Супрастинекс

СУПРАСТИНЕКС

Супрастинекс
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Действующее вещество

– левоцетиризина дигидрохлорид (levocetirizine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с гравировкой “E” на одной стороне и “281” – на другой, без или почти без запаха.

1 таб.
левоцетиризина дигидрохлорид5 мг,
 что соответствует содержанию левоцетиризина4.21 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (Prosolv HD90) – 40.4 мг (целлюлоза микрокристаллическая (98%), кремния диоксид коллоидный безводный (2%)), лактозы моногидрат – 37.9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC11) – 10 мг, магния стеарат – 1.7 мг.

Состав оболочки: опадрай II 33G28523 белый – 5 мг (гипромеллоза 2910 (40%), титана диоксид (25%), лактозы моногидрат (21%) – 1.05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Капли для приема внутрь бесцветные или почти бесцветные, без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.

1 мл1 фл.
левоцетиризина дигидрохлорид5 мг100 мг

Вспомогательные вещества: глицерол (85%) – 5 г, пропиленгликоль – 7 г, натрия сахаринат – 0.2 г, натрия ацетата тригидрат – 0.12 г, метилпарагидроксибензоат – 0.027 г, пропилпарагидроксибензоат – 0.003 г, уксусная кислота ледяная – 0.01 г, вода очищенная – до 20 мл.

20 мл – флаконы темного стекла c капельницей (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы.

Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Действие препарата Супрастинекс капли начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч – у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цитиризина.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость.

У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови достигается через 0.

9 ч и составляет 207 нг/мл (для таблеток) и 270 нг/мл (для капель), после повторного приема в дозе 5 мг – 308 нг/мл. Биодоступность достигает 100%.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0.4 л/кг. Css достигается через 2 сут.

Метаболизм

Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы CYP). Из-за незначительного метаболизма и метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых Т1/2 составляет 7.9 ч±1.9 ч (для капель), 7-10 ч (для таблеток), общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% – через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается, а T1/2 удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей младшего возраста Т1/2 укорочен.

Показания

Симптоматическое лечение:

  • круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
  • сенной лихорадки (поллиноз);
  • крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы (для таблеток);
  • отека Квинке (для таблеток);
  • аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

  • терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
  • детский возраст до 6 лет (для таблеток);
  • детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь – из-за отсутствия клинических данных);
  • беременность;
  • период лактации;
  • непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток);
  • повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации), пациентам с повреждением спинного мозга, гипреплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи (левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи), при одновременном употреблении с алкоголем.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак.

Таблетки принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Для приема препарата в форме капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) составляет 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы)/сут. Максимальная суточная доза – 5 мг.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в форме капель для приема внутрь по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза – 2.5 мг (10 капель).

Длительность приема зависит от заболевания.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

Существует клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов продолжительностью до 6 мес.

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.

Пациентам с сочетанной почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по следующей таблице.

Почечная недостаточностьКК (мл/мин)Режим дозирования
Норма>805 мг/сут
Легкая50-795 мг/сут
Средняя30-495 мг/сут × 1 раз в 2 дня
Тяжелая

Источник: https://health.mail.ru/drug/suprastineks/

Супрастинекс 20мл. капли

Супрастинекс

левоцетиризина дигидрохлорида 0,1 г (в 1 мл содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида);

вспомогательные вещества: глицерол (85 %) 5 г, пропиленгликоль 7 г, натрия сахаринат 0,2 г, натрия ацетата тригидрат 0,12 г, метилпарагидроксибензоат 0,027 г, пропилпарагидроксибензоат 0,003 г, уксусная кислота ледяная 0,010 г, вода очищенная до 20 мл.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: очень редко: аллергия, в том числе анафилаксия. 

Со стороны обмена веществ: очень редко: увеличение массы тела. 

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, нечасто: астения, редко – мигрень, головокружение 

Со стороны органов дыхания: очень редко: диспноэ. 

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость во рту, нечасто: боль в животе, очень редко: тошнота, диспепсия. 

Со стороны подкожножировой клетчатки: очень редко: ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница. 

Со стороны лабораторных показателей: очень редко: изменение функциональных «печеночных» проб

Особые условия

Супрастинекс в каплях не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о применении препарата. 

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). 

Капли Супрастинекс R могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат. 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами 

В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Исследования взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. 

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. 

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на центральную нервную систему.

Супрастинекс таблетки 5 мг 14 шт ➤ инструкция по применению

Супрастинекс

Противоаллергическое средство. Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы.Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие.Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч – у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Меры предосторожности

Вскармливание.Применение при нарушениях функции печениПри назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется.Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

Применение при нарушениях функции почекПациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы..

Применение у детейПротивопоказание: детский возраст до 6 лет (для таблеток); детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь – из-за отсутствия клинических данных).

Применение у пожилых пациентовС осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак.Таблетки принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.Для приема препарата в форме капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) составляет 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы)/сут. Максимальная суточная доза – 5 мг.Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в форме капель для приема внутрь по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза – 2.5 мг (10 капель).

Длительность приема зависит от заболевания.При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.Существует клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов продолжительностью до 6 мес.

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:КК (мл/мин) = [140 – возраст (годы)] × масса тела (кг) / 72 × КК сыворотки (мг/дл)КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.Пациентам с сочетанной почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по следующей таблице.Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозированияНорма >80 5 мг/сутЛегкая 50-79 5 мг/сутСредняя 30-49 5 мг/сут × 1 раз в 2 дняТяжелая

Источник: https://gorzdrav.org/catalog/suprastineks/instructions/

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий