Солиан

Солиан

Солиан

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 3 664

Солиан нейролептический медпрепарат, предназначенный для лечения психических расстройств. Содержит в себе амисульприд атипичный антипсихотик, который действует подобно сульпириду.

Обладает тимолептическими (антидепрессивными) и успокаивающими свойствами. Лекарство используется в терапии шизофрении, сопровождающейся расстройством мышления, снижением эмоциональности, галлюцинациями и другими нарушениями психики.

Не вызывает привыкания и не приводит к каталепсии.

Атипичное средство, предназначенный для лечения психических заболеваний класса V по МКБ-10.

Нейролептик Солиан производится в форме двояковыпуклых делимых белых таблеток, в которых содержится 100-400 мг действующего вещества. В их состав входят:

  • амисульприд;
  • стеарат магния;
  • мелкодисперсный порошок целлюлозы;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • пищевая добавка Е171;
  • гипромеллоза;
  • молочный сахар.

Выпускаются таблетки в бело-зеленых картонных пачках по 30 штук вместе с официальной инструкцией Солиана.

Нейролептическое средство содержит в себе амисульприд, который относится к числу антипсихотиков из группы бензамидов. Он обладает аффинностью по отношению к дофаминовым рецепторам подтипа D2 и D3, содержащихся в лимбической системе. Активные компоненты препарата не взаимодействуют с гистаминовыми, серотониновыми и адренергическими нейрорецепторами.

Согласно результатам медицинских исследований, применение Солиана в высокой дозе приводит к блокировке дофаминергических нейронов не в стриатуме (полосатом теле), а в мезолимбической системе. Этим объясняется преобладание нейролептических эффектов селективного антипсихотика над экстрапирамидальными.

Использование нейролептика в невысоких дозах сопровождается блокировкой пресинаптических рецепторов. За счет этого уменьшается выраженность негативной симптоматики аффективного уплощения, интенсивности десоциализации и снижения эмоциональности.

Солиан действует как на аффективные, так и на вторичные негативные симптомы у больных, страдающих шизофренией. Он не вызывает каталепсии, привыкания или синдрома отмены даже после курсового применения. Во время терапии побочные экстрапирамидальные эффекты практически не возникают. Это обусловлено преимущественным взаимодействием амисульприда с нейронами лимбической системы.

После употребления медпрепарата происходит два абсорбционных максимума: первый наблюдается через 60 минут, а второй через 120-150 минут. Биодоступность достигает 46%. Незначительная часть активных и неактивных компонентов метаболизируются в печени. Период полувыведения лекарственных метаболитов почками составляет 12-14 часов.

Явление кумуляции при приеме нейролептического средства не наблюдается. Но в случае нарушения функции почек дозировку следует уменьшить. Повышение концентрации амисульприда в организме чревато развитием признаков интоксикации: кожный зуд, недомогание, полиморфные высыпания на коже, нарушение стула, тошнота, снижение аппетита, повышенная потливость и т.д.

Антипсихотическое средство применяется в терапии острой и вялотекущей формы шизофрении. Эффективно борется с продуктивными и негативными нарушениями психики, к числу которых относятся:

  • расстройства мышления;
  • нарушение волевой деятельности;
  • ослабление эмоциональных реакций;
  • потеря социальных связей;
  • визуальные и слуховые галлюцинации;
  • понижение психической активности.

Солиан снижается вероятность рецидивов приступов шизофрении у пациентов с преимущественной негативной симптоматикой. В отношении психических расстройств амисульприд обладает очень высоким уровнем доказательной эффективности.

Нейролептик предназначен для приема внутрь. Дозировка определяется степенью психических отклонений и особенностями течения шизофрении. Кратность приема медпрепарата определяется дневной дозировкой. Если она не превышает 400 мг, лекарство Солиана принимают однократно, если превышает таблетки разделяют на два приема: утром и вечером.

Особенности суточного дозирования:

  • расстройства психики с проявлением негативной симптоматики 0.05-0.3 г в сутки;
  • попеременное обострение то негативной, то продуктивной симптоматики 0.4-0.7 г в сутки;
  • обострение психических эпизодов 0.4-0.8 г в сутки.

При улучшении самочувствия пациентов переводят на поддерживающую терапию с индивидуальным подбором минимально возможной терапевтической дозы препарата.

В случае передозировки возможно усиление фармакотерапевтического действия амисульприда. Инструкция по применению антипсихотика указывает на высокую вероятность появления следующих эффектов:

  • снижение артериального давления;
  • вялость и сонливость;
  • паркинсонизм;
  • дистония;
  • стереотипия;
  • нарушение координации;
  • тремор;
  • акатизия;
  • кома.

Имеются данные о случаях летального исхода при многократном превышении дозировки амисульприда. Чаще всего нежелательные эффекты возникают по причине параллельного приема сразу нескольких нейролептических препаратов.

В случае превышения рекомендуемой дозировки нужно обеспечить поддержку жизненно важных функций организма. При появлении признаков экстрапирамидальных расстройств нужно принять м-холиноблокаторы системного действия. Гемодиализ и прием энтеросорбентов никак не влияют скорость выведения амисульприда из системного кровотока.

Солиан может вызывать нарушения в работе жизненно важных органов и систем. Нежелательные эффекты чаще всего проявляются в первые несколько дней терапии:

  • нервная система гиперсаливация, тремор, вялость, апатия, чувство тревоги, сонливость, спастическая кривошея, судороги, ажитация;
  • сердечно-сосудистая система брадикардия, желудочковое нарушение ритма, повышенное тромбообразование, нарушение кровообращения в кононарных сосудах, снижение АД, легочная тромбоэмболия;
  • пищеварительная система активизация печеночных ферментов, металлический привкус во рту, запоры, рвотные позывы;
  • иммунная система ангионевротический отек, снижение неспецифического иммунитета, сенсибилизация организма, аллергические высыпания на коже;
  • эндокринная система гипергликемия, эректильная дисфункция, галакторея, гипертриглицеридемия, гинекомастия.

Крайне редко возникают нарушения со стороны системы кроветворения. Длительное применение Солиана может сопровождаться нейротпенией и агранулоцитозом.

Антипсихотик не назначается пациентам с гиперчувствительностью нейролептическим средствам из группы бензамидов. Использование Солиана противопоказано при:

  • тяжелой почечной недостаточности;
  • врожденной галактоземии;
  • неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • феохромоцитоме;
  • пролактин-зависимых опухолях;
  • параллельном приеме Леводопа.

С осторожностью нужно принимать антипсихотики лицам с предрасположенностью к желудочковой аритмии, тромбоэмболии и сахарном диабете. Не рекомендуется комбинировать прием Солиана с медикаментами, которые вызывают гипокалиемию или брадикардию.

Использование нейролептического средства во время гестации запрещено. Это связано с отсутствием информации о принципах действия амисульприда на внутриутробное развитие плода. При назначении медпрепарата в лактационном периоде рекомендуется перевести грудного ребенка на искусственное вскармливание.

Нежелательно комбинировать Солиан с приемом спиртосодержащих напитков. Амисульприд потенцирует угнетающее действие этанола на нервную систему, что может привести к обострению суицидальных наклонностей.

Препарат повышает возможность развития полиморфной тахикардии при параллельном использовании таких лекарственных средств:

  • провоцирующие брадикардию: Пиридостигмина бромид, Такрин, Гуанфацин, Амбенония хлорид, Донепезил, Верапамил, Неостигмина бромид;
  • вызывающие гипокалиемию: диуретики, кортикостероидные и слабительные средства, Амфотерицин В, тетракозактиды;
  • антипсихотики: Вералиприд, Дроперидол, Хлорпромазин, Сульпирид, Пимозид, Циамемазин, Пипотиазин;
  • влияющие на нервную систему: азоловые антимикотики, имипраминовые антидепрессанты.

С особой осторожностью нужно использовать нейролептические медпрепараты пациентам со сбоями в работе сердечно-сосудистой системы. Комбинации Солиана с нижеперечисленными кардиологическими медикаментами могут привести к аритмии типа пируэт:

  • антиаритмические медпрепараты 3 класса Кордарон, Амиодарон;
  • антиаритмические медпрепараты 1а класса Кинитард, Хинипэк;
  • другие медпрепараты Спарфлоксацин, Тиоридазин, Цизаприд, Винкамин, Эритромицин.

Нежелательно сочетать прием сразу нескольких антипсихотических средств, угнетающих деятельность ЦНС. При прохождении терапии нужно отказаться от использования наркотических анальгетиков, противоаллергических средств с седативным действием, анксиолитических медикаментов, барбитуратов и средств, влияющих на сократительную активность миокарда.

При длительном употреблении Солиана не исключено появление злокачественного нейролептического синдрома.

О возникновении патологии свидетельствует ригидность мышц, нарушение функций периферической нервной системы и перегревание (гипертермия).

При обострении упомянутых симптомов следует отказаться от приема всех нейролептических медпрепаратов. Игнорирование симптома может привести к ухудшению самочувствия и развитию побочных заболеваний.

Действующие компоненты антипсихотика выводятся из организма посредством почек. При дисфункции почек период полувыведения амисульприда увеличивается, поэтому дозу медпрепарата уменьшают.

В связи с тем, что компоненты Солиана практически не метаболизируются в печени, при нарушении ее функций корректировка схемы терапии не требуется.

Людям в возрасте после 50 лет нужно применять нейролептические средства с осторожностью из-за чрезмерной седации и возможного обострения артериальной гипотонии. При нарушении функций органов детоксикации лечение проводят в стационарных условиях под наблюдением врача.

Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие антидофаминергические средства, должны с осторожностью использовать амисульприд. Превышение рекомендуемой дозировки чревато обострением экстрапирамидальной симптоматики.

Безопасность использования антипсихотиков в возрасте до 15 лет не установлена. В связи с высокой вероятностью развития органических психозов на фоне гормонального дисбаланса, медпрепарат не назначают лицам, которые не достигли 18-летнего возраста.

Аналогами Солиана считаются медпрепараты с аналогичным принципом действия на нервную систему:

  • Риспаксол;
  • Эглонил;
  • Солерон;
  • Бетамакс;
  • Эголанза;
  • Лимипранил;
  • Рестфул;
  • Мидитен Депо.

При корректировке схемы лечения следует уточнить у врача суточную дозировку и продолжительность курса. Нерациональное использование антипсихотических средств может привести к развитию угрожающих для жизни осложнений.

Медикаменты нейролептического действия отпускаются в аптеках только по предписанию врача, что обусловлено высокой вероятностью ухудшения самочувствия в случае передозировки. Хранить препарат нужно в оригинальной коробке в недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура хранения 15-25 градусов Цельсия.

Источник: https://wer.ru/opisanie/solian/

Солиан® (Solian®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Солиан

Последняя актуализация описания производителем 04.10.2012

Амисульприд* (Amisulpride*) N05AL05 Амисульприд

  • Антипсихотическое средство (нейролептик) [Нейролептики]
Таблетки1 табл.
активное вещество:
амисульприд100 мг
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А) — 24 мг; лактозы моногидрат — 69,6 мг; МКЦ — 36 мг; гипромеллоза — 6,8 мг; магния стеарат — 3,6 мг
Таблетки1 табл.
активное вещество:
амисульприд200 мг
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А) — 48 мг; лактозы моногидрат — 139,2 мг; МКЦ — 72 мг; гипромеллоза — 13,6 мг; магния стеарат — 7,2 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
амисульприд400 мг
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А); лактозы моногидрат; МКЦ; гипромеллоза, магния стеарат
оболочка: МКЦ; гипромеллоза; макрогола стеарат; титана диоксид (Е171)

Таблетки 100 мг: круглые плоские, белого или почти белого цвета с делительной риской на одной стороне и гравировкой «AMI 100» — на другой.

Таблетки 200 мг: круглые плоские, белого или почти белого цвета с делительной риской на одной стороне и гравировкой «AMI 200» — на другой..

Таблетки 400 мг: продолговатые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «AMI 400» и линией разлома между «AMI» и «400» — на одной стороне.

Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое.

Амисульприд является антипсихотическим препаратом из группы замещенных бензамидов.

Фармакодинамический профиль амисульприда обусловлен селективной и преимущественной аффинностью к подтипам D2- и D3-дофаминергических рецепторов лимбической системы.

Амисульприд не имеет аффинности к серотониновым и другим нейрорецепторам, таким как гистаминовые, холинергические и адренергические рецепторы.

В исследованиях на животных было показано, что при использовании в высоких дозах амисульприд в большей степени блокирует дофаминергические нейроны мезолимбической системы, чем аналогичные нейроны в системе стриатума. Этой специфической аффинностью объясняется, по-видимому, преобладание антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.

При использовании в низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D2- и D3- дофаминергические рецепторы, чем может объясняться его положительное влияние на негативные симптомы.

У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час, а второй — между 3 и 4 ч после приема препарата. После приема препарата в дозе 50 мг Cmax, соответствующие этим пикам, составляют (39±3) и (54±4) нг/мл.

Объем распределения равен 5,8 л/кг. В связи с низкой связью с белками плазмы (16%), не ожидается взаимодействия амисульприда с другими препаратами на уровне связи с белком. Абсолютная биодоступность составляет 48%.

Амисульприд незначительно метаболизируется в печени (около 4%), идентифицированы 2 неактивных метаболита. При курсовом приеме кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика не изменяется. При приеме внутрь T1/2 амисульприда составляет приблизительно 12 ч.

Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде.

Почечный Cl составляет примерно 330 мл/мин.

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, Tmax и Cmax амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Почечная недостаточность. T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2,5 до 3.

AUC амисульприда при почечной недостаточности легкой степени увеличивается вдвое, а при почечной недостаточности средней степени тяжести — почти десятикратно (см. «Способ применения и дозы»).

Опыт применения препарата при почечной недостаточности является ограниченным, и отсутствуют данные по приему амисульприда в дозе, превышающей 50 мг.

Амисульприд практически не выводится с помощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность. В связи с тем, что амисульприд незначительно метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности накопления препарата не ожидается и снижения его доз не требуется.

Пациенты пожилого возраста. При сравнении фармакокинетических показателей пациентов старше 65 лет с таковыми у пациентов более молодого возраста установлено, что у них после однократного приема внутрь амисульприда в дозе 50 мг значения Cmax, T1/2 и AUC выше на 10–30%. Данные по показателям фармакокинетики у пациентов пожилого возраста при курсовом приеме амисульприда отсутствуют.

Лечение острой и хронической шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативной симптоматикой (уплощение аффекта, потеря эмоциональных и социальных связей), включая пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

повышенная чувствительность к амисульприду или другим компонентам препарата;

сопутствующие пролактинзависимые опухоли (например пролактинома гипофиза и рак молочных желез);

феохромоцитома (диагностированная или подозреваемая);

детский и подростковый возраст до 15 лет (отсутствие клинического опыта применения);

период кормления грудью;

тяжелая почечная недостаточность с Cl креатинина менее 10 мл/мин (отсутствие клинического опыта);

сопутствующая терапия дофаминергическими агонистами (каберголин, хинаголид) при их использовании не для лечения болезни Паркинсона (см. «Взаимодействие»).

сопутствующая терапия леводопой, амантадином, апоморфином, бромокриптином, энтакапоном, лисуридом, перголидом, пирибедилом, прамипексолом, ропиниролом, селегилином) (см. «Взаимодействие»);

сопутствующая терапия препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие нарушений ритма, включая потенциально опасную для жизни полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes) (см. «Взаимодействие»):

– антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

– другие ЛС (бепридил, цизаприд, метадон, сультоприд, тиоридазин, дифеманила метилсульфат, вводимый в/в эритромицин, вводимый в/в спирамицин, мизоластин, вводимый в/в винкамин, галофантрин, лумефантрин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, пентамидин);

врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы или дефицит лактазы.

С осторожностью: у пациентов с предрасполагающими факторами развития тяжелых желудочковых аритмий, включая потенциально угрожающую жизни полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes), а именно, у пациентов с врожденным удлиненным интервалом QT, приобретенным удлинением интервала QT (при комбинировании с препаратами, увеличивающими продолжительность QTc-интервала, за исключением указанных в разделе «Противопоказания» (см. «Взаимодействие»), брадикардией менее 55 уд./ мин, электролитными расстройствами, включая гипокалиемию, у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, способными вызывать гипокалиемию, выраженную брадикардию менее 55 уд./мин, замедлять внутрисердечную проводимость (т.к. амисульприд способен дозозависимо удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes) (см. «Побочное действие», «Взаимодействие»); у пациентов с почечной недостаточностью, т.к. имеется риск кумуляции препарата, а опыт его применения при почечной недостаточности является ограниченным (см. «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы», «Особые указания»); у пациентов пожилого возраста, т.к. у них имеется повышенная предрасположенность к развитию артериальной гипотонии, чрезмерного седативного эффекта; у пациентов пожилого возраста с деменцией (см. «Особые указания»); у пациентов с факторами риска развития инсульта (см. «Особые указания»); у пациентов с эпилепсией, т.к. амисульприд может снижать порог судорожной готовности; у пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. «Побочное действие», «Особые указания»); у пациентов с болезнью Паркинсона, т.к. амисульприд, как и другие антидофаминергические средства, может усиливать проявления болезни Паркинсона (см. «Особые указания»); у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета (т.к. некоторые атипичные нейролептики, включая амисульприд, могут вызывать повышение концентрации глюкозы в крови.

Безопасность приема амисульприда во время беременности не установлена. Поэтому применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Хотя не описано случаев развития побочных эффектов у новорожденных, теоретически амисульприд в случае его применения в конце беременности и в высоких дозах может вызывать у новорожденных побочные эффекты (атропиноподобные эффекты: тахикардия, гиперрефлексия, вздутие живота, замедление отхождения мекония; экстрапирамидные симптомы: гипертонус, тремор; седация), в связи с чем они могут нуждаться в соответствующем наблюдении.

Неизвестно, способен ли амисульприд проникать в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время его приема противопоказано.

Побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>10%), часто (>1%, 0,1%, 0,01%,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_9469.htm

Солиан – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Солиан

catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики) Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: СОЛИАН® (SOLIAN)

Международное непатентованное название: Амисульприд

Лекарственная форма: 100 и 200 мг таблетки
400 мг таблетки покрытые оболочкой

Состав:

Таблетки Солиан 100 мг и 200 мг:

Действующее вещество:амисульприд100 мг
амисульприд200 мг
Вспомогательные вещества:крахмал картофельный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, коллоидная водная двуокись кремния, магния стеарат.

Таблетки, покрытые оболочкой Солиан 400 мг:

Действующее вещество:амисульприд 400 мг
Вспомогательные вещества:натрия амилопектина гликолят, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, магния стеарат, полиоксил 40 стеарат, диоксид титана (Е171).

Описание

Таблетки Солиан 100 мг и 200 мг:
Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с делительной риской на одной стороне и гравировкой на другой “AMI 100” (Солиан 100 мг) / “SOLIAN 200″(Солиан 200 мг).

Таблетки Солиан 400 мг:
Продолговато-овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой “AMI 400” и делительной риской между «AMI» и 400 на одной стороне. Вид на изломе – однородная масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТС: N05AL05

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаАмисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D1 D4 и D5.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к рецепторам серотонина, гистамина H1, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же, амисульприд не связывается с сигма-участками.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличии аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.

Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов. Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У больных шизофренией с острыми приступами Солиан действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.

ФармакокинетикаУ амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после введения дозы, а второй – между 3 и 4 часом после приема. Концентрация в плазме соответственно составляет 39 ± 3 и 54 ± 4 нг/мл, после приёма 50 мг. Объем распределения равен 5,8 л/кг.

Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизирует слабо: (около 4%, идентифицированы два неактивных метаболита. Кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз.

Период полувыведения (Т1/2) амисульприда равен примерно 12 часам после приема пероральной дозы. Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/час или 330 мл/мин.

Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC (площадь под кривой концентрация/время), время достижения максимальной концентрации и саму максимальную концентрацию амисульприда, но изменений фармакокинетики после приема жирной пищи отмечено не было. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Печеночная недостаточность. В связи с тем, что препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени. Почечная недостаточность. Т1/2 у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2,5 до 3.

AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной недостаточности почти десятикратно (см. раздел Способ применения и дозы). Практический опыт, однако, ограничен, и нет результатов по применению доз, превышающих 50 мг. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Ограниченное число фармакокинетических данных для пожилых (старше 65 лет) пациентов свидетельствует о том, что после однократного приёма внутрь 50 мг Cmax, T1/2 и AUC выше на 10-30%, чем у более молодых людей. Данные по фармакокинетике препарата в ходе длительного лечения отсутствуют.

Показания к применению

Лечение острой и хронической шизофрении, сопровождающейся выраженными продуктивными (например: бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (например: аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в том числе пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата или к другим компонентам.
  • Сопутствующие пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочных желез.
  • Феохромоцитома.
  • Детский возраст (до 14 лет).
  • Кормление грудью.
  • Комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, а также с бепридилом, цизапридом, сультопридом, тиоридазином, эритромицином, винкамином, галофантрином, пентамидином, спарфлоксацином.
  • Комбинация с леводопа. (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью – беременность, эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

При острых психотических эпизодах рекомендуется применение внутрь в дозе от 400 до 800 мг в сутки. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до 1200 мг в сутки. Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости.

Безопасность доз, превышающих 1200 мг в сутки, не была в достаточной мере исследована, поэтому их применять не следует. Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами.

Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз. Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение внутрь в дозе от 50 до 300 мг в сутки. Подбор доз должен быть индивидуальным.

В дозах, превышающих 400 мг в сутки, Амисульприд следует назначать в 2 приема.

Пациенты пожилого возвраста: Амисульприд следует назначать с особыми предосторожностями из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерной седации.

Почечная недостаточность: Выведение Амисульприда осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для пациентов с клиренсом креатинина (CRCL) 30-60 мл/мин следует снизить на половину и до 1/3 для пациентов с CRCL от 10 до 30 мл/мин.

Побочное действие

Частые побочные эффекты (5-10%): бессонница, тревога, возбуждение Менее частые побочные эффекты (0,1-5%): Сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как запор, тошнота, рвота, сухость во рту.

Как и другие нейролептики: Амисульприд вызывает повышение уровня пролактина в плазме крови, который возвращается к прежнему значению после отмены препарата. Это может вызывать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, а также увеличение массы тела.

Может развиться острая дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм). Это состояние является обратимым и корректируется при помощи антипаркинсонических средств.

Частота возникновения экстрапирамидных симптомов, которые зависят от дозы, остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной симптоматики дозами 50 – 300 мг/сутки.

Сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица, относятся обычно к случаям длительного применения препарата. Антипаркинсонические средства неэффективны, они могут вызывать ухудшение симптомов. В редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии, а также удлинение интервала QT, очень редко – мерцательная аритмия. Изредка сообщается об аллергических реакциях, повышении уровня печеночных ферментов, в основном трансаминаз и о случаях судорожных припадков.

Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома (см. «Особые указания»).

Передозировка

Опыт, связанный с передозировкой Амисульприда, ограничен. Сообщается об усилении известных фармакологических эффектов препарата. Они включают сонливость и седацию, кому, артериальную гипотензию и экстрапирамидные симптомы.

В случаях острой передозировки следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов. Специфического противоядия для Амисульприда не существует.

Лечение симптоматическое, рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. Гемодиализ не эффективен.

В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
Комбинации, которые могут вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»:

  • Антиаритмические препараты Iа класса, такие как хинидин, дизопирамид.
  • Антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол.
  • Другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, внутривенный эритромицин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.

Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.

Не рекомендованные комбинации
Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя.

Комбинации, требующие особой осторожностиЛекарственные средства, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт»: Препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, которые вызывают брадикардию, (дилтиазем и верапамил), клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки. Препараты, которые могут вызывать гипокалиемию: калий-выводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактиды (гипокалиемия должна быть скорректирована).

Нейролептики, такие как пимозид, галоперидол; антидепрессанты типа имипрамина; литий.

Комбинации, которые следует принимать во внимание
Сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитические препараты, выраженное усиление угнетающего действия. С антигипертензивными препаратами – усиление антигипертензивного действия.

Особые указания

Как и при использовании других нейролептиков, может развиться злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем креатининфосфокиназы.

При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, все антипсихотические препараты, включая Амисульприд, должны быть отменены. Выведение Амисульприда осуществляется почками. В случае серьезных нарушений функции почек следует снизить дозу и использовать схемы терапии описанные в разделе «Дозировка и способ применения».

Так как нет опыта применения препарата у больных с тяжелыми формами почечных расстройств (CRCL !! 10 мл/мин), то в их случае требуется особая осторожность. Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется. Амисульприд может снижать судорожный порог.

Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии Амисульпридом. В пожилом возрасте Амисульприд, как и другие нейролептики, следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерной седации.

При болезни Паркинсона, при назначении антидофаминергических препаратов и Амисульприда, следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя. Пролонгация интервала QT: Амисульприд вызывает дозозависимую пролонгацию интервала QT.

Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, и он усиливается в присутствие брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

До назначения препарата, и, при возможности, в зависимости от клинического статуса больного, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма:

  • Брадикардия ниже 55 ударов/мин,
  • Гипокалиемия,
  • Врожденное удлинение интервал QT,
  • Одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/solian_328/

СОЛИАН

Солиан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой “AMI 400” и линией разлома между “AMI” и “400” на одной стороне.

1 таб.
амисульприд400 мг

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А) – 70 мг, лактозы моногидрат – 130.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 70 мг, гипромеллоза – 19.25 мг, магния стеарат – 10.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 3.2 мг, макрогола стеарат – 0.8 мг, титана диоксид (E171) – 2 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминовым рецепторам субтипов D2/D3 и не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

Амисульприд в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D2-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-рецепторы, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (в т.ч. депрессивное настроение и ретардация).

Фармакокинетика

После приема внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ч, а второй – между 3 и 4 ч после приема. После приема в дозе 50 мг концентрация амисульприда в плазме составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл.

Абсолютная биодоступность 48%. Прием амисульприда совместно с пищей, богатой углеводами (содержащей 68% жидкости), достоверно снижает AUC, время достижения и величину Cmax. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено.

Клиническое значение этих данных неизвестно.

Vd равен 5.8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Амисульприд метаболизируется в малой степени, около 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита.

T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.

Показания

Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (в т.ч. бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (в т.ч. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Противопоказания

Сопутствующие пролактинзависимые опухоли (в т.ч.

пролактинома гипофиза, рак молочной железы); феохромоцитома; детский возраст до 15 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания); женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию; комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: антиаритмические лекарственные средства I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон, соталол); другие лекарственные средства (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин); комбинация с леводопой; повышенная чувствительность к амисульприду.

Дозировка

Для приема внутрь.

В зависимости от показаний и течения заболевания суточная доза варьирует от 50 мг до 1200 мг. Амисульприд в дозе более 400 мг/сут принимают в 2 приема.

Поддерживающее лечение устанавливают индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин – до 1/3.

Со стороны нервной системы: очень часто – бессонница, тревога, возбуждение; часто – сонливость; возможно – острая дистония (в т.ч.

спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение АД, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия) остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики препаратом в дозах 50–300 мг/сут; при длительном применении – поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях – судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко – повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко – мерцательная аритмия.

Прочие: редко – аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказаны комбинации с лекарственными средствами, которые способны вызывать желудочковую аритмию типа “пируэт”: антиаритмические препараты I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол); другие препараты (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин).

Существует взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.

Не рекомендуется комбинация с алкоголем, т.к. амисульприд усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

С особой осторожностью применять одновременно с препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч.

бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – дилтиазем и верапамил), клонидином, гуанфацином, препаратами наперстянки; с препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию – калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид (гипокалиемию следует скорректировать); с нейролептиками, такими как пимозид, галоперидол; с трициклическими антидепрессантами (имипрамин); с препаратами лития.

С осторожностью применять амисульприд в сочетании с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая анальгетики агонисты опиоидных рецепторов, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитуратами, бензодиазепинами и другими анксиолитическими препаратами приводит к выраженному усилению угнетающего действия; с антигипертензивными препаратами – усиление антигипертензивного действия.

Особые указания

С осторожностью следует применять при эпилепсии, паркинсонизме, почечной недостаточности; у пациентов пожилого возраста (из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта).

Возможно развитие ЗНС, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая амисульприд) следует отменить.

При выраженных нарушениях функции почек следует корректировать дозу амисульприда и схему терапии. Опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/solian/

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий