Тимолол

ТИМОЛОЛ

Тимолол
Противоглаукомный препарат – бета-адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные 0.25% прозрачные, бесцветные.

1 мл
тимолола малеат3.4 мг,
 что соответствует содержанию тимолола2.5 мг

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл – флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) – пачки картонные.

Капли глазные 0.5% прозрачные, бесцветные.

1 мл
тимолола малеат6.8 мг,
 что соответствует содержанию тимолола5 мг

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл – флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат – неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект – через 1-2 ч. Продолжительность действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм и выведение

Выведение метаболитов – почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Показания

  • открытоугольная глаукома;
  • вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);
  • острое повышение офтальмотонуса;
  • закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Противопоказания

  • бронхиальная астма;
  • синусовая брадикардия;
  • AV-блокада II и III степени;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • дистрофические заболевания роговицы;
  • ринит;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при ХОБЛ тяжелого течения, синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у пациентов детского возраста, особенно в период новорожденности (поскольку препарат содержит бензалкония хлорид).

Дозировка

Новорожденным и детям в возрасте до 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут.

Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут. При недостаточной эффективности – по 1 капле 0.5% раствора 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза препарата составляет 1 каплю 0.25% раствора 1 раз/сут.

Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит; при длительном применении – поверхностная точечная кератопатия (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз; редко – диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, снижение сократимости миокарда, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, боль в груди.

Со стороны половой системы: нарушение половых функций, снижение потенции.

Прочие: звон в ушах, мышечная слабость, крапивница.

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.

При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма – в/в изопреналин, для лечения артериальной гипотензии – добутамин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Тимололом эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают его действие.

При одновременном применении Тимолола с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При одновременном применении Тимолола с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно развитие нарушений AV-проводимости, острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.

Одновременное применение Тимолола усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).

При применении местных анестетиков следует учитывать возможность увеличения риска их нежелательного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Во время лечения Тимололом не рекомендуется принимать этанол во избежание резкого снижения АД.

Особые указания

Контроль эффективности препарата следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.

В состав препарата входит консервант бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на поверхности мягких контактных линз. В связи с этим в период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее, чем через 15 мин после процедуры.

При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта препарата.

При переводе пациента на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.

За 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии препарат следует отменить.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.

С осторожностью следует назначать Тимолол одновременно с гипотензивными препаратами, ГКС и психоактивными лекарственными средствами.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания препарата в глаз).

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в закрытой оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

После вскрытия флакона препарат следует хранить не более 4 недель.

Описание препарата ТИМОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/timolol_2/

Тимолол (глазные капли): инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, состав

Тимолол

Принцип действия противоглаукомных средств основан на снижении продуцирования влаги в органе зрения, что улучшает отток внутриглазной жидкости.

Среди хорошо переносимых лекарств данной группы – препарат Тимолол.

Это неселективный бета-адреноблокатор, способный понижать уровень давления внутри глаза.

Состав

Терапевтический эффект средства обеспечивается свойствами тимолола, который выполняет функцию действующего компонента.

Для лучшего усваивания лекарства тканями и клетками глаза при изготовлении продукта используются:

  • бензалкония хлорид;
  • натрия дигидрофосфат;
  • натрия додекагидрат;
  • дистиллированная вода.

Форма выпуска – раствор для введения в конъюнктивальный мешок, гель для местных обработок.

Концентрация активного компонента в каплях – 2,5%; 5%.

Химическое соединение тимолол представляет собой порошок белого цвета. В процессе изготовления препарата ему придают жидкую форму, что делает применение удобным.

Фармакология

Действие рассматриваемого средства заключается в блокировке бета-адренорецепторов.

Пониженная выработка влаги облегчает отток жидкости из камер органа зрения. При этом выраженный симпатомиметический эффект не проявляется.

Отсутствуют признаки аккомодации, изменения размера зрачка и прочие явления. Это свидетельствует о том, что средство не оказывает негативного влияния на остроту зрения, качество воспроизводства картинки в сумерках.

Гипотензивный эффект достигается спустя полчаса после введения лекарства. В интервале от 1 до 2-х часов наблюдается максимальный терапевтический результат.

Действие лечебного раствора продолжается на протяжении суток после однократного использования.

По мнению офтальмологов и пациентов Тимолол хорошо переносится, побочные эффекты встречаются редко в незначительном проявлении.

При соблюдении рекомендаций из аннотации исключаются патологические изменения частоты сердечных сокращений.

Цена

Купить капли для глаз можно в аптеке либо интернет-магазине.

Стоимость продукции отечественного производителя в среднем составляет 50-70 рублей.

Цена некоторых импортных лекарств достигает 300 рублей.

  • Офтан Тимолол – 63,30 руб.;
  • Тимолол Солофарм – 29 руб.;
  • Тимолол-ПОС – 251 руб.

Отпускается средство после предъявления рецепта.

При покупке через интернет-магазин данное требование является не обязательным.

Показания к применению

Лекарство рекомендовано при повышенном показателе ВГД для снижения давления внутри глаза.

Также средство назначают в целях профилактики осложнений в случаях, когда наблюдается высокий офтальмотонус.

Прямые показания:

  • первичная глаукома;
  • вторичная глаукома (включая увеальную, афакическую, после травмы).

Инструкция по применению

Офтальмологический раствор вводят в конъюнктивальный мешок по одной капле 2 раза в день (вне зависимости от концентрации препарата).

После стабилизации внутриглазного давления дозу снижают до одной капли 1 раз в день с условием использования 0,25% состава.

Побочные явления

В ходе проведения клинических испытаний были выявлены нежелательные реакции местного и системного характера.

Проявляются они редко, преимущественно из-за повышенной чувствительности организма к составляющим веществам средства либо в связи с нарушениями правил применения раствора.

Местные реакции:

  • раздражение тканей глаза;
  • повышенное выделение слезы;
  • зуд;
  • хроническое воспаление краев век;
  • светобоязнь;
  • покраснение слизистой;
  • кератит;
  • диплопия;
  • птоз;
  • поверхностная кератопатия на фоне длительного курса терапии.

Из системных реакций повышается вероятность понижения показателя АД, замедления частоты сердечных сокращений, развития аллергии.

Взаимодействие

При комплексном лечении важно сделать правильный подбор лекарственных средств, чтобы избежать нежелательной реакции.

Тимолол нельзя совмещать со следующими лекарствами:

  • миорелаксантами, Пилокарпином, Эпинефрином (отмечается усиление эффекта перечисленных препаратов, что может спровоцировать побочные проявления или передозировку);
  • Резерпином (возможно стремительное падение артериального давления, брадикардия);
  • сердечными гликозидами (комбинация с глазными каплями чревата падением АД, развитием острой левожелудочковой недостаточностью, нарушением атриовентрикулярной проводимости);
  • анестетиками местного действия (повышается риск развития осложнений сердечно-сосудистой системы);
  • ингибиторами цитохрома, адреноблокаторами, миорелаксантами, глюкокортикостероидами (наблюдается усиление гипотензивного эффекта, другие нежелательные реакции);
  • Верапамилом, мазью и таблетками Дилтиазем (средства провоцируют резкое снижение АД, прочие негативные реакции).

Меры предосторожности

Как любой фармакологический продукт глазные капли Тимолол следует применять строго по инструкции. Она подробно описывает особенности лечения препаратом и возможные риски.

Нарушение режима дозировки приводит к ухудшению общего состояния здоровья (головокружение, тошнота и пр.), а также к проявлению местных побочных эффектов (раздражение слизистой, жжение, зуд и пр.).

Для устранения нежелательных реакций проводится симптоматическая терапия.

В процессе применения средства нужно регулярно контролировать состояние роговицы, обращать внимание на показатель ВГД, следить за изменениями поля зрения.

Перед проведением процедуры по введению раствора в конъюнктивальный мешок следует удалять из глаз контактные линзы, изготовленные из мягкого материала.

Срок годности глазных капель указывается на упаковке. Перед покупкой нужно сопоставить его с периодом терапии. Просроченное средство использовать строго запрещается.

В процессе прохождения лечения нужно учитывать, что Тимолол способен оказывать влияние на скорость реакции, концентрацию внимания.

Для предотвращения травмоопасной ситуации рекомендуется на время терапии отказаться от управления сложными механизмами.

Источник: https://glazaizrenie.ru/lechenie/timolol-glaznye-kapli-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi-sostav/

Офтан-тимолол 0,5% 5мл гл капли – цена 76 руб., купить в интернет аптеке в Владимире Офтан-тимолол 0,5% 5мл гл капли

Тимолол

Капли глазные 0.5% в виде прозрачного бесцветного раствора.

Фармакодинамика

Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Побочные действия

Местные реакции Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд глаз, слезотечение, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гиперстезия роговицы, синдром сухого глаза, блефарит, конъюнктивит и кератит.

При длительном применении возможно развитие птоза и редко – диплопии. При проведении фистулизирующих (проникающих) антиглаукоматозных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.

Системные реакции Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, блокада сердца, транзиторные нарушения мозгового кровообращения, обострение хронической сердечной недостаточности, боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, ониродиния, тревога, изменение настроения, парестезии.

Со стороны кожных покровов: алопеция, псориазоподобные высыпания и обострение псориаза. Со стороны мочеполовой системы: болезнь Пейрони, снижение потенции. Аллергические реакции: генерализованная или локальная сыпь, зуд.

Прочие: миастения, звон в ушах.

Особые условия

Контроль эффективности препарата рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 недели). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.

При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.

Офтан® Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета, и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости установить их снова не ранее, чем через 15 мин после инстилляции. При переводе больных на лечение тимололом может потребоваться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Офтан® Тимолол, подобно другим бета-адреноблокаторам, может маскировать возможные симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом. В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Не следует закапывать в один и тот же глаз два различных бета-адреноблокатора. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания в глаз), т.к. препарат может снизить АД, вызывать усталость и головокружение

Тимолол раствор : инструкция по применению

Тимолол

Как и другие лекарственные средства местного применения, офтальмологические капли, содержащие тимолол, абсорбируются системно.

Бета-блокаторы местного применения вызывают развитие нежелательных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем, как и при системном применении бета-адреноблокаторов.

Частота развития системных побочных реакций после применения глазных капель ниже, чем при системном применении бета-блокаторов. Уменьшение системной абсорбции, см. раздел «Способ применения и режим дозирования».

Сердечные заболевания

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и низким артериальным давлением необходимость назначения бета-блокаторов должна тщательным образом анализироваться и должны быть рассмотрены альтернативные лекарственные средства.

Стимуляция симпатической системы может быть необходима для поддержания кровотока у пациентов с нарушением сократимости миокарда, и ее ингибирование может вызвать декомпенсацию сердечной недостаточности.

Пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо наблюдать на наличие ухудшения симптомов этих заболеваний и побочных реакций.

Из-за негативного влияния на время проведения возбуждения бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам с первой степенью блокады сердца.

Сосудистые заболевания

Пациентов с периферическими циркуляторными нарушениями/заболеваниями (тяжелая форма болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Нарушение дыхательных функций

Получены сообщения о развитии респираторных реакций, включая смерть вследствие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, при применении глазных капель, содержащих бета-блокаторы.

Тимолол необходимо с осторожностью применять у пациентов с легкой и средней степенью хронической обструктивной болезнью легких и только в случае, если потенциальная польза превышает риск.

Гипогликемия/диабет

Бета-блокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, так как бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Заболевания роговицы

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью

Другие бета-блокаторы

Влияние на внутриглазное давление или известный системный эффект бета-блокаторов может потенцироваться, когда пациент уже применяет системные бета-блокаторы. Ответ на прием этих лекарственных средств необходимо тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Анафилактические реакции

Принимая местные бета-блокаторы пациенты, у которых в анамнезе имеются атопические или тяжелые анафилактические реакции на разные аллергены, могут быть более реактивными на повторное введение аллергенов и не отвечать на обычную дозу адреналина при лечении анафилактической реакции.

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих операций.

Анестезия хирургическая

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета- агонистов, например, адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован, если пациент получает тимолол.

При применении тимолола необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поля зрения, следует проводить контроль внутриглазного давления (через 3–4 недели после начала терапии).

Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости надеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Применение в педиатрии. Данные об эффективности и безопасности применения лекарственного средства Тимолол у детей до 18 лет отсутствуют.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность

Нет достаточных данных о применении тимолола у беременных женщин. Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это действительно необходимо. Для уменьшения системного эффекта см. раздел «Способ применения и режим дозирования».

Эпидемиологические исследования не выявили влияние бета-блокаторов на развитие врожденных пороков развития у плода (тератогенный эффект), однако показали внутриутробную задержку роста при пероральном применении.

Признаки и симптомы бета-блокады (брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром, гипогликемия) наблюдались у новорожденных, если бета-блокаторы применяли до родов.

Необходимо тщательно мониторировать новорожденных в течение первых дней жизни, если Тимолол применяли до родов.

Лактация

Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком. Однако маловероятно, что тимолол в достаточном количестве будет присутствовать в грудном молоке, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-блокады у новорожденных. Уменьшение системной абсорбции, см. раздел «Способ применения и режим дозирования».

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Во время лечения возможны нарушения зрения, головокружение, утомляемость, снижение артериального давления, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. После применения препарата возможны временные зрительные расстройства, до восстановления зрения не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами.

Источник: https://apteka.103.by/timolol-instruktsiya/

Тимолол (Timolol)

Тимолол
ТимололTimololum (род. Timololi)

(S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат)

C13H24N4O3S

  • Бета-адреноблокаторы
  • Офтальмологические средства

26839-75-8

Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.

Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное.

Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам.

Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД.

Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное).

Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов).

Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер.

Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки).

В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ.

Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.

Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии).

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч.

в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд.

/мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.

Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект.

При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления.

При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором.

При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Внутрь, конъюнктивально.

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством.

Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз).

Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза.

При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии).

Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др.

бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол.

В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_177.htm

Инструкция по применению глазных капель Тимолол

Тимолол

› Капли ›

Глазные капли Тимолол – офтальмологическое лекарственное средство, предназначенное для лечения глаукомы у разных возрастных групп пациентов. Терапевтический эффект основан на активном компоненте, который обладает свойством быстро снижать внутриглазное давление. Препарат используют строго по показаниям, соблюдая режим дозировки.

Лекарственная форма, состав Тимолола

Глазные капли Тимолол представляют собой бесцветный раствор без запаха. Расфасованы по полиэтиленовым тюбикам высокой плотности объемом 5 мл. Лекарственный раствор выпускают с концентрацией активного компонента 0,25 или 0,5%.

Каждый флакон оснащен встроенной капельницей для точного дозирования лекарства.

В фирменной картонной пачке находится один тюбик с каплями, лист-вкладыш с подробным описанием медикамента (показания, противопоказания, способ применения, дозировка и т.п.).

В качестве действующего вещества в каплях для глаз Тимолол (Timolol) выступает бета-адреноблокатор — тимолола малеата. Вспомогательные компоненты:

  • Natrii hydrophosphas (натрия дигидрофосфат);
  • Еdetate disodium (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты);
  • Disodium phosphate dihydrate (динатрия фосфат дигидрат);
  • Рurificati aqua (очищенная вода);
  • Benzalkonii chloridum (бензалкония хлорид);
  • Sodiumchloride (натрия хлорид);
  • Nátrii hydroxídum (натрия гидроксид).

Капли Тимолол выпускают несколько фармацевтических компаний из России, Республики Белоруссии, Германии, Румынии, Израиля. В РФ основные производители – Московский эндокринный завод (МЭЗ) и Солофарм (Solopharm).

Лечебное действие

Капли Тимолол – противоглаукомное средство, неселективный бета-адреноблокатор. Действие направлено на снижение внутриглазного давления. Точный механизм снижения ВГД не известен.

 Возможно, такое свойство достигается за счет уменьшения образования водянистой влаги и частичного ее выводы из органа зрения. В отличие от других подобных медикаментов, Тимолол не ухудшает зрение (дневное, ночное), не расширяет зрачок.

После инстилляции терапевтический эффект наблюдается через 20-30 минут и длится 12 часов.

Составляющие препарата способны быстро преодолеть роговицу. Раствор проникает в системный кровоток через конъюнктиву, нос, ротоглотку, слезный тракт. Максимальная концентрация в крови фиксируется спустя 2 часа после инстилляции. Порог обнаружения в плазме сохраняется в течение 12 часов. Выводится из организма в измененном виде почками вместе с мочой.

Показания к назначению

Капли Тимолол показаны к применению в следующих случаях:

  • открытоугольная глаукома – стойкое повышение внутриглазного давления со склонностью к прогрессированию;
  • закрытоугольная глаукома — патология, возникающая вследствие повышения ВГД из-за закрытия угла передней камеры;
  • вторичная глаукома — осложнения и последствия различных состояний или травм органа зрения, которые сопровождаются повышением внутриглазного давления;
  • резкое повышение ВГД.

Читать далее  Ушные капли Отофа – как принимать

Еще одно показание, указанное в инструкции – неэффективность применения терапевтических мероприятий при врожденной глаукоме.

Способ применения, дозировка

Глазные капли Тимолол назначают в лечебных целях. Лекарственный раствор используют местно, путем закапывания в конъюнктивитный мешок. Терапию начинают, применяя капли с концентрацией активного вещества в 0,25%.

Стандартная дозировка для новорожденных и взрослых – по капле в каждый конъюнктивитный мешок 1-2 раза в день. Если на фоне лечения не наблюдается положительная динамика, назначают концентрированный раствор 0,5%.

 По капле 1-2 раза в день — детям старше 10 лет и взрослым.

По мере улучшение состояния, когда ВГД нормализуется, кратность инстилляций снижают до одного раза в день. Предпочтительно проводить процедуру нужно утром. Как правило, курс терапии продолжительный и может достигать несколько месяцев. Длительность лечения зависит от клинической эффективности применения капель Тимолол.

Читать далее  Кармолис – как принимать глазные капли

Особые рекомендации

Перед терапией необходимо ознакомиться с особыми рекомендациями к каплям:

  1. В период лечения нужно регулярно посещать офтальмолога с целью контроля давления.
  2. Консервант из состава капель может повредить контактные линзы. Поэтому во время терапии рекомендуется заменить офтальмологическое устройство очками.
  3. Контактные линзы жесткой структуры перед инстилляцией снимают, надеть их можно через 15-20 минут после процедуры.
  4. С осторожностью назначают вместе с глюкокортикостероидами, цитостатиками, транквилизаторами, с гипотензивными медикаментами.
  5. Необходимо отказаться от применения капель перед любым хирургическим вмешательством с использованием общей анестезии за двое суток.
  6. Категорически запрещено одновременно применять капли с местными офтальмологическими средствами из группы бета-блокаторов.
  7. В период лечения следует избегать управления автотранспортом и работы, требующей внимания и точности действий. Если это невозможно, то садиться за руль автомобиля можно спустя 30-40 минут после инстилляции.

При длительном лечении возможно снижение эффективности капель Тимолол.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Тимолола с некоторыми препаратами могут возникать нежелательные последствия. Не рекомендуется сочетать капли со следующими группами медикаментов:

  • анестетики местного действия;
  • системные блокаторы бета-адренергических рецепторов;
  • сердечные гликозиды;
  • антагонисты кальция.

Во время лечения препаратом запрещено употреблять спиртосодержащие напитки, чтобы избежать резкого снижения артериального давления.

Дополнительная информация

Срок годности закрытого флакона составляет 2 года от даты изготовления. После вскрытия лекарственный раствор пригоден к использованию в течение 30 дней. Хранят капли в фирменной упаковке и в месте, куда не попадают прямые солнечные лучи. Температура хранения – не выше 25°С. Доступ детей и домашних животных к лекарству обязательно ограничивают.

Из аптек капли Тимолол отпускаются строго по рецепту от врача.

Популярные аналоги

Лучшим заменителем препарата признаются глазные капли Офтан Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор. Обладает способностью снижения давления в органах зрения путем уменьшения интенсивности производства водянистой влаги. Подобным терапевтическим действием обладают следующие дешевые лекарственные средства:

Аналоги назначают, когда эффективность от применения капель Тимолол отсутствует.

Лекарство относится к фармацевтическим товарам с низкой ценой. Средняя стоимость на территории России капель Тимолол 0,5%, 5 мл составляет 40 рублей. Сколько стоит в регионах РФ можно узнать в интернет-аптеке.

Отзывы потребителей

У меня сахарный диабет 2 типа. Патология очень опасная, так как страдают сосуды на нижних конечностях, зрение, почки. Офтальмолога посещаю 2 раза в год. На последнем приеме оказалось, что внутриглазное давление повышено. Чтобы избежать развития глаукомы, прописали по 1 капле раз в день в течение 40 дней. На фоне применения капель никаких побочных эффектов не было.

После курса терапии было проведено контрольное измерение давления. Показатели в пределах нормы. Очень рада, что препарат мне помог.Глазные капли 0.5% Тимолол предназначены для лечения глаукомы, но я купила их для других целей! Препарат рекомендовал педиатр для устранения гемангиомы на лице у ребенка. В нашем случае дорогие мази и таблетки оказались неэффективными.

Каплями протирала больное место 3 раза в день, стараясь выдерживать интервал в 6 часов. Пятно заметно побледнело через 2 недели, продолжаем лечение. Надеюсь, что оно полностью исчезнет.Капли Тимолол прописали бабушке при глаукоме. Через 2 недели офтальмолог отметил положительную динамику, рекомендовал снизить дозу. Может совпадение, но после снижения начались проблемы.

К сожалению, терапия бабушке не подошла (сильно краснели и болели глаза). Врач подобрал дорогое средство.

Капли для глаз Тимолол – недорогое и эффективное лекарственное средство для снижения внутриглазного давления у взрослых и детей с первого дня жизни. Глаукома – основное показание к применению. Препарат разрешено применять для лечения новорожденных, беременных и кормящих женщин.

Если строго соблюдать режим дозировки, никаких последствий на фоне терапии не возникнет.

Инструкция по применению глазных капель Тимолол Ссылка на основную публикацию

Источник: https://infofarma.ru/kapli/timolol

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий