Просульпин

ПРОСУЛЬПИН

Просульпин
Просульпин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза K4M, гипромеллоза K15M, магния стеарат, тальк.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов.

Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к “атипичным” нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг – через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее – в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 – около 7 ч.

Показания

Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

Противопоказания

Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.

Дозировка

Внутрь взрослым – 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.

Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах – галакторея, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.

Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.

https://www.youtube.com/watch?v=q-8p1vTwfW4

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.

У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применяют у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применяют у детей.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Описание препарата ПРОСУЛЬПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/prosulpin/

Просульпин 0,2 n30 табл – цена 272 руб., купить в интернет аптеке в Владимире Просульпин 0,2 n30 табл

Просульпин

сульпирид 200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, лактозы моногидрат, лактоза гранулированная, карбоксиметиламилопектин натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон 90.

Фармакодинамика

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием.

В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов.

С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; редко – тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запоры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД, тахикардия; редко – артериальная гипотензия, ортостатическая гииотензия, головокружение. Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансамииаз и щелочной фосфотазы.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

Прочие: нарушения остроты зрения.

Просульпин

Просульпин

Просульпин выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка.

Согласно инструкции по применению просульпина, в состав препарата входит: • sulpiride; • крахмал, добываемый из картофеля; • природный сахар; • пирогенный диоксид кремния; • hypromellosum К4М; • hypromellosum К15М; • химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты; • тальк.

Согласно врачебным отзывам, просульпин эффективен в комплексных терапиях. Средняя цена просульпина составляет 300 рублей. При покупке в других интернет-аптеках сравнивайте оригинальное фото просульпина, а также уточняйте наличие и способ доставки.

Механизм действия сульпирида принципиально отличается от большинства доступных в настоящее время антипсихотиков.

Активный нейролептик в отношении как дофаминовых, так и серотониновых рецепторов, как и другие антипсихотики, сульпирид является частичным агонистом рецептора допаминергического D2 и серотонинергического рецептора 5-HT1A и является антагонистом серотонинергического рецептора 5-HT2A.

Частичная агонистическая активность в отношении рецептора D2 является результатом действия препарата в качестве антагониста на постсинаптические рецепторы D2 и слабого агониста на пресинаптические рецепторы D2.

По-видимому, происходит активация на рецепторе в состояниях с низким дофаминергическим тонусом и ингибирование на рецепторе в состояниях с высоким дофаминергическим тонусом. Сульпирид действительно обладает высоким сродством к рецептору D2, хотя его активность меньше, чем у галоперидола или хлорпромазина.

Считается, что действия на рецепторы D2, 5-HT1A и 5-HT2A опосредуют антипсихотическое действие сульпирида, поскольку данные указывают на то, что системы дофамина и серотонина важны в патологии симптомов шизофрении.

Сульпирид имеет более высокое сродство к рецепторам 5-HT1A и 5-HT2A по сравнению с рецептором D2, что может объяснять более низкую склонность препарата вызывать экстрапирамидные побочные эффекты.

Действия на рецепторы, отличные от D2, 5-HT1A и 5-HT2A, включают в себя активность на D3, D4, 5-HT2C, 5-HT7, альфа-1 адренергические и гистаминовые рецепторы (H1 рецепторы), что может объяснить некоторые из клинических эффекты сульпирида, такие как ортостатическая гипотензия и сонливость.

Сульпирид Лауроксил является пролекарством сульпирида; Активность этого пролекарства обусловлена прежде всего сульпиридом и, в меньшей степени, дегидросульпиридом. Просульпин вводят перорально.

Внутримышечные препараты пролонгированного действия сульпирида и лауроксила (Aristada и Aristada Initio) являются лекарствами сульпирида, после внутримышечного введения сульпирид лауроксил, вероятно, превращается через фермент-опосредованный гидролиз в N-гидроксиметилсульпирид, а затем с помощью водного гидролиза в сульпирид.

В терапевтических концентрациях сульпирид и его основной метаболит более чем на 99% связаны с белками сыворотки, прежде всего с альбумином. По-видимому, существует зависимость от дозы D2-рецепторов, что указывает на проникновение в мозг человека. Метаболизируется главным образом тремя путями: дегидрированием, гидроксилированием и N-деалкилированием.

Изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 отвечают за дегидрирование и гидроксилирование, а N-деалкилирование катализируется CYP3A4. В устойчивом состоянии активный метаболит дегидросульпирид представляет около 40% AUC сульпирида в плазме. Приблизительно 25% от введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 1% – в виде неизмененного препарата.

Пятьдесят пять процентов выделяется с калом в виде метаболитов, а 18% – в неизмененном виде. Средний период полувыведения сульпирида и дегидросульпирида составляет около 75 часов и 94 часа, соответственно, с использованием лекарственных форм с немедленным высвобождением. Пораженные изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2D6.

Метаболизм сульпирида происходит в основном через CYP3A4 и CYP2D6. Корректировки дозировки необходимы у пациентов, принимающих определенные ингибиторы в течение длительного периода времени, в зависимости от показаний к применению.

Продукт Aristada Initio следует избегать у пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP3A4 или CYP2D6 или сильные индукторы CYP3A4, потому что доза не может быть изменена. Сульпирид не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A4. Пероральное средство хорошо абсорбируется с абсолютной биодоступностью 87%. Абсорбция после приема внутрь не зависит от пищи. При эквивалентных дозах концентрации сульпирида в плазме из раствора выше, чем в таблетированной композиции. В исследовании относительной биодоступности, сравнивающем 30 мг сульпирида в качестве перорального раствора с 30 мг сульпирида в таблетках, отношения геометрических средних значений Cmax и AUC раствора к таблетке составляли 122% и 114% соответственно. Фармакокинетика однократной дозы сульпирида была линейной и пропорциональной дозе в дозах от 5 до 30 мг. Пиковые концентрации в плазме возникают в течение 3-5 часов после перорального приема. Установившиеся концентрации достигаются в течение 14 дней после перорального приема сульпирида и его активного метаболита дегидросульпирида. Среднее значение Cmax после внутримышечной дозы с немедленным высвобождением в среднем на 19% выше, чем для пероральных таблеток. AUC в течение первых 2 часов на 90% выше для внутримышечной дозы немедленного высвобождения по сравнению с пероральной дозой; хотя системное воздействие аналогично между составами в течение 24 часов. Средний период полувыведения сульпирида и дегидросульпирида составляет приблизительно 75 часов и 94 часа соответственно при пероральном введении.

Препарат приписывается при: • неврозах; • тяжелых нарушениях поведения в детском возрасте; • депрессивном состоянии; • безумии; • бреде; • разных формах шизофрении; • ажитации.

Просульпин имеет ряд противопоказаний: • дети; • подростки; • лица, не достигшие 18 лет; • состояниях, при которых повышен уровень гормона пролактина в крови; • опухолях, зависящих от пролактина; • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • наркотические анальгетики; • прием снотворного; • алкогольные отравления; • агрессивность; • аффективное состояние; • маниакальные состояния; • лактация; • гормонально активная опухоль хромаффинных клеток симпатоадреналовой системы надпочечниковой или вненадпочечниковой локализации, секретирующая большое количество катехоламинов.

Просульпин принимается после консультации со специалистом. Описание стандартной дозировки при заболеваниях: • в зависимости от болезни принимается 1-3 таблетки в 24 часа; • таблетки запиваются небольшим количеством жидкости; • препарат принимается до 16:00.

Просульпин имеет ряд побочных эффектов: • брадикардия; • судороги; • рабдомиолиз; • инфаркт миокарда; • остановка сердца; • мерцательная аритмия; • трепетание предсердий; • суицидальные мысли; • диабетический кетоацидоз; • агранулоцитоз; • токсический эпидермальный некролиз; • ларингоспазм; • ангионевротический отек; • анафилактоидные реакции; • поздняя дискинезия; • водная интоксикация; • синдром серотонина; • гипергликемия; • затуманенное зрение; • недержание мочи; • синусовая тахикардия; • миоклония; • периферический отек; • ортостатическая гипотензия; • гипонатриемия; • ухудшение памяти; • бред; • гипотония; • задержка мочи; • гипогликемия; • миастения; • светобоязнь; • одышка; • повышенные печеночные ферменты; • боль в груди; • гипертония; • учащенное сердцебиения; • гипокалиемия; • импотенция; • гипертермия; • тромбоцитопения; • желтуха; • гепатит; • гипербилирубинемия; • приапизм; • гиперпролактинемия; • путаница; • нарушение познания; • мания; • враждебность; • дисфагия; • недержание кала; • гипертриглицеридемия; • гиперлипидемия; • гиперхолестеринемия; • лейкопения; • нейтропения; • головная боль; • прибавка в весе; • сонливость; • агитация; • бессонница; • усталость; • тревога; • тошнота; • рвота; • головокружение; • диспепсия; • лихорадка; • фарингит; • стимуляция аппетита; • беспокойство; • гиперсаливация; • летаргия; • ксеростомия; • стоматологическая боль; • диарея; • артралгия; • скелетно-мышечная боль; • боли в живот; • кашель; • раздражительность; • миалгия; • носовое кровотечение; • сыпь; • зуд; • снижение либидо; • гастроэзофагеальный рефлюкс; • никтурия; • заложенность носа; • гипергидроз; • светочувствительность; • гирсутизм; • алопеция; • обморок; • увеличение либидо; • сомнамбулизм; • диплопия; • нарушение оргазма; • масталгия; • гинекомастия; • нарушение менструального цикла; • аменорея; • астения; • потеря веса; • анорексия; • психомоторные нарушения; • эмоциональная лабильность; • гипотермия; • икота; • крапивница; • раздражение кожи; • полидипсия.

В случае передозировки просульпином срочно обратиться к врачу.

Не принимать просульпин одновременно с: • левопода; • агонистами дофаминовых рецепторов; • галофантрином; • пентамидином; • спарфлоксацином; • моксифлоксацином; • препаратами, вызывающие брадикардию; • препаратами, снижающие концентрацию калия в крови; • антигипертензивными препаратами.

Проявить осторожность при: • злокачественных нейролептических синдромах; • увеличенном интервале QT; • у больных эпилепсией; • пожилых пациентов; • приеме аналогов просульпина. Просульпин купить можно у нас на сайте.

Температура не более +25 градусов. Просульпин в Москве отпускается по рецепту.

Источник: https://wer.ru/opisanie/prosulpin/

Просульпин (50 мг)

Просульпин

  • русский
  • қазақша

Просульпин

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью белого или почти белого цвета с риской на одной стороне, диаметром около 7 мм (для дозировки 50 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики).

Бензамиды. Сульпирид

Код ATX N05AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Сульпирид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность сульпирида после перорального применения составляет около 35 % с разбросом от 10 до 75%, т.е имеются значительные индивидуальные различия. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6 часов. Объем дистрибуции в состоянии равновесия составляет 1,0-1,1 л/кг.

Связываемость сульпирида плазматическими белками составляет менее чем 40 %, сульпирид проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и в эритроцитах соизмеримы. В отличие от этого концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет в среднем около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации.

Сульпирид выводится из организма в неизменной форме посредством мочи. Низкая абсорбция сульпирида в ЖКТ способствует тому, что после перорального применения с мочой выделяется только 25-50 % дозы, а остаток элиминируется со стулом. Плазматический период полувыведения составляет 7-9 часов.

Сульпирид выделяется почками исключительно посредством гломерулярной фильтрации. Общий плазматический клиренс сульпирида достигает у людей с нормальной функцией почек 90-210 мл/мин после перорального применения. Почечный клиренс сульпирида достигает несколько меньших величин, чем общий плазматический клиренс (Clren 80-130 мл/мин).

Величины клиренса сульпирида и клиренса криатинина практически одинаковы. На основании величин клиренса креатинина, или же креатинемии, рекомендуется изменять режим дозировок сульпирида у людей с недостаточностью функции почек. У пациентов с нарушением функции почек биологический период полувыведения более длительный.

Замедление выделения сульпирида при нарушении функции почек сопровождается присутствием коньюгатов сульпирида с глюкуроновой кислотой в моче. У пациентов с гемодиализом необходимо принимать во внимание, что гемодиализ в значительной мере выводит сульпирид из крови.

Уровни концентрации сульпирида в материнском молоке в 2 – 6 раз превышают его концентрацию в плазме. Суточный прием сульпирида с материнским молоком младенцем оказывается достаточным для того, чтобы значительно повысить его плазматический пролактин.

Фармакодинамика

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы.

Механизм воздействия антипсихотических препаратов бензамидового ряда состоит в их специфической центральной и периферической блокаде дофаминовых D2 и D3 рецепторов, которые характеризуются пространственной избирательностью в отношении целевых мезолимбической и тубероинфундибулярной областей.

Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы в тубероинфундибулярной системе, что приводит к значительному повышению уровня пролактина. Степень блокирования дофаминовых D2 рецепторов бензамидами при ПЭT (позитронной эмиссионной томографии) обследовании, колеблется в пределах 60 – 80 %; после применения сульпирида в дозе 400 мг – составляет 75 %.

Высокое сродство бензамидов к дофаминовым D3 рецепторам можно объяснить их пространственной селективностью, или доминированием этих рецепторов в лимбической системе.

Для большинства бензамидов является характерным бифазическое влияния на дофаминовую нейротрансмиторную систему – при низких дозах они являются антагонистами пресинаптических D2/D3 авторецепторов и вызывают повышение синтеза и высвобождения дофамина в синаптическую область, при высоких дозах препарата происходит блокирование постсинаптических D2/D3 рецепторов и снижение трансмиссии дофамина. Повышенное высвобождение дофамина при низких дозах определяет его эффективность при негативных психотических симптомах и депрессивных признаках; блокада постсинаптических D2/D3 рецепторов приводит к угнетению продуктивных психотических симптомов. Эти различия в воздействии сульпирида определяют и различия спектра терапевтических эффектов и терапевтического использования сульпирида как нейролептика при высоких дозах и как антидепресанта и средства против головокружения при низких дозах.

Показания к применению

– кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых, когда обычные методы терапии неэффективны

– тяжёлые нарушения поведения (психомоторная расторможенность, членовредительство, стереотипия, ажитация, чрезмерный страх), особенно у детей с аутизмом старше 12 лет (вес более 40 кг).

Способ применения и дозы

Дозировка для взрослых

Следует применять минимальную эффективную дозу. Лечение следует начинать с низкой дозы, которую при необходимости можно постепенно увеличивать,для взрослых пациентов суточная доза препарата Просульпин составляет от 50 до 150мг .

Дозы препарата для пожилых пациентов:

пациентам старшего возраста назначается половинная доза по сравнению с вышеуказанными дозировками.

Дозировка при нарушении функции почек:

при нарушениях функции почек дозировку Просульпина 50 мг необходимо снизить в зависимости от степени дисфункции почек:

Клиренс креатининаСнижение обычно назначаемой дозы:
30 – 60 мл /мин50 % обычно назначаемой дозы
10 – 30 мл /мин30 % обычно назначаемой дозы
< 10 мл /мин20 % обычно назначаемой дозы

Дозировка для детей старше 12 лет и подростков

Рекомендуемая начальная доза составляет 1 – 2 мг/кг/в сутки, в случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг/кг/в сутки.

Суточная доза разделяется на 2 – 3 приема.

У детей и подростков принимаемая доза Просульпина не должна превышать 10 мг/кг/в сутки.

Способ применения

Таблетки проглатываются целиком и запиваются небольшим количеством воды. Препарат принимается независимо от приема пищи.

Просульпин таблетки 50мг N30 ➤ инструкция по применению

Просульпин

Просульпин таблетки 50мг N30 ➤ инструкция по применению

Просульпин

Просульпин таблетки 50мг N30 ➤ инструкция по применению

Просульпин

Действующие вещества

ПРОСУЛЬПИН

Просульпин
Просульпин

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза K4M, гипромеллоза K15M, магния стеарат, тальк.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов.

Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к “атипичным” нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг – через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее – в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 – около 7 ч.

Показания

Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

Противопоказания

Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.

Дозировка

Внутрь взрослым – 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.

Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах – галакторея, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.

Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.

https://www.youtube.com/watch?v=q-8p1vTwfW4

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.

У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применяют у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применяют у детей.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Описание препарата ПРОСУЛЬПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/prosulpin/

Просульпин 0,2 n30 табл – цена 272 руб., купить в интернет аптеке в Владимире Просульпин 0,2 n30 табл

Просульпин

Таблетки

Состав

сульпирид 200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, лактозы моногидрат, лактоза гранулированная, карбоксиметиламилопектин натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон 90.

Фармакодинамика

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием.

В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов.

С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; редко – тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запоры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД, тахикардия; редко – артериальная гипотензия, ортостатическая гииотензия, головокружение. Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансамииаз и щелочной фосфотазы.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

Прочие: нарушения остроты зрения.

Особенности продажи

рецептурные

Просульпин

Просульпин

Просульпин выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка.

Согласно инструкции по применению просульпина, в состав препарата входит: • sulpiride; • крахмал, добываемый из картофеля; • природный сахар; • пирогенный диоксид кремния; • hypromellosum К4М; • hypromellosum К15М; • химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты; • тальк.

Согласно врачебным отзывам, просульпин эффективен в комплексных терапиях. Средняя цена просульпина составляет 300 рублей. При покупке в других интернет-аптеках сравнивайте оригинальное фото просульпина, а также уточняйте наличие и способ доставки.

Механизм действия сульпирида принципиально отличается от большинства доступных в настоящее время антипсихотиков.

Активный нейролептик в отношении как дофаминовых, так и серотониновых рецепторов, как и другие антипсихотики, сульпирид является частичным агонистом рецептора допаминергического D2 и серотонинергического рецептора 5-HT1A и является антагонистом серотонинергического рецептора 5-HT2A.

Частичная агонистическая активность в отношении рецептора D2 является результатом действия препарата в качестве антагониста на постсинаптические рецепторы D2 и слабого агониста на пресинаптические рецепторы D2.

По-видимому, происходит активация на рецепторе в состояниях с низким дофаминергическим тонусом и ингибирование на рецепторе в состояниях с высоким дофаминергическим тонусом. Сульпирид действительно обладает высоким сродством к рецептору D2, хотя его активность меньше, чем у галоперидола или хлорпромазина.

Считается, что действия на рецепторы D2, 5-HT1A и 5-HT2A опосредуют антипсихотическое действие сульпирида, поскольку данные указывают на то, что системы дофамина и серотонина важны в патологии симптомов шизофрении.

Сульпирид имеет более высокое сродство к рецепторам 5-HT1A и 5-HT2A по сравнению с рецептором D2, что может объяснять более низкую склонность препарата вызывать экстрапирамидные побочные эффекты.

Действия на рецепторы, отличные от D2, 5-HT1A и 5-HT2A, включают в себя активность на D3, D4, 5-HT2C, 5-HT7, альфа-1 адренергические и гистаминовые рецепторы (H1 рецепторы), что может объяснить некоторые из клинических эффекты сульпирида, такие как ортостатическая гипотензия и сонливость.

Сульпирид Лауроксил является пролекарством сульпирида; Активность этого пролекарства обусловлена прежде всего сульпиридом и, в меньшей степени, дегидросульпиридом. Просульпин вводят перорально.

Внутримышечные препараты пролонгированного действия сульпирида и лауроксила (Aristada и Aristada Initio) являются лекарствами сульпирида, после внутримышечного введения сульпирид лауроксил, вероятно, превращается через фермент-опосредованный гидролиз в N-гидроксиметилсульпирид, а затем с помощью водного гидролиза в сульпирид.

В терапевтических концентрациях сульпирид и его основной метаболит более чем на 99% связаны с белками сыворотки, прежде всего с альбумином. По-видимому, существует зависимость от дозы D2-рецепторов, что указывает на проникновение в мозг человека. Метаболизируется главным образом тремя путями: дегидрированием, гидроксилированием и N-деалкилированием.

Изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 отвечают за дегидрирование и гидроксилирование, а N-деалкилирование катализируется CYP3A4. В устойчивом состоянии активный метаболит дегидросульпирид представляет около 40% AUC сульпирида в плазме. Приблизительно 25% от введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 1% – в виде неизмененного препарата.

Пятьдесят пять процентов выделяется с калом в виде метаболитов, а 18% – в неизмененном виде. Средний период полувыведения сульпирида и дегидросульпирида составляет около 75 часов и 94 часа, соответственно, с использованием лекарственных форм с немедленным высвобождением. Пораженные изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2D6.

Метаболизм сульпирида происходит в основном через CYP3A4 и CYP2D6. Корректировки дозировки необходимы у пациентов, принимающих определенные ингибиторы в течение длительного периода времени, в зависимости от показаний к применению.

Продукт Aristada Initio следует избегать у пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP3A4 или CYP2D6 или сильные индукторы CYP3A4, потому что доза не может быть изменена. Сульпирид не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A4. Пероральное средство хорошо абсорбируется с абсолютной биодоступностью 87%. Абсорбция после приема внутрь не зависит от пищи. При эквивалентных дозах концентрации сульпирида в плазме из раствора выше, чем в таблетированной композиции. В исследовании относительной биодоступности, сравнивающем 30 мг сульпирида в качестве перорального раствора с 30 мг сульпирида в таблетках, отношения геометрических средних значений Cmax и AUC раствора к таблетке составляли 122% и 114% соответственно. Фармакокинетика однократной дозы сульпирида была линейной и пропорциональной дозе в дозах от 5 до 30 мг. Пиковые концентрации в плазме возникают в течение 3-5 часов после перорального приема. Установившиеся концентрации достигаются в течение 14 дней после перорального приема сульпирида и его активного метаболита дегидросульпирида. Среднее значение Cmax после внутримышечной дозы с немедленным высвобождением в среднем на 19% выше, чем для пероральных таблеток. AUC в течение первых 2 часов на 90% выше для внутримышечной дозы немедленного высвобождения по сравнению с пероральной дозой; хотя системное воздействие аналогично между составами в течение 24 часов. Средний период полувыведения сульпирида и дегидросульпирида составляет приблизительно 75 часов и 94 часа соответственно при пероральном введении.

Препарат приписывается при: • неврозах; • тяжелых нарушениях поведения в детском возрасте; • депрессивном состоянии; • безумии; • бреде; • разных формах шизофрении; • ажитации.

Просульпин имеет ряд противопоказаний: • дети; • подростки; • лица, не достигшие 18 лет; • состояниях, при которых повышен уровень гормона пролактина в крови; • опухолях, зависящих от пролактина; • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • наркотические анальгетики; • прием снотворного; • алкогольные отравления; • агрессивность; • аффективное состояние; • маниакальные состояния; • лактация; • гормонально активная опухоль хромаффинных клеток симпатоадреналовой системы надпочечниковой или вненадпочечниковой локализации, секретирующая большое количество катехоламинов.

Просульпин принимается после консультации со специалистом. Описание стандартной дозировки при заболеваниях: • в зависимости от болезни принимается 1-3 таблетки в 24 часа; • таблетки запиваются небольшим количеством жидкости; • препарат принимается до 16:00.

Просульпин имеет ряд побочных эффектов: • брадикардия; • судороги; • рабдомиолиз; • инфаркт миокарда; • остановка сердца; • мерцательная аритмия; • трепетание предсердий; • суицидальные мысли; • диабетический кетоацидоз; • агранулоцитоз; • токсический эпидермальный некролиз; • ларингоспазм; • ангионевротический отек; • анафилактоидные реакции; • поздняя дискинезия; • водная интоксикация; • синдром серотонина; • гипергликемия; • затуманенное зрение; • недержание мочи; • синусовая тахикардия; • миоклония; • периферический отек; • ортостатическая гипотензия; • гипонатриемия; • ухудшение памяти; • бред; • гипотония; • задержка мочи; • гипогликемия; • миастения; • светобоязнь; • одышка; • повышенные печеночные ферменты; • боль в груди; • гипертония; • учащенное сердцебиения; • гипокалиемия; • импотенция; • гипертермия; • тромбоцитопения; • желтуха; • гепатит; • гипербилирубинемия; • приапизм; • гиперпролактинемия; • путаница; • нарушение познания; • мания; • враждебность; • дисфагия; • недержание кала; • гипертриглицеридемия; • гиперлипидемия; • гиперхолестеринемия; • лейкопения; • нейтропения; • головная боль; • прибавка в весе; • сонливость; • агитация; • бессонница; • усталость; • тревога; • тошнота; • рвота; • головокружение; • диспепсия; • лихорадка; • фарингит; • стимуляция аппетита; • беспокойство; • гиперсаливация; • летаргия; • ксеростомия; • стоматологическая боль; • диарея; • артралгия; • скелетно-мышечная боль; • боли в живот; • кашель; • раздражительность; • миалгия; • носовое кровотечение; • сыпь; • зуд; • снижение либидо; • гастроэзофагеальный рефлюкс; • никтурия; • заложенность носа; • гипергидроз; • светочувствительность; • гирсутизм; • алопеция; • обморок; • увеличение либидо; • сомнамбулизм; • диплопия; • нарушение оргазма; • масталгия; • гинекомастия; • нарушение менструального цикла; • аменорея; • астения; • потеря веса; • анорексия; • психомоторные нарушения; • эмоциональная лабильность; • гипотермия; • икота; • крапивница; • раздражение кожи; • полидипсия.

В случае передозировки просульпином срочно обратиться к врачу.

Не принимать просульпин одновременно с: • левопода; • агонистами дофаминовых рецепторов; • галофантрином; • пентамидином; • спарфлоксацином; • моксифлоксацином; • препаратами, вызывающие брадикардию; • препаратами, снижающие концентрацию калия в крови; • антигипертензивными препаратами.

Проявить осторожность при: • злокачественных нейролептических синдромах; • увеличенном интервале QT; • у больных эпилепсией; • пожилых пациентов; • приеме аналогов просульпина. Просульпин купить можно у нас на сайте.

Температура не более +25 градусов. Просульпин в Москве отпускается по рецепту.

Источник: https://wer.ru/opisanie/prosulpin/

Просульпин (50 мг)

Просульпин

  • русский
  • қазақша

Просульпин

Международное непатентованное название

Сульпирид

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью белого или почти белого цвета с риской на одной стороне, диаметром около 7 мм (для дозировки 50 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики).

Бензамиды. Сульпирид

Код ATX N05AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Сульпирид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность сульпирида после перорального применения составляет около 35 % с разбросом от 10 до 75%, т.е имеются значительные индивидуальные различия. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6 часов. Объем дистрибуции в состоянии равновесия составляет 1,0-1,1 л/кг.

Связываемость сульпирида плазматическими белками составляет менее чем 40 %, сульпирид проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и в эритроцитах соизмеримы. В отличие от этого концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет в среднем около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации.

Сульпирид выводится из организма в неизменной форме посредством мочи. Низкая абсорбция сульпирида в ЖКТ способствует тому, что после перорального применения с мочой выделяется только 25-50 % дозы, а остаток элиминируется со стулом. Плазматический период полувыведения составляет 7-9 часов.

Сульпирид выделяется почками исключительно посредством гломерулярной фильтрации. Общий плазматический клиренс сульпирида достигает у людей с нормальной функцией почек 90-210 мл/мин после перорального применения. Почечный клиренс сульпирида достигает несколько меньших величин, чем общий плазматический клиренс (Clren 80-130 мл/мин).

Величины клиренса сульпирида и клиренса криатинина практически одинаковы. На основании величин клиренса креатинина, или же креатинемии, рекомендуется изменять режим дозировок сульпирида у людей с недостаточностью функции почек. У пациентов с нарушением функции почек биологический период полувыведения более длительный.

Замедление выделения сульпирида при нарушении функции почек сопровождается присутствием коньюгатов сульпирида с глюкуроновой кислотой в моче. У пациентов с гемодиализом необходимо принимать во внимание, что гемодиализ в значительной мере выводит сульпирид из крови.

Уровни концентрации сульпирида в материнском молоке в 2 – 6 раз превышают его концентрацию в плазме. Суточный прием сульпирида с материнским молоком младенцем оказывается достаточным для того, чтобы значительно повысить его плазматический пролактин.

Фармакодинамика

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы.

Механизм воздействия антипсихотических препаратов бензамидового ряда состоит в их специфической центральной и периферической блокаде дофаминовых D2 и D3 рецепторов, которые характеризуются пространственной избирательностью в отношении целевых мезолимбической и тубероинфундибулярной областей.

Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы в тубероинфундибулярной системе, что приводит к значительному повышению уровня пролактина. Степень блокирования дофаминовых D2 рецепторов бензамидами при ПЭT (позитронной эмиссионной томографии) обследовании, колеблется в пределах 60 – 80 %; после применения сульпирида в дозе 400 мг – составляет 75 %.

Высокое сродство бензамидов к дофаминовым D3 рецепторам можно объяснить их пространственной селективностью, или доминированием этих рецепторов в лимбической системе.

Для большинства бензамидов является характерным бифазическое влияния на дофаминовую нейротрансмиторную систему – при низких дозах они являются антагонистами пресинаптических D2/D3 авторецепторов и вызывают повышение синтеза и высвобождения дофамина в синаптическую область, при высоких дозах препарата происходит блокирование постсинаптических D2/D3 рецепторов и снижение трансмиссии дофамина. Повышенное высвобождение дофамина при низких дозах определяет его эффективность при негативных психотических симптомах и депрессивных признаках; блокада постсинаптических D2/D3 рецепторов приводит к угнетению продуктивных психотических симптомов. Эти различия в воздействии сульпирида определяют и различия спектра терапевтических эффектов и терапевтического использования сульпирида как нейролептика при высоких дозах и как антидепресанта и средства против головокружения при низких дозах.

Показания к применению

– кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых, когда обычные методы терапии неэффективны

– тяжёлые нарушения поведения (психомоторная расторможенность, членовредительство, стереотипия, ажитация, чрезмерный страх), особенно у детей с аутизмом старше 12 лет (вес более 40 кг).

Способ применения и дозы

Дозировка для взрослых

Следует применять минимальную эффективную дозу. Лечение следует начинать с низкой дозы, которую при необходимости можно постепенно увеличивать,для взрослых пациентов суточная доза препарата Просульпин составляет от 50 до 150мг .

Дозы препарата для пожилых пациентов:

пациентам старшего возраста назначается половинная доза по сравнению с вышеуказанными дозировками.

Дозировка при нарушении функции почек:

при нарушениях функции почек дозировку Просульпина 50 мг необходимо снизить в зависимости от степени дисфункции почек:

Клиренс креатининаСнижение обычно назначаемой дозы:
30 – 60 мл /мин50 % обычно назначаемой дозы
10 – 30 мл /мин30 % обычно назначаемой дозы
< 10 мл /мин20 % обычно назначаемой дозы

Дозировка для детей старше 12 лет и подростков

Рекомендуемая начальная доза составляет 1 – 2 мг/кг/в сутки, в случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг/кг/в сутки.

Суточная доза разделяется на 2 – 3 приема.

У детей и подростков принимаемая доза Просульпина не должна превышать 10 мг/кг/в сутки.

Способ применения

Таблетки проглатываются целиком и запиваются небольшим количеством воды. Препарат принимается независимо от приема пищи.

Часто (≥ 1 % до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%81%D1%83%D0%BB%D1%8C%D0%BF%D0%B8%D0%BD-50%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/14923141477650965?instruction_lang=RU

Просульпин таблетки 50мг N30 ➤ инструкция по применению

Просульпин

Просульпин таблетки 50мг N30 ➤ инструкция по применению

Просульпин

Действующие вещества

Действующие вещества

Форма выпуска

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Состав

Сульпирид 50 мг;Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, лактозы моногидрат, лактоза гранулированная, карбоксиметиламилопектин натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон 90.

Фармакологический эффект

Фармакологический эффект

Сульпирид – атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.;Нейролептический эффект связан с антидопаминергическим действием.

Блокирует допаминергические D2- и D3-рецепторы, на неостриатную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

;Сульпирид не оказывает значительного воздействия на норадренергическис, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.;В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

При синдроме раздраженной толстой кишки снижает интенсивность абдоминальных болей.;Низкие дозы сульпирида (50-300 мг/сут) эффективны при головокружениях.;Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Фармакокинетика

Фармакокинетика

После пероралыюго применения дозы 200 мг Cmax в плазме достигаются примерно через 4.5 ч. Биодоступность – 25-35%. Связывание с белками плазмы составляет менее 40%.

Быстро проникает в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс – 126 мл/мин. T1/2 составляет 6-8 ч. С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы.

Показания

Показания

— психосоматические заболевания, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит и синдром раздраженной толстой кишки; — дисфорические расстройства; — депрессии различной этиологии, в т.ч.

реактивные (нозогенные); — неврозы; — острые и хронические психотические расстройства различной этиологии (в т.ч.

шизофрения); — мигрень; — головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит); — у детей – психозы, нарушения поведенческих реакций.

Противопоказания

Противопоказания

— острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками; — гипертоническая болезнь 2-3 стадии; — феохромоцитома; — психомоторное возбуждение; — повышенная чувствительность к сульпириду.;С осторожностью – беременность, период лактации, период новорожденности престарелый возраст, сердечно-сосудистые заболевания; почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактациии следует применять с осторожностью и в минимально эффективных дозах, в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием матери, плода, новорожденного. Возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых длительное время применяли сульпирид.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.;Психосоматические расстройства, в т.ч.

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки: 100-300 мг/сут в 1 или 2 приема, в течение 4-6 недель.;Неврозы: 100-400 мг/сут в 2-3 приема.;Депрессии: от 150-300 мг/сут, разделенные на несколько приемов; максимальная доза – 600 мг/сут.

;Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения): в зависимости от клинической картины заболевания назначают 300-600 мг/сут, разделенные на несколько приемов, максимальная доза – 1200 мг/сут. При негативной симптоматике – 200-600 мг/сут; при продуктивной – 800-1200 мг/сут; при двигательной заторможенности – 100-300 мг/сут.

;Головокружение, мигрень: 150-300 мг/сут, в тяжелых состояниях суточную дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения головокружения должна быть не менее 14 дней.;При нарушении функции почек рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК.

;Клиренс креатинина (мл/мин) Доза сульпирида по сравнению со стандартной (%) Увеличение интервала между приемами сульпирида;30-60 мл/мин 70 1.5 раза;10-30 мл/мин 50 2 раза;менее 10 мл/мин 34 3 раза;Для лиц пожилого возраста: начальная доза – 1/4 – 1/2 дозы для взрослых.;Детям среднесуточную дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Побочные действия

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; редко – тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница.;Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запоры.

;Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД, тахикардия; редко – артериальная гипотензия, ортостатическая гииотензия, головокружение.;Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансамииаз и щелочной фосфотазы.

;Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела.;Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.;Прочие: нарушения остроты зрения.

Передозировка

Передозировка

Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения, в отдельных случаях – кома.;Лечение: симптоматическая терапия, холиноблокаторы центрального действия.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, снотворные, антигистаминные препараты, барбитураты, транквилизаторы, противокашлевые препараты центрального действия), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.;Комбинация сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие этанола.

Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма препаратов и снижения эффективности сульпирида.;При одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств усиливается гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

;Сукральфат, антациды, содержащие магний или алюминий, снижают биодоступность сульпирида на 20-40%.

Особые указания

Особые указания

С осторожностью назначают лицам пожилого возраста, т.к. эта категория пациентов часто имеет повышенную чувствительность к препарату.;Следует также соблюдать осторожность при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

;У больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.;Гипертермия, развившаяся на фоне терапии сульпиридом, может быть ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома.

При развитии гипертермии препарат следует отменить!;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля, занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, а также – от приема алкоголя.

Отпуск по рецепту

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий