Страттера

СТРАТТЕРА

Страттера

Симпатомиметик центрального действия. Препарат, улучшающий метаболизм головного мозга

Действующее вещество

– атомоксетин (в форме гидрохлорида) (atomoxetine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, белые/белые, с нанесенными дозировкой “10 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3227”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.

1 капс.
атомоксетин (в форме гидрохлорида)10 мг

Вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, желтые/белые, с нанесенными дозировкой “18 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3238”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.

1 капс.
атомоксетин (в форме гидрохлорида)18 мг

Вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, синие/белые, с нанесенными дозировкой “25 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3228”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.

1 капс.
атомоксетин (в форме гидрохлорида)25 мг

Вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, синие/синие, с нанесенными дозировкой “40 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3229”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.

1 капс.
атомоксетин (в форме гидрохлорида)40 мг

Вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, синие/желтые, с нанесенными дозировкой “60 mg” и идентификационным кодом “Lilly 3239”; содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.

1 капс.
атомоксетин (в форме гидрохлорида)60 мг

Вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, красители железа оксид желтый, индигокармин.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Симпатомиметик центрального действия. Атомоксетин является высокоселективным мощным ингибитором пресинаптических переносчиков норадреналина. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.

Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 1-2 ч. Атомоксетин назначают независимо от приема пищи или во время еды.

Распределение

Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, в первую очередь – к альбумину.

Метаболизм

Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.

Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно.

Атомоксетин не ингибирует и не усиливает цикл CYP2D6.

Выведение

Средний T1/2 атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.

Показания

  • синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей 6 лет и старше, подростков и взрослых.

Противопоказания

  • закрытоугольная глаукома;
  • тяжелые поражения сердца;
  • одновременное применение с ингибиторами МАО;
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией, тахикардией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, внезапной сердечной смертью в семейном анамнезе, нарушением мозгового кровообращения, судорожными припадками в анамнезе, а также при состояниях, которые могут приводить к артериальной гипотензии.

Дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи или во время еды, 1 раз/сут, утром. В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 раза/сут, разделяя дозу на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.

При отмене препарата не требуется постепенное снижение дозы.

Детям и подросткам с массой тела до 70 кг рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.

2 мг/кг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1.

8 мг/кг не ранее чем через 2-4 недели после начала приема препарата.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1.2 мг/кг/сут. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1.8 мг/кг или 120 мг.

У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1.8 мг/кг, систематически не оценивалась.

Детям и подросткам с массой тела более 70 кг и взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2-4 недели после начала приема препарата.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 мг. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 мг.

У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия хронической почечной недостаточности), атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось.

Поэтому препарат Страттера можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования.

Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Правила применения капсул

Капсулы препарата Страттера не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть глаза водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.

Дети и подростки

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>10%) – боль в животе (18%; включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), снижение аппетита (16%), рвота (11%); часто (1-10%) – запор, диспепсия, тошнота (9%), анорексия. Эти побочные реакции носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата.

В связи с пониженным аппетитом у некоторых пациентов в начале лечения наблюдалось уменьшение массы тела (в среднем около 0.5 кг), потеря массы тела была больше при более высоких дозах. После первичного снижения массы тела у пациентов, принимающих Страттеру, отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии.

Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения были близки к норме.

Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда (0.1-1%) – ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд./мин, а среднее повышение систолического и диастолического давления – на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.

У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0.2%, n=7) и синкопе (0.8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

Со стороны ЦНС: очень часто (>10%) – сонливость (включая седативное действие); часто (1-10%) – раздражительность, колебания настроения, головокружение; иногда (0.1-1%) – раннее утреннее пробуждение.

Со стороны органа зрения: часто (1-10%) – мидриаз.

Дерматологические реакции: часто (1-10%) – дерматит, сыпь; иногда (0.1-1%) – зуд.

Прочие: часто (1-10%) – грипп, утомляемость, снижение массы тела; иногда (0.1-1%) – слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 раза чаще, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: тремор (4.

5% и 0.9% соответственно), экскориация (3.9% и 1.7% соответственно), обморок (2.5% и 0.7% соответственно), конъюнктивит (2.5% и 1.2% соответственно), раннее утреннее пробуждение (2.3% и 0.8% соответственно), мидриаз (2% и 0.6% соответственно).

Взрослые

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, были со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>10%) – снижение аппетита, сухость во рту, тошнота; часто (1-10%) – боли в животе (включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), запор, диспепсия, метеоризм.

Со стороны ЦНС: очень часто (>10%) – бессонница (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); часто (1-10%) – снижение либидо, головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль; иногда (0.1-1%) – раннее утреннее пробуждение; очень редко (< 0.01%) - синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1-10%) – приливы (крови), ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто (0.1-1.0%) – ощущение холода в нижних конечностях; очень редко (< 0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых сообщений) - периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и риск рецидива синдрома Рейно.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд./мин, и среднее повышение систолического (около 3 мм рт.ст.) и диастолического (около 1 мм рт.ст.) АД по сравнению с плацебо.

Со стороны мочевыделительной системы: часто (1-10%) – дизурия, задержка мочеиспускания.

Со стороны половой системы: часто (1-10%) – дисменорея, нарушение эякуляции, отсутствие эякуляции, нарушение эрекции, эректильная дисфункция, нарушение менструального цикла, простатит; очень редко (

Источник: https://health.mail.ru/drug/strattera/

Атомоксетин (Страттера)

Страттера

Всем привет! Ждали выпуски по чему-то необычному, ну так получайте то, о чем наверняка многие и не слышали. Эта ядреная фигня бьет точно, сильно и резко по норадреналину, словно удар иглой прямо в сердце. В России это лекарство назначается для борьбы с СДВГ.

И надо сказать, это сильный препарат, который недалеко ушел от Риталина или Модафинила. СДВГ действительно снижает свое проявление, даже у детей(http://www.druglib.com/abstract/we/wehmeier-pm_j-clin-psychopharmacol_20120000.html).

Атомоксетин – даже само название вызывает смутную ассоциацию с расщеплением атомов и высвобождением чудовищной энергии. Но что же это такое?

Это синтетическое соединение, которое продается под торговой маркой «Страттера», аналогов нет, или почти нет, что-то вроде нашего «фенотропила». Препарат был одобрен FDA в 2006 году для лечения СДВГ, срок действия патента «Страттеры» заканчивается в 2017 году.  

Первое, с чем мы разберемся, это то, что атомоксетин не является стимулятором в чистом виде. Однако оказывает стимулирующий эффект на продолжительное время, так как период его полураспада – 5 часов.

Как работает Атомоксетин:

  1. Ингибирует обратный захват норадреналина. Это основное важное действие страттеры. Если мы вспомним об эффектах норадреналина, то на ум придет сужение сосудов, повышение давления, возросшая работоспособность и азарт, игривость.

    В отличие от наркотических стимуляторов, Атомоксетин не увеличивает синтез этого медиатора. Он лишь пролонгирует его взаимодействие с адренорецепторами. Тоесть, организму нет нужды создавать норадреналин из дофамина, истощая его запасы, или экспессировать из надпочечников.

    Норадреналин увеличивается в 3 раза при клинических дозировках (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12431845).

Отсюда и вывод, что атомоксетин не психостимулятор.

Однако при взаимодействии с веществами, которые увеличивают секрецию катехоламинов (дофамин, норадреналин, адреналин), может возникнуть эффект психостимулирующих наркотиков и соответствующие им побочки. Поэтому, тут главное быть максимально осторожным, и не есть ноотропы все подряд.

  1. Стимулирует выработку дофамина. С дофамином или допамином, кому как удобнее, связывают центры удовольствия и мотивации. С точки зрения злоупотреблений – это плохо, люди ведь любят незаслуженные удовольствия. С другой же стороны, этот эффект может быть полезен для выработки самого норадреналина, ведь они с дофамином как братья. (https://bbrfoundation.org/brain-matters-discoveries/evidence-based-approach-to-study-effectiveness-of-atomoxetine-as-adhd). В частности, дозировки атомоксетина 1-3 мг/кг (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23376565).
  2. Улучшает когнитивные способности (http://www.druglib.com/abstract/cu/cubillo-a1_psychol-med_20140000.html). Другое исследование с мышами и лабиринтом. Мышек троллили и помещали их даже в безвыходные лабиринты, и наблюдали, насколько быстро они поймут, что к чему. Было несколько групп мышей, одним вводили атомоксетин, другим ингибитор серотонина, третьим – производное амфетамина. Группы с атомоксетином и психостимулятором лучше и быстрее проходили испытания, чем счастливые серотониновые мыши. Более того, в группе с атомоксетином не было явлений гиперстимуляции, настоящие хищные спокойные норадреналиновые мыши (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23912772).
  3. Борется с депрессией. Как известно, улучшение использования норадреналина нашим организмом приводит к лучшему самочувствию, появляется живость. Обычно, антидепрессанты делают упор на серотонин, и пациенты зачастую жалуются на ухудшение интеллектуальных способностей. В случае с атомоксетином память даже улучшалась в исследовании на мышах (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26501179).
  4. Улучшает скорость реакции. Довольно креативное исследование этого эффекта проведено так же на мышах. Грубо говоря, им замерили скорость проведения нервного импульса от сетчатки к зрительной коре в реакции на световой раздражитель и мышки, под атомоксетином быстрее соображали, замечали и реагировали на изменения в окружающей среде. Справедливости ради стоит сказать, что это эффект скорее норадреналина в целом, а не нашего сегодняшнего вещества. (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24099357)

Курс

Наиболее частые побочные эффекты это: тошнота, потеря аппетита и бессонница. Можно сказать, вполне типично для норадреналиноориентированных лекарств.

Еще пара интересных побочных эффектов:

— Суицидальные мысли. В одном крупном исследовании сообщалось, что некоторые дети, получавшие атомоксетин, больше начали задумываться о самоубийстве, чем группа плацебо. А может это такой тайный сговор) Примерно 4 человека из 1000 замечают в себе такие мысли.

— Агрессивность. Прямая связь с норадреналином, хищное злое поведение. Встречается редко, но таки бывает.

Противопоказания связаны с сердечно-сосудистыми заболеваниями: аритмия, тахикардия, гипертония и т.д.

Атомоксетин применяют 1 раз в сутки, примерная дозировка 40-80 мг. Продолжительности точной нет. Ингибиторы обратного захвата норадреналина – это вам не глицинчик, если врач не выписывал, то есть его часто точно нельзя. Да и жаба душить будет, если вы не миллионер какой-то)

Пик эффектов или максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа.

Сочетаемость с другими веществами

Первые мысли, возникающие у любителей себя разогнать, крутятся вокруг одной идеи: «Атомоксетин ингибирует норадреналин, значит надо его прокачать! Так, где моя герань?! Где Йохимбин? Сейчас блин создам машину времени!». Короче, советую забыть эту идею, в избытке норадреналин ведет себя крайне нестабильно. Можете просто уснуть от сужения сосудов и гипервентиляции легких. Хотя как знаете, вдруг у вас получится)

С транквилизаторами сочетание будет нелогичным. Что касается адаптогенов, кофеина или легких стимуляторов глутамата – дело пойдет веселее.

Итог:

— Атомоксетин – мягкий стимулятор, не вызывает явлений гиперстимуляции или тремора при адекватных дозах.

— Принимают его единовременно, 1 раз в сутки в дозировке 40-80 мг.

— Побочные эффекты – есть побочки норадреналина: тошнота, бессоница.

— Не старайтесь его усилить дополнительным синтезом норадреналина. Адаптогены, легкие стимуляторы в помощь.

Хищный атомоксетин разобран! До скорого!

Насколько вам понравилась статья?

(27 votes, average: 8,56 10)

Источник: https://clevermind.ru/atomoksetin-strattera/

Страттера® (Strattera®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Страттера

Последняя актуализация описания производителем 23.03.2009

Атомоксетин* (Atomoxetine*) N06BA09 Атомоксетин

  • Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
  • F90.0 Нарушение активности и внимания
Капсулы 10 мг1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)10 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 18 мг1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)18 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 25 мг1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)25 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 40 мг1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)40 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 60 мг1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)60 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 10 мг — твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, белые/белые, с нанесенными дозировкой «10 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3227».

Капсулы 18 мг — твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, желтые/белые, с нанесенными дозировкой «18 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3238».

Капсулы 25 мг — твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, синие/белые, с нанесенными дозировкой «25 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3228».

Капсулы 40 мг — твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, синие/синие, с нанесенными дозировкой «40 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3229».

Капсулы 60 мг — твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, синие/желтые, с нанесенными дозировкой «60 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3239».

Содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.

Симпатомиметик центрального действия.

Фармакологическое действие — симпатомиметическое.

Атомоксетин является высокоселективным мощным ингибитором пресинаптических переносчиков норадреналина. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.

Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.

Всасывание. После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 1–2 ч. Атомоксетин назначают независимо от приема пищи или во время еды.

Распределение. Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, в первую очередь, к альбумину.

Метаболизм. Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.

Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно.

Атомоксетин не ингибирует и не усиливает цикл CYP2D6.

Выведение. Средний T1/2 атомоксетина после приема внутрь составляет 3,6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.

Синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей 6 лет и старше, подростков и взрослых.

повышенная чувствительность к препарату;

тяжелые поражения сердца;

одновременное применение с ингибиторами МАО;

закрытоугольная глаукома.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией, тахикардией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, внезапной сердечной смертью в семейном анамнезе, нарушением мозгового кровообращения, судорожными припадками в анамнезе, а также при состояниях, которые могут приводить к артериальной гипотензии.

Клинический опыт применения Страттеры при беременности недостаточен, поэтому препарат следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Не известно, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата кормящей матери требуется осторожность.

Дети и подростки

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>10%) — боль в животе (18%; включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), снижение аппетита (16%), рвота (11%); часто (1–10%) — запор, диспепсия, тошнота (9%), анорексия. Эти побочные реакции носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата.

В связи с пониженным аппетитом у некоторых пациентов в начале лечения наблюдалось уменьшение массы тела (в среднем около 0,5 кг), потеря массы тела была больше при более высоких дозах. После первичного снижения массы тела у пациентов, принимающих Страттеру, отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии.

Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения были близки к норме.

Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: (0,1–1%) — ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение сАД и дАД — на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.

У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0,2%, n=7) и синкопе (0,8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

Со стороны ЦНС: очень часто (>10%) — сонливость (включая седативное действие); часто (1–10%) — раздражительность, колебания настроения, головокружение; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

Со стороны органа зрения: часто (1–10%) — мидриаз.

Дерматологические реакции: часто (1–10%) — дерматит, сыпь; иногда (0,1–1%) — зуд.

Прочие: часто (1–10%) — грипп, утомляемость, снижение массы тела; иногда (0,1–1%) — слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 раза чаще, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: тремор (5,1 и 1,1% соответственно), обморок (2,1 и 0,7% соответственно), конъюнктивит (3 и 1,5% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3 и 1,1% соответственно), мидриаз (2,5 и 0,7% соответственно).

Взрослые

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, отмечались со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>10%) — снижение аппетита, сухость во рту, тошнота; часто (1–10%) — боли в животе (включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), запор, диспепсия, метеоризм.

Со стороны ЦНС: очень часто (>10%) — бессонница (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); часто (1–10%) — снижение либидо, головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1–10%) — приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия; иногда (0,1–1%) — ощущение холода в нижних конечностях; очень редко (

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34316.htm

Страттера по цене от 1 476,00 рублей, купить в аптеках Владимира, капс. 10 мг №7 Атомоксетин

Страттера

Lilly (Швейцария)

капсулы 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1; код EAN: 4602103002194; № ЛС-001011, 2005-12-09 от Eli Lilly and Company (Великобритания); Истек срок 2011-01-01

Strattera®

Атомоксетин*(Atomoxetinum)

N06BA09 Атомоксетин

Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)

F90.0 Нарушение активности и внимания

Капсулы 10 мг1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)10 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 18 мг1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)18 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 25 мг1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)25 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 40 мг1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)40 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 60 мг1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину)60 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 10 мг — твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, белые/белые, с нанесенными дозировкой «10 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3227».

Капсулы 18 мг — твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, желтые/белые, с нанесенными дозировкой «18 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3238».

Капсулы 25 мг — твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, синие/белые, с нанесенными дозировкой «25 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3228».

Капсулы 40 мг — твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, синие/синие, с нанесенными дозировкой «40 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3229».

Капсулы 60 мг — твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, синие/желтые, с нанесенными дозировкой «60 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3239».

Содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.

Симпатомиметик центрального действия.

Фармакологическое действие – симпатомиметическое.

Атомоксетин является высокоселективным мощным ингибитором пресинаптических переносчиков норадреналина. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.

Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.

Всасывание. После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 1–2 ч. Атомоксетин назначают независимо от приема пищи или во время еды.

Распределение. Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, в первую очередь, к альбумину.

Метаболизм. Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.

Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно.

Атомоксетин не ингибирует и не усиливает цикл CYP2D6.

Выведение. Средний T1/2 атомоксетина после приема внутрь составляет 3,6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.

Синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей 6 лет и старше, подростков и взрослых.

повышенная чувствительность к препарату;

тяжелые поражения сердца;

одновременное применение с ингибиторами МАО;

закрытоугольная глаукома.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией, тахикардией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, внезапной сердечной смертью в семейном анамнезе, нарушением мозгового кровообращения, судорожными припадками в анамнезе, а также при состояниях, которые могут приводить к артериальной гипотензии.

Клинический опыт применения Страттеры при беременности недостаточен, поэтому препарат следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Не известно, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата кормящей матери требуется осторожность.

Дети и подростки

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>10%) — боль в животе (18%; включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), снижение аппетита (16%), рвота (11%); часто (1–10%) — запор, диспепсия, тошнота (9%), анорексия. Эти побочные реакции носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата.

В связи с пониженным аппетитом у некоторых пациентов в начале лечения наблюдалось уменьшение массы тела (в среднем около 0,5 кг), потеря массы тела была больше при более высоких дозах. После первичного снижения массы тела у пациентов, принимающих Страттеру, отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии.

Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения были близки к норме.

Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: (0,1–1%) — ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение сАД и дАД — на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.

У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0,2%, n=7) и синкопе (0,8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

Со стороны ЦНС: очень часто (>10%) — сонливость (включая седативное действие); часто (1–10%) — раздражительность, колебания настроения, головокружение; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

Со стороны органа зрения: часто (1–10%) — мидриаз.

Дерматологические реакции: часто (1–10%) — дерматит, сыпь; иногда (0,1–1%) — зуд.

Прочие: часто (1–10%) — грипп, утомляемость, снижение массы тела; иногда (0,1–1%) — слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 раза чаще, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: тремор (5,1 и 1,1% соответственно), обморок (2,1 и 0,7% соответственно), конъюнктивит (3 и 1,5% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3 и 1,1% соответственно), мидриаз (2,5 и 0,7% соответственно).

Взрослые

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, отмечались со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>10%) — снижение аппетита, сухость во рту, тошнота; часто (1–10%) — боли в животе (включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), запор, диспепсия, метеоризм.

Со стороны ЦНС: очень часто (>10%) — бессонница (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); часто (1–10%) — снижение либидо, головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1–10%) — приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия; иногда (0,1–1%) — ощущение холода в нижних конечностях; очень редко (

Источник: https://Vladimir.vapteke.ru/search/item/strattera-kaps-10-mg-n7_60108

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий