Нимесулид

НИМЕСУЛИД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Нимесулид
Нестероидный противовоспалительный препарат Нимесулид относится к классу сульфонанилидов. Селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), которая способствует синтезу простагландинов (ПГ), являющихся непосредственными медиаторами (факторами) воспаления, боли и отека.

Препарат оказывает ингибирующее действие как непосредственно на простогландины Е2 (и в очагах воспаления, и на пути проведения импульсов от спинного мозга), так и на их предшественников – короткоживущих простогландинов Н2, именно поэтому Нимесулид оказывает ярко выраженный противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий эффект.Активирует глюкокортикоидные рецепторы, что приводит к усилению противовоспалительной активности препарата.

Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами.

Подавляет синтез урокиназы, интерлейкина-6 металлопротеаз (коллагеназы, эластазы) и поэтому предотвращает разрушение и распад хрящевой ткани.

Препарат влияет на агрегацию тромбоцитов, подавляя ее посредством ингибирования синтеза тромбоксана А2, эндопероксидов и фактора агрегации.

Нимесулид резко уменьшает высвобождение гистамина и цитокинов, на последние влияет путем ингибирования высвобождения фактора некроза опухоли-б. Не влияет на активность фагоцитоза и гемостаз.

Обнаруживает антиоксидантные свойства, За счет снижения активности миелопероксидазы, уменьшает образование токсических свободнорадикальных продуктов распада кислорода, что приводит к торможению перекисного окисления липидов.

Показания к применению

Артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, артрозы и остеоартрозы, артралгии и миалгии, бурситы и энтезопатии, лихорадка и боли различного генеза, в т.ч. альгодисменорея. Доказано, что анальгетический эффект Нимесулида (особенно в гранулированной форме) развивается очень быстро, в течение 20 минут, поэтому его можно принимать при острой приступообразной боли.

Способ применения

Внутрь по 100 мг препарата (1 таб. или соответствующее количество суспензии) дважды в сутки, с целью нивелирования возможных осложнений, желательно после еды. Препарат необходимо запивать достаточным количеством воды.

Максимальная суточная доза Нимесулида – 400 мг. Длительность лечения подбирается индивидуально.

Длительный прием препарата осуществляют под обязательным систематическим контролем функции почек и печени пациента.

Гель. Приблизительно 3 см геля (1%) нанести наружно на пораженный участок и легко втереть, применять не более четырех раз в сутки. Не использовать под повязку.

Побочные действия

Нимесулид хорошо переносится пациентами, однако в очень редких случаях возможны побочные реакции: сонливость, головокружение и головная боль, тошнота и рвота, гастралгия и изжога, изъязвление слизистых и мелена, олигурия и гематурия, экзантема и крапивница, анафилактический шок.

Возможно изменение картины крови: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.При наружном применении возможны эритема, местное раздражение, сыпь, зуд, и изменение цвета кожи, шелушение кожи в месте применения геля.

Появление любых побочных реакций – повод для прекращения приема препарата и последующей консультации врача.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания: беременность, детский возраст (до 12 лет), наличие язвенных патологий и кровотечения, диагностируемые в ЖКТ, «аспириновая» астма, печеночная и почечная недостаточность.

Относительные противопоказания: язвенные изменения ЖКТ, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, период лактации, гиперчувствительность к другим противовоспалительным нестероидам в анамнезе.

При аллергических реакциях на другие НПВП Нимесулид назначается с осторожностью, хотя уже была доказана возможность его безопасного применения в этих случаях.

Беременность

Нимесулид абсолютно противопоказан при беременности. Наиболее опасно его применение в последнем триместре беременности из-за возможной провокации атонии матки у матери, и преждевременного закрытия баталова протока у плода.В период лактации препарат может быть назначен только при условии прекращения грудного вскармливания на период лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вытесняя некоторые лекарственные средства из мест, где осуществляется их связывание с белками плазмы, Нимесулид может существенно повышать как их эффективность, так и токсичность этих лекарств.

Одновременное назначение Нимесулид и других препаратов существенно усиливает действие циклоспорина, метотрексата, дигоксина, фенитоина и препаратов лития, диуретиков, противодиабетических и гипотензивных средств, а также других НПВП.

Не отмечено клинически значимого влияния на нимесулид и фуросемид, варфарин, глибенкламид, теофиллин, циметидин, антациды.

Передозировка

При передозировке могут отмечаться тошнота и рвота, боль в эпигастрии и желудочно-кишечное кровотечение, сонливость и летаргия, артериальная гипертензия и острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и анафилактические реакции вплоть до шока и комы.

Специфического антидота нет. При передозировке Нимесулида пострадавшим назначают исключительно симптоматическое лечение: промывание желудка и прием активированного угля или других адсорбентов в течении первых четырех часов.

Гемодиализ не проводится, поскольку он не эффективен.

Форма выпуска

Гранулы для изготовления суспензии 100 мг (9,30 пакетов в упаковке), суспензия для приема внутрь (60 мл), таблетки по 100 мг (10, 20, 30 штук в упаковке), гель 0,1% (30 г в тубе).

Условия хранения

При комнатной температуре, защищая от попадания света.

Синонимы

Актасулид, Апонил, Аулин, Ауроним, Кокстрал, Месулид, Найз, Нимегесик, Нимесил, Нимесулид, Нимид, Нимика, Нимулид, Нимфаст, Новолид, Пролид, Флолид.

Состав

Состав таблеток: активное вещество – нимесулид 0,1 г.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.Состав геля: в 1 г содержится – 0,01 г нимесулида.Вспомогательные вещества: карбомер, макрогол 400,спирт этиловый, пропиленгликоль, димексид.

Дополнительно

В состав Нимесулида входит сахароза, что нужно учитывать больным сахарным диабетом. 

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/nimesulid.html

Нимесулид (Nimesulide)

Нимесулид
НимесулидNimesulidum (род. Nimesulidi)

N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид

C13H12N2O5S51803-78-2

НПВС из класса сульфонамидов.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Фармакодинамика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2.

Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани.

Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Гель для наружного применения

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%).

Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Таблетки

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч.

в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2450.htm

Нимесулид – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Нимесулид

Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛCP-002222/08-040510

Торговое название препарата: Нимесулид

Международное непатентованное название (МНН): нимесулид

Лекарственная форма: таблетки.

Состав: Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: нимесулид 100 мг.
Вспомогательные вещества: докузат натрия, гипролоза, повидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, касторовое масло гидрированное, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Описание: Таблетки бледно-желтого или желтоватого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат.
Код ATX М01АХ17

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов.

Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления.

Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь – высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связь с белками плазмы 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmах = 3,5-6,5 мг/л.

Объем распределения – 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы.

4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие). Т½ нимесулида – около 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч.

4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению
Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе постравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия), лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта; указание в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или острый ринит, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты, НПВП; печеночная недостаточность; почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, подтвержденная гиперкалиемия), тяжелая сердечная недостаточность, выраженные нарушения свертывания крови, период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

  • антикоагулянты (например, варфарин)
  • антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель)
  • пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) назначают таблетки по 1 таблетки 2 раза в день.

Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 200 мг.

Побочное действие Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/nimesulid_4304/

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий