Урорек

Урорек : инструкция по применению

Урорек
Фармакодинамика
Механизм действия
Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательное железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокада альфа1А-адренорецепторы снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В исследовании in vitro было показано, что сродство к альфа1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов.

Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.
Фармакокинетика
Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет 32 %.

Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 часа и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).

После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax 87±51 нг/мл (sd), tmax – 2,5 часа (диапазон 1,0 – 3,0), AUC – 433±286 нг·ч/мл. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96,6 %.

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидногеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменно концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин.

Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида 11 часов и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.
Применение у детей: применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет.
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучалась.
Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 – ≤ 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 – ≤ 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза – 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется. Рекомендуемая доза – 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды. Для особых групп пациентов, мы рекомендуем принимать одну капсулу Урорек 4 мг в день (см. ниже).

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка дозы для пожилых пациентов и пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 – ≤ 80 мл/мин) не требуется. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 30 – ≤ 50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки. Не рекомендуется использовать для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Пациенты с нарушениями функции печени

Корректировка дозы для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Из-за отсутствия данные не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты

Для пожилых людей коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Соответствующего применения препарата Урорек в педиатрической практике по показаниям к применению не было. Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции: ангионевротический отек лица, языка и гортани*.
Нарушения психики
Нечасто: снижение либидо.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, редко: потеря сознания*, обморок.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: тахикардия*, редко: ощущение сердцебиения*.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: ортостатическая гипотензия, нечасто: снижение артериального давления*.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, нечасто: тошнота, сухость во рту.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Нечасто: отклонения от нормы показателей функции печени*.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто: ретроградная эякуляция (выброс спермы не в уретру, а в мочевой пузырь, после оргазма выделение спермы осуществляется с мочой во время мочеиспускания, данное состояние безвредно для организма и исчезает после прекращения приема силодазина), анэякуляция (отсутствие выделения спермы с сохранением оргазма), нечасто: эректильная дисфункция.
Травмы, отравления и осложнения процедур
Частота неизвестна: интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу катаракты. * – Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости явлений была рассчитана исходя из встречаемости в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).

Ортостатическая гипотензия: частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых исследованиях составляла 1,2 % в группе, принимающей силодозин и 1,0 % в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока.

Интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР): сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР)
У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены. При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать – принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.

Ортостатический эффект

Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Почечная недостаточность Не рекомендуется использовать данный препарат для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (смотреть разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность

Из-за отсутствия данные не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью (смотреть разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»).

Карцинома простаты

Поскольку ДГПЖ и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на ДГПЖ перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы. Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА) должны быть выполнены до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата (смотреть раздел «Побочное действие»).

Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме.
Альфа-блокаторы Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется.

Ингибиторы CYP3A4

В исследовании взаимодействия было обнаружено 3,7-кратное повышение максимальной концентрации силодозина в плазме и 3,1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоназол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоназол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.

При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30 % увеличение AUC силодозина, но на значения Сmax и период полувыведения влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) 5-ого типа Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременно назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или артериального давления, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако, симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибитора ФДЭ-5 и препарат, должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.

Гипотензивные средства

В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренинангиотензиновую систему, бета-блокаторы, антагонисты кальция и диуретики) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.

Дигоксин

При одновременном приеме силодозина 8 мг один раз в день не было отмечено существенного влияния на плато концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекции дозы не требуется. По рецепту.

Производитель

Производится компанией Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А. от имени Рекордати Ирландия Лтд, по лицензии Киссей Фармасьютикал Ко. Лтд, Мацумото, Япония

Адрес места производства: Виа М. Чивитали,1,20148, Милан, Италия

Владелец регистрационного удостоверения Рекордати Ирландия Лтд, Ирландия Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк

Представительство в Республике Беларусь

Представительство ООО «FIC Medical” (Французская Республика) в Республике Беларусь

4-й Загородный пер., д.58 «Б», офис 320,220073 г. Минск; тел./факс: +375 17 343 98 55

Источник: https://apteka.103.by/urorek-instruktsiya/

Урорек 0,008 n30 капс – цена 789 руб., купить в интернет аптеке в Владимире Урорек 0,008 n30 капс

Урорек

Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размер 0 (для дозировки 8мг).

Содержимое капсул – аморфный или мелкокристалический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Состав

Активное вещество: силодозин 8 мг. Вспомогательные вещества: маннитол 264,8 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500 ™) 18 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS ™ PC-10) 52 мг, натрия лаурилсульфат 3,6 мг, магния стеарат 3,6 мг. Состав желатиновой капсулы:

желатин 98,0 мг, титана диоксид 2,0 мг.

Фармакодинамика

Механизм действия Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокада альфа1А-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к альфаiA-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1в-адрено-рецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов.

Благодаря высокой селективности силодозин не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

Cилодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (Tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой “концентрация-время” (AUC).

После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax – 87±51 нг/мл (sd), Tmax – 2, 5 ч (диапазон 1,0-3,0), AUC – 433±286 нг*ч/мл. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг, связывание с белками плазмы составляет 96,6 %.

Силодозин метаболизируется по­средством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегид- дегидрогеназы, окислительных пу­тей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоил- глюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин.

Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450 33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой.

Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно. Фармакокинетика у различных групп пациентов Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.

Применение у детей: Применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет. Пациенты с нарушенной функцией печени: У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику не изучали.

Пациенты с нарушением функции

почек: Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 50 – < 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 < 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза - 4 мг.

Для пациентов с тяжелой почечной недоста\001Fточностью (клиренс креатинина 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным).

Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: аллергические реакции: ангионевротический отек лица, языка и гортани*. Нарушения психики Нечасто: снижение либидо. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение, редко: потеря сознания*, частота неизвестна: синкопе. Нарушения со стороны сердца Нечасто: тахикардия*, редко: ощущение сердцебиения*.

Нарушения со стороны сосудов Часто: ортостатическая гипотензия, нечасто: снижение артериального давления*. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: заложенность носа. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Часто: диарея, нечасто: тошнота, сухость во рту.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Нечасто: отклонение от нормы показателей функции печени*. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень часто: ретроградная эякуляция, анэякуляция, нечасто: эректильная дисфункция.

Травмы, отравления и осложнения процедур частота неизвестна: интра­операционный синдром “дряблой” радужки во время операций по поводу катаракты.

* – побочные эффекты, зарегистри­рованные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости была рассчитана исходя из встречаемости явлений в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных иссле­дований). Ортостатическая гипотензия: частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых клини­ческих исследованиях составила 1,2 % в группе, принимающей силодозин и 1,0 % в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока. Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР) Сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкоголь-дегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут вли­ять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме.

Альфа-блокаторы Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа- адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепто­ров не рекомендуется.

Ингибиторы CYP3A4 В исследовании взаимодействия было обнаружено 3,7-кратное повышение максимальной концентрации силодозина в плазме и 3,1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 400 мг).

Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется. При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30 % увеличение AUC силодозина, но на значения Стах и период полувыведения влияния не было.

Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется. Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) 5-го типа Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимо­действие.

В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременное назначение силдена­фила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или диастолического артериального давления, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя).

У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт.ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако, симптома­тического ортостаза или головокружения не было зафиксировано.

Состояние пациентов, одновременно получающих ингиби­торы ФДЭ-5 и препарат, должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.

Гипотензивные средства В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренин- ангиотензиновую систему, бета-блокаторами, антагонистами кальция и диуретиками) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций. Дигоксин

При одновременном приеме силодозина 8 мг один раз в день не было отмечено существенного влияния на плато концентраций дигоксина, субстрата Р-глико- протеина. Коррекция дозы не требуется.

  • Купить Урорек 0,008 n30 капс в Владимире можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на Урорек 0,008 n30 капс в Владимире – 789.00 рублей.

Ближайшие к вам пункты доставки в Владимире вы можете посмотреть здесь.

Цены на Урорек в других городах

Источник: https://apteka.ru/vladimir/catalog/urorek-0008-n30-kaps_110183/

Урорек (8 мг)

Урорек

Твердые желатиновые капсулы желтого цвета размером № 3. Содержимое капсул – мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета (для дозировки 4 мг).

Твердые желатиновые капсулы белого цвета размером № 0. Содержимое капсул – мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета (для дозировки 8 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Силодозин.

Код АТХ G04CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика силодозина и его основных метаболитов оценивалась у взрослых мужчин с и без доброкачественной гиперплазии предстательной железы после однократного и многократного применения в дозах от 0.1 мг до 48 мг в сутки. Фармакокинетика силодозина является линейной во всем диапазоне доз.

Действие основного метаболита в плазме, глюкуронида силодозина (KMD‑3213G), при равновесном состоянии приблизительно в 3 раза больше, чем действие исходного вещества. Силодозин и его глюкуронид достигают равновесного состояния через 3 и 5 дней лечения, соответственно.

Всасывание

Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32 %.

Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (АUС).

После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax- 87±51 ng/ml (sd), tmax 2.5 часов (диапазон 1.0-3.0), AUC – 433±286 ng • h/ml.

Распределение

Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг, связывание с белками плазмы составляет 96,6 %. Силодозин метаболизируется по­средством глюкуронирования (с участием UGТ2В7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегид- дегидрогеназы, окислительных пу­тей, в основном с участием СYРЗА4.

Основной активный метаболит в плазме карбамоил- глюкуронид (КМD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %.

Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

Выведение

После перорального применения 14C‑маркированного силодозина, выведение радиоактивных веществ через 7 дней было, около 33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник.

Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой.

Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика силодозина и его основных метаболитов значительно не менялось у пожилых пациентов, клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.

Применение в педиатрии.

Лекарственное средство не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Печеночная недостаточность

В исследовании однократной дозы фармакокинетики силодозина не менялось у 9 пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (7-9 по шкале Чайлда-Пью) в сравнении с 9 здоровыми добровольцами.

По результатам этого исследования следует применять с осторожностью, поскольку у пациентов были нормальные биохимические показатели, что указывает на нормальную метаболическую функцию, и их отнесли к категории пациентов с печеночной недостаточностью средней степени на основе асцита и печеночной энцефалопатии.

Почечная недостаточность

В исследовании однократной дозы действие силодозина (несвязанного) у пациентов с легкой степенью (n=8) и средней степенью почечной недостаточности (n=8) привело к повышению максимальной концентрации в 1.6 раза и средней концентрации препарата в моче в 1.7 раза в сравнении с пациентами с нормальной почечной функцией (n=8).

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (n=5) максимальная концентрация повышалась в 2.2 раза и средняя концентрация препарата в моче – в 3.7 раза. Действие основных метаболитов, глюкуронида силодозина и KMD3293, также усиливалось.

Поскольку имеются только ограниченные данные в отношении применения препарата пациентами с почечной недостаточностью средней степени (n=35), рекомендуется начинать с уменьшенной дозы 4 мг.

Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 50 – < 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недоста­точностью средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 < 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза - 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недоста­точностью (клиренс креатинина

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%83%D1%80%D0%BE%D1%80%D0%B5%D0%BA-8%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/574537741477650956?instruction_lang=RU

Урорек: инструкиця по применению, отзывы, аналоги

Урорек

Урорек — это лекарственное средство, которое используется при нарушении мочеиспускания из-за развития доброкачественной гиперплазии железы. Медикамент помогает улучшить отток мочи. Преимуществом препарата является то, что он не поднимает артериальное давление благодаря избирательному действию веществ, из которых он состоит.

Состав и форма выпуска

Медикамент Урорек состоит из главного компонента — силодозина. Дополнительными веществами в его составе являются:

  • маннитол;
  • крахмал;
  • стеарат магния;
  • лаурилсульфат натрия.

Медицинский препарат представляет собой белую порошкообразную субстанцию, которая помещена в плотные капсулы желтоватого цвета, изготовленные из желатина.

Все они упаковываются в блистеры и картонную коробку. Одна такая упаковка содержит 5 или 10 капсул, а в одной картонной пачке может быть от 1 до 20 блистеров.

Лекарственное средство продаётся при наличии рецепта врача. Хранить препарат следует в защищённом от солнечных лучей помещении, при температуре не более 35 градусов по Цельсию. Необходимо ограничить доступ несовершеннолетних к медицинскому средству.

Показания и противопоказания

В аннотации указаны ограничения и назначения к приёму. Применять медицинский препарат следует при лечении и профилактики гиперплазии предстательной железы доброкачественного типа.

Применять лекарственное средство категорически не рекомендуется детям и подросткам (до 18 лет). Абсолютными противопоказаниями являются:

  • печёночная и почечная недостаточность в острой стадии;
  • повышенная чувствительность к веществам, которые входят в состав капсул.

Пациентам, у которых имеется средняя степень почечной недостаточности, рекомендуется с большой осторожностью применять препарат и сокращать дозировку вещества. Лекарственное средство назначают только мужчинам. Рекомендуется отказаться от вождения автомобиля. Лекарственный препарат может вызвать головокружение и потемнение в глазах.

Инструкция по применению

В аннотации указано то, что капсулу нужно принимать один раз по 8 мг непосредственно во время употребления еды и в одно и то же время суток. Медицинский препарат рекомендуется запивать большим количеством жидкости.

При средней степени почечной недостаточности следует сокращать дозу препарата до 4 мг в сутки. Если в первую неделю лекарство хорошо усваивается и не вызывает побочных действий, то дозу можно повысить до нормы (8 мг в сутки). При тяжёлой степени применять препарат не рекомендуется. Длительность лечения назначается специалистом. Она зависит от состояния и возраста пациента.

При употреблении медикамента могут развиться негативные симптомы. Среди побочных эффектов выделяются:

  • головокружение;
  • тошнота и сухость во рту;
  • заложенность носа.

Если в процессе использования медицинского средства появляются названные симптомы, то необходимо немедленно остановить применение препарата и обратиться за помощью к медицинским работникам.

Если будет проводиться операция по поводу помутнения хрусталика глаза, то за две недели до её проведения необходимо остановить курс приёма лекарства.

В противном случае это может привести к появлению симптома дряблой радужки.

У средства Урорек в инструкции по применению указано, что основным симптомом при передозировке является снижение артериального давления.

Чтобы избежать негативных последствий, необходимо немедленно остановить приём препарата, выпить абсорбент или слабительное средство. Для лучшего эффекта рекомендуется сделать промывание желудка.

Не следует заниматься этим самостоятельно, лучше довериться врачу.

Аналоги

Лекарственный препарат имеет заменители. У средства Урорек аналоги представлены следующими медикаментами:

  • Профлосин;
  • Фокусин;
  • Сонизин;
  • Омник.

Профлосин является медицинским средством, которое назначают при патологии предстательной железы. Принадлежит к группе альфа-адреноблокаторов.

Активный компонент лекарственного препарата подвергается процессу метаболизма в печени. Фокусин можно приобрести в форме таблеток. Лекарство способно понижать артериальное давление.

Среди побочных действий выделяют слабость и головокружение. Перед началом терапии необходимо пройти полное обследование.

Сонизин — это медицинский препарат, который можно приобрести только по рецепту доктора. Действующий компонент избирательно блокирует адренорецепторы и понижает тонус гладкой мускулатуры.

Благодаря действию лекарства восстанавливается работа мочеполовой системы. Средство Омник РЛС довольно часто назначается в терапии аденомы простаты. Оно снимает раздражение тканей, болезненные ощущения, нормализует процесс мочеиспускания.

Лекарство продаётся в виде капсул. Его можно купить в аптеке по рецепту врача.

Цена Урорека составляет 700 р. Препарат имеет большое количество отзывов пациентов.

Андрей. Это лекарственное средство помогло снизить частоту мочеиспусканий и улучшило состояние мочеполовой системы. Для получения стойкого эффекта нужно пройти весь курс лечения. Порой он достигает 12 месяцев. После этого делают перерыв. Перед применением медицинского препарата рекомендую ознакомиться с инструкцией и обратиться за консультацией к специалисту.

Михаил. Долго думал о том, что лучше — Урорек или Омник. Специалист назначил первое средство. Лекарственный препарат довольно безопасен. Благодаря его правильному использованию можно добиться стойкого эффекта. Медикамент разрешено совмещать с другими средствами.

Иван. При гиперплазии начал принимать Урорек. Отзывы пациентов показали, что лекарственный препарат довольно эффективен. Средство принимал ежедневно. Никаких побочных действий не возникло, так как осуществлял приём строго по инструкции. Стоит отметить, что медикамент не имеет совместимости с алкоголем.

© 2018 – 2019, MedProstatit.ru. Все права защищены.

Источник: https://MedProstatit.ru/urorek.html

УРОРЕК

Урорек
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3; содержимое капсул – аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол – 132.4 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 9 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10) – 26 мг, натрия лаурилсульфат – 1.8 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин – 47.434 мг, титана диоксид – 0.48 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.086 мг.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0; содержимое капсул – аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол – 264.8 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 18 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10) – 52 мг, натрия лаурилсульфат – 3.6 мг, магния стеарат – 3.6 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин – 98 мг, титана диоксид – 2 мг.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железы, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокада α1А-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к α1А-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий