Миртазапин

Миртазапин (Mirtazapine)

Миртазапин
МиртазапинMirtazapinum (род. Mirtazapini)

1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2-метилпиразино[2,1-a]пиридо[2,3-с][2]бензазепин; рацемическая смесь (+)- и (-)-энантиомеров

C17H19N3

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • 61337-67-5

    Кристаллический порошок от белого до кремового цвета, слабо растворимый в воде. Молекулярная масса 265,36.

    Фармакологическое действие – антидепрессивное.

    Блокирует центральные пресинаптические и постсинаптические альфа2-адренергические тормозные рецепторы, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу.

    Является сильным антагонистом серотониновых 5-HT2- и 5-HT3-рецепторов, практически не взаимодействует с 5-HT1А- и 5-HT1B-рецепторами. Миртазапин является также сильным антагонистом гистаминовых H1-рецепторов, что обусловливает его седативный эффект. Слабо влияет на альфа1-адренорецепторы и холинорецепторы.

    Действие на периферические альфа1-адренергические и мускариновые рецепторы обусловливает развитие ортостатической гипотензии и антихолинергических эффектов.

    Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушение сна (особенно в виде ранних пробуждений), снижение массы тела, суицидальные мысли и лабильность настроения. В клинических условиях проявляются анксиолитические и снотворные свойства, поэтому миртазапин эффективен при тревожных депрессиях. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 1–2 нед лечения.

    Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь, прием пищи практически не влияет на скорость и полноту всасывания. Cmax достигается через 2 ч, абсолютная биодоступность — около 50%. Css в плазме достигается в течение 5 дней и пропорциональна дозе в интервале доз 15–80 мг.

    При концентрациях 0,01–10 мкг/мл на 85% связывается с белками крови. Основные пути биотрансформации — деметилирование и гидроксилирование с последующей конъюгацией метаболитов с глюкуроновой кислотой.

    Изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 цитохрома Р450 участвуют в образовании 8-гидрокси-метаболита миртазапина, CYP3A4 — в образовании N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Некоторые метаболиты фармакологически активны, но их концентрация в плазме очень мала. Выводится с мочой (75% дозы) и фекалиями (15%).

    (−)-Энантиомер выводится в 2 раза медленнее, чем (+)-энантиомер. Т1/2 составляет 20–40 ч (у мужчин — 26 ч, у женщин — 37 ч). Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

    Депрессивные состояния.

    Гиперчувствительность, одновременный прием с ингибиторами МАО.

    Эпилепсия и органические поражения головного мозга (возможно развитие судорожных состояний); заболевания сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда); цереброваскулярные заболевания (в т.ч. ишемические атаки в анамнезе); артериальная гипотензия и состояния, предрасполагающие к гипотензии (в т.ч.

    дегидратация и гиповолемия); лекарственная зависимость и склонность к злоупотреблению психоактивных ЛС (в анамнезе); мания, гипомания; нарушение мочеиспускания, в т.ч.

    при гиперплазии предстательной железы; острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление; сахарный диабет; печеночная и/или почечная недостаточность; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

    При беременности возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований по применению у беременных женщин не проводили).

    Тератогенные эффекты. В экспериментальных исследованиях репродукции у животных при введении миртазапина беременным крысам и кроликам  в дозах до 100 мг/кг и 40 мг/кг соответственно (в 20 и 17 раз превышают МРДЧ, рассчитанную в мг/м2) тератогенного действия не выявлено.

    Однако у самок крыс, получавших миртазапин, было отмечено увеличение постимплантационных потерь, снижение веса детенышей при рождении и увеличение смертности детенышей в первые 3 дня лактации.

    Причина отмеченных явлений неясна, они наблюдались при дозах, в 20 раз превышающих МРДЧ, но не были отмечены при дозах, эквивалентных 3 МРДЧ.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко).

    По результатам контролируемых испытаний продолжительностью 6 нед прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов примерно 16% из 453 пациентов, получавших миртазапин, в сравнении с 7% из 361 пациента, получавших плацебо.

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными миртазапином (т.е.

    наблюдавшиеся на фоне лечения миртазапином по крайней мере в 2 раза чаще по сравнению с плацебо), включают следующие: сонливость 10,4% (2,2%), тошнота 1,5% (0%).

    Далее представлены побочные эффекты, которые наблюдались в кратковременных (6 нед) плацебо-контролируемых испытаниях в 1% и более случаев и были более частыми, чем в группе плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо). Следует иметь в виду, что эти данные не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к.

    состояние пациентов и другие факторы отличаются от тех, которые превалировали в клинических испытаниях.

    Приведенные цифры частоты встречаемости побочных эффектов могут отличаться от полученных другими клиническими исследователями, однако они могут дать врачу сведения относительного вклада самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС) в развитие побочных эффектов в изучаемой популяции.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость 54% (18%), астения 8% (5%), головокружение 7% (3%), необычные сновидения 4% (1%), нарушение процесса мышления 3% (1%), тремор 2% (1%), спутанность сознания 2% (0%).

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту 25% (15%), повышение аппетита 17% (2%), запор 13% (7%).

    Прочие: повышение массы тела 12% (2%), гриппоподобный синдром 5% (3%), боль в спине 2% (1%), миалгия 2% (1%), учащение мочеиспускания 2% (1%), периферические отеки 2% (1%), диспноэ 1% (0%).

    Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях по меньшей мере у 1% пациентов, получавших миртазапин, и наблюдавшиеся реже, чем в группе плацебо: головная боль, инфекция, боль в груди, сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, понижение либидо, гипертензия, фарингит, ринит, потливость, амблиопия, тиннит, извращение вкуса.

    Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС и седативное действие анксиолитиков бензодиазепиновой структуры.

    Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены.

    Индукторы или ингибиторы ферментов метаболизма могут изменять концентрацию миртазапина в крови.

    У здоровых добровольцев индуктор цитохрома P450 — фенитоин (200 мг ежедневно) — при одновременном приеме с миртазапином (30 мг ежедневно ) повышал клиренс миртазапина в 2 раза, что приводило к снижению плазменной концентрации миртазапина на 45%.

    Карбамазепин — индуктор цитохрома P450 (по 400 мг дважды в день) — при одновременном приеме с миртазапином (по 15 мг дважды в день) повышал клиренс миртазапина в 2 раза, что приводило к снижению плазменной концентрации миртазапина на 60%. В случае назначения фенитоина, карбамазепина или других индукторов печеночного метаболизма (например рифампицина) пациентам, находящимся на лечении миртазапином, может потребоваться увеличение дозы миртазапина.

    Циметидин — слабый ингибитор CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4 — при приеме здоровыми добровольцами (по 800 мг дважды в день) совместно с миртазапином (30 мг ежедневно ) повышал AUC миртазапина в равновесном состоянии более чем на 50%. Доза миртазапина может быть снижена с началом сопутствующего лечения циметидином или повышена, когда лечение циметидином будет закончено.

    У здоровых добровольцев прием мощного ингибитора CYP3A4 кетоконазола (по 200 мг дважды в день в течение 6,5 дня) и однократной дозы миртазапина приводил к повышению Cmax и AUC миртазапина примерно на 40 и 50% соответственно.

    Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении миртазапина с такими сильными ингибиторами CYP3A4, как азоловые противогрибковые средства, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин и нефазодон.

    Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности миртазапина.

    Миртазапин (30 мг/сут) в равновесном состоянии вызывал небольшое, но статистически значимое повышение МНО у здоровых добровольцев, получавших варфарин. Рекомендуется мониторировать МНО в случае одновременного лечения варфарином и миртазапином.

    Симптомы: заторможенность, сонливость, дезориентация, тахикардия, галлюцинации, увеличение или снижение АД.

    Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Внутрь.

    При назначении антидепрессантов больным шизофренией или другими психотическими расстройствами возможно усиление психотической симптоматики. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наблюдаться инверсия аффекта с развитием мании. Учитывая возможность суицидальных тенденций, следует назначать лишь небольшое количество таблеток.

    Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные способы контрацепции.

    Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя. Следует соблюдать осторожность, назначая бензодиазепины одновременно с миртазапином.

    Отмену лечения проводят, постепенно уменьшая дозу и/или увеличивая интервалы между приемами. Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и общему ухудшению самочувствия.

    При появлении желтухи, симптомов инфекционных заболеваний или изменении картины крови лечение прерывают.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2632.htm

    Миртазапин: инструкция по применению, отзывы врачей, цена – Подавлен

    Миртазапин

    26.11.2019

    Различные проблемы на рабочем месте, ссоры с окружающими людьми и переживания способны стать причиной возникновения состояния депрессии, которое может продолжаться на протяжении длительного срока.

    Чаще всего с обычным расстройством можно справиться и с помощью привычных средств (занятие любимым делом, хобби и т.п.

    ), однако при затяжном характере с депрессией довольно трудно бороться, и для этого существуют специальные препараты – антидепрессанты, обладающие успокаивающим и бодрящим эффектом, которые могут вернуть человеку стимул к дальнейшей жизни и просто повысить настроение.

    К числу эффективных средств данной категории относится «Миртазапин». Инструкция будет представлена ниже.

    Информация общего характера

    Он представляет собой современный тетрациклический антидепрессант, разработанный знаменитой фармацевтической компанией Organon International и применяется не только для ликвидации признаков депрессии, но и как успокаивающее и снотворное слабого действия (в маленьких дозах). По причине того, что «Миртазапин» входит в число антидепрессантов нового поколения, он имеет следующие отличительные преимущества в сравнении с прошлыми аналогами: состав его натуральный, отсутствуют синтетические добавки, а значит, вреда для организма при приёме гораздо меньше. Он не вызывает у пациентов привыкания, обеспечивает быстрый эффект, который сохраняется целый день. Происходит активация производства гормона счастья, у пациента пробуждаются положительные эмоции, позволяющие бороться глубоким депрессивным состоянием.

    Состав препарата и форма его выпуска

    Согласно инструкции к«Миртазапину», активным веществом в составе является собственно миртазапин.

    В качестве вспомогательных компонентов выступают биологически активные добавки; натуральные добавки, способствующие более успешному всасыванию организмом; кукурузный крахмал; витамины.

    Препарат выпускается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой для ускоренного движения по организму пациента.

    Фармакологические свойства

    «Миртазапин» производит антидепрессивное воздействие, которое обусловлено блокировкой центральных пре- и постсинаптических тормозных альфа2-адренергических рецепторов.

    Влияние активного компонента данного лекарственного препарата на альфа-, м-холино и адренорецепторы периферического типа позволяет уменьшать показатели диастолического и систолического давления крови, а также снижать способность клеток мозга к передаче нервных сигналов.

    Наиболее высокий эффект медикаментов оказывается при наличии у пациента таких симптомов, как:

    • депрессивное состояние затяжного характера, отличающееся утратой интереса к какому-либо виду деятельности;
    • безэмоциональность и отсутствие настроения;
    • ощущение незащищённости и тревоги;
    • постоянные перепады массы тела (резкий набор излишней жировой массы либо похудение);
    • переживания и тревога, мания преследования.

    Аналоги «Миртазапина» должен подбирать врач.

    Терапевтический эффект от употребления данного медикамента преимущественно проявляется через неделю лечебного курса. Улучшение состояния пациента наблюдается уже через семь дней.

    Он успокаивающе воздействует на нервную систему и купирует раздражительность рецепторов нервов.

    Препарат довольно быстро абсорбируется в желудке, а если перед этим была принята пища, то никакого влияния на всасывание организмом медикамента оказано не будет.

    Буквально через несколько часов препарат становится биологически доступным в полном объёме (примерно пятьдесят процентов), а ещё через такой же промежуток времени полностью усвоится организмом и достигнет максимального эффекта. Отзывы о «Миртазапине» имеются в большом количестве.

    Действующее вещество выводится из организма пациента посредством экскрементов: около восьмидесяти процентов – с мочой, а двадцать – с каловыми массами.

    Выделение отрицательного стереоизомера происходит в два раза медленнее, чем положительного. У мужчин время полувыведения вещества занимает около двадцати семи часов, а у женщин – тридцать шесть часов. Показатель коэффициента очищения кровяной плазмы от применения снижается при возникновении у пациента дефекта функционирования почек либо печени.

    Фармакокинетика препарата

    Как указывает инструкция к «Миртазапину», основным компонентом выступает активно действующий антагонист, имеющий пресинаптический характер и обладающий центральным воздействием. Он производит тонизирующие эффект, способствует улучшению деятельности нервной системы в целом.

    Антидепрессант в скором времени после принятия всасывается организмом, его максимальное влияние достигается спустя несколько часов после употребления.

    Значительная часть лекарства (примерно восемьдесят пять процентов) взаимодействует с белками и кровью, обусловливая тем самым незначительное привыкание пациента, проходящее через несколько дней после окончания курса употребления лекарства.

    Как только препарат попадает внутрь, он сразу же начинает всасываться в усиленном режиме, а через несколько часов производит положительное воздействие на организм. Дозировка «Миртазапина» должна строго соблюдаться.

    Область использования и противопоказания

    Препарат рекомендуется к применению при:

    • депрессивном состоянии;
    • раздражительности и усталости хронического характера;
    • заторможенности, получившей своё развитие на уровне психомоторики;
    • бессоннице хронического типа;
    • не поддающемся объяснению повышении веса либо его утрате (чаще всего такие метаморфозы вызваны нервными срывами или переживаниями);
    • изменении настроения до нескольких раз на протяжении дня;
    • аффективных, обсессивно-компульсивных и тревожных расстройствах;
    • суицидальных мыслях и потере интереса к жизни.

    В качестве противопоказаний препарата «Миртазапин» выступают:

    • отсутствие отклонений психологического характера;
    • непереносимость составных компонентов данного препарата и потенциальная угроза проявления аллергических реакций.

    Инструкция по применению

    Антидепрессант «Миртазапин» можно применять как до еды, так и после неё, поскольку употребление пищи никаких образом не влияет на всасывание препарата. Нужно пить по одной капсуле два раза в день. Обычно терапевтический курс продолжается до шести месяцев, а завершается лечение постепенно, дробясь на несколько этапов, поскольку у пациента может развиться привыкание к медикаменту.

    Особенности дозировки у женщин и мужчин в возрасте до шестидесяти лет – от пятнадцати до тридцати пяти миллиграммов в сутки (сорок пять миллиграммов – максимальная доза). После шестидесяти лет изменений не наблюдается, но в таком возрасте пациентам нужно соблюдать осторожность и постоянно находиться под наблюдением лечащего врача. Отзывы о «Миртазапине» рассмотрим ниже.

    Передозировка и возможные побочные симптомы

    Если дозировка препарата была превышена, у пациента отмечаются повышенная сонливость, утрата ориентирования в пространстве, проблемы с памятью, повышение частоты сердцебиения. В такой ситуации нужно вывести из организма медикамент посредством активированного угля и употребления жидкости в больших количествах. Также могут наблюдаться такие побочные эффекты, как:

    • сонливость;
    • снижение мужской потенции;
    • галлюциногенные ощущения;
    • нарушения вещественного обмена.

    Дополнительные указания

    Согласно инструкции, «Миртазапин» употреблять следует очень осторожно в следующих случаях:

    • при наличии дефектов мочеиспускания;
    • при сахарном диабете.

    Данное лекарственное средство также нельзя совмещать с алкоголем, поскольку это может спровоцировать тошноту. Если отмечаются нарушения деятельности печени и почек, пациенту советуется не использовать данный антидепрессант, поскольку его главный действующий компонент окажет влияние на данные органы. Кроме того, антидепрессанты обычно не применяются в лечении комплексного характера.

    Взаимодействие с другими препаратами

    При терапии посредством таблеток «Миртазапин» нужно отказаться от употребления ингибиторов МАО. Помимо этого, после завершения курса лечения необходимо воздержаться от них ещё как минимум две недели.

    Совмещение с серотонинергическими активными элементами («Литием», «L-триптофаном», «Трамадолом», «Венлафаксином», «Триптаном», «Линезолидом»), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами, в которых содержится зверобой, может стать причиной появления обусловленных влиянием серотонина эффектов. Именно поэтому следует осторожно относиться к состоянию пациента и постоянно его контролировать.

    «Миртазапин» также увеличивает седативное влияние бензодиазепинов и других седативных лекарственных средств.

    При одновременной терапии «Фенитоином», «Карбамазепином» и индукторами CYP 3A4 происходит повышение клиренса препарата почти в два раза, вследствие чего его концентрация в составе кровяной плазмы снижается.

    Именно поэтому после прекращения употребления данных препаратов может понадобиться уменьшение дозировки. Алкоголь и «Миртазапин» несовместимы.

    В то же время сильный ингибитор «Кетоконазол», противогрибковые азольные средства, ингибиторы ВИЧ-протеазы, «Циметидин», «Эритромицин» и «Нефазодон» способствуют увеличению концентрации препарата, вследствие чего дозу необходимо будет корректировать.

    Совместное употребление «Рисперидона», «Амитриптилина» и «Пароксетина» не производит какого-либо существенного воздействия на организм, поскольку значимое лекарственное взаимовлияние отсутствует. Показания «Миртазапина» должны строго соблюдаться.

    Опыт применения на практике: плюсы и минусы

    К плюсам использования относятся:

    • натуральный состав;
    • скорый и продолжительный эффект.

    В числе минусов:

    • индивидуальная непереносимость составных элементов средства;
    • ощущение сонливости.

    «Миртазапин» и аналоги

    «Миртазапин» производится в таблетках, цена которых составляет около полутора тысяч рублей. Лекарство нужно держать в сухом месте, обеспечить защиту от солнечных лучей. Предельная температура – от двух до тридцати градусов по Цельсию. Кроме того, данный медикамент необходимо держать подальше от любопытных детей. Лекарство отпускается только при наличии рецепта от лечащего врача.

    Так как «Миртазапин» отличается уникальным и неповторимым составом, у него нет аналогов с таким же активным компонентом. Но по схожему общему влиянию есть подобные средства:

    • «Велаксин» — терапия затяжных этапов депрессий.
    • «Алвента» — угнетение депрессивного состояния.
    • «Венлаксор» — профилактическое средство при потенциальной депрессии и её признаках.
    • многие другие антидепрессанты.

    Какова на «Миртазапин» цена? В среднем, препарат можно приобрести за 616 рублей.

    Отзывы

    Отзывы об использовании препарата разноплановые.

    Пациенты наслышаны о нем как о современном антидепрессанте, который назначается не только для терапии собственно депрессии, но и при агарофобии, тревожных расстройствах, панических атаках.

    Данный препарат хорош в том плане, что обладает заметным снотворным влиянием, пить его можно перед сном всего раз в сутки. Многим он помог избавиться от бессонницы, которая была вызвана различными невротическими нарушениями и депрессией.

    Среди достоинств отмечается незаменимая его помощь в тяжёлых жизненных ситуациях, в моменты кризиса и душевных переживаний, при лечении нарушений сна. Его не нужно применять часто, что является довольно удобным для пациента.

    В качестве недостатков перечисляется цена, трудность получения рецепта, отсутствие в продаже, появление зависимости к препарату и различные побочные эффекты, проявляющиеся в большом количестве.

    Пациенты отмечают, что «завязать» с приёмом данного средства довольно проблематично.

    Для этого приходится принимать различные гомеопатические препараты, заниматься медитацией и дыхательными практиками, очищать организм, выполнять психоэнергетический комплекс упражнений, отказываться от чая и кофе, принимать горячие ванны перед сном, употреблять чаи, настоянные на травах и т. п. Таким образом, очень тяжело отказаться от препарата и заменить его чем-то другим.

    Врачи также советуют употреблять «Миртазапин» 15 мг при проблемах со сном, поскольку истинные причины такой патологии скрываются намного глубже, и зачастую бессонница является не единственной проблемой. Использование снотворных средств является лечением симптоматическим.

    Это значит, что во время их употребления пациент спит нормально, но при отмене бессонница снова возвращается. Антидепрессант же в таком случае непосредственно лечит саму проблему, поскольку зачастую бессонница выступает типичным симптомом депрессии, а значит, лечить необходимо именно её.

    Какова на «Миртазапин» цена, мы рассмотрели.

    Пациенты отмечают как плюсы, так и минусы. Хотя сон становится крепким и почти без пробуждений, засыпать не приходится долго, но утром очень тяжело подняться с постели, в голове очень странное ощущение, близкое к отупению, наблюдается рассеянность мыслей.

    Источник: https://glpni.ru/prochee/mirtazapin-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyvy-vrachej-tsena.html

    Миртазапин (Mirtazapinum)

    Миртазапин

    Это слайд-шоу требует JavaScript.

    Торговые названия в России

    Каликста, Ремерон, Миртазонал, Миртазапин Канон, Мирзатен

    Форма выпуска

    Таблетки: 7,5 мг, 15 мг, 30 мг, 45 мг; в упаковке по 30 шт.

    Номенклатура NbN

    Антагонист рецепторов (α-2), ингибитор обратного захвата (NET) [2].

    ◊ Рекомендации Минздрава России

    F32 Депрессивный эпизод

    F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

    ◊ Рекомендации FDA

    Большое депрессивное расстройство

    Целевые симптомы

    • Депрессивное настроение
    • Тревожность
    • Нарушение сна

    Механизм действия и фармакокинетика

    Миртазапин имеет тетрациклическую структуру и классифицируется как норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант (НССА). Действуя как антаонист “тормозных” центральных пресинаптических α-2 ауторецепоров, препятствуя отрицательной обратной связи и вызывая высвобождение норадреналина.

     Блокада гетерорецепторов, α-2 рецепторов, содержащихся в серотониновых нейронах, усиливает высвобождение серотонина, увеличивая взаимодействие между серотонином и 5-НТ1-рецепторами и способствуя, тем самым, анксиолитическому эффекту миртазапина.

     Миртазапин также действует как слабый антагонист рецепторов 5-НТ1 и как сильный антагонист 5-НТ2 (особенно подтипов 2А и 2С) и 5-НТ3 рецепторов. Блокада этих рецепторов может объяснить более низкую частоту таких побочных эффектов, как тревога, бессонница и тошнота, которые часто встречаются при назначении антидепрессантов из группы СИОЗС.

     Миртазапин также проявляет значительный антагонизм к гистаминовым H1 рецепторам, что приводит к седации. Миртазапин не влияет на обратный захват норадреналина и серотонина, а также обладает минимальной активностью в дофаминергических и мускариновых рецепторах.

    • Биодоступность около 50%
    • Равновесная концентрация в крови устанавливается через 3–4 дня
    • Период полувыведения 20-40 часов
    • Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией
    • Метаболизируется при участи цитохромов P450 2D6, P450 1A2 и P450 3A4.
    •  Прием пищи не влияет на абсорбцию

    ◊ Дозировка и подбор дозы

    • Для депрессии: 15-45 мг/день
    • Начальная доза – 15 мг вечером; повышать каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут эффект; максимум – 45 мг/день
    • С увеличением дозы седация не усилится
    • Дробление таблетки 15 мг на две половинки усилит седацию [1].
    • При приливах жара: 7,5 мг-60 мг
    • Инсомния/ПТСР: 15-45 мг
    • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

    ◊ Как быстро действует

    • У пациентов с бессонницей и тревожностью может начать действовать сразу же.
    • Начинает действовать после 2-4 недель
    • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
    • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

    ◊ Ожидаемый результат

    • Полная ремиссия.
    • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
    • Использование при лечении тревожности может быть бессрочным.

    ◊ Если не работает

    • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
    • Подключить психотерапию;
    • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
    • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

    ◊ Как прекратить прием

    Можно снижать постепенно, но необходимости нет [1].

    ◊ Лечебные комбинации

    • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
    • Комбинации с другими антидепрессантами использовать с осторожностью, потому что они могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
    • Комбинация в венлафаксином (“Калифорнийское ракетное топливо”) – сильная комбинация, но нужно следить за риском биполярного расстройства и суицидальных идей [1]
    • Бензодиазепины
    • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
    • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

    Предостережения и противопоказания

    • Может повысить уровень холестерина;
    • Алкоголь усилит седацию;
    • С осторожностью у пациентов с судорогами;
    • Не использовать с ИМАО;
    • Не использовать если есть аллергия на миртазапин [1]

    ◊ Пациенты с больной печенью

    • С осторожностью;
    • Рекомендуются более низкие дозы [1].

    ◊ Пациенты с больным сердцем

    • С осторожностью;
    • Учитывать риск понижения давления [1].

    ◊ Пожилые пациенты

    Для некоторых пациентов  лучше остановиться на низких дозах [1].

    ◊ Дети и подростки

    • Безопасность и польза не доказаны
    • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
    • Проинформировать взрослых о рисках.

    ◊ Беременные

    • Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
    • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
    • Следует взвесить и сравнить все риски

    ◊ Грудное вскармливание

    • Лекарство проникает в грудное молоко.
    • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием миансерина
    • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

    Взаимодействие с другими веществами

    • Трамадол повышает риск судорог
    • Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема циталопрама [1].
    • Алкоголь усилит седацию.

    Анализы во время лечения

    • Проверить печень перед началом лечения, если есть проблемы с печенью.
    • Анализы крови при заболеваниях крови.
    • Контроль над индексом массы тела
    • Если на фоне приема миртазапина пациента набрал больше 5 % изначального веса, нужно провести диагностику диабета, дислипидемии.

    ◊ Механизм появления побочных эффектов

    Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются. Действие на гистаминовый рецептор объясняет седацию.

    ◊ Побочные эффекты

    • Сухость во рту, запор, повышенный аппетит
    • Седация, необычные сновидение
    • Пониженное давление
    • Опасные побочные эффекты: судороги, дискразия крови, мания
    • Набор веса: очень часто
    • Седация: очень часто (со временем слабеет)
    • Сексуальная дисфункция: нет

    ◊ Передозировка

    • Редкие случаи фатальных передозировок связаны с употреблением миртазапина вместе с другими веществами
    • Седация, дезориентация, ухудшение памяти.

    Преимущества

    • Хорош для тех, кому важно отсутствие побочных эффектов в сексуальной сфере;
    • Хорош для пациентов с тревожностью;
    • Работает как аугментация при приеме других антидепрессантов;
    • Хорош, если пациент принимает еще какие-нибудь другие лекарства [1]

    Слабости

    • Не подходит для тех, кого беспокоит набор веса;
    • Не подходит для пациентов в упадке сил.

    Советы эксперта

    • Добавка миртазапина к венлафаксину может убрать тревожность и бессонницу, вызванные приемом антидепрессанта;
    • Набор веса чаще встречается у женщин перед менопаузой;
    • Если прибавка в весе не появилась к 6-й неделе, она вряд ли появится;
    • Начинает действовать раньше чем СИОЗС [1].
    • Единственный тетрациклический антидепрессант, одобренный FDA для лечения депрессии [4].

    Сноски

    1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

    2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

    3. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых  ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)

    4. Mirtazapine drugbank.ca

    Источник: https://psyandneuro.ru/mirtazapine/

    Миртазапин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

    Миртазапин

    Миртазапин — это препарат против депрессии, оказывающий комбинированное воздействие на ЦНС.

    Синтезирован этот антидепрессант в 1994 году известной фармацевтической компанией Organon International, которая производит и продает лекарственные средства актуальные для гинекологии, психиатрии, эндокринологии и других сфер медицины.

    Относится миртазапин к группе НаССА (норадренергических и специфических серотонинергических антидепрессантов).

    Состав

    В чистом виде миртазапин представляет собой белый или слегка розоватый кристаллический порошок с молекулярной массой 265,36.

    Выпускается он в виде таблеток, которые содержат 15, 30, 45 мг. действующего вещества и дополнительные ингредиенты (производные лактозы, кремния, титана, магния, крахмала).

    Цена

    Производится препарат под двумя торговыми марками:

    • миртазапин сандоз (Германия) по цене 830-1020 рублей;
    • миртазапин канон, инструкция по применению которого и состав лекарства аналогичны немецкому средству, однако стоимость отечественного аналога дешевле — 530-720 рублей.

    Фасуются пилюли с антидепрессантом в блистеры, которые упаковываются по 1-6 в картонные коробки.

    Таким образом, купить миртазапин в россии от фирмы Канон можно в количестве от 10 до 60 штук.

    Немецкое лекарство изготавливается в дозах 15, 30 и 45 мг. и выпускается по 20 штук в пачке.

    Фармакологическое действие препарата

    Основывается на его свойстве активизировать серотонинергическую и адренергическую передачу нервных импульсов.

    Этот механизм действия лекарства позволяет нормализовать настроение у пациентов с его стойкими нарушениями.

    Адсорбция антидепрессанта из пищеварительной системы происходит быстро, а через два часа после приема его биодоступность достигает 50%, максимальное накопление в плазме крови наступает на 3-4 сутки от начала терапии.

    Выводится миртазапин через почки (45%) и кишечник (15%), медленно — в течение 20-42 часов.

    Показания к применению

    1. Депрессии различного генеза (происхождения).
    2. Тревожные расстройства.
    3. Аффективные вспышки.
    4. Панические расстройства.
    5. Обсессивно-компульсивные нарушения.
    6. Посттравматические дисфункции.
    7. Психомоторные и эмоциональные нарушения поведения.
    8. Расстройства аппетита (анорексия).
    9. Неврозы, истерии, неврастении.
    10. Нарушения засыпания (инсомния), бессонница, кошмарные сны.

    Особенности антидепрессанта

    Миртазапин является препаратом, который ученые признали одним из лучших при использовании в лечении депрессий несколькими средствами, так как он хорошо сочетается с венлафлаксином, бупропионом, флуоксетином.

    Производитель не рекомендует прием препарата с лекарствами из ряда ИМАО (ингибиторов моноаминоксидазы).

    На резкую отмену миртазапина пациенты реагируют остро (возникает ряд неприятных симптомов), поэтому препарат отменяют постепенно, в течение 12-14 дней.

    Это лекарственное средство нельзя применять вместе с алкоголем, так как могут развиться серьезные (опасные для жизни) проблемы со здоровьем.

    Назначать лекарство людям, чья профессия требует остроты внимания и его длительной концентрации нужно очень осторожно и под врачебным контролем.

    Прием этого антидепрессанта в пожилом возрасте способен уменьшить тревожность, улучшить работу интеллекта, нормализовать сон.

    Применение миртазапина помогает  стабилизировать эмоциональный фон при абстинентом синдроме и лечении от алкогольной зависимости.

    Курс миртазапина снижает количество панических атак вдвое.

    Препарат хорошо переносится пожилыми людьми.

    Лечение этим антидепрессантом прекращают, если после его 6-8 недельного применения в состоянии пациентов не наблюдается положительной динамики.

    Побочные реакции

    • Заторможенность, рассеянность, сонливость
    • Мигрень, головные боли, головокружения
    • Тремор конечностей, судороги
    • Безразличие и апатия
    • Враждебность, гневливость, маниакальное состояние
    • Угнетение кроветворной функции (изменения в анализах крови)
    • Повышение аппетита, увеличение веса
    • Нарушения сердечного ритма
    • Диспепсические расстройства
    • Гингивиты, стоматиты.

    Такие реакции также приходятся на первые несколько недель лечения препаратом, обычно они уменьшаются или проходят совсем к 3-4 неделе.

    Противопоказания

    1. Дисфункции печени и почек
    2. Эндокринные патологии (сахарный диабет, гипотиреоз и др.)
    3. Эпилепсия
    4. Глаукома (закрытоугольная)
    5. Беременность и кормление
    6. Детский возраст, до 15 лет.

    Эффективность антидепрессанта

    Превосходство применения миртазапина над другими средствами в лечении депрессивных расстройств обуславливается его психотропными, анксиолитическими, седативными и гипнотическими свойствами и лучшей переносимостью.

    Препарат улучшает настроение, снимает тревогу, панику, страхи и фобии, нормализовывает сон и вегетативную систему. А в сравнении с Циталопрамом, Сертралином, Пароксетином, Флуоксетином прием антидепрессанта быстрее приводил к нужному результату.

    Хорошо миртазапин зарекомендовал себя в лечении соматоформных расстройств.

    Курс этого антидепрессанта помогал избавиться от депрессий (в 50-60% случаев) пациентам, которым другие препараты не помогли.

    Ученые эффективно применили этот препарат для лечения депрессий у людей, перенесших инфаркт, онкологических пациентов, невротических больных.

    Аналоги

    1. Ремерон, основное действующее вещество — миртазапин, лечебный эффект направлен на борьбу с депрессиями, тревожностью, бессонницей. Стоимость — 620-780 руб.
    2. Каликста, лечит депрессивные расстройства легкой и средней степени. Принимается под наблюдением психиатра, особенно в 1-2-ю неделю. Цена 950-1070 руб.
    3. Миасер, основа лекарства — гидрохлорид меансерина, выпускается по 10, 30, 60 мг., стоимость его 180-350 руб.
    4. Асентра (гидрохлорид сертралина), изготавливается в таблетках по 50 и 100 мг., цена 650-730 руб.
    5. Азафен, основной компонент пипофезин (25 мг.), назначается при различных депрессивных расстройствах, стоит от 430 до 516 руб.
    6. Миртазонал, джейнерик миртазапина от исландской фармакологической фирмы, действует также как оригинальный препарат, цена 340-870 руб.

    Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/mirtazapin-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi/

    ТерапевтЗдесь
    Добавить комментарий