Перициазин

Перициазин (Periciazine)

Перициазин
ПерициазинPericiazinum (род. Periciazini)

10-[3-(4-Гидрокси-1-пиперидинил)пропил]-10H-фенотиазин-2-карбонитрил

C21H23N3OS

  • F20 Шизофрения
  • F25 Шизоаффективные расстройства
  • F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное
  • F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
  • F60 Специфические расстройства личности
  • G40.9 Эпилепсия неуточненная
  • G93.9 Поражение головного мозга неуточненное
  • R45 Симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение
  • Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни
  • 2622-26-6

    Пиперидиновое производное фенотиазина.

    Фармакологическое действие – антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.

    Блокирует постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы, расположенные в мезолимбической системе мозга (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе.

    Характеризуется сильным противорвотным, антихолинергическим и седативным эффектом, умеренно выраженным экстрапирамидным действием, вызывает гипотермию. Периферический альфа-адренолитический эффект проявляется гипотензией (гипотензивное действие выражено умеренно), а H1-антигистаминный — противоаллергическим действием.

    Антипсихотический эффект сочетается с седативным, стимулирующий компонент отсутствует. Седация отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением выраженной вялости и заторможенности. Особенно эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), расстройствах контакта.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, концентрация в плазме варьирует в широких пределах. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

    Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, интенсивно распределяется в ткани, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация), выводится с мочой, желчью и фекалиями, подвергается печеночной рециркуляции.

    T1/2 составляет около 30 ч (элиминация продуктов биотрансформации более длительная).

    Острые психотические расстройства.

    Хронические психотические расстройства, такие как шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства: параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы (для лечения и профилактики рецидивов). Тревожное состояние, психомоторное возбуждение, агрессивное или опасное импульсивное поведение (в качестве дополнительного ЛС для краткосрочного лечения этих состояний).

    Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы, агранулоцитоз в анамнезе, порфирия в анамнезе, сопутствующая терапия дофаминергическими агонистами, сосудистая недостаточность (коллапс), острое отравление веществами, угнетающими ЦНС, или кома, сердечная недостаточность, феохромоцитома, миастения тяжелая псевдопаралитическая (болезнь Эрба-Гольдфлама).

    Сердечно-сосудистые заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, пожилой возраст (повышается риск развития чрезмерного гипотензивного эффекта и угнетения ЦНС).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: состояние подавленности, экстрапирамидные нарушения, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), поздняя дискинезия.

    Прочие: ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи), импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

    Усиливает эффект гипотензивных средств, угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов, алкоголя, анальгетиков, снотворных средств и средств для наркоза.

    Симптомы: паркинсонизм, кома.

    Лечение: симптоматическое.

    Внутрь.

    В случае появления гипертермии терапию перициазином немедленно прекращают. Необходимо тщательное наблюдение за больными при лечении эпилепсии (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога) и болезнью Паркинсона.

    В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

    В период лечения необходимо воздержаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно возникновение сонливости, особенно в начале курса.

    Экстрапирамидные расстройства и ранняя дискинезия могут ослабляться при приеме антихолинергических противопаркинсонических средств, но эти средства противопоказаны при поздней дискинезии (возможно ухудшение состояния).

    Перейти

    НазваниеЗначение Индекса Вышковского ®
    Неулептил®0.0152
    Перициазин0.0023

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1016.htm

    ПЕРИЦИАЗИН

    Перициазин

    Капсулы твердые желатиновые размера № 1 с корпусом и крышкой желтого цвета. Капсулы содержат порошок желтого цвета.

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 556 мг, кроскармеллоза натрия – 18 мг, магния стеарат – 6 мг.

    Состав капсулы: (корпус: титана диоксид – 2%, желатин – до 100%; крышка: краситель пунцовый [Понцо 4 R ] – 1.36%, краситель железа оксид красный – 0.85%; титана диоксид – 2.5%, желатин – до 100%) – 96 мг.

    10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, седативное, выраженное противорвотное действие.

    Обладает адреноблокирующей и выраженной холиноблокирующей активностью, вызывает гипотензивный эффект.

    По сравнению с хлорпромазином, обладает более выраженной антисеротониновой активностью и оказывает более сильное центральное седативное действие.

    Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие, подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

    Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.

    Фармакокинетика

    Клинические данные по фармакокинетике перициазина ограничены.

    Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

    Показания

    Психопатии (возбудимого и истерического характера), психопатоподобные состояния при шизофрении, параноидные состояния при органических, сосудистых пресенильных и сенильных заболеваниях, как вспомогательное средство при психотических расстройствах для преодоления остаточных явлений с преобладанием враждебности, импульсивности и агрессивности.

    Противопоказания

    Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, выраженное угнетение ЦНС, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания предстательной железы, беременность, лактация.

    Дозировка

    Начальная суточная доза 5-10 мг, у пациентов с повышенной чувствительностью к фенотиазинам – 2-3 мг. Средние суточные дозы – 30-40 мг, кратность приема 3-4 раза/сут, предпочтительнее в вечерние часы.

    Для детей и лиц пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают до 10-30 мг/сут.

    Максимальная суточная доза для взрослых составляет 60 мг.

    Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, акатизия, нечеткость зрения, состояние подавленности, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, нарушения сердечного ритма.

    Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха.

    Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, угнетение дыхания (у предрасположенных пациентов).

    Со стороны эндокринной системы: импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.

    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения (преимущественно при длительном применении в высоких дозах); редко – агранулоцитоз.

    Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

    Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, угнетение дыхания.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

    При одновременном применении возможно усиление антихолинергических эффектов других средств, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

    При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию – возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

    При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

    При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

    При одновременном применении с антацидами, противопаркинсоническими средствами, солями лития возможно нарушение всасывания фенотиазинов.

    При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

    При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление его сосудосуживающего эффекта.

    Особые указания

    С осторожностью применяют перициазин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

    Фенотиазины применяют с особой осторожностью у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

    В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перициазин следует немедленно отменить.

    У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения перициазина при беременности не проводилось.

    Следует иметь в виду, что фенотиазины выделяются с грудным молоком. Это может вызвать сонливость, повышает риск развития дистонии и поздней дискинезии у ребенка.

    Применение в детском возрасте

    У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

    При нарушениях функции печени

    Фенотиазины применяют с особой осторожностью при нарушениях функции печени.

    Применение в пожилом возрасте

    С осторожностью применяют перициазин у пациентов пожилого возраста.

    Описание препарата ПЕРИЦИАЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/peritsiazin/

    В статье рассмотрим аналоги «Перициазина».

    Данное средство является нейролептиком. Препарат может производить антипсихотический, седативный, выраженный противорвотный эффект.

    Наделен медикамент выраженной холиноблокирующей и адреноблокирующей активностью, вызывает, как правило, гипотензивное воздействие.

    В сравнении с «Хлорпромазином», отличается более выраженной антисеротониновой деятельностью и может оказывать более сильное седативное центральное воздействие.

    Торговое название и состав

    Представленное средство обладает в своем составе одноименным компонентом. Вспомогательными веществами в данном случае служат гидрофосфат дигидрат кальция, кроскармеллоза натрия и стеарт магния. Торговых наименований у перициазина два: непосредственно «Перициазин», а также «Неулептил».

    Фармакологическое воздействие «Перициазина»

    Итак, «Перициазин» является антипсихотическим средством (нейролептиком). Этот медикамент способен оказывать антипсихотическое, выраженное противорвотное и седативное воздействие. Обладая выраженной холиноблокирующей и адреноблокирующей активностью, средство вызывает гипотензивный эффект.

    Начальной суточной дозой этого средства, как правило, служат 5 или 10 миллиграмм. А пациентам с повышенной чувствительностью к фенотиазину обычно врачи прописывают по 2 или 3 миллиграмма.

    Средние суточные дозировки составляют, согласно инструкции, от 30 до 40 миллиграмм, кратность приема равняется трем-четырем приемам в день. Предпочтительнее осуществлять лечение в вечерние часы.

    Максимальная суточная норма для взрослых составляет, как правило, 60 миллиграмм.

    «Перициазин» детям

    Для детей, как и для лиц в пожилом возрасте, начальная дозировка составляет 5 миллиграмм. Далее количество препарата постепенно увеличивается до 10 или 30 мг.

    Противопоказания к использованию

    Этот препарат не применяется в ряде таких ситуаций:

    • На фоне тяжелых сердечных и сосудистых заболеваний.
    • При выраженном угнетении нервной системы.
    • В случае токсического агранулоцитоза в анамнезе.
    • При наличии закрытоугольной глаукомы и порфирии.
    • На фоне заболеваний предстательной железы.
    • В период беременности и лактации.

    Это обязательно нужно учитывать перед назначением.

    Аналоги данного лекарственного средства

    К аналогам этого средства относят:

    • Препарат «Тиоридазин».
    • Средство «Пипотиазин».
    • Медикамент под названием «Неулептил».

    Далее рассмотрим синонимы «Перициазина» более подробно.

    «Тиоридазин»

    К фармакологическим заменителям этого средства относят «Сонапакс» наряду с «Меллерилом». Эти препараты могут оказывать мягкое антипсихотическое воздействие, сочетающееся с умеренными стимулирующими, тимолептическими и антидепрессивными эффектами.

    Аналог «Перициазина» «Тиоридазин» применяется при шизофрении (в случае развития острой и подострой формы), на фоне психомоторного возбуждения, невроза и других заболеваний. Этот медикамент противопоказан при наличии аллергической реакции, изменении картины крови, коматозном состоянии. При продолжительном использовании средства может развиваться токсическая ретинопатия.

    Форматом выпуска этого аналога служат драже. В рамках лечения, в том случае, если врачом не назначено иное, используется по одной таблетке трехкратно в день.

    Какие еще аналоги «Перициазина» можно найти в продаже?

    Медикаментозный препарат «Пипотиазин»

    К фармакологическим заменителям этого средства стоит отнести «Пипортил». Его назначают пациентам для терапии разных форм шизофрении, для борьбы с психозом с галлюцинациями, а также в рамках терапии психических патологий и отклонений у детей. «Пипотиазин» применяется только в условиях стационара.

    Двухпроцентный масляный раствор может оказывать пролонгированное воздействие. Средняя доза «Пипотиазина» для взрослых пациентов в количестве 100 миллиграмм (4 миллилитра раствора) вводится внутримышечно однократно в четыре недели.

    При лечении хронического психоза это средство можно назначить больному перорально в дозировке 20 или 30 миллиграмм однократно в день.

    После достижения стойкого терапевтического эффекта количество медикамента можно уменьшать до 10 миллиграмм в день.

    Противопоказаниями к применению данного аналога выступают нарушения функций почек наряду с закрытоугольной формой глаукомы. Форматом выпуска «Пипотиазина» служат таблетки наряду с каплями, раствором и ампулами. Далее рассмотрим аналог под названием «Неулептил».

    «Неулептил»: раствор и капли

    Данное медикаментозное средство производят в растворе для перорального употребления (капли) и в капсулах. Основным действующим ингредиентом препарата выступает вещество под названием перициазин. «Неулептил» устраняется агрессивность, возникающая у больных при психических расстройствах.

    Препарат может оказывать антипсихотическое воздействие посредством угнетения ретикулярных формаций и понижения их влияния на кору большого полушария.

    Препарат производит угнетающий эффект на медиаторные функции дофамина.

    Седативное воздействие лекарства обусловлено, как правило, блокировкой центральных адренорецепторов, находящихся в области ретикулярных формаций и снижения активности гистаминовых рецепторов.

    Согласно инструкции по применению капли «Неулептил» не назначают больным в том случае, если они страдают закрытоугольной глаукомой, патологией Паркинсона, получают терапию допаминергическими антагонистами.

    Этот аналог помимо всего прочего не назначается, когда у пациента имеется гиперчувствительностью к основному компоненту перициазину наряду с недостаточностью сердца и болезнью Гольдфлама.

    От применения рассматриваемого медикамента лучше всего отказаться и в том случае, если у больного отмечается задержка мочи, которая вызвана патологиями предстательной железы, порфирией, агранулоцитозом, феохромоцитомой и так далее.

    С большой осторожностью «Неулептил» больным назначают, когда у них имеются заболевания сердца в сочетании с сосудистыми патологиями, болезнями почек, беременностью и проблемами с печенью.

    Способ применения «Неулептила»

    В том случае, если отсутствуют другие назначения, то больной должен принимать этот аналог в дозировании от 30 до 100 миллиграмм. Максимальной суточной дозой препарата являются 0,2 грамма. Дети принимают описываемое лекарство в количестве от 0,1 до 0,5 миллиграмма на килограмм массы тела. Медикамент принимается от двух до трех раз в сутки.

    Мы рассмотрели аналоги «Перициазина» и инструкцию к нему.

    Источник: https://FB.ru/article/447342/peritsiazin-analogi-torgovoe-nazvanie-instruktsiya-po-primeneniyu

    ТерапевтЗдесь
    Добавить комментарий