Стимулотон

Стимулотон 50мг. №30 таб. п/о

Стимулотон
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой сертралина гидрохлорид 55.95 мг, что соответствует содержанию сертралина 50 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид, гипромеллоза

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует также захват серотонина тромбоцитами крови человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Сертралин не обладает сродством к м-холино-, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, адрено-, GABA- и бензодиазепиновым рецепторам. При применении Стимулотона не происходит увеличения массы тела. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

Всасывание После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно, но практически полностью. Cmax достигается через 4.5-8.4 ч. При приеме препарата одновременно с приемом пищи биодоступность его увеличивается на 25%, Cmax достигается быстрее. Распределение При ежедневном однократном приеме препарата Css обычно достигается через неделю.

Cвязывание с белками плазмы крови составляет 98%. Vd – более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет. Метаболизм Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень, подвергаясь N-деметилированию.

Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен, чем сертралин Выведение T1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста и пола пациентов. T1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах, 0.2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 и AUC сертралина увеличиваются при нарушении функции печени. Фармакокинетические исследования с введением препарата в однократной дозе выявили увеличение T1/2 и AUC сертралина у пациентов с легким циррозом печени.

Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин не выводится при гемодиализе.

Аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость во рту, снижение аппетита или повышение аппетита (возможно вследствие устранения депрессии).

Редко наблюдались: сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, тремор, бессонница, раздражительность, акатизия, снижение массы тела, анорексия, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, нарушения зрения (включая нечеткость зрения), гиперемия кожи или “приливы” крови к лицу, зевота, повышенное потоотделение, дисменорея, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), гипомания, мания. Иногда – хотя причинная связь с препаратом достоверно не установлена – во время курса лечения препаратом наблюдались двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь (редко мультиформная экссудативная эритема) и зуд. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие нейролептические препараты, а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений. В редких случаях прекращение приема препарата вызывает синдром отмены. Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться некоторые симптомы, в том числе парестезия, гипэстезия, депрессия, галлюцинации, возбуждение, агрессивность, ажитация, тревожность, психоз, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания.

Лабораторные показатели: в редких случаях (0,8%) отмечалось бессимптомное повышение трансаминаз (АСТ и АЛТ). Эти изменения наблюдались на протяжении первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены. Сообщалось также об обратимой гипонатриемии. Предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ), поскольку он в основном наблюдался у пожилых пациентов, одновременно получающих сопутствующие диуретики или другие препараты.

рецептурные Данные о возможном риске и преимуществе одновременного применения электросудорожной терапии и Стимулотона отсутствуют. Как и другие антидепрессанты, Стимулотон® в отдельных случаях (примерно в 0.4%) может вызвать манию или гипоманию. Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией; они возможны в любое время до наступления ремиссии.

Поэтому в начале курса лечения, до развития оптимального клинического эффекта, пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. В клинических испытаниях Стимулотона эпилептические припадки наблюдались у 0.08% больных депрессией (примерно 3/4000) и у 0.2% пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами (4/1800).

Строгой связи эпилептических припадков с приемом Стимулотона не установлено. Отсутствуют данные о лечении Стимулотоном больных эпилепсией. Препарат нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, не имеющие припадков, должны регулярно обследоваться. При возникновении припадков Стимулотон® необходимо отменить.

Метаболизм сертралина в основном осуществляется в печени, поэтому необходима осторожность при назначении Стимулотона пациентам с заболеваниями печени. Использование в педиатрии Противопоказано применение Стимулотона для лечения детей и подростков моложе 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством.

Повышение вероятности суицида и суицидальные мысли, а также враждебности (в основном агрессии, непокорности и гнева), в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов.

Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Результаты клинических исследований показали, что монотерапия Стимулотоном не влияет на показатели психомоторной функции.

Однако поскольку другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психомоторные реакции, способность к управлению транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

— депрессии различной этиологии, в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика); — обсессивно-компульсивные расстройства, в т.ч. у детей старше 6 лет; — панические расстройства (с агорафобией или без);

— посттравматические стрессовые расстройства.

— одновременное применение ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены; — нестабильная эпилепсия; — возраст до 18 лет (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта применения), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами; — беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, а также детям в возрасте старше 6 лет с ОКР

При одновременном применении Стимулотона с ингибиторами МАО, в т.ч. с селегилином и обратимым ингибитором МАО моклобемидом, наблюдаются тяжелые осложнения. Возможно развитие серотонинового синдрома.

Отмечены несколько случаев летального исхода при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов.

При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ригидность, миоклония, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (например, спутанность сознания, раздражительность, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме). Поэтому противопоказано применение Стимулотона в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО. Аналогичны

Перед применением Стимулотон 50мг. №30 таб. п/о обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

Источник: http://vladimir.melzdrav.ru/stimuloton-50mg-30-tab-p-o

Инструкция по применению СТИМУЛОТОН® (STIMULOTON®)

Стимулотон

Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

При лечении препаратами группы СИОЗС, включая сертралин, сообщалось о развитии СС или ЗНС с возможным смертельным исходом.

Совместное применение СИОЗС с другими серотониновыми препаратами (включая другие серотонинергические антидепрессанты, амфетамин, триптаны), с препаратами, ингибирующими метаболизм серотонина (включая ИМАО, например метиленовый синий), с антипсихотическими средствами и другими антагонистами допамина, а также с опиоидами повышает риск развития СС или ЗНС. В связи с возможным развитием признаков и симптомов СС или ЗНС пациентов необходимо тщательно мониторировать (см. раздел Противопоказания).

Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных лекарственных средств

Существует ограниченный контролируемый опыт в отношении оптимального временного промежутка перехода с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных лекарственных средств на сертралин. Переход должен осуществляться с осторожностью и под тщательным контролем врача, в особенности при приеме таких препаратов длительного действия, как флуоксетин.

Другие серотонинергические препараты, например, триптофан, фенфлурамин и агонисты 5-HT

Совместный прием сертралина с другими лекарственными средствами, усиливающими серотонинергическую нейропередачу, такими как амфетамин, триптофан или фенфлурамин, или агонисты 5-HT, а также лекарственными средствами на основе растительного сырья, например, зверобоя (hypericum perforatum), должен контролироваться, по возможности его следует избегать вследствие вероятности фармакодинамического взаимодействия.

Удлинение интервала QTс/аритмия типа «пируэт»

В пострегистрационном периоде поступали сообщения об удлинении интервала QTс и пируэтной аритмии на фоне приема сертралина. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, имеющих другие факторы риска удлинения интервала QTс и пируэтной аритмии.

Удлинение интервала QTс подтвердилось в исследовании QTс у здоровых добровольцев, со статистически значимым увеличением эффекта (повышение соотношения эффект/ответ).

Таким образом, пациентам с дополнительными факторами риска удлинения интервала QTс (такими как заболевания сердца, гипокалиемия или гипомагниемия, удлинение интервала QTс в семейном анализе, брадикардия и прием лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QTс) сертралин следует назначать с осторожностью (см. разделы Фармакологическое действие и Лекарственное взаимодействие).

Активация состояния гипомании или мании

Маниакальные/гипоманиакальные симптомы были зафиксированы у небольшого количества пациентов, принимавших разрешенные антидепрессанты и антиобсессивные лекарственные средства, включая сертралин.

Следовательно, сертралин следует с осторожностью назначать пациентам с манией/гипоманией в анамнезе. Таким пациентам требуется наблюдение врача.

Следует прекратить прием сертралина при вступлении пациента в маниакальную фазу.

Шизофрения

У пациентов, страдающих шизофренией, может наблюдаться ухудшение психотических симптомов.

Судорожные припадки

При лечении сертралином могут возникать эпилептические припадки. Не следует назначать сертралин пациентам с нестабильной эпилепсией; у пациентов с контролируемой эпилепсией применение сертралина следует проводить под тщательным наблюдением. В случае возникновения судорог следует прекратить прием сертралина.

Суицид/суицидальные мысли/попытки суицида или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (попыток суицида). Такой риск сохраняется до наступления ремиссии. Т.к.

в течение первых нескольких недель с момента начала лечения может не наблюдаться улучшения состояния, на начальном этапе лечения пациенты должны находиться под постоянным контролем.

Имеется клинический опыт увеличения риска суицида на ранней стадии выздоровления.

Другие психические заболевания, для лечения которых назначен сертралин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, такие заболевания могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Одни и те же меры предосторожности следует соблюдать при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями.

Необходимо обеспечить надлежащий контроль пациентов с суицидальными наклонностями в анамнезе или демонстрирующих значительную степень суицидального мышления перед началом лечения.

Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов, страдающих психическими расстройствами, выявил наличие повышенного риска суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.

Медикаментозное лечение должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно находящимися в группе повышенного риска, особенно на ранней стадии лечения и после изменения дозы.

Пациентов и лиц, ухаживающих за ними, следует предупредить о необходимости контролировать состояние на предмет клинического ухудшения, появления суицидального поведения и мыслей, а также необычных изменений в поведении, и незамедлительно обращаться за медицинской помощью в случае проявления симптомов.

Применение препарата у детей и подростков моложе 18 лет

Обычно сертралин не применяют для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-17 лет.

Суицидальное поведение (попытки суицида, суицидальные мысли) и враждебность (в основном агрессивность, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в ходе клинических исследований у детей и подростков, получающих лечение антидепрессантами по сравнению с плацебо.

Если, основываясь на клинической необходимости, врач все же назначил лечение, необходимо обеспечить тщательный контроль пациента для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, долгосрочные исследования безопасности применения сертралина у детей и подростков в отношении роста, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития в настоящее время недостаточно изучены.

В пострегистрационном периоде в редких случаях сообщалось о торможении роста и полового созревания. Клиническое значение и причинная связь еще не изучены (см. раздел о доклинических исследованиях безопасности). Врачи должны наблюдать за своими малолетними пациентами при долгосрочном лечении в отношении нарушений этих систем организма.

Аномальные кровотечения/кровоизлияние

При лечении препаратами СИОЗС сообщалось о кровотечениях, включая кожные кровотечения (такие как экхимозы и пурпура), и других случаях кровотечений, включая желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, угрожающие жизни пациента.

Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих СИОЗС, в частности их совместное применение с лекарственными средствами, воздействующими на функцию тромбоцитов (например, антикоагулянты, нетипичные нейролептики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства (НСПВС)), а также пациентов с известной историей заболеваний крови (см. раздел Лекарственное взаимодействие).

Гипонатриемия

Гипонатриемия может возникать в результате лечения избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ИОЗНС), включая сертралин.

Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH). Были зафиксированы случаи снижения уровня натрия в сыворотке до 110 ммоль/л.

Пациенты пожилого возраста находятся в группе повышенного риска развития гипонатриемии при лечении СИОЗС и ИОЗНС. Также пациенты, принимающие диуретики, или пациенты с гиповолемией могут оказаться в группе повышенного риска (см. раздел Режим дозирования «Применение у пожилых пациентов»).

Прекращение приема сертралина должно рассматриваться в отношении пациентов с симптоматической гипонатриемией, и должно быть назначено соответствующее медицинское вмешательство.

Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, затруднение сосредоточения, нарушение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, которая может привести к падению. Признаки и симптомы, связанные с более серьезными и/или острыми случаями, включают галлюцинации, обмороки, судорожные припадки, кому, остановку дыхания и смерть.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения сертралином

Симптомы отмены при прекращении лечения являются частыми, особенно в случае внезапного прекращения лечения (см. раздел Побочное действие). В клинических исследованиях, проводившихся с участием пациентов, принимающих сертралин, частота возникновения реакции отмены составила 23% у прервавших прием сертралина, по сравнению с 12% – те, кто продолжил лечение сертралином.

Риск развития симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность лечения и дозировку, а также скорость снижения дозировки.

Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), беспокойство и тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль являются наиболее частыми реакциями.

В целом эти симптомы имеют слабый или умеренный характер, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в тяжелой форме.

Обычно они возникают в течение первых нескольких недель после прекращения лечения, но такие состояния редко регистрировались у пациентов, которые случайно пропускали прием препарата.

В большинстве случаев такие симптомы являются самоограничивающимися и проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут продолжаться (2-3 месяца и более).

Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу сертралина перед отменой лечения в течение нескольких недель или месяцев в соответствии с нуждами пациента (см. раздел Режим дозирования).

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение сертралина было связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективным ощущением дискомфорта или беспокойства, необходимостью двигаться, часто сопровождающейся неспособностью сидеть или стоять на месте спокойно. Такие симптомы чаще всего возникают в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы у пациентов с такими симптомами может оказаться пагубным.

Нарушение функции печени

Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. Фармакокинетические исследования с введением однократной дозы пациентам с циррозом печени средней степени тяжести выявили увеличение Т1/2 сертралина, троекратное увеличение AUC и Cmax по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Значительных различий в связывании с белками плазмы не наблюдалось у обеих групп. Требуется осторожность при лечении сертралином пациентов с нарушением функции печени. У таких пациентов следует снижать дозу или увеличивать интервалы между приемами сертралина.

Не следует назначать сертралин пациентам с тяжелыми заболеваниями печени (см. раздел Режим дозирования).

Нарушение функции почек

Сертралин интенсивно метаболизируется, поэтому выделяется с мочой в неизменном виде.

В исследованиях с участием пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры сертралина (AUC0-24 или Cmax) существенно не отличались от группы контроля. Поэтому пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы.

Применение препарата у пациентов пожилого возраста

В клинических исследованиях приняли участие более 700 пациентов пожилого возраста (>65 лет). Характер и частота возникновения побочных реакций у пожилых пациентов не отличались от тех же показателей у молодых пациентов.

Однако применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина, включая сертралин, было связано со случаями развития клинически значимой гипонатриемии у пожилых пациентов, которые могли находиться в группе риска данного побочного явления (см. Гипонатриемия выше в этом разделе).

Сахарный диабет

У пациентов, страдающих сахарным диабетом, лечение СИОЗС могло изменить гликемический контроль, поэтому может потребоваться регулировка дозировки инсулина и/или сопутствующих гипогликемических лекарственных средств.

Электросудорожная терапия

Клинические исследования, оценивающие риск и преимущества совместного применения электросудорожной терапии и сертралина, не проводились.

Сок грейпфрута

Не рекомендуется пить сок грейпрфрута при лечении сертралином (см. раздел Лекарственное взаимодействие).

Доклинические исследования безопасности

Доклинические исследования не выявили специфической опасности для организма человека, о чем свидетельствуют традиционные фармакологические исследования безопасности, исследования токсичности повторной дозы, генотоксичности и канцерогенности.

Исследования репродуктивной токсичности у животных не выявили признаков тератогенности или побочного воздействия на оплодотворяющую способность. Наблюдаемая фетотоксичность, вероятно, была связана с материнской токсичностью.

Послеродовая выживаемость и вес плода были снижены только в течение первых дней после рождения. Было доказано, что ранняя постнатальная смертность была вызвана внутриутробной экспозицией на 15 день беременности.

Задержки послеродового развития помета обработанных самок, вероятно, обусловлены воздействием на самок, а, следовательно, не имеют отношения к риску человека.

Эксперименты, проведенные на грызунах и не грызунах, не выявили воздействий на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Клинические исследования фармакологии показали, что сертралин не оказывает влияния на психомоторные функции.

Тем не менее, так как психотропные лекарственные средства могут влиять на умственные и физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление транспортными средствами или механизмами, пациент должен соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/stimuloton.html

Стимулотон 0,05 n10 табл п/плен/оболоч – цена 360 руб., купить в интернет аптеке в Владимире Стимулотон 0,05 n10 табл п/плен/оболоч

Стимулотон

Таблетки 50 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с гравировкой «E 271» на одной и с риской – на другой стороне; без запаха.

Состав

сертралина гидрохлорид 55.95 мг, что соответствует содержанию сертралина 50 мг вспомогательные вещества: магния стеарат, гипролоза, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка: макрогол 6000, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171),

гипромеллоза.

Фармакодинамика

Механизм действия. Сертралин – селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека.

Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела.

Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта значительное, но происходит медленно. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приёме.

Биодоступность во время приёма пищи повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается. Распределение. Общее связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения >20л/кг. Метаболизм и выведение.

Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде.

Время полувыведения препарата составляет 22-36 часов и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 часа. Время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени.

Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гемато-плацентарный барьер нет.

Сертралин не диализируется.

Побочные действия

Аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость во рту, снижение аппетита или повышение аппетита (возможно вследствие устранения депрессии).

Редко наблюдались: сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, тремор, бессонница, раздражительность, акатизия, снижение массы тела, анорексия, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, нарушения зрения (включая нечеткость зрения), гиперемия кожи или “приливы” крови к лицу, зевота, повышенное потоотделение, дисменорея, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), гипомания, мания. Иногда – хотя причинная связь с препаратом достоверно не установлена – во время курса лечения препаратом наблюдались двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь (редко мультиформная экссудативная эритема) и зуд. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие нейролептические препараты, а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений. В редких случаях прекращение приема препарата вызывает синдром отмены. Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться некоторые симптомы, в том числе парестезия, гипэстезия, депрессия, галлюцинации, возбуждение, агрессивность, ажитация, тревожность, психоз, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания.

Лабораторные показатели: в редких случаях (0,8%) отмечалось бессимптомное повышение трансаминаз (АСТ и АЛТ). Эти изменения наблюдались на протяжении первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены. Сообщалось также об обратимой гипонатриемии. Предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ), поскольку он в основном наблюдался у пожилых пациентов, одновременно получающих сопутствующие диуретики или другие препараты.

Особые условия

Отсутствуют данные о возможных рисках и преимуществах одновременного применения электросудорожной терапии (ЭСТ) и сертралина. Как и другие антидепрессанты, сертралин может вызвать манию или гипоманию у небольшого процента больных (примерно у 0,4 %). Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией; они возможны в любое время до наступления ремиссии.

Поэтому в начале курса лечения, до развития оптимального клинического эффекта, пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Стимулотон не следует применять для лечения детей и подростков моложе 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством.

Повышение вероятности суицида и суицидальные мысли, а также враждебности (в основном агрессии, непокорности и гнева), в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо.

Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения.

В клинических испытаниях сертралина эпилептические припадки наблюдались у 0,08% больных депрессией (примерно 3/4000) и у 0,2 % пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами (4/1800). Строгой связи эпилептических припадков с приемом сертралина не установлено. Отсутствуют данные о лечении сертралином больных эпилепсией.

Этот препарат нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, не имеющие припадков, должны регулярно обследоваться. При возникновении припадков сертралин необходимо отменить. Печеночная недостаточность: метаболизм сертралина в основном осуществляется в печени.

Фармакокинетические исследования с введением однократной дозы выявили удлинение времени полувыведения сертралина и увеличение площади под кривой концентрации-времени у пациентов с легким циррозом печени.

Поэтому необходима осторожность при назначении сертралина при заболеваниях печени; для таких больных следует рассмотреть возможность снижения дозы или увеличения интервала между приемами препарата.

Почечная недостаточность: фармакокинетика сертралина после введения однократной дозы или многократного дозирования не имела значительных изменений у пациентов с умеренной (клиренс креатинина 20 – 50 мл/мин) или тяжелой (менее 20 мл/мин) почечной недостаточностью. Эти исследования показали, что нет необходимости корректировать дозу сертралина при заболеваниях почек.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Результаты клинических исследований показали, что монотерапия сертралином не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов.

Однако поскольку другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психомоторную деятельность, способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии. Беременность и период лактации

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами. Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет, поэтому если лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Показания

• Депрессии различной этиологии, в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика) • Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР), лечение ОКР у детей старше 6 лет. • Панические расстройства (с агорафобией и без).

• Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. • Одновременный прием любого ингибитора МАО, а также период в течение 14 дней после его отмены (и наоборот). • Нестабильная эпилепсия.

• Возраст до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта). • Беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»).

С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в т.ч.

задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, у детей старше 6 лет.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): одновременное применение сертралина с ингибиторами МАО, в том числе селегилином и обратимым ингибитором моклобемидом, ведет к тяжелым осложнениям. Возможно развитие серотонинового синдрома.

Отмечены несколько случаев смерти пациента при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов.

При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ригидность, миоклония, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (например, спутанное сознание, раздражимость, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме).

Поэтому сертралин никогда нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО. Аналогичным образом после отмены сертралина должно пройти не менее 14 дней до начала введения необратимого ингибитора МАО.

Вещества, угнетающие центральную нервную систему, и алкоголь: у здоровых добровольцев ежедневный прием сертралина по 200 мг в сутки не усиливал эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторную деятельность.

Однако во время приема сертралина препараты, оказывающие влияние на ЦНС, следует применять с большой осторожностью, а от употребления алкоголя во время приема препарата следует воздерживаться. Сертралин связывается с белками плазмы крови.

Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например: диазепамом, толбутамидом и варфарином). Циметидин: одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Производные кумарина – при их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени – в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличением концентрации этих лекарственных средств.

Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментами цитохрома P450: исследования взаимодействия in vivo показали, что длительное введение сертралина по 200 мг в сутки не влияло на опосредованное изоферментами CYP3A3/4 эндогенное бета-гидроксилирование кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина.

Длительное введение сертралина по 200 мг в сутки не влияло на уровни толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови. Это означает, что сертралин не подавляет активность CYP2C9 в клинически значимой степени.

Длительное введение доз по 200 мг в сутки не влияло и на уровни диазепама в плазме крови, в связи с чем клинически значимое подавление сертралином CYP2C19 следует также исключить. Проведенные in vitro исследования показали, что сертралин не влияет или оказывает минимальный тормозящий эффект на CYP 1A2. Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина.

Однако, тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности. Серотонинергические средства: длительность периода вымывания, необходимого перед переводом пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не определена. Поэтому такой переход следует выполнять с чрезвычайной осторожностью. Одновременное введение других серотонинергических веществ (например, триптофана или фенфлурамина) и сертралина требует особой осторожности. По возможности таких сочетаний следует избегать. Индукция микросомальных ферментов: в клинических испытаниях обнаружен лишь незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. При одновременном применении сертралина по 200 мг в сутки и феназона, сертралин вызывал небольшое (5%), но достоверное снижение периода полувыведения феназона. Это небольшое уменьшение периода полувыведения феназона было обусловлено клинически несущественным изменением метаболизма печени. Атенолол: при совместном применении сертралин не изменяет бета-блокирующий эффект атенолола.

Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Цены на Стимулотон в других городах

Источник: https://apteka.ru/vladimir/catalog/stimuloton-0-05-n10-tabl-p-o_549847a463403/

Таблетки Стимулотон инструкция по применению — аналоги — отзывы врачей — побочные эффекты

Стимулотон

Стимулотон — препарат, относящийся к группе антидепрессантов, которые влияют на серотониновый обмен. Он избирательно действует на структуры центральной нервной системы, прежде всего, отвечающие за эмоциональную сферу деятельности человека. Это лекарственное средство используется для лечения нескольких психических расстройств.

Форма выпуска

Стимулотон выпускается исключительно в виде таблеток. Это торговое название препарата венгерской фирмы EGIS Pharmaceuticals PLC.

Средство относится к числу дженериков, оригинальный патент на аналогичный препарат сертралин принадлежит фирме Pfizer. Дозировка стимулотона — 50 и 100 мг действующего вещества в каждой таблетке.

В одном блистере средства, имеющего дозировку 50 мг, 10 таблеток, в блистере по 100 мг — 14 таблеток. В упаковке от одного до двух блистеров.

Фармакологическая группа

Действующее вещество стимулотона сертралин относится к числу психотропных препаратов группы антидепрессантов. Антидепрессанты — большая и достаточно разнородная группа лекарственных препаратов, способных оказывать влияние на эмоциональную сферу психики, прежде всего, улучшать настроение.

Стимулотон — это селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). В подгруппе СИОЗС существует много различных препаратов, объединенных фармакологическими свойствами.

Стимулотон отличается от них высокой селективностью в отношении серотонина и отсутствием значимого влияния на другие моноамины головного мозга.

Этот факт определяет меньшее число противопоказаний и отличие в побочных эффектах между стимулотоном и другими СИОЗС.

Фармакологические свойства

Стимулотон является высокоселективным ингибитором захвата серотонина. Медикамент не позволяет молекулам медиатора серотонина поступать обратно в клетки из межклеточных пространств. Это увеличивает концентрацию серотонина между нейронами и его влияние на нервную систему.

Серотонин — один из медиаторов, влияющих на эмоциональную сферу человека. Снижение настроения, депрессия и тревога вызываются, прежде всего, уменьшением концентрации серотонина в структурах головного мозга.

Стимулотон повышает количество этого медиатора и приводит к нормализации эмоционального фона человека. Отличием данного препарата от других СИОЗС является его высокая избирательность в отношении серотонина. Стимулотон не оказывает влияния на норадреналин, ацетилхолин и дофамин.

Он практически не влияет на вегетативную нервную систему, потому имеет меньше опасных побочных эффектов.

Передозировка

Наступление симптомов передозировки возможно при превышении максимальной дозы в 200 мг в сутки.

Передозировка стимулотона может проявляться в усилении побочных эффектов или увеличении вероятности наступления наиболее редких из них.

Кроме того, в тяжелых случаях возможны сердечные аритмии, тошнота, рвота, гипотензия, нарушение сознания вплоть до комы. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки производится в отделении интенсивной терапии.

Инструкция по применению

Рекомендуется назначать препарат с постепенного увеличения дозировки. При депрессивных расстройствах начальная дозировка 50 мг в сутки. Каждую неделю можно увеличивать дозировку в два раза. Терапевтическая доза составляет 200 мг в сутки и может быть достигнута через 4 недели приема. Препарат можно принимать утром или вечером один или два раза в день.

При обсессиях и тревоге рекомендуется начинать лечение с половинной дозы. Рекомендуемая терапевтическая доза 50 мг. При необходимости можно постепенно увеличить до максимально допустимых доз.

Во время лечения рекомендуется не садится за руль автомобиля и избегать видов деятельности, требующих концентрации внимания. Начинать терапию следует не ранее, чем через 2 недели после отмены ингибиторов моноаминооксидазы. В случае тяжелой депрессии существует риск увеличения суицидальных наклонностей пациента в самом начале лечения.

Аналоги

Помимо стимулотона, действующее вещество сертралин имеют и другие дженерики. К ним относятся:

  • Асентра;
  • Золофт;
  • Торин;
  • Адьювин;
  • Мисол;
  • Сералин;
  • Серената.

Все перечисленные препараты имеют одинаковый механизм действия и показания к применению. Противопоказания, дозировки и инструкции по применению могут отличаться.

Отзывы людей

Татьяна К.: “Я страдала от обсессивно-компульсивного расстройство, по поводу чего и лечилась стимулотоном. Моя средняя дозировка составляла 100 мг в сутки. Пила таблетки вечером перед сном.

Заметила, что у меня быстро улучшилось качество сна, симптомы обсессивно-компульсивного уходили постепенно. Видимый эффект я получила примерно через месяц применения.

Из побочек у меня была только сухость во рту, но это прошло со временем.”

Людмила А.: “Пила стимулотон из-за длительной депрессии. Примерно через две недели после начала приема начала замечать снижение аппетита. Почитала обзоры в интернете и поняла, что виной тому препарат.

Впоследствии я совсем не чувствовала голод, могла целыми днями ничего не есть. Сначала была рада тому, что теряю в весе, а затем испугалась этого. Препарат мне отменили, перевели на другой.

Из-за этой побочки не смогла принимать стимулотон.”

Врач-психиатр: “Стимулотон — антидепрессант, который позволяет бороться с несколькими патологическими состояниями одновременно. Это очень удобно в тех случаях, когда у пациента сочетанная патология.

Например, депрессия и тревожное расстройство или фобии и обсессивно-компульсивное. Такие сочетания встречаются часто и требуют комбинации препаратов.

Стимулотон удобен тем, что он один заменяет такую комбинацию, что увеличивает приверженность пациентов лечению.”

Источник: https://antidepressant.ru/stimuloton

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий