Золмитриптан

Золмитриптан-СЗ – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Золмитриптан

catad_pgroup Противомигренозные средства Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка содержит:

действующее вещество: золмитриптан – 2,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная (сахар молочный безводный) – 98,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 15,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 3,0 мг, магния стеарат -1,2 мг.
состав оболочки: гипромеллоза – 2,15 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 0,60 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид Е 171 – 0,45 мг, краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,20 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомигренозное средство

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Золмитриптан является селективным агонистом 5НТт/т-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции.

Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5НТт/ш-рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1д-рецепторам.

Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5ШУ 5НТз, 5НТ4, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам.

Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии.

Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.

В клинических исследованиях эффект золмитриптана в отношении головной боли и других симптомов мигрени (таких как тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечался через 1 час и нарастал в период от 2 до 4 часов после приема препарата.

Золмитриптан одинаково эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией. Прием золмитриптана во время ауры не предотвращал мигренозной головой боли, поэтому препарат следует принимать после начала болевого приступа.

Фармакокинетика
После приема внутрь золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64 %). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность приблизительно 40 %. Средний объем распределения составляет 7,0 л/кг. Связь с белками плазмы низкая (приблизительно 25 %).

Активный метаболит золмитриптана (N-дезметилметаболит) также является агонистом серотониновых 5НТш/т-рецепторов, в 2-6 раз более сильным, чем золмитриптан. При приеме здоровыми добровольцами разовой дозы в диапазоне от 2,5 до 50 мг золмитриптан и его активный метаболит имеют дозозависимые площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальную концентрацию (Cmax).

Cmax достигается в течение 1,5 часов (75 % Cmax – в течение 1 часа); максимальная концентрация препарата в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При приеме нескольких доз кумуляции препарата не наблюдалось.

В течение 4 часов после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме крови была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением опорожнения желудка во время приступа мигрени.

Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Установлены три основных метаболита: индолуксусная кислота (основной метаболит, выявляемый в плазме и моче), N-оксид- и N-дезметил-производные. N-дезметилированный метаболит является активным, а два других метаболита не проявляют фармакологической активности.

Концентрация N-дезметилметаболита в плазме примерно в 2 раза меньше концентрации золмитриптана. Следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие золмитриптана.

Более 60 % золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30 % выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 31,5 мл/мин/кг, одну шестую величины которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс выше, чем величина клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции.

Средний период полувыведения золмитриптана и N-дезметилированного метаболита составляет 4,7 ч и 5,7 ч у здоровых добровольцев, 7,3 ч и 7,5 ч у пациентов с умеренным нарушением функции печени и 12 ч и 7,8 ч у пациентов с выраженным нарушением функции печени, соответственно.

Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми лицами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита увеличивается незначительно (на 16 % и 35 %, соответственно) с увеличением периода полувыведения на 1 час (до 3-3,5 часов). Значения этих фармакокинетических параметров не выходили за пределы значений, отмеченных у здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушением функции печени отмечалось замедление метаболизма золмитриптана, пропорциональное тяжести нарушения функции печени.

У пациентов с выраженным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами было показано увеличение AUC на 226 %, Cmax – на 47 %, периода полувыведения – до 12 часов.

При этом отмечалось снижение концентрации метаболитов золмитриптана, в том числе, активного метаболита.

Фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев.

Показания к применению

Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любым компонентам препарата.

Детский возраст – до 18-ти лет.

Пожилой возраст – старше 65 лет (эффективность и безопасность применения не изучена).

Период беременности (безопасность применения не изучена).

Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая мигрень.

Неконтролируемая артериальная гипертензия.

Ишемическая болезнь сердца.

Коронарный вазоспазм / стенокардия Принцметала.

Заболевания периферических артерий.

Нарушение мозгового кровообращения (в том числе, инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе.

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Совместное применение с другими агонистами серотониновых 5ЫТib/id-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в том числе, метизергидом), а также в течение 24 часов после их отмены.

Совместное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Тяжелое нарушение функции печени

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Безопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако, некоторые данные исследований эмбриотоксичности свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов. Применение препарата противопоказано в период беременности.

Период грудного вскармливанияЗолмитриптан проникает в молоко лактирующих животных. Неизвестно, проникает ли золмитриптан в грудное молоко женщин в период грудного вскармливания. Поэтому необходимо с осторожностью подходить к вопросу назначения препарата женщинам в период грудного вскармливания.

Прекращение грудного вскармливания на 24 часа позволяет минимизировать воздействие золмитриптана на грудного ребенка.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь целиком, запивая водой.

Рекомендуемая доза препарата для снятия приступа мигрени – 2,5 мг (1 таблетка). Рекомендуется принимать препарат как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа.

Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 часов, можно принять повторную дозу препарата Золмитриптан-СЗ. Не следует принимать повторную дозу ранее, чем через 2 часа после приема первой дозы. Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.

Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема дозы 2,5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять препарат Золмитриптан-СЗ в дозе 5 мг (2 таблетки).

Не следует принимать более 2 доз препарата Золмитриптан-СЗ в сутки. Суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 10 мг (4 таблетки).

Препарат Золмитриптан-СЗ не показан для профилактики мигрени.

Применение у особых групп пациентов
Детский и подростковый возраст
Эффективность и безопасность применения золмитриптана у детей до 12 лет не изучалась. Эффективность применения золмитриптана в плацебоконтролируемом клиническом исследовании у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не установлена. Применение препарата Золмитриптан-СЗ у детей и подростков не рекомендуется.

Пожилой возраст
Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена. Поэтому применение препарата Золмитриптан-СЗ у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.

Нарушение функции печени
Коррекция дозы при легком и умеренном нарушении функции печени не требуется. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Почечная недостаточность
Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина выше 15 мл/мин. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, требующее коррекции дозы
Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны) суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Побочное действие

Нежелательные реакции при применении золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 часов после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота нежелательных реакций не увеличивается при приеме повторных доз.

Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (>1/10 случаев); часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/zolmitriptan-c3_16669/

Золмигрен

Золмитриптан

  • русский
  • қазақша

Золмигрен

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – золмитриптана в пересчете на 100 % вещество – 2,5 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят, магния стеарат

состав оболочки: Sеpifilm 752 Blanc**, железа (III) оксид желтый Е172

** Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол-40, титана диоксид Е 171

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Антимигренозные препараты. Стимуляторы 5НТ1Д-серотониновых рецепторов. Золмитриптан

Код ATХ N02CC03

Побочные действия

Часто:

  • аномалии или нарушения со стороны органов чувств, головокружение, головная боль, гиперестезия, ощущение жара, сонливость, нарушения чувствительности в области шеи, конечностей и груди, парестезии, дизестезии

  • миалгия, мышечная слабость

  • ощущение сердцебиения

  • астения, чувство тяжести и сдавливания в горле, шеи, грудной клетки, и конечностях

Редко:

  • тахикардия, транзиторное повышение артериального давления

  • полиурия, учащенное мочеиспускание

  • реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические реакции

Лекарственные взаимодействия

Возможно одновременное применение препарата с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, рифампицином и пропроналолом. Между золмитриптаном и эрготамином не наблюдалось клинически значимых взаимодействий, в том числе фармакокинетических.

Однако теоретически, может возрастать риск возникновения коронароспазма. Золмигрен рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов содержащих эрготамин.

И наоборот, препарат содержащий эрготамин рекомендуется принимать не ранее, чем через 6 часов после применения Золмигрена.

Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами группы агонистов 5-НТ1В/1D.

При совместном приеме с моклобемидом (специфический ингибитор МАО-А) биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих моклобемид, рекомендуемая суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг. Препараты не должны применяться одновременно при приеме моклобемида в дозах свыше 150 мг дважды в сутки.

При совместном приеме с циметидином период полувыведения и биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг.

Нельзя исключить возможность взаимодействия золмитриптана с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450.

Исходя из этого, при сочетанном применении золмитриптана с препаратами, метаболизм которых происходит с участием указанного фермента, суточная доза не должна превышать 5 мг.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор МАО-В) и флуоксетин (СИОЗС) с золмитриптаном не взаимодействуют.

После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН), сообщают о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, автономную лабильность, нервно-мышечные нарушения). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и СИОЗСиН клинически целесообразно, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или применением другого серотонинэргического средства. Подобно другим агонистам рецепторов 5НТ1В/1D, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Особые указания

Препарат следует применять лишь в случаях, когда точно установлен диагноз

мигрени. Перед началом лечения головных болей у пациентов, которым раньшемигрень не диагностировалась, или пациентам, склонным к мигрени, у которыхнаблюдаются атипичные симптомы, следует исключать другие неврологические состояния.

В единичных случаях, так же, как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, сообщают о коронароспазме, приступах стенокардии и инфаркте миокарда.

При наличии факторов, которые способствуют развитию ишемической болезни сердца (например, табакокурение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), препарат следует назначать лишь после обследования пациента на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.

У некоторых пациентов после приема золмитриптана может появиться ощущение тяжести, давления или сжатия в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение препарата следует прекратить и провести обследование пациента.

У пациентов как с повышенным артериальным давлением в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением сообщали о проходящем повышение артериального давления. Очень редко такое повышение артериального давления проявляется серьезными клиническими проявлениями. Применять Золмигрен следует в дозе, не превышающую рекомендованную.

Препарат содержит лактозу, поэтому следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным дефицитом лактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. В период беременности и кормления грудью Золмигрен применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко. Поэтому необходимо с осторожностью назначать Золмигрен женщинам, кормящим грудью.

Влияние на ребенка необходимо минимизировать, для этого следует кормить грудью не ранее, чем через 24 часа после приема препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не следует применить во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно развитие сонливости.

Передозировка

Симптомы: принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 или 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, 050009 г. Алматы, ул. Абая 157, офис 5

Тел/факс: +7 (727) 250 66 23, электронный адрес: Djatlova88@mail.ru

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B7%D0%BE%D0%BB%D0%BC%D0%B8%D0%B3%D1%80%D0%B5%D0%BD-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/555146411477650976?instruction_lang=RU

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий