Сульфадиметоксин

Сульфадиметоксин

Сульфадиметоксин

  • русский
  • қазақша

Сульфадиметоксин

Лекарственная форма

Таблетки 500мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульфадиметоксин – 0.5 г

вспомогательные вещества: крахмал картофельный сорт «Экстра» , кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный), желатин медицинский.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования . Сульфаниламиды длительного действия.

Код АТХ J01ED01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (TСmax) – 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5- 1 г – в последующие дни.

Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая.

Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др.

сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фос-фат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом P450.

Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97.5 %).

В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче – 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % – глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии.

Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 ч – до 56 %, через 96 ч – до 83.3 %.

Фармакодинамика

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия.

Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными

микроорганизмами

– тонзиллит

– бронхит

– пневмония

– гайморит

– отит

– дизентерия

– воспалительные заболевания желчевыводящих путей

– несложные инфекции мочевыводящих путей

– рожа

– раневая инфекция

– трахома

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день – 1-2 г, затем – по 0.5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.

Детям с 6 до 12 лет в первый день – 25 мг/кг/сут, затем -12.5 мг/кг/сут. Курс лечения – 7-10 дней.

Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0.5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2 – 3 дня.

Побочные действия

– головная боль, головокружение

– бронхоспазм

– тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит, гепатонекроз

– лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитопения

– полиурия, полидепсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией

дерматоз

– артралгия, миалгия

сенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер

– нарушение функции щитовидной железы

Редко

-анафилактический шок

-атаксия

-периферические невриты

Противопоказания

– гиперчувствительность к сульфаниламидам

– угнетение костномозгового кроветворения

– почечная/печеночная недостаточность

– хроническая сердечная недостаточность

– заболевания щитовидной железы

– врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

– порфирия

– азотемия

– беременность, период лактации

– детский возраст 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность. Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина. Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразо-лона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови. Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи. Не является препаратом выбора I ряда.

При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.

С осторожностью применять при анемии со сниженным цветовым показателем, дефиците фолиевой кислоты, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Нет данных

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжитель-

ной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки по­ливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурная упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 200 контурных упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по­мещают в коробку (для стационаров).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

ОАО “Биохимик”, Российская Федерация, 430030, г. Саранск,

ул. Васенко, 15 А

Тел./факс (8342) 47-36-48, 47-36-78.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО “Биохимик”, Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ЦентрАзияФарм», 050030, Республика Казахстан

г. Алматы, пр. Суюнбая, 290

тел. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: register@caph.kz

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%81%D1%83%D0%BB%D1%8C%D1%84%D0%B0%D0%B4%D0%B8%D0%BC%D0%B5%D1%82%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%BD-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/617818641477650965?instruction_lang=RU

Сульфадиметоксин: показания к применению

Сульфадиметоксин

Сульфадиметоксин относится к группе противомикробных химических препаратов – сульфаниламидов, входящих в список важнейших лекарственных средств. По своему действию сульфаниламиды сходны с антибиотиками, хотя несколько уступают им по эффективности, но зато менее вредны для микрофлоры кишечника.

Состав и форма выпуска

Сульфадиметоксин производится в форме таблеток, имеющих отличительные признаки:

  • белый цвет;
  • плоская круглая форма;
  • без оболочки;
  • с канавкой посередине.

Непосредственно действующего вещества – сульфадиметоксина – в каждой таблетке содержится 500 мг (полграмма). Помимо него также в состав таблеток входят: желатин и картофельный крахмал (как стабилизатор и наполнитель), а также такие вспомогательные вещества, как безводный коллоидный диоксид кремния и стеарат кальция.

Фармакологические особенности

Противомикробное действие препарата обусловлено сходством его формулы с пара-аминобензойной кислотой, вследствие чего его действующее вещество замещает это соединение в биохимических реакциях, обеспечивающих рост бактерий. Это вызывает бактериостатический эффект – прекращение роста и размножения болезнетворных микроорганизмов.

Сульфадиметоксин активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным микробам, которые чувствительны к действию сульфаниламидов. Это такие инфекции, как:

  • стрептококки;
  • пневмококки (Streptocоссuss pneumoniae);
  • возбудители колиэнтерита (Escherichia coli);
  • золотистый стафилококк;
  • возбудители дизентерии (Shigella);
  • возбудители хламидиоза (Chlamydia trachomatis);
  • возбудители малярии – плазмодии (Plasmodium);
  • возбудители токсоплазмоза (Toxoplasma gondii).
  • палочка клебсиеллы (Фридлендера).

Сульфадиметоксин всасывается в кровь достаточно медленно. Максимум его концентрации наблюдается по истечении 10-12 часов после приема, а снижение ее вдвое – только через сутки.

Показания

К показаниям к лечению сульфадиметоксином относятся воспалительные болезни, которые вызываются инфекциями, чувствительными к действию сульфаниламидов. Этот препарат может применяться при респираторных заболеваниях бактериального характера:

  • пневмонии;
  • рините;
  • ларингите;
  • трахеите;
  • бронхите.

Сульфадиметоксин могут назначать при заболеваниях лор-органов:

  • ангине;
  • тонзиллите;
  • гайморите;
  • отите.

Помимо простуд и респираторных болезней, вызванными бактериями, имеющими чувствительность к препаратам группы сульфаниламидов, сульфадиметоксин помогает от:

  • холангита (воспаления желчных протоков);
  • цистита (воспаления мочевого пузыря);
  • уретрита (воспаления мочевыводящих путей);
  • инфекционно-воспалительных болезнях кожи (пиодермии, роже);
  • дизентерии;
  • менингита;
  • трахоме (инфекционное заболевание глаз);
  • гонорее;
  • токсоплазмозе;
  • гноящихся ранах;
  • малярии (в комплексе с противомалярийными средствами).

Левомицетин используется, как противомикробное средство для лечения менингита, сепсиса, холеры, брюшного тифа. Читать полностью >>

Часто сульфадиметоксин также назначают для профилактики воспалений в стоматологии. Хотя этот препарат не обладает противовирусными свойствами, его применяют для профилактики бактериальных осложнений при острых вирусных заболеваниях. Используют его и в сочетании со многими антибиотиками, а также Диоксометилтетрагидропиримидином (Метилурациловой мазью), хлорамфениколом.

Побочные реакции

При приеме Сульфадиметоксина иногда могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • расстройства нервной системы – депрессия, головокружения, головная боль, бессонница или, наоборот, сонливость, небольшое снижение внутричерепного давления, судороги, психозы, повышенная утомляемость, асептический менингит, атаксия, оптические невропатии;
  • кожные проблемы – крапивница, узловая эритема, фотодерматит, аллергический и эксфолиативный дерматит;
  • проблемы с органами дыхания – фиброзирующий альвеолит, появление инфильтратов в легких;
  • нарушения в печени – гепатомегалия, холестатический синдром, повышение активности ферментов печени, гепатонекроз, желтуха;
  • проблемы с ЖКТ – сухость во рту, тошнота, расстройство кишечника, симптомы панкреатита, рвота, псевдомембранозный колит, отсутствие аппетита;
  • нарушения в системе мочевыделения – потемнения мочи, почечная недостаточность, кристаллурия, приводящая к образованию камней в почках, тубулярный некроз, тубулоинтерстициальный нефрит;
  • проблемы в кровеносной и лимфатической системах – падение уровня тромбоцитов и лейкоцитов, апластическая анемия, эозинофилия, гемолитическая анемия(при наличии недостатка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), агранулоцитоз, гипопротромбинемия;
  • появление аллергических реакций – затруднение глотания, отеки языка и губ, анафилактический шок, сывороточный синдром, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, красная системная волчанка;
  • расстройства общего плана – медикаментозная лихорадка, боли в области правого подреберья, поясницы;
  • а также гипотиреоз, воспаление миокарда, падение уровня сахара, узелковый периартериит.

При появлении любой из этих побочных реакций требуется срочное прекращение приема лекарства.

При лечении сульфадиметоксином необходимо пить больше жидкости, чтобы избежать развития мочекаменной болезни.

Одним из несомненных преимуществ сульфадиметоксина является отсутствие такой побочной реакции, как угнетение кишечной микрофлоры, что выгодно отличает этот препарат от большинства антибиотиков.

Аналоги

К аналогам сульфадиметоксина относятся другие сульфаниламиды длительного действия. Ознакомимся с ними:

Препарат Активное вещество Производитель Средняя цена в аптеках РФ
Фталазол 10 шт. по 500 мгфталилсульфатиазолДальхимфарм (Россия)20 руб.
Ко-тримоксазол 10 шт. по 480 мг Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] Биосинтез ОАО (Россия) 20 руб.
Бисептол 20 шт по 480 мг Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] Polfa (Польша) 100 руб.

Эти препараты имеют некоторые различия по показаниям, противопоказаниям и побочным эффектам.

Сульфадиметоксин – недорогой антибактериальный препарат, который служит неплохой заменой антибиотикам и при этом менее вреден для микрофлоры кишечника. При легких формах инфекционно-воспалительных недугов отдавать предпочтение следует именно ему, оставляя антибиотики для более тяжелых случаев.

i Пожалуйста оцените статью,
мы старались:

Источник: https://tyubik.net/tabletki/581-sulfadimetoksin-pokazaniya-k-primeneniyu.html

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий