Мелокс

Мелоксикам (Meloxicam)

Мелокс
МелоксикамMeloxicamum (род. Meloxicami)

4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид

C14H13N3O4S2

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.1 Радикулопатия
  • M54.9 Дорсалгия неуточненная
  • 71125-38-7

    НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

    Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

    Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления.

    В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках.

    При назначении в высоких дозах, длительном применении  и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч.

    Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%.

    Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры.

    Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных.

    Основной метаболит — 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы).

    Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

    Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

    Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

    Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше).

    Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

    Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

    Гиперчувствительность (в т.ч.

    к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

    Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).

    Тератогенные эффекты.

    Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

    Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

    Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

    Роды и родоразрешение.

    В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

    Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

    Категория действия на плод по FDA — С.

    Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

    Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

    Со стороны органов ЖКТ: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

    Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница;

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2229.htm

    МЕЛОКС

    Мелокс

    Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с разделительной риской на одной стороне, допустимы мраморность, вкрапления и некоторая шероховатость поверхности.

    1 таб.
    мелоксикам7.5 мг
    -“-15 мг

    Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

    Механизм действия обусловлен способностью препарата ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 7.5 мг Cmax достигается через 4-6 ч и составляет около 1000 мкг/л.

    Биодоступность – около 90%.

    Распределение

    Css достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) – 99%.

    Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови.

    Метаболизм

    Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, в основном за счет окисления под воздействием цитохрома P450 с образованием 5-карбокси-производного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты.

    Выведение

    Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин.

    Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов и около 0.2% – в неизмененном виде; остальная часть – с калом, при этом около 1.6% – в неизмененном виде.

    T1/2 составляет 15-20 ч.

    Показания

    Симптоматическая терапия следующих заболеваний:

    — ревматоидного артрита;

    — остеоартроза;

    — анкилозирующего спондилита.

    Противопоказания

    — язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

    — повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из ЖКТ);

    — тяжелая печеночная недостаточность;

    — тяжелая почечная недостаточность (без проведения гемодиализа);

    — детский и подростковый возраст до 15 лет;

    — беременность;

    — лактация (грудное вскармливание);

    — повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;

    — повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата.

    Дозировка

    При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут. При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

    При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 7.5 мг/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 15 мг/сут.

    При анкилозирующем спондилите Мелокс назначают в дозе 15 мг/сут.

    У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов лечение следует начинать с дозы 7.5 мг/сут.

    Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

    У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (при КК>25 мл/мин) снижения дозы не требуется.

    Таблетки следует принимать 1 раз/сут во время еды, запивая водой.

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое кровотечение из ЖКТ, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или уровня билирубина в плазме крови), стоматит.

    Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у больных с “аспириновой триадой”).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу.

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

    Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови).

    Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение остроты зрения.

    Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

    Передозировка

    Симптомы: отмечается усиление описанных побочных эффектов.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфических антидотов нет. Для ускорения выведения мелоксикама можно применять колестирамин.

    Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Мелокса с другими НПВС (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия, увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

    При одновременном применении Мелокса с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.

    При одновременном применении Мелокс может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови).

    На фоне применения Мелокса возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.

    У пациентов с дегидратацией при одновременном применении Мелокса с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.

    При одновременном применении Мелокса с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, вазодилататорами) возможно снижение их эффективности.

    При одновременном применении Мелокса с циклоспорином возможно усиление нефротоксического действия последнего.

    При одновременном применении Мелокса с колестирамином возможно ускорение выведения мелоксикама.

    Особые указания

    Мелокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или кровотечения из ЖКТ препарат следует отменить.

    При развитии тяжелых дерматологических реакций также следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

    При назначении Мелокса следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У перечисленных категорий пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. Однако после отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.

    Если на фоне применения Мелокса возникают выраженное повышение активности печеночных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелокса и провести контрольные лабораторные исследования.

    С осторожностью следует назначать Мелокс пожилым пациентам.

    При необходимости применения Мелокса на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.

    НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков, что при наличии у пациента сердечной недостаточности и артериальной гипертензии может приводить к прогрессированию этих заболеваний.

    Пациенты, принимающие Мелокс в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.

    При совместном применении Мелокса с циклоспорином необходимо осуществлять контроль функции почек.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность применения Мелокса у детей не установлены.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают нарушения остроты зрения, появляется сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Мелокс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение в детском возрасте

    Препарат противопоказан детям и подросткам до 15 лет.

    При нарушениях функции почек

    У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (при КК>25 мл/мин) снижения дозы не требуется.

    Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не находящихся на гемодиализе.

    При назначении Мелокса следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У перечисленных категорий пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. Однако после отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.

    При нарушениях функции печени

    Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

    Если на фоне применения Мелокса возникают выраженное повышение активности печеночных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелокса и провести контрольные лабораторные исследования.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° C. Срок годности – 2 года.

    Описание препарата МЕЛОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/meloks/

    Мелокс (15 мг)

    Мелокс

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – 7,5 или 15 мг мелоксикама

    вспомогательные вещества – натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

    Таблетки светло-желтого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне, толщиной от 3.04 до 3.66 мм диаметром 7.0 мм (для дозировки 7.5 мг).

    Таблетки светло-желтого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне, толщиной от 2.85 до 3.35 мм и диаметром около 10.5 мм (для дозировки 15 мг).

    Нестероидные противовоспалительные препараты.

    Оксикамы.

    Код АТХ M01AC06

    Фармакокинетика

    После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, при приеме разовой дозы 7,5 мг максимальная концентрация в плазме 1000 мкг/л достигается через 4-6 часов. Связывание

    с белками плазмы составляет около 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам метаболизируется в печени за счет окисления под воздействием цитохрома Р450 с образованием 5-карбоксипроизводного(60% принятой дозы)

    и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и около 0,2% в неизменном виде; остальная часть –

    с калом, при этом 1,6% – в неизменном виде. Период полувыведения составляет 15-20 часов.

    Фармакодинамика

    Мелокс оказывает противовоспалительное, аналгезирующее, жаропонижающее действие, подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение гистамина и протеиназ.

    Мелокс уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов, способствует увеличению объема движений.

    Активный ингредиент Мелокса – мелоксикам селективно ингибирует циклооксигеназу-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении.

    Симптоматическая терапия следующих заболеваний:

    -ревматоидный артрит

    -остеоартроз

    -анкилозирующий спондилит

    При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг в сутки. При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

    При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 15 мг в сутки.

    При анкилозирующем спондилите Мелокс назначают в дозе 15 мг в сутки.

    При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

    У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки.

    Максимальная суточная доза составляет 15 мг в сутки.

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

    • головокружение, сонливость, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения
    • диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или макроскопически видимое кровотечение из желудочно-кишечного тракта, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз, уровня билирубина в плазме крови), стоматит
    • анемия, лейкопения, тромбоцитопения
    • бронхоспазм (у больных с «аспириновой триадой»)
    • периферические отеки, повышение артериального давления, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу
    • изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, и/или мочевины крови), острая почечная недостаточность; интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия (однако, связь этих изменений с применением мелоксикама не установлена)
    • конъюнктивит, нарушение остроты зрения
    • зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, в редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза
    • ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные
    • повышенная чувствительность к мелоксикаму, или другим компонентам препарата
    • повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС)
    • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
    • воспалительные заболевания кишечника (Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения
    • повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из желудочно-кишечного тракта)
    • тяжелая печеночная недостаточность
    • тяжелая почечная недостаточность (без проведения гемодиализа)

    – сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

    • болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложения обходных анастомозов)
    • детский и подростковый возраст до 15 лет
    • период беременности и лактации

    При одновременном применении Мелокса с другими НПВС (в т.ч. с салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта. При одновременном применении Мелокса с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.

    При одновременном применении Мелокс может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови). На фоне применения Мелокса возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.

    У пациентов с дегидратацией при одновременном применении Мелокса с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.

    При одновременном применении Мелокса с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры) возможно снижение их эффективности, в следствие блокирования простагландинов-вазодилататоров.

    Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов

    ангиотензина II усиливает снижения гломерулярной фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с нарушением функции почек.

    При одновременном применении Мелокса с циклоспорином возможно усиление нефротоксического действия последнего.

    При одновременном применении Мелокса с препаратами лития повышается концентрация последнего в крови.

    При одновременном применении Мелокса с холестирамином возможно ускорение выведения мелоксикама.

    Мелокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы, или кровотечения из желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить.

    Не следует принимать Мелокс пациентам, имеющим в анамнезе, после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивницу или симптомы бронхиальной астмы.

    При развитии тяжелых дерматологических реакций также следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

    При назначении Мелокса следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови, может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У перечисленных категорий пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, или нефротический синдром. Однако после отмены НПВС функции почек обычно восстанавливаются до прежнего уровня.

    У пациентов с почечной недостаточностью в терминальной стадии находящихся на гемодиализе, Мелокс не следует назначать в дозе более 7.5 мг/сут. У пациентов с невыраженной или умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы Мелокса не требуется.

    Если на фоне применения Мелокса возникает выраженное повышение активности сывороточных трансаминаз, или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелокса и провести контрольные лабораторные исследования.

    У пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени снижение дозы не требуется.

    С осторожностью следует назначать Мелокс пожилым пациентам, так как у данной категории больных большая вероятность нарушения функции печени, почек или сердца. Ослабленные и истощенные пациенты могу тяжелее переносить возможные побочные эффекты, поэтому за данными пациентами необходимо тщательное наблюдение.

    При необходимости применения Мелокса на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков, следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

    НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков, что при наличии у пациента сердечной недостаточности и артериальной гипертензии может приводить к прогрессированию этих заболеваний.

    Пациенты, принимающие Мелокс в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.

    При совместном применении Мелокса с циклоспорином необходимо осуществлять контроль функции почек.

    Прием Мелокса, как и других НПВП может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

    Препарат содержит лактозу, поэтому не рекомендован пациентам страдающим врожденной непереносимостью галактозы, Lapp-лактозной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Применение Мелокса, также как и любого НПВП ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может нарушать способность к зачатию, следовательно не рекомендуется женщинам планирующим беременность.

    Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

    Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Для ускорения выведения мелоксикама следует применять холестирамин. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны.

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ / ПВДХ) и фольги алюминиевой.

    По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    2 года

    Не применять препарат по истечению срока годности.

    «Mедокеми Лтд», Кипр

    51409 СҮ-3505 Limassol

    Tel 357-25-867600 Fax357-25-560863

    Владелец регистрационного удостоверения:

    «Mедокеми Лтд», Кипр

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

    Представительство «Медокеми Лтд» в Республике Казахстан

    г.Алматы, ул. Муканова,241 офис 1Б тел/факс: 313-73-76

    E-mail : medochemie@mail.ru

    Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BC%D0%B5%D0%BB%D0%BE%D0%BA%D1%81-15-%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/821903411477650967?instruction_lang=RU

    МЕЛОКСИКАМ

    Мелокс

    Мелокс : инструкция по применению

    Мелокс

    Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).

    Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать при недостаточном терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Мелоксикам не следует применять для лечения пациентов, нуждающихся облегчения острой боли.

    При отсутствии улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить.

    Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и / или пептической язвой в анамнезе с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание к возможного проявления рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

    Желудочно-кишечные нарушения.

    Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

    Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать с наименьшей эффективной дозы.

     Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мисопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, нуждающихся совместного применения низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см.

    Информацию, приведенную ниже, и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Пациентам с желудочно-кишечным токсичностью в анамнезе, особенно у пациентов пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.

    Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как гепарин как радикальная терапия или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах ( ≥ 1 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.

    НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел «Побочные реакции»).

    Со стороны печени.

    До 15% пациентов, принимающих НПВП (включая Мелокс), могут иметь повышение уровня одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения.

     Существенное повышение АЛТ или АСТ (примерно в три и более раз выше нормы) были отмечены у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВП.

     Кроме этого, в течение клинических испытаний с НПВП сообщалось о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, некоторые из них с летальным исходом.

    Состояние пациентов с симптомами и / или признаками печеночной дисфункции или с отклонениями значений печеночных тестов нужно оценить по развитию симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии Мелоксом. Если клинические признаки и симптомы сопоставимые с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например эозинофилия, сыпь и другие), то применение Мелокс следует прекратить.

    Сердечно-сосудистые нарушения.

    Пациентам с артериальной гипертензией и / или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.

    Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

    Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.

    Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферийным артериальным заболеванием и / или цереброваскулярные заболевания следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного обследования. Подобное обследование необходимо до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курильщиков).

    НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск тромботических осложнений.

    Со стороны кожи.

    При применении НПВП в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»).

     Самый высокий риск появления таких реакций наблюдалось в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения.

     При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение мелоксикама.

    Анафилактические реакции.

    Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на Мелокс. Мелокс не следует применять пациентам с аспириновой триадой.

     Данный симптоматический комплекс наблюдается у пациентов с астмой, в которых сообщалось о риниты с или без назальных полипов или в которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения аспирина или других НПВП.

     Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактические реакции.

    Параметры печени и функции почек.

    Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, билирубина в сыворотке крови или других показателей функции печени, повышение креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, а также другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений применения мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.

    Функциональная почечная недостаточность.

    НПВП вследствие угнетения сосудорасширяющего воздействия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска:

    • пожилой возраст;
    • одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, Сартана, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
    • гиповолемия (любого генеза);
    • застойная сердечная недостаточность
    • почечная недостаточность
    • нефротический синдром
    • Волчаночный нефропатия;
    • тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин

    Источник: https://lek.103.ua/meloks-rastvor-d-in-instruktsiya/

    ТерапевтЗдесь
    Добавить комментарий