Медаксон

Медаксон : инструкция по применению

Медаксон

Фармакологические.

Цефтриаксон – парентеральный цефалоспориновий антибиотик III поколения с пролонгированным действием.

Механизм действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. Цефтриаксон активен in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

 Цефтриаксон характеризуется очень большой устойчивостью к большинству b-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий.

 Цефтриаксон обычно активен в отношении таких микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях (см. Раздел «Показания»):

Грамположительные аэробы.

Staphylococcus aureus (метициллино), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes(β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В),

β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp. резистентные к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Также Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium и Listeria monocytogenesпроявляют устойчивость к цефтриаксону.

Грамотрицательные аэробы.

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом A. baumanii ) * Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans , алкагеноподибни бактерии, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе  C.

amalonaticus ), Citrobacter freundii * , Escherichia coli, Enterobacter aerogenes * Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp (другие) * Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae ** , Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis , Moraxella spp. (другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis , Proteus penneri * Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens * , Pseudomonas spp. (другие) *  Providentia rettgeri, Providentia spp. (другие), Salmonella typhi , Salmonella spp. (группа enteritidis ), Serratia marcescens, Serratia spp. (другие), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (другие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** некоторые изоляты Klebsiella pneumoniae устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмид-опосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, имеющих множественную устойчивость к таким антибиотикам как аминопенициллин и уреидопенициллины, цефалоспорины I и II поколения, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

 Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса. За некоторыми исключениями клинические штаммы P.

аеruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы.

Bacteroides spp. (чувствительные к желчи) * Clostridium spp. (кроме группы C. perfringens ), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (другие), Gaffkia anaerobica (ранее назывались Peptococcus), Peptostreptococci.

* Некоторые изоляты Bacteroides spp. устойчивы к цефтриаксону.

Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp., Продуцирующие b-лактамазы (в частности, B. fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчивый Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять методом дисков или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). Для цефтриаксона НККЛС установил следующие критерии оценки результатов испытаний:

чувствительны умеренно чувствительны устойчивые
метод разведений Ингибирующая концентрация, мг / л  ≤ 8  16-32  ≥ 64
метод дисков (Диск с 30 мкг цефтриаксона) Диаметр зоны задержки роста, мм   ≥ 21   20-14   ≤ 13

Для определения чувствительности микроорганизмов следует использовать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, устойчивых при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, DIN и ICS, позволяющие адекватно оценить уровень чувствительности.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата (свободный и связанный с белками цефтриаксон), за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывания.

Максимальная концентрация в плазме крови после введения 1 г препарата составляет 81 мг / л и достигается через 2-3 часа после введения.

 Одноразовые внутривенные инфузии 1 г и 2 г приводят через 30 минут к концентраций 168,1 ± 28,2 и 256,9 ± 16,8 мг / л соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» в плазме крови после введения равна такой после введения.

 Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Распределение.

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. После введения цефтриаксон быстро проникает в интерстициальную жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

 В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе легких, сердце, желчевыводящих путях, печени, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях, в секрете простаты).

Цефтриаксон обратно связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, например, снижается с 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг / л до 85% при концентрации 300 мг / л. Благодаря низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови.

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки в детей , в т.ч. новорожденных. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается через 4:00 после введения и составляет в среднем 18 мг / л при дозах 50-100 мг / кг.

 При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме крови, при асептическом менингите – 4%.

 Через 24 часа после введения цетриаксону в дозе 50-100 мг / кг концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг / л.

 В взрослых больных менингитом после введения дозы 50 мг / кг через 2-24 часа достигаются такие концентрации цефтриаксона в цереброспинальной жидкости, которые во много раз превышают минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях проникает в грудное молоко (3-4% от концентрации в плазме крови матери через 4-6 часов).

Метаболизм.

Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Вывод.

Общий клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл / мин. Почечный клиренс равен 5-12 мл / мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками и

40-50% – в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет около 8:00.

Фармакокинетика в особых.

У новорожденных детей почками выводится около 70% дозы. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов в возрасте от 75 лет период полувыведения в среднем есть в 2-3 раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

У больных с легкой и умеренной нарушением функции почек и печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения крови. Если нарушена только функция почек, увеличивается выведение с желчью, если нарушена функция печени, увеличивается выведение через почки.

Источник: https://lek.103.ua/medakson-instruktsiya/

Медаксон

Медаксон

Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий 2 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – цефтриаксон натрия эквивалентно цефтриаксону 2.0 г

Описание

Почти белый или желтоватый кристаллический порошок, слегка гигроскопичен

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Концентрация цефтриаксона в крови зависит от степени связывания его с альбумином, что определяет фармакокинетику препарата. При большинстве

терапевтических концентраций свободный цефтриаксон составляет приблизительно 5%, увеличиваясь до 15% при концентрации 300 мг/л. Концентрация свободного цефтриаксона в интерстициальной жидкости выше, чем его концентрация в плазме крови, вследствие низкого содержания альбумина.

При внутримышечном введении 500 мг цефтриаксона пиковая концентрация в плазме крови 40мг/л–70мг/л достигается в течение 60 минут, биодоступность составляет 100 %.

При внутривенном введении пиковая концентрация в плазме крови составляет около 120 мг/л при дозировке 500 мг и 200 мг/л при дозировке 1 г.

После 30 минутной инфузии 2 г препарата, его уровень в плазме составляет 250 мг/л.

Приблизительно 60% препарата выводится почками в неизмененном виде, за счет клубочковой фильтрации. Оставшаяся часть выводится через желчные протоки и кишечник. Почечный клиренс составляет 5–12 мл/мин, общий клиренс плазмы составляет 10–22 мл/мин. Период полувыведения (Т½) у взрослых составляет, около 8 часов.

Способ введения, повторное введение не влияют на период полувыведения.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях.

У новорожденных (в возрасте до 8 дней), а так же у пожилых людей Т½ в

2-3 раза длиннее, чем у взрослых. Любое нарушение функции почек способно увеличить период полувыведения.

В течение первого месяца жизни ребенка Т ½ укорачивается до уровня взрослого человека.

Период полувыведения увеличивается при почечной или печеночной недостаточности; почечная недостаточность приводит к увеличению выделения препарата с желчью, печеночная недостаточность, в свою очередь, приводит к усилению выведения цефтриаксона почками.

Цефтриаксон хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) при воспалении мозговых оболочек, концентрация препарата в СМЖ составляет

4 % – 17 % от соответствующего уровня в плазме крови.

Фармакодинамика

Цефтриаксон – антибиотик цефалоспоринового ряда третьего поколения.

Обладает бактерицидным действием, угнетает рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, за счет подавления синтеза клеточной стенки активно делящихся бактерий, путем присоединения к одному или более пенициллинсвязывающих белков. В результате стенка клетки повреждается и становится осмотически неустойчивой.

Цефалоспорины уменьшают ингибирование гидролаз муреина, фермента, участвующего в делении клеток. Неингибированный фермент может нарушать целостность клеточной стенки.

Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов, включая

штаммы, вырабатывающие бета-лактамазу (пенициллиназа).

Чувствительные микроорганизмы:

Грамположительные аэробные:

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*,Коагулазонегативные стафилококки (метициллин-чувствительные)*,Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalacliae (группа B), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы viridans

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp.

Виды, для которых возможна приобретеная чувствительность

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Staphylococcus epidermidis**, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis

Грамотрицательныеаэробныемикроорганизмы:

Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli***, Klebsiella pneumonia***, Klebsiella oxytoca***, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens

Анаэробы

Bacteroides spp., Fusobacterium spp.,Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens

Устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus spp., Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробы

Clostridium difficile

Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum

*Все метициллин-устойчивые стафилококки, резистентны к цефтриаксону.

**Процент резистентности > 50%, по крайней мере в одном регионе

***Штаммы, вырабатываемые ESBL, всегда резистенты

Показания к применению

Медаксон назначается для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, в том числе у доношенных новорожденных (с рождения):

– бактериальный менингит

– внебольничная пневмония

– внутрибольничная пневмония

– острый средний отит

– инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей

и желудочно-кишечного тракта)

– осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)

– инфекции костей и суставов

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей

– гонорея

– сифилис

– бактериальный эндокардит

Медаксон может использоваться при:

– обострении хронической обструктивной болезни легких у взрослых

– рассеянном боррелиозе Лайма (ранняя (стадия II) и поздняя (стадия III)) у

взрослых и детей, включая новорожденных в возрасте от 15 дней

– предоперационной профилактике инфекций, профилактики развития

вторичной инфекции

– лечении пациентов с нейтропенией, страдающих лихорадкой, которая

возможно вызвана бактериальной инфекцией

-лечении пациентов с бактериемией, связанной или подозреваемой с любой

из вышеперечисленных инфекций.

Способ применения и дозы

Доза препарата и способ введения определяются с учетом степени тяжести инфекции, чувствительности возбудителя заболевания и состояния пациента.

Терапевтический эффект обычно достигается при введении препарата ежедневно один раз в сутки. Курс лечения зависит от течения заболевания.

Лечение необходимо продолжить еще в течение 48-72 часов после получения результатов анализов об эрадикации микроорганизма или отсутствия температуры у пациента.

Дозы,рекомендуемыедляданных показанийк применению.В особеннотяжелыхслучая возможно назначениедоз вверхнем пределерекомендуемого диапазона.

Взрослыеидети старше 12 лет(≥50кг)

ПоказанияДозировка*Частота лечения**
Внебольничная пневмония1-2 г1 раз в сутки
Обострение хронической обструктив-ной болезни легких
Инфекции органов брюшной полости
Осложненные инфекции мочевыводя-щих путей
Внутрибольничная пневмония2 г-//-1 раз в сутки-//-
Осложненные инфекции кожи имягких тканей
Инфекции костей и суставов
Лечение пациентов с нейтропенией, страдающих лихорадкой, котораявозможно вызвана бактериальнойинфекцией2-4 г1 раз в сутки
Бактериальный эндокардит
Бактериальный менингит

*При подтвержденной бактериемии, назначается доза в верхнем пределе рекомендованного диапазона.

**Возможно введение два раза в день (каждые 12 часов) при назначении дозы, превышающей 2 г ежедневно.

Острыйсредний отит: по 1-2 г 1 раз в сутки в/м.

В случае, если пациент находится в тяжелом состоянии или предыдущая терапия была неэффективной, Медаксон может быть назначен внутримышечно в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактикахирургических инфекций 2 г в виде однократной инъекции перед оперативным вмешательством.

Гонорея – 500 мг однократно в/м.

Сифилис – обычно рекомендуемая доза 500мг-1г 1 раз в сутки; для лечения нейросифилиса доза может быть увеличена до 2 г 1 раз в сутки в течение

10-14 дней. Данные по дозированию Медаксона при сифилисе, в том числе нейросифилисе, ограниченны. Поэтому следует придерживаться национального или местного руководства.

РассеянныйборрелиозЛайма (начальная [стадияII]и конечная [стадияIII]стадии) – 2 г 1 раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьируется. Следует придерживаться национального или местного руководства.

Дети

Новорожденные, младенцыи дети от 15 днейдо 12 лет (

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BC%D0%B5%D0%B4%D0%B0%D0%BA%D1%81%D0%BE%D0%BD-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/896350701496746084?instruction_lang=RU

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий