Уротол

Уротол табл. 2 мг № 56

Уротол

  • Отображать аптеки: Все С товарами в наличии С товарами под заказ ул. Военных Комиссаров, д.1 ул. Богородского, д.5, к.1 ул. Бориса Корнилова, д.2 ул. Верхне-Печерская, д.4, к.1 ул. Маршала Рокоссовского, д.4 пр-т. Кораблестроителей, д.22 пр-т. Кораблестроителей, д.4 ул. Иванова Василия, д.14, к.1 ул. Маршала Рокоссовского, д.8А ул. Верхне-Печерская, д.14, к.1 пл. Советская, остановка общ.транспорта пр-т. Кораблестроителей, д.25 ул. Адмирала Макарова, д.3, к.2 ул. Академика Сахарова, д.109 ул. Большая Покровская, д.29 ул. Большая Покровская, д.63 ул. Верхне-Печерская, д.5 ул. Республиканская, д.25 ул. Адмирала Васюнина, д.1, к.1 ул. Космонавта Комарова, д.16 ул. Южное шоссе, д.28, к.1 ул. Переходникова, ст.м. Пролетарская ул. Волжская Набережная, д.25 ул. Мончегорская, д.15а, корп. 1 б-р. 60-летия Октября, д.23, к.1 шоссе Казанское, д. 10, корп. 3 ул. Сергея Есенина, д. 32 ул. Генерала Ивлиева, д.33
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4; код EAN: 8594739201910; № ЛСР-005815/09, 2009-07-17 от Zentiva k.s (Чешская Республика); переоформлено
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
    активное вещество:
    толтеродина гидротартрат1/2 мг
    вспомогательные вещества
    ядро: МКЦ — 73/146 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,5/7 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/2 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5/3 мг
    оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 — 0,3/0,6 мг; титана диоксид — 0,15/0,4 мг; тальк — 0,25/0,5 мг; краситель железа оксид желтый — 0,05/- мг

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета. Фармакологическое действие — м-холиноблокирующее, антидизурическое. Толтеродин и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез). Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–2 ч. В диапазоне терапевтических доз (1–4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.Распределение. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd толтеродина равняется 113 л.Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов усиливает действие препарата.У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.Выведение. Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T1/2 толтеродина составляет 2–3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3–4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 — около 10 ч.Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют соответственно около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.Фармакокинетика в особых клинических случаяхВеличина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ

Источник: https://maksavit.ru/catalog/3407/

Уротол® (Urotol)

Уротол

Последняя актуализация описания производителем 23.09.2016

Толтеродин* (Tolterodine*) G04BD07 Толтеродин

  • м-Холиноблокатор [м-Холинолитики]
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
толтеродина гидротартрат1/2 мг
вспомогательные вещества
ядро: МКЦ — 73/146 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,5/7 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/2 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5/3 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 — 0,3/0,6 мг; титана диоксид — 0,15/0,4 мг; тальк — 0,25/0,5 мг; краситель железа оксид желтый — 0,05/- мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета.

Фармакологическое действие — м-холиноблокирующее, антидизурическое.

Толтеродин и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез). Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–2 ч. В диапазоне терапевтических доз (1–4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Распределение. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd толтеродина равняется 113 л.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

Метаболизм.

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Выведение. Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T1/2 толтеродина составляет 2–3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3–4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 — около 10 ч.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют соответственно около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_42540.htm

Уротол

Уротол

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 300

Уротол – коммерческое название лекарства, созданного на основе толтеродина (м-холиноблокатора, назначаемого для снижения тонуса гладких мышц органов мочевыделительной системы). Производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой без каких-либо надписей или символов.

Таблетки с разным количеством активного вещества отличаются по цвету: желтого цвета содержат 1 миллиграмм толтеродина, белого – 2 миллиграмма.

В состав лекарства входят: толтеродина гидротартрат (действующий компонент), ЦМК, натриевая соль карбоксиметилкрахмала (тип А), натрия стеарилфумарат, полисорб (дополнительные вещества), гипромеллоза 2910/5, пропиленгликоль 6000, титановые белила, тальк, оксид железа (оболочка).

Купить Уротол можно в любой аптеке по назначению доктора. По 14 штук таблетки помещаются в блистеры, а затем по 2 либо 4 бл. – в коробку из картона. Цена Уротол составляет 500-700 рублей за упаковку. Врачи активно назначают препарат для лечения симптомов гиперактивного мочевого пузыря и других его дисфункций.

Пациенты о результатах применения Уротол отзывы оставляют разные: одни называют его спасением, другие пишут о недостаточной эффективности. При необходимости доктор может подобрать заменители данного лекарственного средства среди таких аналогов Уротол, как Урофлекс, Детрузитол, Везикар, Везомни и т.п.

https://www.youtube.com/watch?v=E_DibCDtgVQ

Толтеродин и его 5-гидроксиметильное производное относятся к м-холиноблокаторам, которые блокируют соответствующие рецепторы преимущественно в тканях мочевого пузыря. Действующее вещество препарата понижает мышечный тонус органов мочевыделительной системы, активность мышцы, выталкивающей урину, уменьшает саливацию.

При приеме в дозах, выше указанных в инструкции, повышает объем остаточной мочи и не дает мочевому пузырю опорожниться полностью. Клинически значимый эффект наступает спустя 28 дней от начала приема таблеток. Толтеродин не подавляет активность ферментов цитохрома P450 2D6, 2C19, 3A4, 1A2. После проглатывания таблетки толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ.

Максимальная концентрация имеет линейную зависимость от дозы (при использовании 1-4 миллиграмм), достигается через 60-120 минут после приема препарата. F у большинства пациентов составляет 17%, у людей с дефицитом фермента цитохрома P450 2D6 – 65%. Прием пищи на F не влияет, но концентрация толтеродина выше, если таблетку проглатывают во время еды.

Толтеродин и его активный метаболит связываются большей частью с орозомукоидом. Свободные фракции первого составляют лишь 3,7%, второго – 36%. Толтеродин преобразовывается в печени при помощи CYP2D6, образуя 5-гидроксиметильное производное, а затем – 5-карбоновую кислоту (в т.ч. N-дезалкилированную).

Первый метаболит по своим свойствам очень похож на толтеродин, что усиливает эффект от приема препарата. При нехватке CYP2D6 толтеродин преобразовывается цитохромом P450 3A4 в N-дезалкилированный толтеродин (неактивный метаболит). Скорость очищения биологических жидкостей, тканей организма от действующего вещества приблизительно 30 л/ч.

T1/2, как правило, 2-3 часа (активного метаболита – 3-4 часа), у людей с дефицитом цитохрома P450 2D6 – 10 часов. Нехватка CYP2D6 приводит к семикратному росту уровня толтеродина в крови с одновременным понижением количества активного метаболита до неподдающихся выявлению концентраций. Приблизительно 3/4 препарата экскретируется с уриной, 1/6 – с фекалиями.

В первоначальном виде выводится лишь 1% толтеродина, 4% – в виде 5-гидроксиметильного производного, 80% – 5-карбоновой кислоты (в т.ч. N-дезалкилированной). У людей с циррозом печени либо нарушениями в работе почек (при КК ≤30 миллилитров в минуту) AUC повышается вдвое. У последних концентрация прочих метаболитов в 12 раз выше, чем у других больных.

Препарат назначают при повышенной активности мочевого пузыря, усилении связей между клетками гладкой мускулатуры детрузора, которые проявляются учащенным мочеиспусканием, непроизвольным выделением мочи, частыми позывами, а также внезапными, нестерпимыми приступами желания опустошить мочевик даже после посещения туалета. Выяснить наличие, стоимость и другие вопросы относительно приобретения препарата Уротол в Москве можно у консультанта по телефону или через интернет.

Противопоказаниями к назначению лекарства служат аллергия на любой из его компонентов, возраст менее 18 лет, задержка мочеиспускания, увеличение толстой кишки, идиопатический колит, патологически быстрая утомляемость поперечнополосатых мышц, закрытоугольная глаукома (которая не поддается лечению).

Применение Уротола допустимо, но очень осторожно, у больных с сужением просвета нижних мочевыводящих путей (повышается вероятность задержки мочи) либо органов ЖКТ, с высоким риском ослабления перистальтики ЖКТ, нарушениями в работе почек либо печени (максимальная доза – 2 миллиграмма в день), дегенеративно-дистрофическим поражением нервных волокон, смещением нижней части пищевода или желудка относительно диафрагмы из брюшной полости в грудную. При терапии толтеродином следует использовать надежные средства защиты от беременности. Прием лекарства беременным разрешается только, если потенциальная польза для женщины выше, чем риск для будущего ребенка. На весь период лечения грудное вскармливание нужно отменить (нет данных о проникновении/не проникновении препарата в грудное молоко). При нарушениях в работе печени/почек рекомендуется снижение дозы толтеродина.

Уротол принимают внутрь независимо от еды. Доза и режим приема определяется доктором индивидуально с учетом ответа организма пациента на лечение. Рекомендованная дозировка – 2 миллиграмма 2 р/д (может быть сокращена в двое).

При проблемах в работе печени либо почек и в случае параллельного приема с сильными ингибиторами цитохрома P450 3A4 принимаемую дозу лекарства желательно снизить до 1 миллиграмма 2 р/д.

Дать оценку эффективности терапии можно спустя 2-3 месяца после ее начала.

Во время использования Уротол отмечалось развитие таких негативных проявлений как: гиперчувствительность, резкие реакции на незначительные раздражители, нарушение сознания, кажущееся вращение окружающих предметов, собственного тела, потеря равновесия, галлюцинации, гиперсомния, ощущение жжения, покалывания, мурашек, головная боль, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, повышение ЧСС >90 ударов в минуту, сухость в ротовой полости, нарушение пищеварения, затруднения при дефекации, боль в животе, повышенное газообразование, рвота, ксероз, ишурия, быстрая утомляемость, боль за грудиной, отеки рук, ног, воспаление в слизистой бронхов, прибавка в весе. Кроме того, в редких случаях отмечались аритмия и рефлюксная болезнь, крайне редко – ангионевротический отек.

Прием чрезмерных доз Уротола может привести к появлению таких симптомов, как ослабление способности различать мелкие детали предметов даже на близком расстоянии из-за паралича ресничной мышцы, расширение зрачка, галлюцинации, чрезмерное возбуждение, болезненные позывы к мочеиспусканию, ишурия, мышечные спазмы, дыхательная недостаточность, удлинение интервала QT на ЭКГ, тахикардия. Первая помощь – промывание желудка и прием сорбентов для сокращения абсорбции лекарства. Далее назначаются: при галлюцинациях и повышенном возбуждении – эзерин, судорогах – препараты бензодиазепинового ряда, дыхательной недостаточности – искусственная вентиляция легких, увеличении ЧСС – бета-адреноблокаторы, ишурии – установка катетера, мидриазе – инстилляции пилокарпина и нахождение в помещении со слабым освещением либо вообще без него.

Описание взаимодействия Уротола с другими фармакологическими веществами дано в инструкции к нему.

Одновременный прием толтеродина с: – эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом, миконазолом, ингибиторами протеаз и прочими препаратами, подавляющими функционирование ферментов CYP3A4 может повысить уровень толтеродина в крови и привести к передозировке; – агонистами м-холинорецепторов сокращает эффективность, а с холиноблокаторами усиливает активность толтеродина; – прокинетиками – ослабляет их действие. Взаимное влияние на фармакокинетику может возникнуть при комплексном приеме толтеродина с веществами, преобразование которых осуществляется с помощью изоферментов цитохрома P450 2D6 либо 3A4. Параллельный прием с флуоксетином лишь немного повышает AUC толтеродина и его действующего метаболита. С варфарином и составными контрацептивными средствами на основе этинилэстрадиола/левоноргестрела, принимаемыми перорально, взаимодействие не установлено. При совместном использовании повышение концентрации веществ, преобразовываемых в организме при помощи изоферментов цитохрома P450 2D6, 2C19, 3A4, 1A2, не ожидается, поскольку он не подавляет активность указанных ферментов.

Перед назначением Уротола нужно провести обследования, позволяющие исключить или выявить органические основания для частых позывов к мочеиспусканию либо неожиданных и очень сильных приступов желания опорожнить мочевик.

Поскольку прием препарата способен привести к ухудшению аккомодации и быстроты реакции, в течение всего времени лечения рекомендуется соблюдать повышенную осторожность при управлении автомобилем, выполнении потенциально опасной работы либо отказаться от таких действий.

Если товара нет в аптеке, можно Уротол заказать. Приобретенный препарат хранится в недоступном детям месте, в оригинальной упаковке с соблюдением температурного режима до 25 градусов тепла. Пригоден к использованию в течение двух лет с даты изготовления.

Источник: https://wer.ru/opisanie/urotol/

Уротол : инструкция по применению

Уротол

Фармакологические.

Тольтеродин является конкурентным специфическим антагонистом мускариновых рецепторов с селективностью действия (действие на мочевой пузырь более выражена, чем на слюнные железы) в условиях  in vivo .

 Один из метаболитов тольтеродина (5-гидроксиметильного производная) имеет фармакологический профиль, подобный такого исходного соединения.

 У лиц с быстрым метаболизмом этот метаболит вносит значительный вклад в терапевтический эффект препарата.

Лечебный эффект препарата можно ожидать в течение 4 недель.

Лечебный эффект препарата в дозе 2 мг 2 раза в сутки после 4 и 12 недель применения препарата соответственно по сравнению с эффектом после применения плацебо (объединенные данные). Изменение абсолютного числа и изменение процентного соотношения показателей по сравнению с исходным уровнем.

показатель 4-недельное исследование 12-недельное исследование
тольтеродин 2 мг 2 раза в сутки плацебо Статистическая значимость по сравнению с плацебо тольтеродин 2 мг 2 раза в сутки плацебо Статистическая значимость по сравнению с плацебо
Количество мочеиспусканий за 24 часа (-14%) n = 392 (8%) N = 189 * (-20%) n = 354 (-12%) n = 176 **
Количество эпизодов недержания мочи за 24 часа (-38%) n = 288 (-26%) N = 151 не определена (-47%) n = 299 (-32%) n = 145 *
Средний объем мочи за 1 сечовипус-касания, мл 25 (+17%) n = 385 +12 (+8%) N = 185 *** 35 (+22%) n = 354 +10 (+ 6%) n = 176 ***
Количество пациентов с отсутствием или незначительным количеством проблем со стороны мочевого пузыря после лечения,% 16% n = 394 7% N = 190 ** 19% n = 356 15% n = 177 Разница статистич едва не значимая

* = P £ 0,05; ** = p £ 0,01; *** = p £ 0,001

Влияние тольтеродина оценивался у пациентов, у которых в начале исследования была проведена оценка уродинамики и которые в зависимости от полученных результатов были разделены на две группы: группа пациентов с положительной уродинамикой (моторные императивные позывы к мочеиспусканию) или группа пациентов с отрицательной уродинамикой (сенсорные императивные позывы к мочеиспускание). В каждой группе пациенты были рандомизированы на получение или тольтеродина, или плацебо. Данные не смогли убедительно подтвердить, что тольтеродин имеет какие-то преимущества перед плацебо у пациентов с сенсорными императивными позывами к мочеиспусканию.

Клинический влияние тольтеродина на интервал QT изучался с помощью ЭКГ, полученные в более чем 600 пациентов, принимавших препарат, в том числе у пациентов пожилого возраста и у пациентов с существующими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Изменения интервала QT в группе приема плацебо и группе приема исследуемого лекарственного средства были без статистически значимых различий.

Эффект удлинения интервала QT при применении тольтеродина дополнительно изучался в 48 здоровых добровольцев (мужчин и женщин) в возрасте 18-55 лет. Участники исследования принимали тольтеродин в лекарственной форме немедленного высвобождения в дозе 2 мг 2 раза в сутки и 4 мг 2 раза в сутки.

 Результаты (скорректированные по формуле Фридеричиа) при максимальной концентрации тольтеродина (1:00) показали увеличение среднего значения интервала QTc на 5,0 и 11,8 мс на фоне приема тольтеродина в дозах 2 мг 2 раза в сутки и 4 мг 2 раза в сутки соответственно и на 19,3 мс для моксифлоксацина в дозе 400 мг, который был использован в качестве активного внутреннего контроля. Фармакокинетическая / фармакодинамическая модель показала, что в медленных метаболизаторов (лишенных CYP2D6), которые получали тольтеродин в дозе 2 мг 2 раза в сутки, интервал QTc был больше, чем в быстрых метаболизаторов, которые получали тольтеродин в дозе 4 мг два раза в сутки. На фоне приема обоих доз тольтеродина у одного из участников исследования, независимо от их метаболического профиля, не наблюдалось ни увеличения абсолютного значения интервала QTcF более 500 мс, ни увеличения этого интервала на 60 мс или более от исходного уровня, – показателей, которые рассматривались в качестве пороговых уровней особое значение. Доза 4 мг 2 раза в сутки обусловливает максимальную концентрацию (Cmax), втрое превышающую ту, что достигается после применения высшей терапевтической дозы препарата Уротол ® в таблетках.

Дети.

Эффективность применения препарата детям не была продемонстрирована. В двух рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых исследованиях ИИИ фазы, проведенных с участием детей и продолжались в течение 12 недель, были применены капсулы тольтеродина замедленного высвобождения.

 В исследовании приняли участие всего 710 пациентов (486 пациентов – в группе приема тольтеродина и 224 пациентов – в группе приема плацебо) в возрасте 5-10 лет с частым мочеиспусканием и императивным недержанием мочи.

 По изменению от исходного уровня общего количества случаев недержание мочи на неделю статистически значимых различий между двумя группами не наблюдалось ни в одном из исследований.

Фармакокинетика.

Тольтеродин быстро абсорбируется. Максимальные сывороточные концентрации и тольтеродина, и его 5-гидроксиметильного достигается через 1-3 часа после приема препарата.

 Период полувыведения тольтеродина, что применяется в таблетках, составляет 2-3 часа в быстрых метаболизаторов и примерно 10:00 в медленных метаболизаторов (лишенных CYP2D6).

 Равновесные концентрации достигаются в течение 2 дней после начала приема таблеток.

Прием пищи не влияет на концентрацию свободного тольтеродина и на концентрацию его активного 5-гидроксиметильного в быстрых метаболизаторов, хотя уровне тольтеродина увеличиваются, если препарат принимать вместе с пищей. Клинически значимые изменения не ожидаются и в медленных метаболизаторов.

Абсорбция. После приема тольтеродин подвергается пресистемном метаболизма в печени, который катализируется ферментом CYP2D6, что приводит к образованию 5-гидроксиметильного производной – главного фармакологически еквипотентного метаболита.

Биодоступность тольтеродина составляет 17% в быстрых метаболизаторов (которыми являются большинство пациентов) и 65% – в медленных метаболизаторов (лишенных CYP2D6).

Распределение. Тольтеродин и его 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7% и 36% соответственно. Объем распределения тольтеродина составляет 113 л.

Вывод. После приема тольтеродин интенсивно метаболизируется в печени. Основной путь метаболического преобразования опосредуется полиморфным ферментом CYP2D6 и приводит к образованию 5-гидроксиметильного. Дальнейшее метаболическое преобразование приводит к образованию метаболитов, обнаруживаемых в моче.

 В отдельной подгруппе населения (около 7%) отсутствует фермент CYP2D6. Для этих лиц (медленные метаболизаторы) идентифицированным путем метаболизма является дезалкилирования с участием CYP3A4 к N-дезалкильованого тольтеродина, который не участвует в реализации клинического эффекта препарата.

 Другая часть населения – это быстрые метаболизаторы. Системный клиренс толтеродина в быстрых метаболизаторов составляет примерно 30 л / ч.

 В медленных метаболизаторов снижение клиренса приводит к значительно большим концентраций тольтеродина в сыворотке крови (примерно в 7 раз) и незначительных концентраций 5-гидроксиметильного.

5-гидроксиметильный метаболит является фармакологически активным и еквипотентним к тольтеродину.

 Из-за различий особенностей связывания с белками плазмы крови тольтеродина и 5-гидроксиметильного экспозиция (AUC) несвязанного толтеродина в медленных метаболизаторов аналогична совокупной экспозиции несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного у пациентов с активным CYP2D6 при применении той же дозы препарата. Безопасность, переносимость и клинический ответ на применение препарата подобны независимо от фенотипа пациента.

После введения [ 14 C] -толтеродину с мочой выводится около 77% введенной дозы меченого препарата и с калом – 17%. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% – в виде 5-гидроксиметильного. Карбоксилированный метаболит и соответствующий деалкильований метаболит составляют соответственно примерно 51% и 29% от общего количества производных соединения, выводится с мочой.

Фармакокинетика препарата является линейной в диапазоне терапевтических доз.

Особые группы пациентов.

Печеночная дисфункция У пациентов с циррозом печени оказывается двукратное повышение экспозиции несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного.

Почечная дисфункция: средняя экспозиция несвязанного толтеродина и его 5-гидроксиметильного у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (клиренс инулина СКФ £ 30 мл / мин) увеличивалась вдвое.

 У этих пациентов уровне других метаболитов в плазме крови значительно (до 12 раз) увеличивались. Клиническая значимость повышенной экспозиции этих метаболитов неизвестна.

 В настоящее время данные фармакокинетики препарата у пациентов с легкой или умеренной почечной дисфункцией отсутствуют.

Источник: https://lek.103.ua/urotol-instruktsiya/

Применение препарата Уротол: противопоказания и мнение специалистов

Уротол

Уротол — спазмолитический медикаментозный препарат, который выпускается чешской фармацевтической компанией.

Используется он для борьбы с гиперактивностью мочевого пузыря.

Перед использованием лекарства рекомендовано внимательно изучить инструкцию по применению средства.

Более подробно о препарате и особенностях его применения мы сейчас и поговорим.

Состав и группа

Основным действующим веществом Уротола является тольтеродин водород тартрат, в таблетках его содержится по 1 или 2 мг.

Вспомогательные компоненты это:

  • целюльоза;
  • натрия крахмалгликолят;
  • кремния диоксид;
  • гипромеллоза;
  • макрогол 6000;
  • титана диоксид;
  • железа оксид;
  • тальк.

Относится препарат к группе спазмолитических медикаментозных средств, которые направляют терапевтическое воздействие на мочевыводящие пути.

Фармакологическое воздействие

Уротол способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, угнетает сократительную способность детрузора и выработку слюны.

Прием средства в дозе, превышающей рекомендованную может приводить к опорожнению мочевого пузыря в неполном объеме, увеличивая объем остаточной мочи.

Наступление максимального эффекта от применения лекарств наблюдается через месяц.

Форма выпуска

Выпускается Уротол в таблетированной лекарственной форме. Таблетки двояковыпуклые, их окрас может быть желтым, если они содержат по 1 мг тольтеродина или белым — количество действующего вещества равно 2 мг.

Показания к применению

Прием Уротола считается оправданным при диагностировании гиперрефлексии мочевого пузыря.

Противопоказания к использованию

Запрещается назначать средство лицам до достижения восемнадцатилетнего возраста, а также при наличии в анамнезе:

  • индивидуальной непереносимости Уротола;
  • задержки мочеиспускания;
  • глаукомы, которая не поддается терапевтическому лечению;
  • миастении gravis;
  • язвенного колита с осложненным течением.

Рекомендации по применению

Обычно суточная доза Уротола составляет 4 мг, распределенных на два приема. Исключением являются пациенты, у которых диагностировано нарушения функционирования печени и почек. Для них препарат назначается в дозе 1 мг дважды в сутки.

Снижение дозы до 2 мг в сутки считается оправданным и при формировании побочных реакций.

Продолжительность лечения составляет полгода. В дальнейшем рациональность приема лекарств определяется лечащим врачом.

Принимать лекарства можно в любое время независимо от приема пищи. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством чистой воды.

Во время беременности и лактации

Применение тольтеродина во время вынашивания ребенка считается оправданным если польза для матери превышает риск для плода. Во всех остальных случаях прием лекарств категорически противопоказан.

Что касается периода грудного вскармливания, то принимать лекарства в это время не рекомендуется, ведь данных о выведение действующего вещества Уротола с грудным молоком нет.

Женщинам детородного возраста во время прохождения терапевтического курса нужно пользоваться средствами контрацепции.

Для детей

Уротол в педиатрии применять запрещается. Объясняется это тем, что безопасность средства для данной категории населения не изучена.

Опасность передозировки

При приеме Уротола в превышенной дозе может наблюдаться формирование:

  • пареза аккомодации;
  • позывов к мочеиспусканию, сопровождающихся болевыми ощущениями;
  • мидриаза;
  • расстройства зрения;
  • судорожных припадков;
  • интенсивного возбуждения;
  • нарушения дыхания;
  • тахикардии.

Для облегчения состояния рекомендуется промыть желудок и принять активированный уголь. Дальнейшая терапия зависит от проявлений патологических симптомов.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Уротола с медикаментозными средствами, наделенными антихолинергическими свойствами усиливают его терапевтический эффект, но параллельно с этим возрастает риск формирования побочных реакций.

А вот параллельное применение с антагонистами мускариновых холинэргических рецепторов наоборот подавляет терапевтическое воздействие Уротола.

Уротол при одновременном приеме с прокинетиками подавляет их эффективность. Запрещается назначать Уротол параллельно с антибактериальными средствами, Эритромицином и Кларитромицином и противогрибковыми препаратами.

Все эти моменты необходимо учитывать при назначении тольтеродина.

Побочные действия

Тольтеродин может приводить к формированию побочных реакций в виде сухости кожи и слизистых, диспепсических расстройств и угнетения выработки слезы.

Могут наблюдаться нарушения:

  1. Со стороны иммунной системы — в виде реакций аллергического характера.
  2. Психики, а именно нервозность, расстройства сознания, нарушение зрительного восприятия.
  3. Функционирования нервной системы. Могут формироваться парестезии, головокружение и сонливость.
  4. Со стороны глаз, в виде сухости глазных яблок и расстройства аккомодации.
  5. Функционирования органов сердечно-сосудистой системы в виде тахикардии.
  6. Со стороны работы органов пищеварительного тракта. Проявляются они болевыми ощущениями в животе, расстройствами стула в виде запора.
  7. Функционирования органов мочевыделительной системы, чаще всего это задержка мочи.

Не исключением является появление боли в груди, отеков и ощущения общей истощенности.

В редких случаях может наблюдаться развитие анафилактических реакций, сопровождающихся ангионевротическим отеком, сердечной недостаточностью, иногда аритмией.

Условия хранения

Хранить препарат рекомендуется в местах недоступных для детей при комнатной температуре. Срок годности составляет 2 года.

Аналогичные средства

Заменителями Уротола могут стать препараты, которые отличаются сходством состава, а именно:

  • Детрузион;
  • Ролитен;
  • Тольтеродин;
  • Урофлекс.

Ценовая политика

Цена на препарат может отличаться, зависит она от того в какой аптеке будет он приобретен. В России стоимость Уротола колеблется от 450 до 1100 рублей.

В Украине же цена на препарат в среднем составляет 190 гривен.

Отзывы ведущих специалистов

Уротол на фармацевтическом рынке достаточно давно, он прекрасно зарекомендовал себя, подтверждением этого являются положительные отзывы врачей.

Уротол отличается высоким уровнем эффективности при осуществлении борьбы с гиперактивным мочевым пузырем у женщин и мужчин. Применение препарата значительно улучшает общее состояние пациентов. Положительным является также то, что побочных реакций у препарата не так уж и много, а если они и формируются, то не слишком интенсивно проявляются.

Панов А. К., г. Самара

Уротол высокоэффективное медикаментозное средство, которое помогает быстро справиться с дисфункциями мочевого пузыря, основными симптомами которого является ускоренное мочеиспускание и недержание мочи при нагрузках физического характера. Наступление стойкого терапевтического эффекта наблюдается уже через месяц от начала лечения. Отзывы пациентов о Уротоле только положительные.

Кузьменко А. В., г. Екатеринбург

Мнение пациентов

Немалое количество людей, воспользовавшись Уротолом, остались довольными его эффективностью и подтверждением этого являются их отзывы.

Положительные изменения от приема Уротола я заметила гораздо быстрее чем указано в инструкции. Исчезновение патологических симптомов наблюдалось уже через 14 дней с момента первого приема лекарств. Но, несмотря на высокий уровень эффективности применять препарат необходимо только по рекомендации врача, ведь он может приводить к развитию побочных реакций.

Наталья, 35 лет, г. Казань

На первых этапах лечения Уротолом я была довольна, ведь исчезли эти неприятные и болезненные позывы в туалет. Однако наслаждение мое длилось не так долго как хотелось бы, объяснением этого является развитие побочных реакций. На второй неделе использования лекарства появилось вздутие, изжога, боль в области головы. Вывод я сделала такой, что данный препарат просто мне не подходит.

Ангелина, 28 лет, г. Нижний Новгород

Уже на протяжении длительного времени я страдаю от такого достаточно неприятного заболевания как цистит. Даже после лечения болезнь снова возвращается, особенно после переохлаждения.

Врач посоветовал мне воспользоваться Уротолом, ведь препарат устраняет болевые ощущения и нормализует мочеиспускание. Принимала лекарства я в течение 2 месяцев по 1 таблетке два раза в сутки, сначала эффекта не наблюдала, он появился через месяц.

Цена на препарат немного высока, но результат того стоит.
Людмила, 25 лет., г. Ростов-на-Дону

Информация представлена для ознакомления. Перед первым применением лекарства необходимо в обязательном порядке проконсультироваться с врачом, это позволит предупредить развитие осложнений и достичь желаемого эффекта за короткий промежуток времени.

https://www.youtube.com/watch?v=NCjmNsrqrlI

Этот нюанс очень важен, ведь человеческое здоровье — это самый ценный дар, который дала природа, но, к сожалению, мы часто забываем об этом и не всегда стараемся его поддержать.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://UroHelp.guru/lekarstva/urotol.html

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий