Валцикон

Валцикон таблетки п.п.о. 500мг 10 шт

Валцикон
Краткое описание

Опоясывающий лишай; инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Валацикловир – нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир полностью превращается в ацикловир и L-валин.

Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса 1, 2 типов (Herpes simplex 1, 2 типов), вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (вирус Varicella zoster), цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и вируса герпеса человека 6 типа.

Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барр таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках.

Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами.

Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.

1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Показания

Взрослые:— лечение опоясывающего герпеса (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1, 2 типа, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес, a также лабиальный герпес;— профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1, 2 типа, включая генитальный герпес;— профилактика передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении препарата в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом.Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше:профилактика цитомегаловирусной инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций после трансплантации органов.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)Рекомендуемая доза для взрослыхсоставляет 1000 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.Лечение инфекций, вызванных Herpes simplexДля взрослых рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

В более тяжелых случаях дебюта заболевания следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах инфекций, вызванных Herpes simplex, идеальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г 2 раза/сут. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки.

Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplexУ взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз/сут. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут.

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеруИнфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза валацикловира составляет 500 мг 1 раз/сут в течение года и более каждый день.Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантацииРекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше составляет 2 г 4 раза/сут, назначается как можно раньше после трансплантации.Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Пациенты снарушением функции почекЛечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых Herpes simplex, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеруДозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. режим дозирования в таблице 1).

У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.Опыта применения валацикловира у детей со значениями КК менее 50 мл/мин/1.73 м2 нет.

ПоказанияКК, мл/минДоза валацикловира
Опоясывающий лишай (Herpes zoster)15-301 г 2 раза/сут
менее 151 г 1 раз/сут
Лечение инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (по схеме 500 мг 2 раза/сут)менее 15500 мг 1 раз/сут
Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза/сут в течение одних суток)31-491 г дважды в течение одного дня
15-30500 мг дважды в течение одного дня
менее 15500 мг однократно
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ:
пациенты с нормальным иммунитетомменее 15250 мг 1 раз/сут
пациенты со сниженным иммунитетомменее 15500 мг 1 раз/сут
снижение риска передачи генитального герпесаменее 15250 мг 1 раз/сут

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с КК менее 15 мл/мин. Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантацииРежим назначения валацикловира у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей 2.Таблица 2

КК, мл/минДоза валацикловира
≥752 г 4 раза/сут
от 50 до < 751.5 г 4 раза/сут
от 25 до < 501.5 г 3 раза/сут
от 10 до < 251.5 г 2 раза/сут

Источник: https://zdravcity.ru/p_valcikon-tab-p-p-o-500mg-n10-0014004.html

Валцикон® (Valcycon)

Валцикон

Последняя актуализация описания производителем 13.09.2017

Валацикловир* (Valaciclovir*) J05AB11 Валацикловир

  • Противовирусное средство [Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства]
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
валацикловира гидрохлорид556 мг
(в пересчете на валацикловир 500 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ — 95 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 14 мг; кросповидон — 28 мг; магния стеарат — 7 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 10,5 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4,07 мг; тальк — 4,12 мг; титана диоксид — 2,31 мг или сухая смесь для пленочного покрытия белая (гипромеллоза — 50%, гидроксипропилцеллюлоза — 19,4%, тальк — 19,6%, титана диоксид — 11%) — 21 мг

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие — противовирусное.

Валацикловир — нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир полностью превращается в ацикловир и L-валин.

Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ, Herpes simplex) 1-го, 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус, Varicella zoster), ЦМВ, вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа.

Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках.

Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и следовательно — блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0,1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом печени — валацикловиргидролазой.

После однократного приема 250–2000 мг валацикловира средняя Cmax ацикловира в плазме крови у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а среднее Tmax — 1–2 ч.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пиши.

Cmax валацикловира в плазме крови составляет всего 4% от концентрации ацикловира, Tmax в среднем — 30–100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Распределение

Связь с белками валацикловира — 13–18%, ацикловира — 9–33%.

Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение

Валацикловир выводится с почками, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

T1/2 валацикловира составляет менее 30 мин, ацикловира — 2,5–3,3 ч.

У пожилых пациентов (65–83 года) T1/2 ацикловира составляет 3,3–3,7 ч, а у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности — примерно 14 ч.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами ВПГ и ВЗВ.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 и 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, Cmax ацикловира была равна или превосходила таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата, а суточные показатели AUС были значительно выше.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

Взрослые

лечение опоясывающею герпеса (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую и постгерпетическую невралгию);

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1-го и 2-го типов, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);

профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1-го и 2-го типов, включая генитальный герпес;

профилактика передачи вируса генитального герпеса здоровому партеру при применении препарата в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом.

Взрослые и дети 12 лет и старше

профилактика ЦМВ-инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.

повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и/или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;

ВИЧ-инфекция при содержании CD4+ лимфоцитов менее 100 в 1 мкл;

детский возраст (до 12 лет при профилактике ЦМВ-инфекции после трансплантации, до 18 лет — по остальным показаниям).

С осторожностью: печеночная/почечная недостаточность; пожилой возраст; гипогидратация; одновременный прием нефротоксичных ЛС; беременность; период лактации; клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции.

Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир (активный метаболит валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышает соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери.

Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляет 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л).

При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме ацикловира внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут.

T1/2 из грудного молока такой же, как и из плазмы крови. Препарат Валцикон® следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_61691.htm

Валцикон

Валцикон

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 704

Валцикон – лекарство, имеющее отличные отзывы среди потребителей, используемое при лечении вирусных заболеваний, воздействуя на вирусные клетки и укрепляя иммунные клетки организма. Купить Валцикон не затруднительно, т.к. он представлен во всех аптеках, однако отпускается он только при наличии рецепта от врача.

Цена Валцикона зависит от количества таблеток в упаковке и в среднем варьируется от 600 руб. за 10 шт. и 1500 руб. за 42 таблетки. Инструкция по применению Валцикона находится в каждой упаковке препарата. В ней подробно описано, как принимать Валцикон.

Лекарственное средство действует на основе валацикловира, который в организме человека перерабатывается в ацикловир. В свою очередь вещество ингибирует активность иммунных клеток против вируса и способствует производству вирусной ДНК.

Ацикловир становится частью вредоносной ДНК, предотвращая её получение, а соответственно и производство. Препарат имеет много аналогов, но они менее эффективные.

Таблетки выпускаются круглой формы белого или почти белого цвета. Их обволакивают пленочной оболочкой. При совершении поперечного разреза видно центр лекарства белого цвета. Валцикон в Москве представлен в двух комплектациях: 10 шт. и 42 шт. в одной упаковке.

В составе препарата имеется главное действующее вещество гидрохлорид валацикловира, помимо него присутствуют другие вспомогательные компоненты: микрокристаллическая и гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон и магния стеарат. В структуре пленочной оболочки есть гипромеллоза, гипролоза, тальк, титана диоксид.

Вышеперечисленный состав могут заменить сухим продуктом для плёночного покрытия белого цвета, в котором содержаться указанные вещества.

Потребление лекарства помогает при лечении вирусных заболеваний.

Взрослым показан Валцикон при противовирусной терапии: • опоясывающего герпеса. Лекарство устраняет болезненные явления болевого синдрома.

Сокращает его период инфицирования; • инфекций кожи и слизистых оболочек, которые появились в ходе заражения вирусом простого герпеса первого и второго типов, первичном рецидиве генитального и лабиального герпеса; • предупреждает повторное заболевание инфекций кожи и слизистых оболочек, которые могут быть заражены вирусом простого герпеса первого и второго типа, а также генитальный герпес; • предупреждает заболевание генитального герпеса у полового партнёра в качестве полного или частичного восстановления иммунитета при безопасном половом акте. Детям от 12 лет и взрослым прописывают лечение лекарственным средством при: • предупреждении заболевания цитомегаловирусной инфекции; • предупреждении обострения взаимодействия тела с трансплантатами почек и их отторжению; • предупреждении иных производных вирусов герпеса (ВПГ, ВЗВ) после проведения пересадки органов.

Противопоказанием является непереносимость компонентов, входящих в состав таблеток, или повышенная чувствительность к ним. Не следует принимать лекарственное средство ВИЧ-инфицированным больным, если в крови содержится менее 100 клеток, отражающих работу иммунной системы в 1 мкг.

Таблетку съедают, не привязываясь к приему пищи, обильно запив её водой или другой жидкостью.

Больные от 18 лет принимают лекарственную форму следующим образом: • больные опоясывающим герпесом: 1 грамм трижды в сутки на протяжении недели; • с заболеваниями, произошедшими от вируса простого герпеса первого и второго типа, употребляют по 500 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней.

При рецидиве профилактика должна составить от 3 до 5 дней; • в качестве предупреждения генитального герпеса у партнёра принимают по 500 мг 1 раз сутки ежедневно в течение года. Больные от 12 лет: • при предупреждении развития цитомегаловируса после пересадки органов употребляют по 2 гр. 4 раза в сутки.

Продолжительность лечения должна длиться 90 дней. Больные, страдающие нарушением функции почек: • количество потребляемого препарата определяется с учётом скорости обработки крови почками за одну минуту и назначается лечащим специалистом.

Часто проявляется тошнота, головная боль. Нечасто встречается отдышка, чувствительность к солнечному свету и высыпания.

Редко обнаруживается нарушение вестибулярного аппарата, помутнение сознания и возникновение видений без реального участия внешних раздражителей, уменьшение работоспособности мозговой деятельности, неприятные и болезненные ощущения в животе, понос и выход рвотных масс, зуд, отклонение работы почек.

Очень редко появляется лейкопения, почечная недостаточность, анафилактический шок, сыпь, возбуждённость, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, гепатит и повышение активности ферментов печени, крапивница, отёк глубоких слоёв кожи, колики в почках.

Неизвестна частота проявления следующих сторонних эффектов при потреблении препарата: воспаления слизистой оболочки носоглотки и инфицирование дыхательных путей, наличие крови в моче сверх нормы, гипертония и тахикардия, отёк лица, менструальные боли, утомляемость.

При превышении нормы потребления продукта у зараженных замечены признаки почечной недостаточности и нарушения невралгии.

Среди наиболее частых симптомов встречается возбужденность, помутнение разума, необоснованные видения, потеря сознания, грозящее смертью, тошнота и выход рвотных масс.

В таком случае лечение стоит проводить согласно инструкциям лечащего специалиста и исключить потребление Валцикона. Гемодиализ отлично повышает скорость исчезновения ацикловира из кровяной плазмы.

Употребляя с препаратами, способствующими выделению токсичных веществ в организме, Валцикон влияет на развитие почечной недостаточности.

Единовременный приём лекарства с вышеуказанной группой лекарств должен быть дополнен регулярной проверкой работы почек.

Необходимо наблюдать за повышением почечного клиренса во время потребления лекарства с препаратами, которые стремятся опередить его при выведении из организма.

Во время приёма лекарства в организм должно поступать высокое количество жидкости, чтобы сохранить нормальный уровень жидкости в организме независимо от возраста больного. У пациентов с недостаточной гидрацией организма наблюдалось появление почечной недостаточностью во время приёма лекарства.

Во время терапии на период полного или частичного восстановления организма после изменений внутреннего состояния при генитальном герпесе в совокупности с безопасным половым актом. В противном случае профилактика лечения безуспешна.

Приём большого количества лекарства способствует появлению болезни, из-за которой уменьшается количество тромбоцитов в крови и приведению к тяжелому состоянию полиэтиологического расстройства при почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.

Прекращают использование лекарства, если появляются нарушения работы ЦНС: возбуждённое состояние, повреждение головного мозга и его функций после заболеваний различного характера, бред и спутанное сознание, судороги.

Использование лекарства в комплексе с химическими веществами, выделяющими токсичные соединения в организме, приводило к образованию почечной недостаточности. На управление оборудованием и транспортом препарат влияния не оказывает, но все же стоит учитывать общее состояние, особенно беря во внимание побочные эффекты препарата на работу ЦНС.

О влиянии лекарственного средства на течение беременности и период лактации существуют ограниченные сведения. Исходя из этого, его потребление назначается лечащим специалистом, когда польза матери превышает риск нанесения ущерба ребенку. Активное вещество выделяется вместе с грудным молоком, поэтому вскармливание на период лечения стоит прекратить.

Детям до 18 лет лечение лекарственным веществом не рекомендовано, только детям от 12 лет в случае предупреждения цитомегаловирусной инфекции после пересадки органов.

При почечной недостаточности стоит употреблять препарат только после того, как пропишет врач.

В случае использовании лекарственного средства необходимо контролировать и предотвратить возможность появления неврологических заболеваний, которые исчезают после прекращения использования лекарства.

При постепенной гибели почечной ткани надо регулярно контролировать количество крови, пропущенной через почки за 1 минуту. Если у пациента диагностирована анурия в течении приема лекарства, то стоит назначить гемодиализ, пока работа органа не придёт в норму.

В случае обнаружения у пациента отклонений от нормы функционала печени использование лекарства в целительных целях не рекомендовано, однако может быть использовано по назначению лечащего специалиста. Большое количество препарата тем более не стоит применять пациентам с такими заболеваниями без указаний лечащего доктора.

Валцикон не стоит потреблять без рекомендаций врача в пожилом возрасте, были выявлены прецеденты заболевания почечной недостаточностью, особенно больных с отклонениями работы почек. Его рекомендуют принимать с осторожностью, при этом обеспечив достаточное количество жидкости, необходимой для организма.

Валцикон хранят в тёмном месте, где температура не превышает 250С. Его срок годности составляет 2 года. Беречь от детей!

Источник: https://wer.ru/opisanie/valtsikon/

ВАЛЦИКОН

Валцикон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
валацикловира гидрохлорид556 мг,
 в пересчете на валацикловир500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 95 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 14 мг, кросповидон – 28 мг, магния стеарат – 7 мг.

Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза – 10.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 4.07 мг, тальк – 4.12 мг, титана диоксид – 2.31 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия – белая, содержащая гипромеллозу – 50%, гидроксипропилцеллюлозу – 19.4%, тальк – 19.6%, титана диоксид – 11%) – 21 мг.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Валацикловир – нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир полностью превращается в ацикловир и L-валин.

Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса 1, 2 типов (Herpes simplex 1, 2 типов), вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (вирус Varicella zoster), цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и вируса герпеса человека 6 типа.

Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барр таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках.

Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени – валацикловиргидролазой.

После однократного приема 250-2000 мг валацикловира Cmax ацикловира в плазме крови у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль/л (2.2-8.3 мкг/мл), а среднее время достижения Cmax 1-2 ч.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме крови составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Распределение

Связь с белками валацикловира – 13-18%, ацикловира – 9-33%.

Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение

Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата. T1/2 валацикловира составляет менее 30 мин, ацикловира – 2.5-3.3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (65-83 лет) T1/2 ацикловира составляет 3.3-3.7 ч, а у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности – примерно 14 ч.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг и 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза /сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC были значительно выше.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель площади под фармакокинетической кривой после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

Показания

Взрослые:

  • лечение опоясывающего герпеса (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);
  • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1, 2 типа, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес, a также лабиальный герпес;
  • профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1, 2 типа, включая генитальный герпес;
  • профилактика передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении препарата в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше:

  • профилактика цитомегаловирусной инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций после трансплантации органов.

Противопоказания

  • ВИЧ-инфекция при содержании CD4+ лимфоцитов менее 100 в 1 мкл;
  • детский возраст (до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной инфекции после трансплантации, до 18 лет – по остальным показаниям);
  • повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной/почечной недостаточности, гипогидратации, у пациентов пожилого возраста, при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств, при беременности и в период лактации, при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции у пациентов.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1000 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex

Для взрослых рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

В более тяжелых случаях дебюта заболевания следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней.

При рецидивах инфекций, вызванных Herpes simplex, идеальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г 2 раза/сут. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки.

Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex

У взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз/сут. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут.

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру

Инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза валацикловира составляет 500 мг 1 раз/сут в течение года и более каждый день.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше составляет 2 г 4 раза/сут, назначается как можно раньше после трансплантации.

Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Пациенты снарушением функции почек

Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых Herpes simplex, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру

Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. режим дозирования в таблице 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.

Опыта применения валацикловира у детей со значениями КК менее 50 мл/мин/1.73 м2 нет.

ПоказанияКК, мл/минДоза валацикловира
Опоясывающий лишай (Herpes zoster)15-301 г 2 раза/сут
менее 151 г 1 раз/сут
Лечение инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (по схеме 500 мг 2 раза/сут)менее 15500 мг 1 раз/сут
Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза/сут в течение одних суток)31-491 г дважды в течение одного дня
15-30500 мг дважды в течение одного дня
менее 15500 мг однократно
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ:
пациенты с нормальным иммунитетомменее 15250 мг 1 раз/сут
пациенты со сниженным иммунитетомменее 15500 мг 1 раз/сут
снижение риска передачи генитального герпесаменее 15250 мг 1 раз/сут

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с КК менее 15 мл/мин.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации

Режим назначения валацикловира у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей 2.

Таблица 2

КК, мл/минДоза валацикловира
≥752 г 4 раза/сут
от 50 до < 751.5 г 4 раза/сут
от 25 до < 501.5 г 3 раза/сут
от 10 до < 251.5 г 2 раза/сут

Источник: https://health.mail.ru/drug/valtsikon/

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий