Пипекурония бромид

ВЕРО-ПИПЕКУРОНИЙ

Пипекурония бромид

– пипекурония бромид (pipecuronium bromide)

Состав и форма выпуска препарата

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
пипекурония бромид4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) – 6 мг.

4 мг – флаконы (1) – пачки картонные.4 мг – флаконы (5) – пачки картонные.4 мг – флаконы (10) – пачки картонные.4 мг – флаконы (25) – пачки картонные.4 мг – флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1 шт.) – пачки картонные.

4 мг – флаконы (5) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 5 шт.) – пачки картонные.4 мг – флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 10 шт.) – пачки картонные.

4 мг – флаконы (25) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 25 шт.

) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.

Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и мышечными болями после операции. Пипекурония бромид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, в терапевтических дозах мало влияет на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладает некоторой ганглиоблокирующей активностью.

Фармакокинетика

После в/в введения отмечают быструю начальную фазу распределения и медленную фазу выведения. Не подвергается метаболизму. T1/2 составляет 60-120 мин. Более 75% введенной дозы выводится с мочой, остальная часть, по-видимому, с желчью.

Показания

Для расслабления скелетных мышц при проведении общей анестезии при хирургических вмешательствах и ИВЛ.

Противопоказания

Тяжелая форма миастении, повышенная чувствительность к пипекурония бромиду.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида наркоза, предполагаемой длительности оперативного вмешательства, состояния больного. Вводят в/в в дозах 20-85 мкг/кг, при необходимости увеличения продолжительности действия вводят 1/4 от начальной дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны умеренная брадикардия, некоторое снижение АД.

Со стороны свертывающей системы крови: описано уменьшение парциального тромбопластинового и протромбинового времени.

Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции.

Лекарственное взаимодействие

Усиление и/или пролонгирование действия пипекурония бромида возможно при одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир), средствами для в/в наркоза (кетамин, пропанидид, барбитураты), другими недеполяризующими миорелаксантами, антибиотиками аминогликозидами, тетрациклинами, имидазолом, метронидазолом, диуретиками, бета-адреноблокаторами, тиамином, ингибиторами МАО, гуанидином, протамином, фенитоином, альфа-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином (при в/в введении).

При применении до хирургического вмешательства ГКС, неостигмина, норадреналина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта пипекурония бромида.

Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида; это зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности к препаратам.

Особые указания

Пипекурония бромид следует применять только в условиях специализированного стационара при наличии техники для проведения ИВЛ специалистами-анестезиологами.

Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию.

У пациентов с нарушениями нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит пипекурония бромид следует применять в меньших дозах.

С осторожностью применяют у пациентов при хронической сердечной недостаточности, у лиц пожилого возраста.

С особой осторожностью пипекурония бромид, как и другие блокаторы нервно-мышечной передачи, следует применять у пациентов с миастенией или миастеническим синдромом.

Эффект пипекурония бромида усиливается при гипокалиемии, гипокальциемии, гипермагниемии, гипопротеинемии, дегидратации, в условиях ацидоза, гиперкапнии, кахексии.

Беременность и лактация

У беременных женщин, которые для лечения токсикоза получали соли магния (способные потенцировать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид следует применять в уменьшенных дозах. Данные о выделении пипекурония бромида с грудным молоком отсутствуют.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью пипекурония бромид следует применять в меньших дозах.

При нарушениях функции печени

У пациентов с заболеваниями печени пипекурония бромид следует применять в меньших дозах.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата ВЕРО-ПИПЕКУРОНИЙ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/vero_pipecuronium/

Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide)

Пипекурония бромид
Пипекурония бромидPipecuronii bromidum (род. Pipecuronii bromidi)

2бета,16бета-бис-(4,4-Диметил-1-пиперазиний)-3альфа,17бета-диацепокси-5альфа-андростана дибромид

C35H62Br2N4O4

  • н-Холинолитики (миорелаксанты)
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z100.0* Анестезиология и премедикация
  • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
  • 52212-02-9

    Синтетическое бисчетвертичное стероидное соединение, не обладающее гормональной активностью.

    Кристаллический порошок почти белого цвета, растворимый в воде и спирте, слабо растворимый в жирах. Растворы прозрачны, бесцветны, pH 5–6,5.

    Фармакологическое действие – миорелаксирующее, недеполяризующее, н-холинолитическое.

    Фармакодинамика

    За счет конкурентной связи с н-холинорецепторами, расположенными на концевой пластинке нервно-мышечного синапса скелетных мышц, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.

    Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов (например сукцинилхолин), не вызывает мышечных фасцикуляций.

    Не оказывает гормональное действие.

    Даже в дозах, несколько раз превосходящих эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости, не оказывает ганглиоблокирующее, м-холиноблокирующее и симпатомиметическое действие.

    По данным исследований, при сбалансированной анестезии эффективные дозы пипекурония бромида, необходимые для 50 и 90% снижения мышечной сократимости составляют 0,03 и 0,05 мг/кг соответственно.

    Доза, равная 0,05 мг/кг, обеспечивает 40–50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.

    Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5–5 мин. Эффект развивается быстрее при дозах, равных 0,07–0,08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие пипекурония бромида.

    Фармакокинетика

    При в/в введении начальный Vd составляет 110 мл/кг, Vd в фазе насыщения достигает (300±78) мл/кг, плазменный клиренс примерно равен (2,4±0,5) мл/мин/кг, средний Т1/2 составляет (121±45) мин, среднее время нахождения в плазме крови — 140 мин.

    При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной мышечной сократимости использованы дозы 0,01–0,02 мг/кг.

    Выводится в основном почками, при этом 56% — в первые 24 ч. Одна треть выводится в неизмененном виде, а остальное количество — в виде 3-дезацетилпипекурония бромида.

    По данным доклинических исследований, печень также участвует в элиминации пипекурония бромида.

    Проникает через ГПБ.

    Эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20–30-минутную миорелаксацию в условиях ИВЛ.

    Гиперчувствительность к пипекурония бромиду и/или брому, тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 3 мес (дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены).

    Обструкция желчевыводящих путей; отечный синдром; повышение ОЦК или дегидратация; прием диуретиков; нарушение кислотно-щелочного (ацидоз, гиперкапния) и водно-электролитного (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия) баланса; гипотермия; дигитализация; гипопротеинемия; кахексия; миастения (в т.ч.

    миастения gravis, синдром Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия (небольшие дозы пипекурония бромида при тяжелой миастении или синдроме Итона-Ламберта могут вызвать сильновыраженный эффект, таким пациентам пипекурония бромид назначают в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска); угнетение дыхания; почечная недостаточность (продлевает действие пипекурония бромида и время постнаркозной депрессии); декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; злокачественная гипертермия; анафилактическая реакция, вызванная каким-либо миорексантом в анамнезе (из-за возможной перекрестной аллергии); детский возраст до 14 лет.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Клинических исследований для доказательства безопасности применения пипекурония бромида у беременных и плода недостаточно. Применение пипекурония бромида при беременности не рекомендуется. Минимальное количество пипекурония бромида проникает через плаценту и выявляется в крови пуповины.

    Клинических данных по безопасному использованию пипекурония бромида в период грудного вскармливания недостаточно. Применение пипекурония бромида в период грудного вскармливания не рекомендуется.

    Кесарево сечение. В случае применения для общей анестезии при кесаревом сечении пипекурония бромид не изменяет показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденных.

    Наиболее частое побочное действие недеполяризующих миорелаксантов — удлинение фармакологического действия на более продолжительный период времени, чем необходимо для хирургического вмешательства и анестезии. Клинические проявления могут варьировать от слабости скелетных мышц до их глубокого и длительного паралича, что может привести к дыхательной недостаточности (апноэ).

    Перечень побочных действий приведен по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_385.htm

    Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide): инструкция, показания, состав, отзывы, цена

    Пипекурония бромид

    Латинское название:Pipecuronium bromideФармакокинетика:

    С белками плазмы практически не связывается. Метаболизируется в печени в незначительном количестве. Т1/2 составляет 114-116 минут, выделяется почками (80% – в неизмененном виде) и 10% с желчью.

    Показания:

    Пипекурония бромид используют во время общей анестезии с целью миорелаксации для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения хирургических вмешательств различного типа, а также во время искусственной вентиляции легких.

    Интересно:Противопоказания:

    Пипекурония бромид противопоказан при миастении, у больных с известной гиперчувствительностью к ингредиентам препарата (к пипекуронию или к брому), а также во время беременности.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Противопоказано в ранние сроки беременности. В незначительной степени проходит через плаценту.

    Применение при операции кесарева сечения не изменяет показатели по шкале Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию плода.

    Неизвестно, проникает ли пипекурония бромид в грудное молоко.

    Способ применения и дозы:

    Вводят пипекурония бромид внутривенно. Доза для интубации составляет 0,04-0,08 мг/кг. Для мышечной релаксации при наркозе применяют препарат в дозах от 0,02 до 0,08 мг/кг. Действие пипекурония бромида прекращают введением 1-3 мг прозерина после предварительного внутривенного введения 0,25-0,5 мг атропина. Препарат применяется только в стационаре.

    Интересно:Побочные действия:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: гипестезия, угнетение ЦНС.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ишемия миокарда, тромбоз, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.

    Со стороны респираторной системы: одышка, угнетение дыхания, ателектаз, апноэ (в период последействия).

    Со стороны обмена веществ: увеличение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия.

    Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактические реакции.

    Прочие: мышечная атрофия, анурия.

    Передозировка:

    Миорелаксация, вызванная Пипекурония бромидом, обычно быстро и спонтанно прекращается.

    В случае необходимости эффект препарата можно быстро и надежно устранить введением неостигмина (1—3 мг) в комбинации с атропином (0,5—1,25 мг) или галантамином (10—30 мг).

    Прекращение действия препарата оценивается клинически или при помощи стимулятора периферических нервов. В случае необходимости введение антидота можно повторить.

    Взаимодействие:

    Пипекурония бромид усиливает угнетающее действие наркотических анальгетиков на дыхательный центр. Препараты, нарушающие нервно-мышечную передачу (антибиотики-аминогликозиды, клиндамицин, линкомицин, полимиксин, лидокаин, новокаин, а также новокаинамид, хинидин, магния сульфат и др.

    ) усиливают миорелаксирующее действие пипекурония бромида. Сердечные гликозиды группы наперстянки на фоне действия пипекурония бромида могут вызвать сердечные аритмии. Препараты, вызывающие гипокалиемию (тиазидные диуретики, фуросемид, ГКС, АКТГ и др.

    ), увеличивают нервно-мышечную блокаду, вызванную пипекурония бромидом.

    Меры предосторожности:

    Применяется только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, ИВЛ, кислородной терапии.

    Необходимо иметь в наличии антагонисты (ингибиторы холинэстеразы), атропин.

    Обязателен тщательный мониторинг во время операции и в раннем послеоперационном периоде для поддержания жизненных функций до полного восстановления адекватного мышечного тонуса.

    Подбор дозы проводится с учетом возраста, массы тела, функции печени и почек (по содержанию креатинина в плазме и его клиренсу) и других факторов.

    Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, перенесенным полиомиелитом (в анамнезе) необходимо уменьшение дозы.

    Следует иметь в виду, что в условиях острого и хронического электролитного дисбаланса или нарушенного КЩС возможно как усиление, так и ослабление миорелаксирующего эффекта.

    Гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, гиперкапния, кахексия, гипотермия могут усиливать или пролонгировать эффект. Перед началом анестезии необходима нормализация электролитного баланса, кислотно-щелочного равновесия, устранение дегидратации. Состояния, сопровождающиеся увеличением объема распределения, например замедленное время циркуляции при сердечно-сосудистых заболеваниях, могут приводить к удлинению латентного периода.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C. В герметичной упаковке.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:Действующее вещество:Pipecuronium bromide*Аналоги по действующему веществу:

    • Аперомид
    • Ардуан
    • Веро-Пипекуроний

    Формы выпуска:

    1. Пипекурония бромид, банка темного стекла 100 г, бумага 1№ РУ: № П N013515/01, 2008-08-15, банка темного стекла 100 г, бумага 1, субстанция-порошок стерильный, Синбиас Фарма НПФ, Украина
    2. Пипекурония бромид, банка темного стекла 20 г, бумага 1,№ РУ: № П N013515/01, 2008-08-15, штрих-код: 4820028960034, банка темного стекла 20 г, бумага 1, субстанция-порошок стерильный, Синбиас Фарма НПФ, Украина
    3. Пипекурония бромид, банка темного стекла 200 г, бумага 1№ РУ: № П N013515/01, 2008-08-15, банка темного стекла 200 г, бумага 1, субстанция-порошок стерильный, Синбиас Фарма НПФ, Украина
    4. Пипекурония бромид, банка темного стекла 50 г, бумага 1№ РУ: № П N013515/01, 2008-08-15, банка темного стекла 50 г, бумага 1, субстанция-порошок стерильный, Синбиас Фарма НПФ, Украина

    Поделитесь с друзьями:   

    Облако тегов

    • Pipecuronium bromide*
    • Аперомид
    • Ардуан
    • Веро-Пипекуроний

    Источник: https://www.preparatum.ru/pipekuroniya-bromid.html

    ТерапевтЗдесь
    Добавить комментарий