Пароксетин

ПАРОКСЕТИН

Пароксетин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
пароксетина гидрохлорида гемигидрат34.2 мг
 что соответствует содержанию пароксетина30 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат – 306.35 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 5.95 мг, магния стеарат – 3.5 мг.

Состав пленочной оболочки: VIVACOAT PA-3P-255 (гипромеллоза ГМПЦ 6 (E464) – 3.9 мг, титана диоксид (E171) – 3.2 мг, полидекстроза (E1200) – 1.5 мг, тальк (E553b) – 0.79 мг, полиэтиленгликоль (ПЭГ) 3350 – 0.6 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.01 мг) – 10 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (100) – пачки картонные (для стационаров).10 шт. – упаковки контурные ячейковые (200) – пачки картонные (для стационаров).

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (400) – пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.

Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.

Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.

T1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.

Выведение пароксетина носит двухфазный характер.

При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Показания

Эндогенные, невротические и реактивные депрессии.

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к пароксетину.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-20 мг/сут. При необходимости, в зависимости от показаний, дозу повышают до 40-60 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно – на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Частота приема – 1 раз/сут. Лечение длительное. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель.

Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.

Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – сонливость, тремор, астения, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях – запоры.

Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – усиление потоотделения, нарушения эякуляции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентраций в плазме крови средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IС класса).

При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.

При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.

При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.

При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.

При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.

Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.

При одновременном применении с перфеназином усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.

Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.

Особые указания

Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.

В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.

С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.

С осторожностью применять пароксетин с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенных и мутагенных свойств пароксетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых больных начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.

Описание препарата ПАРОКСЕТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/paroxetine_1/

Пароксетин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Пароксетин

catad_pgroup Антидепрессанты Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,8 мг, в пересчете на пароксетин – 20 мг;
вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат -269,7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 3,0 мг; магния стеарат – 3,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,5 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 4,59 мг; полисорбат-80 (твин-80) – 1,91 мг; тальк – 1,53 мг; титана диоксид Е 171 — 0,97 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаМеханизм действия

Пароксетин – это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5- гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим ингибированием обратного захвата 5-НТ в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин характеризуется низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с таким избирательным действием пароксетина в исследованиях in vitro показано, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, характеризуется незначительным аффинитетом к α -1, α -2 и β-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D2), 5-НТ1подобным, 5НТ2 и гистаминовым (H1) рецепторам. Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые свидетельствуют о том, что пароксетин не угнетает центральную нервную систему (ЦНС) и не вызывает артериальную гипотензию.

Фармакодинамические свойства
Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата 5-НТ, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или триптофан.

В исследованиях по оценке поведения и ЭЭГ показано, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата 5-НТ. По своей природе его активирующие свойства не являются «амфетаминоподобными».

В исследованиях на животных показана хорошая переносимость в отношении сердечно-сосудистой системы.

После применения у здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимые изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.

Исследования показали, что в отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь пароксетин хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения.Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы крови.

Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме крови, поэтому его фармакокинетические параметры непостоянны, следствием чего является нелинейная кинетика.

Однако нелинейность кинетики обычно выражена незначительно и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие концентрации пароксетина.

Равновесная системная концентрации достигается через 7-14 дней после начала лечения пароксетином, его фармакокинетические параметры, как правило, не изменяются в ходе длительной терапии.

РаспределениеПароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1 % всего количества пароксетина, присутствующего в организме.В терапевтических концентрациях примерно 95 % находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

Не выявлена корреляция между концентрацией пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (с побочными реакциями и эффективностью).

МетаболизмОсновными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Ввиду практического отсутствия у этих метаболитов фармакологической активности, их вклад в терапевтические свойства пароксетина маловероятен.

Метаболизм не ограничивает способность пароксетина действовать в отношении обратного захвата 5-НТ в нейронах.

ВыведениеМенее 2 % принятой дозы пароксетина выводится с мочой в неизменном виде, тогда как экскреция метаболитов достигает 64 % от дозы.

Около 36 % дозы выводится с калом, вероятно попадая в него с желчью; менее 1 % дозы выводится с калом в неизменном виде. Таким образом, пароксетин элиминируется почти полностью в результате метаболизма.

Выведение метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

Период полувыведения пароксетина варьируется, но обычно составляет около 1 суток.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушениями функции почек и печени.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью концентрация пароксетина в плазме крови может увеличиваться, однако диапазон его концентраций в плазме крови совпадает с таковым у здоровых взрослых.

Показания к применению

  • Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени тяжести
  • Рекуррентное депрессивное расстройствоРезультаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин до 1 года, свидетельствуют о том, что он эффективно предотвращает рецидивы и возвращение симптомов депрессии.
  • Обсессивно-компульсивное расстройствоПароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в том числе в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.Согласно данным плацебо-контролируемых исследований эффективность пароксетина при лечении ОКР поддерживалась по крайней мере в течение 1 года. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращает рецидивы ОКР.
  • Паническое расстройствоПароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в том числе в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии.Согласно данным плацебо-контролируемых исследований эффективность пароксетина при лечении панического расстройства поддерживалась более 1 года. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства.
  • Социальная фобияПароксетин эффективен при лечении социальной фобии, в том числе в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.Постоянная эффективность пароксетина при длительном лечении социальной фобии была продемонстрирована в исследовании по предотвращению рецидивов.
  • Генерализованное тревожное расстройствоПароксетин эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства, в том числе в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.Постоянная эффективность пароксетина при длительном лечении генерализованного тревожного расстройства была продемонстрирована в исследовании по предотвращению рецидивов.
  • Посттравматическое стрессовое расстройствоПароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность
По данным исследований на животных пароксетин может влиять на качественные характеристики спермы.

Данные исследовании человеческого материала in vitro могут указывать на некоторое влияние на качественные характеристики спермы, однако в сообщениях о случаях применения у человека некоторых препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) было показано, что влияние на качественные характеристики спермы оказалось обратимым.

До настоящего времени не наблюдалось влияния на фертильность у человека.

Беременность
В исследованиях на животных не выявлены тератогенная или избирательная эмбриотоксическая активность пароксетина.

Эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре свидетельствуют об увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородки), связанного с приемом пароксетина. По имеющимся данным частота развития дефектов сердечно-сосудистой системы у новорожденных при применении пароксетина во время беременности приблизительно составляет 1/50 по сравнению с ожидаемой частотой таких дефектов в общей популяции, приблизительно составляющей 1/100 новорожденных.

При назначении пароксетина врачу необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения беременных и планирующих беременность женщин. Пароксетин следует назначать только в случае, если его потенциальная польза превышает возможный риск.

Если будет принято решение о прекращении лечения пароксетином при беременности, врач должен следовать рекомендациям разделов «Способ применения и дозы» («Отмена пароксетина») и «Особые указания» («Симптомы, наблюдаемые при прекращении лечения пароксетином у взрослых»).

Зарегистрированы сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между приемом этих препаратов и преждевременными родами не установлена.

Необходимо наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, связанных с применением пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности.

Однако, причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой лекарственной терапией не подтверждена.

Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, артериальную гипотензию, гиперрефлексию, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) во время беременности, в частности на поздних сроках, сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших препараты группы СИОЗС на поздних сроках беременности, и в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

Результаты исследований на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата, но прямое неблагоприятное влияние в отношении беременности, развития эмбриона и плода, родов или постнатального развития не установлено.

Период грудного вскармливания
В грудное молоко проникает незначительное количество пароксетина. В опубликованных исследованиях у детей, находящихся на грудном вскармливании, сывороточная концентрация пароксетина была неопределяемой (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/paroksetin_10271/

Пароксетин (Paroxetine)

Пароксетин
ПароксетинParoxetinum (род. Paroxetini)

(3S-транс)-3-[(1,3-Бензодиоксол-5-илокси)метил]-4-(4-фторфенил)пиперидин

C19H20FNO3

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F40.1 Социальные фобии
  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • 61869-08-7

    Антидепрессант группы СИОЗС.

    Пароксетина гидрохлорид — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде 5,4 мг/мл. Молекулярная масса 374,8.

    Пароксетина мезилат — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде более 1 г/мл. Молекулярная масса 425,5.

    Фармакологическое действие – антидепрессивное.

    Селективно ингибирует обратный захват серотонина нейронами, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС.

    Отмечена широкая индивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики пароксетина. Полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 50–100%, после многократного приема повышается (в связи с частичным насыщением метаболизма при первом прохождении через печень). Связывание с белками плазмы — 95%. Tmax — 2–8 ч (в среднем 5,2 ч).

    Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается приблизительно через 7–14 дней. Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень (в т.ч. при участии изофермента CYP2D6) до фармакологически неактивных метаболитов. Пароксетин активно распределяется в тканях, около 1% остается в системе кровообращения.

    Vd — 3–28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Т1/2 — около 24 ч (в пределах 3–65 ч), удлиняется у пожилых людей, при нарушении функции печени и почек. Выводится в течение 10 дней почками (64%) и кишечником (36%), в неизмененном виде — 2% и 1% соответственно.

    При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин и менее 30 мл/мин Cmax и AUC пароксетина возрастают в 2 и 4 раза соответственно.

    Депрессия различной этиологии, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, социальные фобии, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство.

    Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, мания, патология сердца, эпилепсия (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема пароксетина), судорожные состояния, назначение электроимпульсной терапии, прием ЛС, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; заболевания, повышающие риск кровоточивости; пожилой возраст, печеночная и/или почечная недостаточность.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к таковым в сыворотке крови).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, сонливость, инсомния, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, раздражительность, эмоциональная лабильность, астения, невроз, нарушение концентрации внимания, нарушение мышления, агрессивность, враждебность, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, эйфория, мания или гипомания, спутанность сознания, ажитация, деперсонализация, амнезия, приступы паники, парестезия, серотониновый синдром, нарушение зрения, изменение вкуса.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.

    Со стороны мочеполовой системы: нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи или учащение мочеиспускания.

    Со стороны органов ЖКТ: снижение/повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор/диарея; в очень редких случаях — гепатит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

    Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.

    Прочие: миалгия, ринорея, повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ, гиперпролактинемия/галакторея, снижение/увеличение массы тела, синдром отмены (при резкой отмене пароксетина).

    Несовместим с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), триптофаном и солями лития (риск развития серотонинового синдрома). Антациды не влияют на абсорбцию. Одновременный прием с циметидином повышает Css пароксетина на 50%, с дигоксином — уменьшает AUC дигоксина на 15%.

    Угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, дезипрамин) и астемизола, повышая их концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов. Повышает плазменную концентрацию теофиллина, взаимно уменьшает биодоступность в комбинации с фенитоином. Фенобарбитал и примидон уменьшают биодоступность пароксетина.

    При одновременном приеме с флуоксетином, производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими средствами I класса (пропафенон, флекаинид), суматриптаном повышается риск развития побочных эффектов. Одновременный прием с варфарином может вызвать геморрагический синдром при неизмененной величине ПВ.

    Хотя пароксетин не изменяет метаболизм алкоголя и, по-видимому, не усиливает его действие на познавательную и психомоторную функцию у здоровых людей, их одновременный прием у больных депрессией не рекомендуется.

    Симптомы: тошнота, рвота, сильная сухость во рту, выраженная сонливость, раздражительность, синусовая тахикардия, тремор, расширение зрачков.

    Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия и обменное переливание крови неэффективны (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

    Внутрь.

    Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема пароксетина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней.

    Возможно усиление симптоматики панического расстройства на начальном этапе терапии (рекомендуется одновременный прием анксиолитиков в течение 2 нед).

    Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями, особенно в начале лечения.

    При выраженном седативном эффекте следует принимать пароксетин вечером. У 2–10% населения отмечается генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6, что проявляется замедлением метаболизма пароксетина и увеличением частоты побочных реакций (требуется коррекция дозы).

    Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

    С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2015.htm

    Пароксетин инструкция по применению — аналоги — побочные эффекты — отзывы

    Пароксетин

    Пароксетин — это лекарственное средство из группы антидепрессантов.

    Он является нетипичным представителем селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, поскольку обладает ограниченной избирательностью и выраженным противотревожным эффектом.

    Пароксетин назначают в тех случаях, когда депрессия сопровождается тревогой или, наоборот, тревожное расстройство депрессией. В борьбе с сочетанием этих двух состояний пароксетину, действительно, нет равных.

    Форма выпуска

    Пароксетин выпускается в форме таблеток. Каждая таблетка включает 20 мг действующего вещества. Упаковка препарата может содержать разное количество таблеток, но в стандартной коробочке их 30 шт. Оригинальный препарат выпускается разными фирмами, потому может продаваться в различных упаковках.

    Состав

    В состав препарата входит основное действующее вещество и ряд вспомогательных веществ. Первое оказывает основной терапевтический эффект. Действующим веществом средства является пароксетин. В данном случае препарат назван по действующему веществу, как и большинство оригинальных медикаментов.

    Вспомогательные вещества не оказывают воздействие на организм, но способствуют поступлению пароксетина в организм. К вспомогательным ингредиентам относятся следующие: целлюлоза, соединения кальция, магния, натрия и диоксид кремния. Все они содержатся в ничтожно малых концентрациях.

    Фармакологическая группа

    Пароксетин относится к психотропным веществам. Если точнее — к группе антидепрессантов. В данной группе препараты делятся на подгруппы в зависимости от механизма их действия. Пароксетин является представителем селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

    Пароксетин несколько отличается от других представителей своей группы. Основное его отличие — в выраженном противотревожном действии. По механизму влияния на организм данный препарат является чем-то средним между антидепрессантом и транквилизатором. Он часто применяется вместо комбинации этих препаратов.

    Побочные действия

    Пароксетин, как и большинство психотропных средств, воздействует на многие органы и системы человека. Прежде всего, изменения могут наблюдаться со стороны центральной нервной системы.

    Возможны два диаметрально противоположных воздействия на головной мозг: седативное и возбуждающее. Чаще всего наблюдается седация, которая проявляется сонливостью, нарушением концентрации внимания, заторможенностью реакций.

    При возбуждении, встречающемся гораздо реже, возможна бессонница, ажитация, бред и галлюцинации, агрессивность, раздражительность, приступы паники.

    У многих пациентов наблюдается тремор, головная боль, тошнота и изменения сна. Перечисленные побочные эффекты исчезают при систематическом приеме препарата. Реже наблюдается изменение вкуса, преходящее снижение остроты зрения, судороги.

    Пароксетин часто вызывает снижение артериального давления, иногда возможны коллаптоидные состояния. В исключительно редких случаях артериальное давление, наоборот, повышается. В начале лечения некоторые пациенты предъявляют жалобы на боль в суставах и мышцах, которая исчезает при систематическом применении пароксетина.

    У многих пациентов возникают нарушения в половой сфере. Зачастую они проявляются снижением либидо, нарушением эякуляции или аноргазмией. У некоторых пациентов учащается мочеиспускание. У части больных возможно ощущение сухости во рту, повышение потоотделения, нарушение секреции некоторых гормонов. Многие пациенты жалуются на снижение или повышение массы тела на фоне приема препарата.

    Особенно аккуратно необходимо подходит к лечению больных с тяжелым депрессивным эпизодом. Известны случаи суицидальных попыток на фоне приема пароксетина. Такие пациенты должны начинать лечение в закрытом стационаре под присмотром медицинского персонала.

    Передозировка

    Максимальная дозировка пароксетина — 60 мг в сутки, что эквивалентно трем таблеткам препарата. В случае превышения этой дозы, возможно развитие передозировки.

    Последняя сопровождается снижением артериального давления, сухостью во рту, тошнотой, ощущением сердцебиения, тахикардией, агрессивностью. У пациента расширяются зрачки, возникает непреодолимое желание уснуть.

    Возможно развитие нарушения сознания вплоть до коматозных состояний*.

    Специфического лечения передозировки пароксетина не существует. Для купирования острого состояния применяются общие методы воздействия: промывание желудка, клизма, прием сорбентов внутрь, дезинтоксикационная инфузионная терапия. При обнаружении симптомов передозировки необходимо вызвать бригаду скорой помощи.

    Инструкция по применению

    Пароксетин пьют внутрь один раз в сутки, независимо от назначенной дозировки.

    Начальная доза для лечения любого из перечисленных в списке показаний состояний составляет 20 мг. Первую неделю пациент принимает по одной таблетке один раз в сутки. Для лечения некоторых заболеваний этой дозировки может быть достаточно. Например, при нетяжелой депрессии, тревожном или фобическом расстройстве.

    В случае, если через неделю не наблюдается никакого ответа на лечение, дозу повышают на 10 мг. Еще неделю пациент принимает по 1,5 таблетки один раз в сутки. Затем дозу повышают еще на 10 мг до двух таблеток в сутки утром во время еды.

    Дозировка 40 мг является средней терапевтической для таких состояний, как панические атаки и навязчивости. В случае, если две таблетки в день не дают никакого эффекта, дозировку увеличивают по 10 мг в неделю до 60 мг. Пациент принимает по 3 таблетки один раз в сутки утром.

    Это максимальная дозировка, которая используется в тяжелых случаях. Если в течение месяца не наблюдается положительного эффекта, подбирают другой препарат.

    Прекращать прием препарата одномоментно нельзя. Об отмене пароксетина следует узнать дополнительно.

    Аналоги

    Существуют препараты, основным действующим веществом которых является пароксетин. Их механизм действия абсолютно идентичен оригинальному препарату. К аналогам пароксетина относятся:

    • Рексетин;
    • Паксил;
    • Пароксин;
    • Адепресс;
    • Сирестилл;
    • Плизил;
    • Сероксат.

    Действующим веществом всех перечисленных средств является пароксетин. Перечисленные препараты относят к дженерикам, поскольку они являются более новыми генерациями оригинального вещества.

    Эти средства отличаются от пароксетина по продолжительности действия, быстроте всасывания и выведения. Также у них могут отличаться противопоказания и побочные эффекты.

    Перед заменой препарата следует проконсультироваться с врачом.

    Кроме того, существуют антидепрессанты, схожие с пароксетином по своей активности. К ним относится сертралин — представитель той же подгруппы антидепрессантов, что и пароксетин. Отличие заключается в том, что сертралин имеет менее выраженное противотревожное действие. Этот аналог используют для лечения депрессивных состояний после купирования тревоги.

    Отзывы

    Ирина М.: “Я длительное время страдала от панических атак, в конечном итоге у меня развилась депрессия вдобавок к атакам. Приходилось пить сразу несколько препаратов от того и другого.

    Из-за этого развивались побочные действия сразу двух препаратов, я бросала лечения, потом снова его начинала. Так продолжалось до тех пор, пока не назначили пароксетин. Я принимала этот препарат в течение полугода и больше ничего не пила. Побочных эффектов практически не наблюдалось.

    За это время фон настроения значительно улучшился и панических атак больше не наблюдалось.”

    Константин П.: “Пароксетин мне назначили из-за выраженной социальной фобии. Я всегда боялся выступать перед аудиторией или в целом взаимодействовать с людьми, но в последнее время эта боязнь начала мне мешать жить.

    Дошло до того, что мне стало страшно идти за покупками из-за того, что придется общаться с продавцом магазина. Я стал очень грустным и замкнутым. Пароксетин я принимал месяц, за это время страх снизился, настроение выровнялось, но развились побочные эффекты.

    Значительно снизилось половое влечение и была постоянная сухость во рту, потому принимать препарат длительное время я не хочу.”

    Врач-психиатр: “Пароксетин — это один из тех препаратов, которые лучше назначать при сочетанных психических расстройствах.

    Лечить пароксетином одну лишь депрессию нецелесообразно, как и изолированную тревогу. Для этого есть другие более безопасные препараты. Но при сочетании тревоги и депрессии пароксетину нет равных.

    Мы широко используем этот препарат для лечения сочетанных расстройств.”

    Источник: https://antidepressant.ru/paroxetin

    ТерапевтЗдесь
    Добавить комментарий