Релвар Эллипта

Релвар Эллипта (Relvar Ellipta)

Релвар Эллипта

Последняя актуализация описания производителем 24.10.2014

Вилантерол + Флутиказона фуроат* (Vilanterol + Fluticasone furoate*) R03AK10 Вилантерол + флутиказона фуроат

Порошок для ингаляций дозированный, 22 + 92 мкг/доза1 доза/ячейка*
Стрип с вилантеролом
активное вещество:
вилантерола трифенатат микронизированный40 мкг
(эквивалентно 25 мкг** вилантерола)
вспомогательные вещества: магния стеарат — 125 мкг; лактозы моногидрат — до 12,5 мг
Стрип с флутиказона фуроатом
активное вещество:
флутиказона фуроат микронизированный100 мкг**
вспомогательное вещество: лактозы моногидрат — до 12,5 мг
Порошок для ингаляций дозированный, 22 + 184 мкг/доза1 доза/ячейка*
Стрип с вилантеролом
активное вещество:
вилантерола трифенатат микронизированный40 мкг
(эквивалентно 25 мкг** вилантерола)
вспомогательные вещества: магния стеарат — 125 мкг; лактозы моногидрат — до 12,5 мг
Стрип с флутиказона фуроатом
активное вещество:
флутиказона фуроат микронизированный200 мкг**
вспомогательное вещество: лактозы моногидрат — до 12,5 мг
* При производстве готового препарата смеси действующих и вспомогательных веществ могут закладываться в конечный продукт с избытком до 8% для компенсации потерь при наполнении ячеек.
** Указано номинальное количество действующего вещества, закладываемое в процессе производства; доставленное количество составляет 22 мкг вилантерола, 92 и 184 мкг флутиказона фуроата, что соответствует указанным дозировкам.

Порошок: белого цвета.

Фармакологическое действие — противовоспалительное, бронходилатирующее.

Механизм действия

Вилантерол и флутиказона фуроат относятся к двум различным классам лекарственных препаратов — синтетический ГКС и селективный бета2-адреномиметик длительного действия.

Фармакодинамические эффекты

Вилантерол относится к классу селективных бета2-адреномиметиков длительного действия (ДДБА).

Фармакологические эффекты агонистов бета2-адренорецепторов, включая вилантерол, по крайней мере, частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы — фермента, который катализирует превращение АТФ в цАМФ.

Повышение уровня цАМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа.

Флутиказона фуроат является синтетическим трехфтористым ГКС с выраженным противовоспалительным действием. Точный механизм действия, позволяющий купировать симптомы бронхиальной астмы и ХОБЛ, неизвестен.

ГКС продемонстрировали широкий спектр действия на различные типы клеток (например эозинофилы, макрофаги, лимфоциты) и медиаторы (например цитокины и хемокины, участвующие в процессе воспаления). Между ГКС и ДДБА происходят молекулярные взаимодействия, в результате которых стероидные гормоны активируют ген бета2-адренорецептора, повышая число восприимчивых адренорецепторов.

ДДБА связываются с ГКС-рецептором, обеспечивая его стероидозависимую активацию и стимулируя транслокацию в ядро клетки. Эти синергические взаимодействия приводят к усилению противовоспалительной активности, что выявляется в экспериментах in vitro и in vivo с различными клетками воспаления, участвующими в патофизиологических процессах развития бронхиальной астмы и ХОБЛ.

Результаты клинических исследований с использованием биоптатов дыхательных путей также продемонстрировали синергию ГКС и ДДБА, возникающую при назначении этих препаратов пациентам с ХОБЛ в терапевтических дозах.

Всасывание

Абсолютная биодоступность вилантерола и флутиказона фуроата при ингаляционном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата составила в среднем 15,2 и 27,3% соответственно. Пероральная биодоступность обоих веществ была низкой и в среднем составляла 1,26 и 93,9 и 99,6%, соответственно.

Степень связывания с белками плазмы in vitro не уменьшалась у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Несмотря на то, что вилантерол и флутиказона фуроат являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp), при одновременном назначении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата с ингибиторами P-gp изменение системной экспозиции вилантерола или флутиказона фуроата считается маловероятным, т.к. оба вещества обладают хорошей абсорбционной способностью.

Метаболизм

На основании in vitro экспериментов можно заключить, что ключевые пути метаболизма вилантерола и флутиказона фуроата в организме человека в первую очередь опосредуются через изофермент цитохрома CYP3A4.

Вилантерол преимущественно метаболизируется путем О-деалкилирования с образованием целого ряда метаболитов, обладающих существенно более низкой бета1- и бета2-адреномиметической активностью.

https://www.youtube.com/watch?v=UWPAqjW7xA8

Флутиказона фуроат преимущественно метаболизируется путем гидролиза S-фторметилкарботиоатной группы с образованием метаболитов, имеющих значительно более низкую ГКС-активность.

Было проведено клиническое исследование лекарственных взаимодействий препарата с изоферментом цитохрома CYP3A4 при длительном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата (22 + 184 мкг/доза) и сильного ингибитора изофермента цитохрома CYP3A4 — кетоконазола (400 мг) — на примере здоровых добровольцев.

Совместное введение препаратов привело к повышению средней AUC0–24 и средней Cmax флутиказона фуроата на 36 и 33%, соответственно. Увеличение экспозиции флутиказона фуроата было ассоциировано со снижением средней концентрации сывороточного кортизола на 27%, измеренного за период 0–24 ч.

Совместное введение комбинации вилантерола и флутиказона фуроата и кетоконазола привело к повышению средних AUC0–t и Cmax вилантерола на 65 и 22% соответственно.

Увеличение экспозиции вилантерола не приводило к усилению характерных для бета-агонистов системных эффектов — влияние на ЧСС, содержание калия в крови или корригированный интервал QT (QTcF).

Выведение

После перорального приема флутиказона фуроат в организме человека главным образом метаболизировался с образованием метаболитов, которые преимущественно выводились через ЖКТ, за исключением дозы радиоактивного вещества

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_67474.htm

Релвар Эллипта

Релвар Эллипта

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 1 835

Релвар Эллипта является лекарственным противовоспалительным средством, действие которого обусловлено двумя активными компонентами – вилантеролом и флутиказона фуроатом. Разные по природе и механизму воздействия препараты определяют терапевтический эффект медикамента.

Вилантерол является избирательным стимулятором бета-2-адренорецепторов. Вещество оказывает длительное стимулирующее влияние на аденилатциклазу, благодаря которому активизируется синтез циклического АМФ. Вследствие этих процессов достигается расслабляющее действие на гладкие мускулы бронхов, и улучшается проходимость дыхательных путей.

Противовоспалительное воздействие достигается благодаря наличию флутиказона фуроата. Он блокирует приступы астмы, снимает воспаление.

Сочетание флутиказона фуроата с избирательными стимуляторами бета-2-адренорецепторов включено в некоторые национальные списки жизненно важных медикаментов.

В состав Релвара Эллипта входит два активных компонента в виде микронизированного трифената вилантерола и флутиказона фуроата микронизированного. Препарат производят в двух дозировках флутиказона фуроата по 92 и 184 мкг на дозу при стабильном количестве вилантерола трифената в 22 мкг на дозу. В качестве эксципиентов используются стеарат магния и моногидрат лактозы.

Ингалятор с крышкой-мундштуком светлого голубого цвета снабжен счетчиком. Запакованный в контейнер с запаянной многослойной крышкой ингалятор помещается в картонный коробок совместно с инструкцией по применению.

Главным показанием к употреблению Релвара Эллипта является сохраняющая терапия при бронхиальной астме.

Препарат употребляют для лечения хронических заболеваний: обструкционной болезни легких, эмфиземы, бронхита.

Вероятные нежелательные действия наиболее часто возникают в дыхательных путях. Они проявляются в виде пневмонии, бронхита, инфекционных воспалительных процессов.

Часто возникают боли в абдоминальной области, головные боли, лихорадка, артралгии, боль в спине.

Нечасто формируются сбои сердечного ритма.

Противопоказано принимать медикамент при наличии непереносимости к любому из компонентов.

Строгим противопоказанием является педиатрический возраст до 12 лет.

Дозу 22 + 184 мкг запрещено употреблять для излечения ХОБЛ.

С осмотрительностью и под присмотром доктора нужно осуществлять терапию больных с наличием заболеваний сердца, при туберкулезе легких.

Инструкция рекомендует применение медикамента Релвар Эллипта один раз в день, придерживаясь выбранного времени суток.

Лечение астмы предусматривает прием дозировки в 22 мкг вилантерола и 92 или 184 мкг флутиказона фуроата, зависимо от рекомендаций врача. Возраст пациентов, которым разрешен прием Релвара Эллипта для терапии астмы, начинается в 12 лет. Больным до 12 лет принимать этот медикамент нельзя. Больные старшего возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Терапия ХОБЛ требует использования ингаляции, доза которой содержит 92 мкг флутиказона фуроата. Высокую концентрацию при терапии ХОБЛ не используют. Терапию с Релвар Эллипта не осуществляют в педиатрии при диагнозе ХОБЛ.

Пакет, в котором запакован ингалятор, хранит также влагопоглощающий силикагель в маленьком пакете, силикагель нужно выбросить. Ингалятор, извлеченный из пакета, сразу готов к использованию. Не нужно трясти. Открывать его можно только перед непосредственным употреблением препарата. Каждое открытие влечет потерю лекарственной дозы.

До использования ингалятора на счетчике 30 доз. Открытие крышки уменьшает это число на 1. Счетчик информирует о сокращении числа доз, при остатке 10 штук, половина его загорается красным цветом. Когда ингалятор пуст, счетчик становится полностью красным.

Крышку ингалятора надо опустить вниз до упора, пока не услышите щелчок, счетчик должен показать на 1 меньшее количество доз, это значит, что очередная порция готова.

Глубоко вдохните вдали от ингалятора.

Затем нужно плотно прижать мундштук ко рту, повторяя губами его форму, спокойно глубоко и медленно вдохнуть, задержать дыхание на 3-4 секунды.

Забрав ингалятор изо рта, надо сделать спокойный медленный выдох. Если все сделано четко по инструкции, вы не почувствуете вкус и поступление лекарства.

Затем нужно очистить мундштук, закрыть ингалятор.

Сразу после употребления лекарства нужно прополоскать рот и выплюнуть воду.

Употребление Релвара Эллипта возможно у пациенток с беременностью разрешено по предписанию врача и при превышении потенциальной пользы для матери над вредом для малыша.

Лактацию на время терапии нужно прекратить.

Употребление алкоголя не рекомендуется.

Не рекомендуется одновременный прием с бета-блокаторами, кетоконазолом, ритонавиром.

Медикамент разработан так, что принять две порции или увеличенную порцию за один прием ингаляции невозможно.

При получении нескольких доз возможно развитие побочных эффектов, тогда прописывают симптоматическую терапию и, если есть надобность, устраивают наблюдение за пациентом.

Аиртек, Аэрофлюсал, Салмерикс, Серетид Дискус.

Отпускают по рецепту врача.

При температуре не выше 25 градусов тепла в оригинальной упаковке храните вдали от влаги до 6 недель после вскрытия пластиковой упаковки.

Источник: https://wer.ru/opisanie/relvar_ellipta/

Релвар эллипта порошок : инструкция по применению

Релвар Эллипта

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические средства в комбинации с кортикостероидами или прочими средствами, за исключением антихолинергических. Код ATX: R03AK10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Флутиказона фуроат и вилантерол представляют собой два класса лекарственных препаратов (синтетический кортикостероид и селективный агонист бета2-рецепторов длительного действия).

Фармакодинамическое действие

Флутиказона фуроат

Флутиказона фуроат представляет собой синтетический трифторированный кортикостероид с выраженным противовоспалительным действием.

Точный механизм воздействия флутиказона фуроата на симптомы астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) неизвестен.

Известно, что кортикостероиды широко воздействуют на многие типы клеток (например, эозинофилы, макрофаги, лимфоциты) и медиаторы (например, цитокины и хемокины, вовлеченные в воспалительный процесс).

Вилантерола трифенатат

Вилантерола трифенатат представляет собой селективный длительно действующий бета2-агонист (ДДБА).

Фармакологическое действие агонистов бета2-адренорецепторов, включая вилантерола трифенатат, как минимум отчасти обусловлено стимуляцией внутриклеточной аденилциклазы – фермента, являющегося катализатором превращения аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический-3’,5’-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышенные показатели уровня АМФ вызывают расслабление гладких мышц бронхов и ингибирование высвобождения медиаторов гиперчувствительности немедленного типа из клеток, в особенности из тучных клеток.

https://www.youtube.com/watch?v=W79eRcTfhR4

Между кортикостероидами и ДДБА происходит молекулярное взаимодействие, в результате чего стероиды активируют ген бета2-рецепторов, тем самым повышая количество и чувствительность рецепторов. ДДБА подготавливают глюкокортикоидный рецептор к стероидозависимой активации и усиливают ядерную транслокацию в клетках.

Данные синергидные взаимодействия находят отражение в повышенном противовоспалительном действии, наблюдавшемся in vitro и in vivo в ряде воспалительных клеток, имеющих отношение к патофизиологии как астмы, так и ХОБЛ.

В мононуклеарных клетках периферической крови у пациентов с ХОБЛ более выраженное противовоспалительное действие наблюдалось в присутствии комбинации флутиказона фуроата/вилантерола по сравнению с одним флутиказона фуроатом в концентрациях, достигаемых при применении клинических дозах.

Усиленный противовоспалительный эффект компонента ДДБА был схож с таковым, наблюдаемым при применении других комбинаций ИКС/ДДБА.

Клиническая эффективность и безопасность

Астма

В ходе трех рандомизированных двойных слепых исследований III фазы (HZA106827, HZA106829 и HZA106837) различной продолжительности оценивались безопасность и эффективность комбинации флутиказона фуроат/вилантерол у взрослых пациентов и подростков с персистирующей астмой. Все пациенты принимали ИКС (ингаляционный кортикостероид) с или без ДДБА на протяжении минимум 12 недель до посещения 1.

В исследовании HZA106837 у всех пациентов отмечалось как минимум одно обострение в течение года, предшествовавшего посещению 1, при котором требовалась терапия пероральными кортикостероидами. Продолжительность исследования HZA106827 составляла 12 недель.

В ходе исследования оценивалась эффективность комбинации флутиказона фуроат/вилантерол 92/22 мкг [n=201] и флутиказона фуроата 92 мкг [n=205]) по сравнению с плацебо [n=203]. Все препараты принимались один раз в сутки. Продолжительность исследования HZA106829 составляла 24 недели.

В ходе исследования оценивалась эффективность комбинации флутиказона фуроат/вилантерол 184/22 мкг [n=197] и флутиказона фуроата 184 мкг [n=194]) при применении один раз в сутки по сравнению с флутиказона пропионатом 500 мкг два раза в сутки [n=195].

В исследованиях HZA106827/HZA106829 комбинированными первичными конечными точками оценки эффективности были изменение минимального показателя ОФВ1 в ходе клинического визита (до применения бронхолитического средства и до начала дозирования) в конце периода лечения у всех пациентов по сравнению с исходным уровнем и взвешенное среднее значение серийного ОФВ1 через 0-24 часа после приема дозы, вычисленное для подгруппы пациентов в конце периода терапии. Изменение процентного соотношения 24-часовых периодов без препаратов экстренной помощи по сравнению с исходным уровнем было вторичной конечной точкой. Результаты в отношении первичных и ключевых вторичных конечных точек данных исследований приведены в Таблице 1.

Таблица 1. Результаты в отношении первичных и ключевых вторичных конечных точек исследований HZA106827 и HZA106829

№ исследованияHZA106829HZA106827
Доза ФФ/ВИ* (микрограммы)ФФ/ВИ 184/22 один раз в сутки и ФФ 184 один раз в суткиФФ/ВИ 184/22 один раз в сутки и ФП 500 два раза в суткиФФ/ВИ 92/22 один раз в сутки и ФФ 92 один раз в суткиФФ/ВИ 92/22 один раз в сутки и плацебо один раз в сутки
Изменение минимального показателя ОФВ1 с переносом вперед данных последнего наблюдения (ПВДПН) по сравнению с исходным уровнем
Различия между препаратамиВеличина Р(95%-й ДИ)193 мл р210 мл р36 мл р=0,405 (-48, 120)172 мл р
Взвешенное среднее значение серийного ОФВ1 через 0-24 часа после приема дозы
Различия между препаратамиВеличина Р(95%-й ДИ)136 мл р=0,048 (1,270)206 мл р=0,003 (73, 339)116 мл р=0,06 (-5,236)302 мл р
Изменение процентного соотношения 24-часовых периодов без препаратов экстренной помощи по сравнению с исходным уровнем
Различия между препаратамиВеличина Р(95%-й ДИ)11,7% р6,3% р=0,067 (-0.4, 13.1)10,6% р19,3% р
Изменение процентного соотношения 24-часовых периодов без проявления симптомов по сравнению с исходным уровнем
Различия между препаратами8,4%4,9%12,1%18,0%
Величина Р(95%-й ДИ)р=0,010(2.0, 14.8)р=0,137(-1.6, 11.3)рр

Источник: https://apteka.103.by/93819-relvar-ellipta-instruktsiya/

Релвар эллипта 22 мкг+184 мкг/доза n30 доз пор д/инг

Релвар Эллипта

Пластиковый ингалятор с корпусом светло-серого цвета, бледно-голубой крышкой мундштука и счетчиком доз, упакованный в контейнер из фольги, содержащий влагопоглощающий пакетик. Контейнер запечатан легко открывающейся фольгой. Ингалятор содержит два стрипа, каждый стрип состоит из 30 равномерно распределенных ячеек, каждая из которых содержит порошок белого цвета.

Состав

1 доза* вилантерола трифенатат микронизированный 40 мкг, что соответствует содержанию вилантерола 22 мкг Вспомогательные вещества: магния стеарат – 125 мг, лактозы моногидрат – до 12.5 мг. Порошок для ингаляций дозированный белого цвета.

1 доза* флутиказона фуроат (микронизированный) 200 мкг, ?что соответствует содержанию флутиказона ­фуроата 184 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – до 12.5 мг.

* при производстве готового препарата смеси действующих и вспомогательных веществ могут закладываться в конечный продукт с избытком до 8% для компенсации потерь при наполнении ячеек.

Фармакодинамика

Механизм действия Вилантерол и флутиказона фуроат относятся к двум различным классам лекарственных препаратов – синтетический глюкокортикостероид и селективный бета2-адреномиметик длительного действия. Фармакодинамические эффекты Вилантерола трифенатат относится к классу селективных бета2-адреномиметиков длительного действия (ДДБА).

Фармакологические эффекты агонистов бета2-адренорецепторов, включая вилантерола трифенатат, по крайней мере, частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы – фермента, который катализирует превращение аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический 3',5'-аденозинмонофосфат (циклический АМФ).

Повышение уровня циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа. Флутиказона фуроат является синтетическим трехфтористым глюкокортикостероидом с выраженным противовоспалительным действием.

Точный механизм действия, позволяющий купировать симптомы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), не известен. Глюкокортикостероиды продемонстрировали широкий спектр действия на различные типы клеток (например, эозинофилы, макрофаги, лимфоциты) и медиаторы (например, цитокины и хемокины, участвующие в процессе воспаления).

Между глюкокортикостероидами и ДДБА происходят молекулярные взаимодействия, в результате которых стероидные гормоны активируют ген бета2-адренорецептора, повышая число восприимчивых адренорецепторов. ДДБА связываются с глюкокортикостероидным рецептором, обеспечивая его стероидозависимую активацию и стимулируя транслокацию в ядро клетки.

Эти синергические взаимодействия приводят к усилению противовоспалительной активности, что было продемонстрировано в экспериментах in vitro и in vivo с различными клетками воспаления, участвующими в патофизиологических процессах развития бронхиальной астмы и ХОБЛ.

Результаты клинических исследований с использованием биоптатов дыхательных путей также продемонстрировали синергию глюкокортикостероидов и ДДБА, возникающую при назначении этих препаратов пациентам с ХОБЛ в терапевтических дозах.

Фармакокинетика

Всасывание Абсолютная биодоступность вилантерола и флутиказона фуроата при ингаляционном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата составила в среднем 27.3% и 15.2%, соответственно. Пероральная биодоступность вилантерола и флутиказона фуроата была низкой, и в среднем составляла 2% и 93.9% и 99.6%, соответственно.

Степень связывания с белками плазмы in vitro не уменьшалась у пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Несмотря на то, что вилантерол и флутиказона фуроат являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp), при одновременном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата с ингибиторами P-gp изменение системной экспозиции вилантерола или флутиказона фуроата считается маловероятным, т.к. оба вещества обладают хорошей абсорбционной способностью.

Метаболизм На основании данных in vitro экспериментов можно заключить, что основные пути метаболизма вилантерола и флутиказона фуроата в организме человека в первую очередь опосредованы изоферментом CYP3A4 системы цитохрома P450.

Вилантерол преимущественно метаболизируется путем О-деалкилирования с образованием ряда метаболитов, обладающих существенно более низкой бета1- и бета2-адреномиметической активностью.

Флутиказона фуроат преимущественно метаболизируется путем гидролиза S-фторметилкарботиоатной группы с образованием метаболитов, имеющих значительно более низкую глюкокортикостероидную активность.

Было проведено клиническое исследование лекарственных взаимодействий препарата с изоферментом цитохрома CYP3A4 при непрерывном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата (22 мкг+184 мкг/доза) и сильного ингибитора изофермента цитохрома CYP3A4 – кетоконазола (400 мг) на примере здоровых добровольцев.

Введение комбинации вилантерола и флутиказона фуроата привело к увеличению средней AUC(0-24) и средней Cmax флутиказона фуроата на 36% и 33%, соответственно. Увеличение экспозиции флутиказона фуроата было ассоциировано со снижением средней концентрации сывороточного кортизола на 27%. измеренного за период 0-24 ч. Введение комбинации вилантерола и флутиказона фуроата и кетоконазола привело к увеличению средних значений AUС(0-t) и Cmax вилантерола на 65% и 22%, соответственно. Увеличение экспозиции вилантерола не приводило к усилению характерных для бета-агонистов системных эффектов в отношении ЧСС, содержания калия в крови или корригированного интервала QT(QTcF). Выведение После перорального приема флутиказона фуроат в организме человека метаболизировался, главным образом с образованием метаболитов, которые преимущественно выводились через ЖКТ, за исключением дозы радиоактивного вещества

Источник: https://apteka.ru/vladimir/catalog/relvar-ellipta-22-mkg-184-mkg-doza-n30-doz-por-d-ing-_569e5800422e4/

Инструкция по применению РЕЛВАР™ ЭЛЛИПТА™ (RELVAR™ ELLIPTA™)

Релвар Эллипта

Механизм действия

Флутиказона фуроат и вилантерол представляют собой два класса лекарственных препаратов (синтетический кортикостероид и селективный агонист β2-рецепторов длительного действия).

Фармакодинамическое действие

Флутиказона фуроат

Флутиказона фуроат представляет собой синтетический трифторированный кортикостероид с выраженным противовоспалительным действием.

Точный механизм воздействия флутиказона фуроата на симптомы астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) неизвестен.

Известно, что кортикостероиды широко воздействуют на многие типы клеток (например, эозинофилы, макрофаги, лимфоциты) и медиаторы (например, цитокины и хемокины, вовлеченные в воспалительный процесс).

Вилантерола трифенатат

Вилантерола трифенатат представляет собой селективный длительно действующий бета2-агонист (ДДБА).

Фармакологическое действие агонистов β2-адренорецепторов, включая вилантерола трифенатат, как минимум отчасти обусловлено стимуляцией внутриклеточной аденилциклазы – фермента, являющегося катализатором превращения аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический-3’,5’-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышенные показатели уровня АМФ вызывают расслабление гладких мышц бронхов и ингибирование высвобождения медиаторов гиперчувствительности немедленного типа из клеток, в особенности из тучных клеток.

https://www.youtube.com/watch?v=W79eRcTfhR4

Между кортикостероидами и ДДБА происходит молекулярное взаимодействие, в результате чего стероиды активируют ген β2-рецепторов, тем самым повышая количество и чувствительность рецепторов. ДДБА подготавливают глюкокортикоидный рецептор к стероидозависимой активации и усиливают ядерную транслокацию в клетках.

Данные синергидные взаимодействия находят отражение в повышенном противовоспалительном действии, наблюдавшемся in vitro и in vivo в ряде воспалительных клеток, имеющих отношение к патофизиологии как астмы, так и ХОБЛ.

В ходе исследований биопсийного материала дыхательных путей в отношении флутиказона фуроата и вилантерола были также получены доказательства синергизма между кортикостероидами и ДДБА при применении клинических доз препаратов у пациентов с ХОБЛ.

Клиническая эффективность и безопасность

Астма

В ходе трех рандомизированных двойных слепых исследований III фазы (HZA106827, HZA106829 и HZA106837) различной продолжительности оценивались безопасность и эффективность комбинации флутиказона фуроат/вилантерол у взрослых пациентов и подростков с персистирующей астмой.

Все пациенты принимали ИКС (ингаляционный кортикостероид) с или без ДДБА на протяжении минимум 12 недель до посещения 1. В исследовании HZA106837 у всех пациентов отмечалось как минимум одно обострение в течение года, предшествовавшего посещению 1, при котором требовалась терапия пероральными кортикостероидами. Продолжительность исследования HZA106827 составляла 12 недель.

В ходе исследования оценивалась эффективность комбинации флутиказона фуроат/вилантерол 92/22 мкг [n=201] и флутиказона фуроата 92 мкг [n=205]) по сравнению с плацебо [n=203]. Все препараты принимались 1 раз/сут. Продолжительность исследования HZA106829 составляла 24 недели.

В ходе исследования оценивалась эффективность комбинации флутиказона фуроат/вилантерол 184/22 мкг [n=197] и флутиказона фуроата 184 мкг [n=194]) при применении 1 раз/сут по сравнению с флутиказона пропионатом 500 мкг 2 раза/сут [n=195].

В исследованиях HZA106827/HZA106829 комбинированными первичными конечными точками оценки эффективности были изменение минимального показателя ОФВ1 в ходе клинического визита (до применения бронхолитического средства и до начала дозирования) в конце периода лечения у всех пациентов по сравнению с исходным уровнем и взвешенное среднее значение серийного ОФВ1 через 0-24 ч после приема дозы, вычисленное для подгруппы пациентов в конце периода терапии. Изменение процентного соотношения 24-часовых периодов без препаратов экстренной помощи по сравнению с исходным уровнем было вторичной конечной точкой. Результаты в отношении первичных и ключевых вторичных конечных точек данных исследований приведены в Таблице 1.

Таблица 1. Результаты в отношении первичных и ключевых вторичных конечных точек исследований HZA106827 и HZA106829

№ исследованияHZA106829HZA106827
Доза ФФ/ВИ* (мкг)ФФ/ВИ 184/22 1 раз/сут и ФФ 184 1 раз/сутФФ/ВИ 184/22 1 раз/сут и ФП 500 2 раза/сутФФ/ВИ 92/22 1 раз/сут и ФФ 92 1 раз/сутФФ/ВИ 92/22 1 раз/сут и плацебо 1 раз/сут
Изменение минимального показателя ОФВ1 с переносом вперед данных последнего наблюдения (ПВДПН) по сравнению с исходным уровнем
Различия между препаратамиВеличина Р(95%-й ДИ)193 млp

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/relvar-ellipta.html

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий