Сульфаниламид

Сульфаниламид (Sulfanilamide)

Сульфаниламид
СульфаниламидSulfanilamidum (род. Sulfanilamidi)

4-Аминобензолсульфонамид

C6H8N2O2S63-74-1

Относится к сульфаниламидным ЛС короткого действия. Сульфаниламид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса со сладким послевкусием.

Легко растворим в кипящей воде (1:2), трудно — в этаноле (1:37), растворим в растворах соляной кислоты, едких щелочей, ацетоне (1:5), глицерине, пропиленгликоле; практически нерастворим в эфире, хлороформе, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса — 172,21.

Применяется также в виде метансульфата натрия (Стрептоцид растворимый) — белый кристаллический порошок; растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.

Фармакологическое действие – противомикробное.

Механизм противомикробного действия сульфаниламида связан с антагонизмом ПАБК, с которой он имеет химическое сходство.

Сульфаниламид захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в  дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При местном применении способствует быстрому заживлению ран.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в крови создается через 1–2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 ч. Проходит через гистогематические, включая ГЭБ, плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90–95%) почками.

Информация о канцерогенном, мутагенном действии и влиянии на фертильность при длительном использовании у животных и человека отсутствует.

Раньше сульфаниламид применяли внутрь для лечения ангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, профилактики и лечения раневой инфекции. Сульфаниламид (Стрептоцид растворимый) в прошлом использовали в виде 5% водных растворов для в/в введения, которые готовили ex tempore; в настоящее время используют только в виде линимента для наружного применения.

Местно: тонзиллит, гнойно-воспалительные поражения кожи, инфицированные раны различной этиологии (в т.ч. язвы, трещины), фурункул, карбункул, пиодермия, фолликулит, рожа, вульгарные угри, импетиго, ожоги (I и II степени).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфон- и сульфаниламидам), заболевания кроветворной системы, анемия, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия.

Беременность, кормление грудью.

При системной абсорбции сульфаниламид может быстро проходить через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50–90% таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты. Безопасность применения сульфаниламида при беременности не установлена.

Неизвестно, может ли сульфаниламид оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами.

В экспериментальных исследованиях у крыс и мышей, получавших в период беременности некоторые сульфаниламиды (включая сульфаниламид) короткого, среднего и длительного действия внутрь в высоких дозах (в 7–25 раз превышающих терапевтическую пероральную дозу для человека), показано значительное увеличение частоты развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода.

Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.

Аллергические реакции; при длительном местном применении в больших количествах — системное действие: головная боль, головокружение, парестезия, тахикардия, тошнота, рвота, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, цианоз.

Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.

Местно.

При длительном применении необходимо периодически проводить анализ периферической крови.

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1220.htm

Сульфаниламиды – это… Описание, список препаратов и показания к применению

Сульфаниламид

Знакомые всем сульфаниламиды зарекомендовали себя издревле, потому что были открыты еще до появления пенициллина. В нынешнее время эти препараты в медицинской деятельности несколько утратили свою ценность, поскольку их заменили более эффективные современные медикаменты. Однако для лечения некоторых заболеваний они до сих пор незаменимы.

Что такое сульфаниламиды?

Сульфаниламиды – это противомикробные лекарственные препараты, изготавливаемые с помощью современных технологий и относящиеся к производным сульфаниловой кислоты.

Антибиотик этого ряда короткого действия – стрептоцид. Является одним из первых представителей данной группы антибактериальных средств. Обладает широким спектром действия. Лекарственное средство синтезируется в виде белого кристаллического порошка, не имеющего запаха и вкуса, послевкусие является сладким.

Антибиотик также можно найти в виде сульфаниламида натрия – белого порошка, хорошо растворимого в воде. Также выпускается в форме таблеток.

Сульфаниламид натрия способен угнетать жизненные функции палочек и кокков, влиять на малярии, протеи, нокардии, плазмодии, токсоплазмы, хламидии, имеет бактериостатические действие.

Сульфаниламидные лекарственные средства применяют для лечения заболеваний, вызванных устойчивыми к антибактериальным препаратам возбудителями.

Сульфаниламиды – это лекарственные средства, которые по своей активности уступают современным антибактериальным препаратам. Они обладают высокой токсичностью, а это означает, что их спектр показаний весьма ограничен. Сульфаниламидные препараты в зависимости от свойств и фармакокинетики классифицируются по 4 группам:

  • Препараты сульфаниламиды, которые быстро и легко всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их применяют для системной антибактериальной терапии инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами: «Сульфадиметоксин», «Этазол», «Сульфадимизин», «Сульфакарбамид», «Сульфаметизол».
  • Сульфаниламиды, которые медленно и не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, создавая при этом высокую концентрацию в тонком и толстом кишечнике: «Фтазин», «Сульгин», «Этазол-натрий», «Фталазол».
  • Сульфаниламиды, которые применяют поверхностно или наружно для получения местного эффекта. Для лечения глазных заболеваний прекрасно зарекомендовали себя: сульфацил-натрий («Сульфацетамид», «Альбуцид»), сульфадиазин серебра («Дермазин»), «Стрептоцидовая мазь 10 %», «Мафенида ацетата мазь 10 %».
  • Салазосульфаниламиды, представляющие собой азот-соединения сульфаниламидов и кислоты салициловой: «Салазометоксин», «Сульфасалазин». Список препаратов сульфаниламидов довольно обширен.

Основные механизмы действия

Выбор лекарственного средства для терапии больного обусловлен свойствами возбудителя, потому что основной механизм действия сульфаниламидов сводится к торможению чувствительных микроорганизмов в клетках, синтезирующих фолиевую кислоту.

Именно из-за этого некоторые лекарственные средства, например «Метиономикс» или «Новакон», нельзя совмещать с ними, потому что они способны ослабить действие сульфаниламидов.

Ключевым действием является нарушение обмена веществ микроорганизмов, а также блокировка их роста и размножения.

Все препараты сульфаниламиды имеют одинаковую формулу, но разную фармакокинетику в зависимости от структуры. Существуют формы выпуска в виде раствора для внутривенного введения: «Стрептоцид», «Сульфацетамид натрия».

Некоторые предназначены для внутримышечного введения: «Сульфадоксин», «Сульфален». Комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов можно вводить обоими путями.

Детям назначают сульфаниламидные препараты местного применения или в форме таблеток: «Котрифарм», «Ко-тримоксазол-Ривофарм».

Показания

Основными показаниями к применению группы сульфаниламидов являются:

  • угревая сыпь (вульгарные угри), воспаление волосяного фолликула, рожистые воспаления;
  • ожоги I и II степени;
  • стрептококковое импетиго;
  • пиодермия, фурункулы, карбункулы;
  • инфицированные раны различной природы;
  • гнойно-воспалительные заболевания кожи;
  • тонзиллит;
  • заболевания глаз;
  • бронхит.

Список сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламиды – это средства, которые в зависимости от периода циркуляции подразделяют на препараты: быстрого, среднего, продолжительного (длительного) и сверхдлительного действия. Очень сложно составить список всех лекарственных препаратов этой группы, поэтому ниже мы приведем таблицу с сульфаниламидами только длительного действия:

  • «Аргедин» – основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Показаниями к применению являются поверхностные инфицированные ожоги и раны, пересадка кожи, ссадины.
  • «Аргосульфан» – основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Ожоги различной этиологии и всех степеней, гнойные раны, отморожения, ссадины, порезы, инфицированные дерматиты, пролежни, трофические язвы.
  • «Норсульфазол» – основное активное вещество: норсульфазол. Инфекционные заболевания, вызванные пневмококком, стафилококком, гемолитическим стрептококком, кишечной палочкой, гонококком, гонорея, пневмония, дизентерия, церебральный менингит.
  • «Ориприм» – основное активное вещество: сульфаметоксазол. Показания – инфекционные заболевания мочеполовых органов, лор-органов, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов, кожи и мягких тканей.
  • «Пириметамин» – основное активное вещество: пириметамин. Профилактическая и лечебная терапия малярии, первичная полицитемия, токсоплазмоз.
  • «Пронтозил» (красный стрептоцид) – основное активное вещество: сульфаниламид. Показаниями будут пуэрперальный сепсис, стрептококковая пневмония, рожистое воспаление эпидермиса.

Список комбинированных сульфаниламидных препаратов

Применение сульфаниламидов довольно распространено. Многие штаммы микроорганизмов научились мутировать и приспосабливаться к антибиотикам. И поэтому представители медицины создали комбинированные сульфаниламидные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с триметопримом. Вот таблица этих сульфопрепаратов:

  • «Бактрим» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания нижних и верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, почек, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, кожи и прочие бактериальные инфекции.
  • «Берлоцид» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания дыхательных путей, горла, носа, уха, мочеполовых путей, почек, нокардиоз, бруцеллез, южно-американский бластоцикоз и др.
  • «Дуо-Септол» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекции желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мягких тканей и кожи, урогенитальные инфекции, септицемия, бруцеллез, менингомиелит.
  • «Циплин» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания дыхательных путей, мочевыводящих путей, ЖКТ, мягких тканей и кожи, лор-органов, урогенитальные инфекции.

Рекомендации по применению

Как проводить лечение сульфаниламидами? Данные антибактериальные средства могут назначаться как местно, так и внутрь. В инструкции по применению сульфаниламидных препаратов говорится о том, что дети возрастом до года должны употреблять препарат по 0,05 г, возрастом от двух до пяти лет – по 0,3 г, возрастом от шести до двенадцати лет – по 0,6 г.

Взрослым показано принимать по 0,5-1,3 г около пяти раз в сутки. Общий курс терапии назначается врачом и зависит от степени тяжести заболевания. Чаще всего продолжительность применения препарата составляет неделю. Каждое сульфаниламидное лекарственное средство нужно запивать щелочной водой.

Также в рацион питания пациента должны входить продукты, содержащие серу для предотвращения кристаллизации и поддержания общей реакции мочи.

Действие сульфаниламидов не всегда положительно. Могут быть и негативные реакции со стороны организма.

Побочные эффекты

Во время продолжительного и бесконтрольного применения сульфаниламидных препаратов могут появиться побочные эффекты. К ним относятся различные аллергические реакции организма, головные боли, головокружение, тошнота, рвота.

При системном поглощении в кровь сульфаниламидные препараты способны проходить сквозь плаценту, а затем проникать в кровь вынашиваемого ребёнка, оказывая при этом токсическое действие.

Именно из-за этого беременным женщинам рекомендуется очень аккуратно отнестись к применению и строго следовать схеме лечения, назначенной специалистом.

Противопоказаниями к применению сульфаниламидных лекарственных средств являются:

  • индивидуальная повышенная чувствительность в основному активно действующему веществу препарата;
  • низкое содержание гемоглобина;
  • нарушение синтеза гемоглобина;
  • нарушения функций печени или почек;
  • заболевания кроветворных органов и крови;
  • азотемия.

Механизм сульфаниламидов мы рассмотрели выше.

Стоимость сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламидные препараты можно приобрести в аптеке или заказать через интернет-магазин.

Преимущество последнего способа покупки состоит в том, что при заказе одновременно несколько препаратов разница в цене будет ощутимой, потому что для покупки одного лекарственного средства придётся переплачивать за доставку. Намного дешевле стоят сульфаниламидные препараты отечественного производства. Вот примерная цена:

  • «Сульфаниламид» (белый стрептоцид) объёмом 250 г швейцарского производства будет стоить около 1900 рублей.
  • «Бисептол» (в упаковке 20 таблеток по 120 мг) польского производства будет стоить около 30 рублей.
  • «Синерсул» объёмом 100 мл хорватского производства будет стоить 300 рублей.
  • «Суметролим» (в упаковке 20 таблеток по 400 мг) венгерского производства будет стоить 115 рублей.

Теперь мы знаем, что это – сульфаниламиды.

Источник: https://FB.ru/article/352719/sulfanilamidyi---eto-opisanie-spisok-preparatov-i-pokazaniya-k-primeneniyu

Сульфаниламиды / Современная антимикробная химиотерапия (руководство для врачей)

Сульфаниламид

Антибактериальные препараты

Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. За последние десятилетия они утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению.

Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью.

Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения (табл. 8).

Таблица 8. Классификация сульфаниламидов

* В скобках приведены основные торговые названия.

механизм действия

Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов.

В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны.

По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.

Спектр активности

Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость.

Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев.

Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.

Фармакокинетика

Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.

Нежелательные реакции

  • Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Диспептические явления.
  • Кристаллурия при кислой реакции мочи.Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.
  • Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
  • Гепатотоксичность.

Лекарственные взаимодействия

Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.

Противопоказания

  • Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение – врожденный токсоплазмоз).
  • Тяжёлые нарушения функции печени.
  • Почечная недостаточность.

стрептоцид

Один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры, от которого произошло название всего данного класса. Сейчас не используется ввиду низкой эффективности и токсичности.

Сульфадимезин

Несколько менее токсичен, чем «сульфаниламид». На протяжении долгого времени был наиболее популярным сульфаниламидом в России. За рубежом практически не использовался в связи с низкой активностью.

Взрослые

Внутрь – 1-я доза – 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды.

Дети старше 2 месяцев

Внутрь – 100-200 мг/кг/сут в 4-6 приемов за 1 ч до еды.

Уросульфан

По активности близок к сульфадимидину. Наиболее высокие концентрации препарата создаются в моче. Ранее применялся при инфекциях МВП, сейчас не используется.

Сульфазин

Более активен, чем другие сульфаниламиды, так как меньше связывается с белками плазмы (10-20%) и вследствие этого создает более высокие концентрации в крови. Лучше, чем другие сульфаниламиды, проникает через ГЭБ, поэтому предпочтителен при токсоплазмозе.

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ

Имеет среднюю степень связывания с белками плазмы (65%). Хорошо проникает в различные органы и ткани. Т1/2 – 12 ч. Входит в состав комбинированного препарата «ко-тримоксазол».

Сульфапиридазин

Обладают сходными фармакокинетическими свойствами. Для них характерна высокая степень связывания с белками плазмы (96%) и длительный Т1/2 (24-48 ч). При применении данных препаратов довольно часто, особенно у детей, развиваются синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла.

СУЛЬФАЛЕН

Сульфаниламид сверхдлительного действия (Т1/2 – 80 ч). Так же, как и препараты длительного действия, часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла. У детей не применяется.

Фансидар

Сульфадоксин по свойствам близок к сульфалену. Комбинация сульфадоксина с антиметаболитом пириметамином используется для профилактики и лечения малярии.

Фталазол

Практически не всасывается в ЖКТ. Создает высокие концентрации в просвете кишечника. Раньше широко использовался при кишечных инфекциях, в том числе при шигеллезе. В настоящее время большинство штаммов шигелл и других возбудителей кишечных инфекций устойчивы.

дермазин

Препарат для местного использования. При его применении в результате диссоциации медленно высвобождаются ионы серебра, оказывающие антимикробное действие, которое не зависит от содержания парааминобензойной кислоты в месте применения. В связи с этим он сохраняет активность при проникновении в экссудаты и некротизированные ткани.

Активен против многих возбудителей раневых инфекций – стафилококков, синегнойной палочки, кишечной палочки, протея, клебсиелл и грибов Candida.

Форма выпуска и дозировка

Крем 1%, наносится тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в день.

На фоне сокращения использования сульфаниламидов широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид в сочетании с триметопримом. Последний является антиметаболитом фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием. По антимикробному спектру близок к сульфаниламидам, но активность в 20-100 раз выше.

Комбинации триметоприма с сульфаниламидами характеризуются бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам.

Следует отметить, что наблюдаемый in vitro синергизм компонентов в клинических условиях не подтвердился, и действие комбинированных препаратов обусловлено главным образом наличием триметоприма.

Поэтому при терапии инфекций дыхательных путей триметоприм эквивалентен по эффективности комбинации сульфаниламид/триметоприм, но лучше переносится.

Наиболее известным препаратом из данной группы является сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол). Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются.

Основными проблемами при использовании ко-тримоксазола является сохранение высокого потенциала к развитию тяжелых аллергических реакций, свойственных сульфаниламидам (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла), и широкое распространение устойчивости микрофлоры.

Резистентность к ко-тримоксазолу в России (1998-2000 гг.) составляет у S.pneumoniae более 60%, H.influenzae и внебольничных уропатогенных штаммов E.coli – около 27%, нозокомиальных штаммов E.coli – около 30%, шигелл – около 100%.

Бактрим, Септрин, Бисептол

Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.

Сульфатон

Препарат, по основным характеристикам близкий к ко-тримоксазолу. В 1 таблетке содержится 0,25 г сульфамонометоксина (сульфаниламид длительного действия) и 0,1 г триметоприма.

Дозируется аналогично ко-тримоксазолу, но в 1-й день назначают ударную (удвоенную) дозу – взрослым по 2 таблетки 2 раза в день.

Следует помнить о высоком риске развития синдромов Стивенса-Джонсона или Лайелла за счет наличия сульфамонометоксина.

Лидаприм

По основным характеристикам сходен с ко-тримоксазолом. Состоит из сульфаметрола (сульфаниламид средней длительности действия, близкий к сульфаметоксазолу) и триметоприма в соотношении 5:1.

Стрептоцид (300 мг)

Сульфаниламид

  • русский
  • қазақша

Стрептоцид

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульфаниламид 300 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), полисорбат-80.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета с фаской и плоской поверхностью. На одной стороне таблетки имеется риска, на другой – фирменный логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды короткого действия. Сульфаниламид.

Код АТХ J01EB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) в крови создается через 1–2 ч и

снижается на 50% обычно менее чем за 8 ч. Проходит через гистогематические, включая гематоэнцефалический (ГЭБ), плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90–95%) почками.Фармакодинамика

Стрептоцид – антибактериальное средство широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия стрептоцида связан с антагонизмом ПАБК (парааминобензойная кислота), с которой он имеет химическое сходство.

Стрептоцид захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в  дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii. Стрептоцид – сульфаниламидный препарат короткого действия.

Показания к применению

– рожистое воспаление

– ангина

– раневая инфекция

Способ применения и дозы

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет рекомендуют по 300-600 мг 3 раза в день.

Детям с 6 лет и до 12 лет – по 300 мг 4 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 1200 мг, суточная – 2400 мг;

детям разовая – 300 мг, суточная 1200 мг.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач, в среднем 7 дней.

При глубоких ранах местно вводят в полость раны в виде тщательно измельченного порошка, одновременно назначая антибактериальные препараты внутрь.

Побочные действия

– тошнота, рвота, диарея

– дерматиты

– аллергические реакции в виде крапивницы, фотосенсибилизация

– эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия,

агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогиназы

– тахикардия, миокардит

Редко 

– нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями

функции почек)

– парестезии

– кристаллурия при кислой реакции мочи

В единичных случаях 

– нарушение зрения

– легочные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит

– головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги, периферическая нейропатия, периферические невриты, нарушение сна

– гипотиреоидизм

– гипогликемия

– системная красная волчанка

– атаксия

– анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

– лекарственная лихорадка

– панкреатит, псевдомембразный колит

– повышение уровня АЛТ, АСТ, ПУР

– холестатический гепатит, холестаз, желтуха

Особые указания

Преждевременное прекращение лечения препаратом может способствовать развитию устойчивых к сульфаниламидам штаммов микроорганизмов.

При длительном применении препарата необходимо систематически контролировать состояние картины крови, функции почек и печени, уровня глюкозы в крови.

Назначение препарата в недостаточных дозах или ранее прекращение применения препарата может способствовать повышению устойчивости микроорганизмов к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не приводят к

его эрадикации и, как следствие, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.

Препарат необходимо с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и при нарушении функции почек.

Стрептоцид следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, с заболеваниями крови. При появлении признаков реакции повышенной чувствительности препарат следует отменить.

При почечной недостаточности возможна кумуляция сульфаниламиды и его метаболитов в организме, что может привести к развитию токсического эффекта.

С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе стрептоцид, больным сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови. Высокие дозы сульфаниламидов оказывают гипогликемическое действие.

Поскольку сульфаниламиды является бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Учитывая сходства химической структуры, сульфаниламиды нельзя применять людям с повышенной чувствительностью к фуросемид, тиазидных диуретиков, ингибиторов карбоангидразы и производных сульфонилмочевины.

Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.

У людей пожилого возраста отмечается повышенный риск развития тяжелых побочных реакций со стороны кожи, угнетение кроветворения, тромбоцитопеническая пурпура (последнее-особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Следует избегать назначения препарата пациентам в возрасте от 65 лет в связи с повышенным риском возникновения тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Во время лечения необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать приема препарата. В случае пропуска дозы не удваивать следующую дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головные боли. При длительном применении лихорадка, гематурия, кристаллурия, тахикардия, токсический гепатит, лейкопения, агранулоцитоз.

Лечение – симптоматическое, промывание желудка 20% раствором натрия гидрокарбоната. Суспензия активированного угля или других энтеросорбентов, форсированный диурез, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки помещают в коробки из картона. В каждую коробку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Количество инструкций в групповую упаковку вкладывается по числу упаковок.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 300С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственных средств,ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты infomed@santo.kz

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%81%D1%82%D1%80%D0%B5%D0%BF%D1%82%D0%BE%D1%86%D0%B8%D0%B4-300%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/441628261477650941?instruction_lang=RU

Сульфаниламид – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 0,3 г и 0,5 г, порошок, линимент 5%, мазь 10%) лекарственного препарата для лечения ангины, рожи, цистита у взрослых, детей и при беременности. Состав

Сульфаниламид

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сульфаниламид. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сульфаниламида в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сульфаниламида при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения ангины, рожи, цистита и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Сульфаниламид – антибактериальное средство широкого спектра действия. Сульфаниламид (стрептоцид) – один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Оказывает бактериостатическое действие.

Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы.

Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате – к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.

Сульфаниламид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli (кишечная палочка), Shigella spp. (шигелла), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, а также в отношении Chlamydia spp. (хламидия), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (токсоплазма).

При местном применении способствует быстрому заживлению ран.

Раньше сульфаниламид применяли внутрь для лечения ангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, профилактики и лечения раневой инфекции. Сульфаниламид (Стрептоцид растворимый) в прошлом использовали в виде 5% водных растворов для внутривенного введения.

Не является антибиотиком.

Состав

Сульфаниламид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в крови создается через 1-2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 ч.

Проходит через гистогематические, включая гематоэнцефалический (ГЭБ), плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости.

В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90-95%) почками.

Информация о канцерогенном, мутагенном действии и влиянии на фертильность при длительном использовании у животных и человека отсутствует.

Показания

  • тонзиллит (ангина);
  • синусит (гайморит);
  • бронхит;
  • пневмония;
  • гнойно-воспалительные поражения кожи (абсцесс кожи);
  • инфицированные раны различной этиологии (в т.ч. язвы, трещины);
  • фурункул;
  • карбункул;
  • пиодермия;
  • фолликулит;
  • рожа;
  • вульгарные угри;
  • импетиго;
  • острый и хронический холецистит;
  • холангит;
  • цистит;
  • уретрит и уретральный синдром;
  • воспалительные болезни предстательной железы (простатит);
  • сальпингит и оофорит;
  • ожоги (1 и 2 степени).

Формы выпуска

Таблетки 0,3 г и 0,5 г.

Порошок для наружного использования 2 г и 5 г.

Линимент 5%.

Мазь 10%.

Инструкция по применению и способ использования

Внутрь – по 0,5 г 5-6 раз в день; детям до 1 года – 0,05-0,1 г на прием, 2-5 лет – 0,2-0,3 г, 6-12 лет – 0,3-0,5 г.

При глубоких ранах вводят в полость раны в виде тщательно измельченного простерилизованного порошка (5-15 г), одновременно назначая антибактериальные препараты внутрь.

При наружном применении наносят на пораженные участки кожи и слизистых оболочек.

Максимальные дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 2 г, суточная – 7 г.

Побочное действие

  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз;
  • нарушение зрения;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • периферическая нейропатия;
  • цианоз;
  • атаксия;
  • кожные аллергические реакции;
  • нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек);
  • гипотиреоидизм.

Противопоказания

  • тяжелая почечная недостаточность;
  • заболевания крови;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • нефрозы, нефриты;
  • острая порфирия;
  • тиреотоксикоз;
  • 1 и 2 триместры беременности;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сульфаниламид противопоказан к применению в 1 и 2 триместрах беременности и в период лактации.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. В период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При появлении реакций повышенной чувствительности лечение следует прекратить.

При длительном лечении рекомендуется систематический контроль картины крови, функции почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено.

Аналоги лекарственного препарата Сульфаниламид

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Стрептоцид;
  • Стрептоцид растворимый;
  • Стрептоцида таблетки;
  • Стрептоцидовая мазь 10%.

Аналоги по фармакологической группе (сульфаниламиды):

  • Аргедин;
  • Аргосульфан;
  • Бактрим;
  • Бактрим форте;
  • Бисептол;
  • Гросептол;
  • Двасептол;
  • Дермазин;
  • Ингалипт;
  • Ко-тримоксазол;
  • Котрифарм 480;
  • Лидаприм;
  • Мафенида ацетата мазь 10%;
  • Метосульфабол;
  • Ориприм;
  • Септрин;
  • Синерсул;
  • Стрептонитол;
  • Стрептоцид;
  • Сулотрим;
  • Сульгин;
  • Сульфадимезин;
  • Сульфадиметоксин;
  • Сульфален;
  • Сульфаметоксазол;
  • Сульфаргин;
  • Сульфасалазин;
  • Сульфатиазол натрия;
  • Сульфацетамид;
  • Сульфацил натрия;
  • Суметролим;
  • Тримезол;
  • Фталазол;
  • Фталилсульфатиазол;
  • Циплин;
  • Этазол.
  • Модитен – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 1 мг, 2,5 мг и 5 мг, уколы в ампулах для инъекций раствор масляный Депо) лекарства для лечения шизофрении, психозов у взрослых, детей и при беременности.

    Состав

  • Цикловита – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 1 и 2 красного и синего цвета) препарата для лечения задержек и болезненности при менструации, восполнения дефицита витаминов у взрослых, детей и при беременности.

    Состав

  • Лактазар – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы с порошком фермента лактазы) лекарственного препарата для лечения колики, поноса у взрослых, детей (в том числе грудничков и новорожденных) и при беременности. Состав

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1506-sulfanilamid-po-primeneniyu-analogi-tabletki-poroshok-liniment-maz-angina-rozha.html

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий