Сульпирид

Сульпирид – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Сульпирид

catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики) Аналоги, статьи

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер: ЛС-002722

Торговое название: сульпирид

Международное непатентованное название (МНН): сульпирид

Химическое название: 5-(аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил) метил]-2-метоксибензамид

Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения

Состав: 1 ампула 2 мл содержит сульпирида 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1 М раствор кислоты серной, вода для инъекций.

Описание: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор

Фармакологическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологическое действие Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием.

В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриарную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов.

С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением – развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения 100 мг максимальная концентрация (Сmax) – 2.2 мг/л через 30 минут. Связь с белками плазмы – не более 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе).

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс 126 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0.

1% суточной дозы.

  • детский возраст до 18 лет.
    Противопоказано применение в сочетании с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона. С осторожностью С осторожностью применяют у больных с эпилепсией, артериальной гипертензией, дисменореей, тяжелыми заболеваниями сердца, стенокардией, почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, глаукомой, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи, в пожилом возрасте.

    Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с: леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа “torsade de pointes”: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д Беременность и грудное вскармливание

    Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют.

    Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

    Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.

    ), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами), а также экстрапирамидный синдром.

    Препарат противопоказан в период лактации.

    Способ применения и дозы

    При острых и хронических психозах лечение начинают с внутримышечных инъекций в дозе 400-800 мг/сутки и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии – достигнуть минимально эффективной дозы.

    В зависимости от клинической картины заболевания внутримышечные инъекции сульпирида назначают 1-3 раза в сутки, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь.

    Курс лечения определяется врачом. Побочные эффекты

    Гиперпролактинемия (дисменорея, гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела).

    Экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль, злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия). Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы. Повышение артериального давления (редко – снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головокружение), тахикардия, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа “torsade de pointes”. Аллергические реакции – кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

    Нарушения остроты зрения. Передозировка

    Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях – выраженный паркинсонизм, кома. Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия. Взаимодействие При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. При назначении с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), клонидином, противокашлевыми лекарственными средствами (центрального действия), усиливается их угнетающее действие. Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность на 20-40%. Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома). Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в том числе мерцательной аритмии).

    Риск развития желудочковых аритмий типа “torsade de pointes” при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетил, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), лекарственные средства, вызывающие брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепизил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В внутривенно (в/в), глюкокортикостероиды, тетракозактид) и другие (в том числе бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин). Особые указания

    При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, так как препарат снижает порог судорожной активности.

    При одновременном лечении с лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий рекомендуется регулярный контроль электрокардиограммы. Удлинение QT-интервала – дозозависимый эффект.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    При возникновении в период лечения гипертермии препарат следует отменить (гипертермия является признаком развития злокачественного нейролептического синдрома).

    Употребление алкоголя на фоне приема препарата противопоказано. Форма выпуска

    Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл в ампулы. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности
    2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения
    Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска
    По рецепту. Производитель ЗАО “ФармФирма “Сотекс”. Юридический адрес: 115533, г. Москва, проспект Андропова, д. 22

    Адрес производства: 141345 Московская обл., Сергиево-Посадский р-н, д. Сватково, п/о Сватково. Претензии потребителей направлять по адресу производства.

  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/sulpirid_3735/

    Сульпирид : инструкция по применению

    Сульпирид
    Седативные средства Следует учитывать, что многие лекарственные средства и вещества могут оказывать аддитивное воздействие на центральную нервную систему и способствовать снижению бдительности.

    К этим лекарственным средствам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

    Средства, вероятно вызывающие пируэтную тахикардию

    Это серьёзное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом лекарственных препаратов, антиаритмических и не антиаритмических. Гипокалиемия является способствующим фактором, как и брадикардия или же врожденное или приобретённое удлинение интервала QT. Сюда относятся, в частности, и антиаритмические средства классов Iа и III. Что касается доластерона, эритромицина, спирамицина и ванкомицина, то это взаимодействие касается лишь лекарственных форм для внутривенного введения. Одновременное применение двух лекарственных средств, способных вызывать желудочковую пируэтнуютахикардию, как правило, противопоказано. Однако, метадон, а также некоторые подклассы являются исключением: • антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) не рекомендуются лишь в комбинации с другими средствами, способными вызывать желудочковую пируэтную тахикардию; • нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию, тоже не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими средствами, способными вызывать желудочковую пируэтную тахикардию.

    Противопоказанные комбинации

    Непротивопаркинсонические агонисты допаминергических рецепторов (каберголин, кинаголид и ротиготин). Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

    Меквитазин, циталопрам, эсциталопрам: повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии.

    Нерекомендуемые комбинации Антипаразитарные средства, способные вызывать пируэтную тахикардию (галофантрин, люмефантрии, пентамидин). Если это возможно, то следует прервать лечение одним из двух препаратов. Если его применение неизбежно, перед лечением следует проверить интервал QT и проводить мониторинг ЭКГ.

    Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, разагилин, ропинирол, селегилин).

    Между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или ухудшать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический агонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

    Другие лекарственные средства, способные вызывать пируэтную тахикардию: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса Ш (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие лекарственные средства, такие как бепридил, цисапрнд, дифеманил, внутривенный доласетрон, внутривенный эритромицин, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, внутривенный винкамин, мокснфлоксацин, внутривенный спирамицин и торемифен вызывают повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтную тахикардию.

    Другие нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию: амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сультоприд, тиаприд, циклопентикол.
    Алкоголь Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих спирт.

    Леводопа

    Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

    Метадон

    Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Данная комбинация требует соблюдения мер предосторожности при использовании.

    Азитромицин, Кларитромицин, бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведиол, метопролол, небиволол), средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Iа, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства):

    Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

    Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводяшие диуретики, по одиночке или в комбинации, слабительные стимулирующего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и внутривенный амфотерицин В)

    Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Перед назначением следует скорректировать гипокалиемию и проводить клинический мониторинг, а также контроль электролитов и ЭКГ.

    Литий

    Риск психоневрологических признаков, вызывающих злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Необходим регулярный клинический и лабораторный мониторинг, особенно в начале совместного приема.

    Рокситромицин

    Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ на протяжении совместного приема.

    Сукральфат

    Снижение желудочно-кишечной абсорбции сульпирида. Следует соблюдать интервалы между применением сукральфата и сульпирида (более 2 часов, если возможно).

    Топические средства для желудочно-кишечного применения, антациды и уголь

    Снижает желудочно-кишечную абсорбцию сульпирида. Следует соблюдать интервалы между применением этих средств и сульпирида (более 2 часов, если возможно).

    Комбинации, которые следует принимать во внимание

    Другие седативные средства Возрастание риска угнетения центральной нервной системы. Вождение и управление сложными механизмами может быть опасно из-за сниженного внимания.

    Антигипертензивные препараты

    Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

    Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола)

    Сосудорасширяющий эффект и риск гипотензии, особенно постуральной (аддитивное действие).

    Нитраты, нитриты и родственные средства

    Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

    Депрессанты ЦНС, включая наркотики, анальгетики, седативные Н1-антигистамины. барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и его производные

    Одновременное применение сульпирида с дароксетином увеличивает риск побочных эффектов, в том числе типа головокружения или обморока.

    Одновременное применение с орлистатом может снижать эффективность терапии сульпиридом.

    Источник: https://apteka.103.by/sulpirid-instruktsiya/

    Сульпирид: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, показания к применению

    Сульпирид

    Сульпирид является атипичным нейролептиком, применяемым в терапии нарушений нервной системы, в том числе протекающих в тяжёлой форме.

    Выпускается российскими и хорватскими фармацевтическими компаниями, имеет различные формы выпуска, отпускается строго по рецептуре от невролога.

    РЛС

    Согласно Регистру лекарственных средств, имеет наименование Sulpiride.

    Состав

    Нейролептик на основе сульпирида.

    Дополнительные компоненты зависят от формы выпуска:

    1. Таблетки дополнены лактозой, картофельным крахмалом, желатином, стеаратом магния, тальком.
    2. В капсулах – моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, диоксид титана, стеарат магния, желатин.
    3. В растворах, предназначенных для внутримышечных инъекций, содержатся серная кислота, хлорид натрия, стерильная вода.

    Цена

    Примерная стоимость в зависимости от формы выпуска, дозировки и страны-производителя:

    • ампулы Сульпирида (10 шт по 2 мл) производства Хорватии – 165 рублей;
    • капсулы Сульпирид Белупо (30 шт по 50 мг) производства Хорватии – 120 рублей;
    • капсулы Сульпирид Белупо (12 шт по 200 мг) хорватского производства – 100 рублей;
    • таблетки Сульпирида (30 шт по 200 мг) российского производства – 135 рублей;
    • таблетки Сульпирида (30 шт по 50 мг) производства России – 85 рублей.

    Также в продаже можно найти Сульпирид Эглонил. Особенность данной маркировки в том, что помимо таблеток, капсул, раствора для инъекций выпускается также микстура для приёма внутрь.

    Стоимость 100 мл микстуры – около 200 рублей.

    Показания к применению

    Назначается при:

    Также возможно применение в комплексной терапии при язвенной поражении желудка, двенадцатиперстной кишки, при синдроме раздраженного кишечника.

    Ограничения

    Запрещено назначение препарата при:

    • острой алкогольной интоксикации;
    • гиперчувствительности к компонентам, входящим в основу нейролептика;
    • эпилептических припадках;
    • опухолях, сопровождаемых понижением/повышением уровня гормона пролактина;
    • гиперпролактинемии, опухоли гипофиза;
    • синдроме мальабсорбции;
    • дефиците лактазы;
    • грудном вскармливании.

    Детям может назначаться не ранее, чем с четырнадцатилетнего возраста.

    Беременным  назначение допустимо в исключительных случаях, если врач посчитает, что существует серьёзная угроза здоровью и жизни женщины.

    Меры предосторожности при назначении нейролептика

    По усмотрению врача и в минимальных дозах лекарственное средство может назначаться пациентам:

    • с нарушением функции почек и печени;
    • с патологиями сердечной мышцы;
    • с нарушениями работы кровеносных сосудов;
    • со стенокардией;
    • с гипертензией;
    • с тяжёлой формой эпилепсии;
    • с глаукомой;
    • с гиперплазией предстательной железы;
    • с задержкой мочеиспускания;
    • с нейролептическим синдромом злокачественной формы;
    • с нерегулярным менструальным циклом.

    Симптомы передозировки

    В случае приёма или введения повышенных доз нейролептика, возможно появление следующих симптомов:

    • ухудшения зрения;
    • развития артериальной гипертензии;
    • мощного седативного эффекта;
    • тошноты;
    • приступов рвоты;
    • расстройства желудочно-кишечного тракта;
    • сухости во рту;
    • чрезмерно активного потоотделения;
    • гинекомастии.

    В случае выявления симптомов передозировки применяется симптоматическая терапия по назначению специалиста.

    Инструкция по применению

    Препарат в форме капсул и таблеток принимается перорально, желательно после приёма пищи.

    Примерные схемы лечения:

    • при шизофрении – в случае острой формы болезни суточная доза может составлять 1200 мг, в качестве поддерживающей терапии назначается не более 800 мг в день;
    • при депрессивном состоянии – рекомендуемая дневная доза должна составлять не более 600 мг;
    • при головокружениях – не рекомендуется превышать дозировку 200 мг в сутки;
    • при язвенном поражении желудка, двенадцатиперстной кишки (в качестве вспомогательной терапии) – возможно назначение препарата до 300 мг в день;
    • для пациентов преклонного возраста – назначается минимальное количество препарата, не более 1/2 дозы, назначаемой для взрослых;
    • для детей – дозировка определяется согласно весу больного, не более 5 мг на килограмм массы тела.

    Раствор вводится внутримышечно. Рекомендованная дозировка – не более 800 мг/сут в течение двухнедельного периода.

    В зависимости от диагноза больного и степени выраженности болезни, уколы назначаются от 1 до 3 раз в день.

    При выявлении улучшений в состоянии пациента, лечение переводится на пероральный приём препарата.

    Влияние на давление

    Нейролептик способен сильно влиять на давление, что приводит к его повышению, в более редких случаях – к понижению.

    Под угрозой в основном артериальное давление, редко у пациентов, принимающих Сульпирид, отмечается ортостатическая гипертензия.

    Отзывы пациентов

    Отзывы от тех, кто живёт нормальной жизнью после Сульпирида:

    Алексей, 32 года, Нижний Новгород:

    Принимал по 50 мг в день, в течение двух месяцев. Положительные изменения замечал постепенно, не было такого, что после приёма одной таблетки сразу почувствовал улучшение. Сначала улучшился аппетит. Стал более активным. Постепенно появилась уверенность в себе. Имеющиеся у меня психические проблемы со временем исчезли.

    К сожалению, после двухмесячного курса терапии стали проявляться побочные эффекты от таблеток. Участилось сердцебиение, сильно повысилось потоотделение. Испугавшись, что далее побочки могут быть ещё более тяжёлыми, принимать таблетки прекратил.

    Но мнение о препарате сложилось в общем положительное. Лекарство, которое реально помогает справиться с серьёзными психическими нарушениями.

    Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/sulpirid-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi-pokazaniya-k-primeneniyu/

    СУЛЬПИРИД

    Сульпирид

    Таблетки1 таб.
    сульпирид200 мг

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов.

    Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к “атипичным” нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

    Фармакокинетика

    После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг – через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

    Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

    Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее – в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

    Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 – около 7 ч.

    Показания

    Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

    Противопоказания

    Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.

    Дозировка

    Внутрь взрослым – 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.

    Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.

    Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

    Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах – галакторея, гинекомастия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

    При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

    При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.

    Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.

    При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.

    У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.

    В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

    С осторожностью применяют у детей.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.

    Применение в детском возрасте

    С осторожностью применяют у детей.

    При нарушениях функции почек

    При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения

    Применение в пожилом возрасте

    С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

    Описание препарата СУЛЬПИРИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/sulpiride/

    Сульпирид (Sulpiride)

    Сульпирид
    СульпиридSulpiridum (род. Sulpiridi)

    5-(Аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метоксибензамид

    C15H23N3O4S15676-16-1

    Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Рацемическая смесь D- и L-изомеров.

    Фармакологическое действие – антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.

    Модулирует центральную дофаминергическую передачу. Эффективен в отношении как негативных (в низких дозах оказывает растормаживающее действие), так и позитивных (в более высоких дозах редуцирует продуктивную симптоматику) проявлений психотических расстройств.

    Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов лимбической системы. Противорвотное действие связано с центральным (блокада D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и периферическим (нормализация моторики ЖКТ) механизмами действия.

    Не оказывает выраженного седативного действия, обладает антидепрессивным действием, стимулирует секрецию пролактина, предположительно за счет блокады D2-рецепторов в туберо-инфундибулярной области гипофиза. Не оказывает значительного действия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

    Оказывает цитопротективное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки: специфически воздействуя на гипоталамус, по некоторым данным, способствует выделению гипофизом СТГ, обладающего анаболическим действием, и подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы, что приводит к улучшению кровоснабжения желудка, нормализации микроциркуляции слизистой оболочки, увеличению секреции слизи, ускорению пролиферации грануляционной ткани, эпителия и капилляров в тканях.

    Клинически характеризуется «регулирующим» дозозависимым влиянием на ЦНС: устраняет симптоматику аффективного уплощения и аутизма, оказывает стимулирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие, проявляет антипсихотическую активность. Проявляет эффективность при головокружении, независимо от этиологии.

    В гастроэнтерологической практике на фоне лечения сульпиридом отмечается снижение кислотности желудочного сока, рубцевание язвы, купирование болевого синдрома и диспептических явлений, нормализуется перистальтика, повышается аппетит.

    При синдроме раздраженной толстой кишки уменьшает интенсивность абдоминальной боли. Имеются данные об эффективности сульпирида для стимуляции лактации у кормящих матерей (150 мг/сут) при лечении маскированных, невротических, реактивных депрессий, головной боли напряжения, психосоматической патологии, в т.ч.

    бронхиальной астмы, дерматозов, урогенитальных расстройств (150–300 мг/сут).

    При приеме внутрь в дозе 200 мг Cmax достигается примерно через 4,5 ч; при в/м введении 100 мг Cmax отмечается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Биодоступность при приеме внутрь — 25–35%. Связывание с белками крови — менее 40%.

    Проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани и органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе). Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови.

    Проходит плацентарный барьер, в незначительном количестве определяется в грудном молоке (0,1% суточной дозы). Не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%).

    Общий клиренс (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч, при умеренной и тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 20–26 ч.

    https://www.youtube.com/watch?v=q-8p1vTwfW4

    Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушение поведения у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение различной этиологии (в т.ч.

    при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, среднем отите, после перенесенной черепно-мозговой травмы), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы ЖКТ (в т.ч.

    стрессовые, медикаментозные и симптоматические).

    Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, состояния тревоги, аффекта, агрессии и психомоторного возбуждения, острое отравление средствами, угнетающими ЦНС (алкоголь, снотворные средства, опиоидные анальгетики и т.п.), гиперпролактинемия.

    Возраст до 14 лет, пожилой возраст.

    С осторожностью применять при беременности и кормлении грудью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При длительном применении высоких доз (свыше 200 мг/сут) у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром. При необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, беспокойство, раздражительность, возбуждение, пирамидные нарушения, экстрапирамидный синдром, дискинезия, акатизия, тремор, непроизвольные движения рта, оральный автоматизм, афазия, нарушение остроты зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

    Со стороны мочеполовой системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

    Прочие: злокачественный нейролептический синдром (в т.ч. гипертермия), увеличение массы тела, потливость, обострение экземы.

    Усиливает эффект производных морфина, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Одновременный прием с антигипертензивными средствами повышает риск развития ортостатической гипотензии. Несовместим с леводопой (антагонизм).

    Симптомы: нечеткость зрения, артериальная гипертензия, аритмия, выраженный седативный эффект, сухость во рту, тошнота, рвота, экстрапирамидные симптомы, усиленное потоотделение.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

    Внутрь, в/м. .

    С осторожностью назначают больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

    При развитии гипертермии (проявление злокачественного нейролептического синдрома) сульпирид следует отменить.

    Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, избегать приема алкоголя.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_96.htm

    Сульпирид

    Сульпирид

    Сульпирид – антипсихотическое средство; нейролептик с антидепрессивным и противорвотным действием.

    Форма выпуска и состав

    Сульпирид выпускают в следующих лекарственных формах:

    • таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, белые со слабым желтоватым оттенком или белые, с фаской; по 200 мг – с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 3 упаковки в картонной пачке; по 30 шт. в банках темного стекла, 1 банка в картонной пачке);
    • капсулы: твердые желатиновые, цилиндрической формы, края – округлые, доза 50 мг – белые, доза 100 мг – желтые; наполнитель – порошок, цвет от белого до кремового (по 12 шт. в блистерах, 2 блистера в картонной пачке);
    • раствор для внутримышечного (в/м) введения: слегка окрашенный или прозрачный (по 2 мл в ампулах; 10 ампул в комплекте со скарификатором или ножом ампульным в картонной пачке);
    • раствор для приема внутрь: слегка желтоватый или бесцветный, с характерным лимонным или анисовым запахом (по 150 мл во флаконах оранжевого стекла; 1 флакон в картонной пачке).

    В состав 1 таблетки входят:

    • действующее вещество: сульпирид – 50 или 200 мг;
    • вспомогательные компоненты: магния стеарат, магния гидросиликат (тальк), желатин, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, сахар молочный (лактозы моногидрат).

    В состав 1 капсулы входят:

    • действующее вещество: сульпирид – 50 или 100 мг;
    • вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, магния стеарат, лактозы моногидрат, диоксид кремния коллоидный безводный.

    В состав 2 мл раствора для в/м введения входят:

    • действующее вещество: сульпирид – 100 мг;
    • вспомогательные компоненты: вода для инъекций, 0,2 М раствор кислоты серной, натрия хлорид.

    В состав 5 мл раствора для приема внутрь входят:

    • действующее вещество: сульпирид – 200 мг;
    • вспомогательные компоненты: вода очищенная, ароматизатор анис (L559), ароматизатор лимон (L573), жидкий мальтитол, лимонной кислоты моногидрат, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат.

    Способ применения и дозировка

    Продолжительность терапии, лекарственную форму препарата и кратность его применения определяет врач в индивидуальном порядке.

    Таблетки и капсулы
    Препарат принимают внутрь минимум за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, поскольку ее наличие в желудке уменьшает всасывание сульприда на 30%.

    Сульпирид назначают в минимально эффективных дозах. Если клиническое состояние больного позволяет, терапию начинают с низких доз. Минимально эффективные дозировки устанавливают посредством постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

    Прием препарата не рекомендуется во второй половине дня (после 16 часов), поскольку возможна активизация действующего вещества.

    При острых и хронических психотических расстройствах взрослым назначают от 200 до 1000 мг в день, разделенных на несколько приемов.

    Поскольку сульпирид преимущественно выводится из организма через почки, для больных с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и/или увеличивают интервалы между приемами, в зависимости от показателей КК (клиренс креатинина), а именно:

    • КК 30-60 мл в 1 мин: дозу уменьшают на 30%, а интервалы между приемами увеличивают в 1,5 раза;
    • КК 10-30 мл/мин: дозу уменьшают в 2 раза, а интервал между приемами увеличивают в 2 раза;
    • КК

    Источник: https://medlib.net/sulpirid.html

    ТерапевтЗдесь
    Добавить комментарий