Мелоксикам

Таблетки Мелоксикам – правила приема и лучшие аналоги

Мелоксикам

Таблетки Мелоксикам – популярное медикаментозное средство, которое обладает обезболивающим и жаропонижающим действием, а также купирует воспаление. Эффективность лекарства напрямую зависит от правильности его использования. По этой причине важно точно соблюдать прописанную дозировку и строго правил приема придерживаться.

Мелоксикам – что это за лекарство?

Данный препарат относится к НПВС. Как и другие медикаменты этой группы он оказывает такое воздействие:

  • снимает воспаление;
  • нормализует температуру тела;
  • купирует боль.

Подобный результат достигается за счет уникального состава препарата. Таблетки Мелоксикам содержат одноименное действующее вещество. Дозировка активного компонента может разниться. В одних пилюлях концентрация мелоксикама составляет 7,5 мг, а в других – 15 мг. Данное вещество получают из эноловой кислоты. К тому же в составе такого медикамента присутствуют и дополнительные вещества:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • коллоидный дигидрат цитрата;
  • крахмал;
  • повидон;
  • стеарат кальция.

Оттенок таблеток может разниться от желтого до зеленоватого. Допускается наличие вкраплений. К тому же поверхность пилюлей может быть слегка шероховатой.

На таблетках дозировкой 15 мг имеется фаска, позволяющая при необходимости делить их. Препарат фасуется по 10 пилюль и упаковывается в контурные коробки.

Реализуется данное лекарственное средство упаковками по 10-20 таблеток. К каждой идет сопроводительная инструкция.

Разобраться в том, что за лекарство Мелоксикам, очень важно, ведь этот препарат широко используется в медицинской практике. Стоит заметить, что данное лекарственное средство прекрасно абсорбируется: оно стремительными темпами всасывается слизистой ЖКТ. В плазме максимальная концентрация активного вещества фиксируется спустя 5 часов после приема пилюли.

Разобраться в этом вопросе поможет внимательное изучение данного лекарственного средства. Для этого нужно еще раз вспомнить о том, какой Мелоксикам состав имеет.

Проанализировав присутствующие в нем компоненты, легко заключить, что данный препарат относится к НПВС. Он не является гормональным лекарством.

Этот момент обязательно учитывают при рассмотрении взаимодействия данного препарата с другими медикаментами.

От чего помогает Мелоксикам?

При инъекционном введении препарата его биодоступность значительно выше, чем при пероральном приеме медикамента.

Изучая, что лечит Мелоксикам, учитывают следующие особенности лекарственного средства:

  • блокировка выработки простагландинов, увеличивающих чувствительность рецепторов к боли;
  • уменьшение воспаления;
  • снижение температуры тела;
  • устранение болевого ощущения;
  • восстановление подвижности суставов.

Мелоксикам – показания к применению

У данного медикамента немалый спектр назначений. Мелоксикам показания имеет такие:

Мелоксикам – противопоказания и побочные действия

Все назначения делать должен опытный доктор. Он учтет, как лекарство Мелоксикам действует и может ли оно назначаться конкретного пациента. Кроме противопоказаний, доктору известны и побочные действия, которые могут возникнуть при приеме данного лекарственного средства. По этой причине он распишет такую схему терапии, которая свела бы риск возникновения негативных последствий к нулю.

Мелоксикам – противопоказания

Данный сильнодействующий препарат имеет ограничения в использовании. По этой причине, прежде чем приобретать медикамент и принимать его, нужно разобраться, а можно ли Мелоксикам применять.

У препарата имеются следующие противопоказания:

  • дисфункция печени;
  • тяжелые прогрессирующие патологии почек;
  • аллергия на один из компонентов, входящих в состав Мелоксикама;
  • гиперкалиемия;
  • возраст младше 15-ти лет;
  • наличие в анамнезе отека Квинке;
  • беременность;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • эрозия слизистой ЖКТ;
  • лактация;
  • недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование;
  • гемофилия.

Есть ряд состояний, при которых таблетки Мелоксикам принимать можно, но при условии, что состояние пациента обязательно будет контролироваться доктором.

К ним относятся:

  • возраст старше 65-ти лет;
  • сахарный диабет;
  • воспалительные процессы, протекающие в кишечнике;
  • злоупотребление спиртными напитками;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • прием препаратов-антикоагулянтов.

Мелоксикам – побочные действия

Вероятность возникновения негативной реакции напрямую зависит от особенностей организма пациента и соблюдения предписанной доктором дозировки.

Чаще Мелоксикам побочные действия таблетки провоцируют такие:

  • кожные высыпания, сопровождающиеся зудом;
  • тошнота;
  • стоматит;
  • метеоризм;
  • эритема;
  • бессонница;
  • шум в ушах;
  • проблемы при мочеиспускании;
  • гематурия;
  • приливы;
  • анемия;
  • боль в животе;
  • двоение в глазах;
  • стремительное повышение давления;
  • спутанность сознания;
  • метеоризм;
  • лихорадка;
  • колит.

Мелоксикам – применение

Дозировку и продолжительность терапевтического курса доктор прописывает для каждого пациента индивидуально. При назначении лечения он учитывает заболевание, степень его развития и общее состояние организма.

Другими словами, для каждого пациента он даст свои указания, как принимать Мелоксикам.

Однако даже при кажущемся отсутствии желаемого эффекта нельзя самостоятельно изменять дозировку препарата или продлевать курс лечения! Из-за таких необдуманных действий организму может быть нанесен серьезный вред.

В результате придется бороться не только с заболеванием, но и с возникшими на фоне приема препарата негативными последствиями.

Если таблетки (уколы) Мелоксикам поступают в организм в повышенных дозах, наблюдаться могут такие проблемы:

  • кровотечения в ЖКТ;
  • потеря сознания;
  • сильная рвота;
  • тремор;
  • нарушение дыхания;
  • судороги;
  • кома;
  • остановка сердца.

Гемодиализ в данном случае малоэффективен. К тому же таблетки Мелоксикам не имеют специфического антидота.

Первую помощь при передозировке оказывают следующим образом:

  1. Промывают желудок.
  2. Дают пациенту сорбенты, например, активированный уголь.
  3. Проводят симптоматическую терапию.

Доктор даст подробные указания в отношения особенностей приема медикамента. После консультации у пациента не останется вопроса, как принимать Мелоксикам – до еды или после. Он будет точно знать, что данное лекарственное средство потребляют раз в сутки во время трапезы. Пилюлю не разжевывают: ее проглатывают целиком, запивая достаточным количеством (не меньше 150 мл) воды.

Как принимать Мелоксикам в таблетках:

  • при активизировавшихся артрозах разовая доза – 7,5 мг;
  • при борьбе с анкилозирующим спондилоартритом – 15 мг, а после купирования боли дозировку снижают до 7,5 мг до достижения стойкого результата;
  • суточная дозировка 7,5 мг при лечении пациентов с легкой печеной недостаточностью.

Прописывая терапевтический курс, доктор учитывает степень развития заболевания и наличие у пациента сопутствующих патологий. По этой причине только специалист сможет правильно рассчитать, как долго принимать Мелоксикам.

На практике пилюли пьют не больше 2-х месяцев. Более длительное лечение увеличивает риск развития побочных эффектов. К тому же если в период терапии начинают развиваться негативные последствия, прием данного лекарственного средства прекращают.

Вместо него доктор прописывает препарат-аналог.

Мелоксикам – совместимость

Перед назначением данного лекарственного средства доктор выяснит, какие медикаменты принимает пациент. Мелоксикам можно использовать с препаратами различных групп.

Однако важно помнить о взаимодействии медикаментов:

  1. При сочетании с антикоагулянтами возрастает вероятность развития кровотечения.
  2. Одновременный прием нескольких медикаментов группы НПВС увеличивает вероятность появления эрозий в пищеварительном тракте.
  3. При сочетании Мелоксикама с оральными контрацептивами снижается терапевтический эффект последних.
  4. Иногда данное лекарственное средство принимается вместе с гипотензивными препаратами. В таком случае заметно снижается действие Мелоксикама.
  5. Диуретики, одновременно принимаемые с НПВС, наносят сильный удар по почкам. После такого тандема стремительными темпами развивается дисфункция данных органов.
  6. Недопустимо совмещать Мелоксикам со спиртными напитками. Из-за такого сочетания возникнут серьезные сбои в работе нервной системы.

Существует немало препаратов, содержащих то же основное вещество и оказывающих такое же симптоматическое воздействие на организм.

Мелоксикам – таблетки-аналоги:

  • Мовикс;
  • Медсикам;
  • Артрозан;
  • Либерум;
  • Генитрон;
  • Мовасин;
  • Амелотекс;
  • Мелбек;
  • Оксикамокс.

Если у пациента проявляется аллергическая реакция на активное вещество препарата, медикамент заменяют аналогом с другим действующим компонентом.

На помощь в этом случае придут такие лекарственные средства:

  • Пироксикам;
  • Ксефокам;
  • Аркоксиа;
  • Пироксифер;
  • Аэртал;
  • Теноктил;
  • Тексамен.

Аркоксиа или Мелоксикам – что лучше?

Оба медикамента относятся к группе НПВС. Основное действующее вещество у Аркоксиа – эторикоксиб, а у Мелоксикама – одноименный компонент. И первое, и второе средство эффективно купируют суставную боль.

При этом препарат Мелоксикам не вызывает тугоподвижность суставных хрящей. Что же касается Аркоксии, исследования по этому поводу не проводились. Однозначно ответить на вопрос, что лучше, очень сложно.

Правильно подобрать препарат сможет только доктор, учитывая при этом наличие у пациента сопутствующих хронических заболеваний.

Аэртал или Мелоксикам – что лучше?

Механизм действия у данных препаратов идентичен. Оба они относятся к НПВС. Однако Аэртал содержит иное действующее вещество – Ацеклофенак. Данный препарат в приоритете, когда доктор выбирает, чем заменить Мелоксикам, если у пациента аллергия на его основное действующее вещество. К тому же Аэртал чаще назначают пациентам, когда необходим более выраженный обезболивающий эффект.

Сироп солодки – на что способно натуральное лекарство? Сироп солодки – проверенное за много лет средство от бронхита, помогает избавиться от кашля при простудах и бронхитах, оказывает влияние на работу печени и почек. Медики открыли еще и другие свойства этого растения, которое справляется со многими недугами. Мумие в таблетках – все секреты применения Мумие в таблетках – самый распространенный препарат для лечения переломов, кожных заболеваний, повышения иммунитета. Из растолченных форм делают маски и компрессы, пить требуется строго по схеме, чтобы не спровоцировать побочные эффекты.
Шампунь Циновит – от чего помогает и как правильно применять препарат? Шампунь Циновит – одна из эффективных разработок, которая помогает справиться с такими неприятными проявлениями, как перхоть, псориаз, дерматит головы, лишай. В составе комплексного лечения помогают удержать результат и блокировать развитие недуга. Шампунь Микозорал – как работает средство и кому оно помогает? Шампунь Микозорал – удачная фарм-разработка для борьбы с перхотью и грибком. Исследователям удалось подобрать формулу, которая лечит не только волосы, но и кожу головы, регулирует работу сальных желез. Результат заметен уже после первых применений.

Источник: https://womanadvice.ru/tabletki-meloksikam-pravila-priema-i-luchshie-analogi

Мелоксикам (Meloxicam)

Мелоксикам
МелоксикамMeloxicamum (род. Meloxicami)

4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид

C14H13N3O4S2

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.1 Радикулопатия
  • M54.9 Дорсалгия неуточненная
  • 71125-38-7

    НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

    Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

    Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления.

    В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках.

    При назначении в высоких дозах, длительном применении  и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч.

    Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%.

    Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры.

    Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных.

    Основной метаболит — 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы).

    Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

    Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

    Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

    Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше).

    Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

    Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

    Гиперчувствительность (в т.ч.

    к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

    Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).

    Тератогенные эффекты.

    Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

    Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

    Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

    Роды и родоразрешение.

    В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

    Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

    Категория действия на плод по FDA — С.

    Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

    Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

    Со стороны органов ЖКТ: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

    Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница;

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2229.htm

    МЕЛОКСИКАМ

    Мелоксикам

    Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

    Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления.

    При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.

    Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

    Фармакокинетика

    Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней.

    При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

    Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax).

    Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.

    Основной метаболит, 5'-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

    Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

    Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

    Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий, и составляет в среднем 11 л.

    Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

    Показания

    • симптоматическое лечение остеоартроза;
    • симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
    • симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

    Противопоказания

    • гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;
    • состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
    • декомпенсированная сердечная недостаточность;
    • анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
    • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
    • воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
    • цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
    • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
    • хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
    • беременность, период грудного вскармливания;
    • детский возраст до 12 лет.

    С осторожностью. ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

    • антикоагулянты (например, варфарин);
    • антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
    • пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
    • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

    Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

    Дозировка

    Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.

    Рекомендуемый режим дозирования:

    Ревматоидный артрит: 15 мг в сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сут.

    Остеоартроз: 7.5 мг в сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сут.

    Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

    У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сут.

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

    Источник: https://health.mail.ru/drug/meloksikam/

    Мелоксикам таблетки : инструкция по применению

    Мелоксикам
    Фармакодинамика Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным лекарст-венным средством (НПВС), относится к производным эноловой кислоты и обладает противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами.

    Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВС, точный механизм действия остается неизвестным.

    Тем не менее, существует по крайней мере один общий механизм действия, характерный для всех НПВС (в том числе мелоксикама): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных в качестве медиаторов воспаления.

    Фармакокинетика

    Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что отражается в его высокой абсолютной биодоступности (около 90 % после перорального приема).
    После однократного применения мелоксикама средние максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 5-6 часов после приема твердых пероральных лекарственных форм (капсулы и таблетки). При много-кратном применении равновесное состояние фармакокинетики достигалось в течение 3-5 дней. Назначение разовой суточной дозы обеспечивает концентрации лекарственного средства в плазме крови с относительно небольшим пиковым колебанием в диапазоне 0,4-1,0 мкг/мл для дозировки 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для дозировки 15 мг (соответственно Сmin и Сmах в равновесном состоянии). Средние максимальные концентрации мелоксикама в плазме крови в равновесном состоянии достигались в течение 5-6 часов. Степень абсорбции мелоксикама при пероральном введении не зависела от приема пищи или применения неорганических антацидов.
    Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения после приема нескольких пероральных доз мелоксикама (от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом межиндивидуальной вариации порядка 11-32 %.
    Биотрансформация. Мелоксикам интенсивно метаболизируется в печени. В моче выявлены четыре фармакологически неактивных производных. Основной метаболит – 5’-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится, но в меньшей степени (9 % от введенной дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболи-тов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы лекарственного средства) принимает участие пероксидаза.
    Выведение. Выводится в равной степени в виде метаболитов с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде лекарственное средство обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 часов до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения. Общий плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема внутрь.

    Линейность/нелинейность. Линейность фармакокинетики мелоксикама продемонстрирована при введении терапевтических доз перорально или внутримышечно в пределах от 7,5 мг до 15 мг.

    Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Недостаточность функции печени, а также умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью наблюдался более высокий клиренс лекарственного средства. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
    Пожилые пациенты. Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и дли-тельный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обо-их полов. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. Мелоксикам применяется внутрь. Суточная доза лекарственного средства принимается однократно во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Вероятность возникновения нежелательных эффектов может быть сведена к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы лекарственного средства в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Следует периодически проводить оценку необходимости проведения терапии и ответа пациента на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом. • Обострения остеоартроза: 7,5 мг/сутки (одна таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). При необходимости, в отсутствии улучшения, доза может быть увеличена до 15 мг/сутки (две таблетки 7,5 мг или 1 таблетка 15 мг). • Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сутки (две таблетки 7,5 мг или 1 таблетка 15 мг). В зависимости от выраженности ответа на терапию, дозировка может быть снижена до 7,5 мг/сутки (одна таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). Не следует превышать максимальную суточную дозу мелоксикама 15 мг.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций. Рекомендуемая доза при длительном лечении пожилых пациентов с ревматоидным артритом или анкилозирующим спондилитом составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки.
    Нарушение функции почек У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Не требуется снижение дозы пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (т.е. пациентам с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.).

    Нарушение функции печени

    Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени снижения дозы не требуется.

    Дети и подростки

    Мелоксикам противопоказан детям и подросткам до 16 лет. Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

    Источник: https://apteka.103.by/meloksikam-tabletki-instruktsiya/

    Мелоксикам (15мг/1,5 мл)

    Мелоксикам

    • русский
    • қазақша

    Мелоксикам

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций 15 мг/1.5 мл

    Состав

    Одна ампула содержит:

    активное вещество- мелоксикам 15 мг,

    вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

    Описание

    Желтая или зеленовато-желтая прозрачная жидкость, с характерным запахом.

    Фармакотерапевтическая группа

    Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

    Код АТХ М01АС06

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-90 мин.

    Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы (особенно с альбуминами) – 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме.

    Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменном виде – 5% суточной дозы (через кишечник). Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения.

    Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.

    Фармакокинетика у особых популяций пациентов

    Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Пациенты с умеренно выраженной почечной недостаточностью имеют более высокий плазменный клиренс.

    Снижение связывания мелоксикама с протеинами наблюдается у пациентов с терминальной почечной недостаточностью.

    Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

    Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.

    Фармакодинамика

    Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

    Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) – специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВC, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

    Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.

    Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

    Показания к применению

    Мелоксикам предназначен для начального и краткосрочного (недлительного) симптоматического лечения при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе

    – ревматоидный артрит

    – остеоартроз

    – анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)

    Способ применения и дозы

    Внутримышечное введение препарата может быть использовано только в течение 3-5 дней (в зависимости от тяжести состояния).В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки) или ректальных свечей.

    Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

    Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекций.

    У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы), а также при циррозе печени в стадии ремиссии коррекции дозы не требуется.

    Препарат нельзя вводить внутривенно.

    Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.

    Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

    Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

    Побочные действия

    Часто (≥1/100 до

    Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BC%D0%B5%D0%BB%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%BA%D0%B0%D0%BC-15%D0%BC%D0%B3-1.5%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/560450601477650943?instruction_lang=RU

    ТерапевтЗдесь
    Добавить комментарий