Лоразепам

Лоразепам – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Лоразепам

catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы) Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 1,0 мг/2,5 мг содержит:
Действующее вещество: лоразепам – 1,000/2,500 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 55,800/54,300 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20,000/20,000 мг, полакрилин калия – 2,400/2,400 мг, магния стеарат – 0,800/0,800 мг.

Пленочная оболочка:

готовая смесь VIVACOAT® РА-1Р-000/ РА-3Р-261, в том числе: гипромеллоза 6 (Е 464) 1,560/1,560 мг, титана диоксид (Е 171) 1,200/1,194 мг, полидекстроза (Е 1200) 0,600/0,600 мг, тальк (Е 553b) 0,400/0,400 мг, макрогол 3350 (Е 1521) 0,240/0,240 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) -/0,006 мг.

Описание:

Таблетки 1,0 мг Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки 2,5 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство.
Психотропное вещество, внесенное в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Лоразепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы – прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности.

Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса.

Установлено существование специфичных для бензодиазепинов мест связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной оболочки, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала.

Действие лоразепама заключается в модуляции «чувствительности» ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая представляет собой эндогенный тормозной нейромедиатор.

Последствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной оболочки, в результате чего происходит угнетение активности нейрона. Клинически лоразепам обладает анксиолитическим и снотворным действием. Также оказывает противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Фармакокинетика
Всасывание
Лоразепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность – около 90%. Максимальную концентрацию в крови (ТCmax) достигает приблизительно через 2 часа.

После приема внутрь 2 мг лоразепама максимальная концентрация в крови (Сmax) составляет 20 нг/мл (диапазон терапевтической концентрации – 15-25 нг/мл).
Распределение Лоразепам на 85% связывается с белками крови.

Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в материнское молоко.

Метаболизм

Процесс биотрансформации лоразепама протекает в печени. Лоразепам образует пять метаболитов, из которых только основной связывается с глюкуроновой кислотой. В результате конъюгации образуется неактивный метаболит – глюкуронат лоразепама. Биологический период полувыведения лоразепама составляет около 12 часов.

Выведение

Лоразепам выводится с мочой в виде глюкуроната лоразепама.

T1/2 лоразепама – 10-20 часов, его конъюгата с глюкуроновой кислотой – 18 часов.

Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое. У пожилых пациентов фармакокинетика лоразепама не меняется.

Показания к применению

  • невротические и неврозоподобные состояния, протекающие с тревогой, раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями;
  • алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии);
  • гипертонус скелетных мышц разного генеза;
  • премедикация (подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям). Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Внимание! Состояния психического напряжения и беспокойства, связанные с будничными проблемами, не являются показанием к применению препарата.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к производным 1,4-бензодиазепина или к любому веществу, входящему в состав препарата;
  • тяжелая дыхательная недостаточность, независимо от причины;
  • тяжелые печеночная и/или почечная недостаточность;
  • миастения;
  • глаукома;
  • острая порфирия;
  • алкогольное отравление;
  • синдром ночного апноэ;
  • детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность не определены);
  • не рекомендуется применять препарат у пациентов с психозами;
  • в связи с содержанием лактозы в составе препарат не должен применяться у пациентов с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
  • во время лечения препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никакие спиртные напитки.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая дыхательная недостаточность, порфирия, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, пожилой возраст.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Применение лоразепама у беременных женщин допускается только в том случае, если его применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства является невозможным.

Грудное вскармливание

Лоразепам проникает в грудное молоко. При применении лоразепама грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат необходимо принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Дозировка и продолжительность лечения должны быть строго по указаниям врача.

Взрослые и дети старше 12 лет
При невротических и неврозоподобных состояниях обычно сначала назначают от 2 мг до 3 мг лоразепама в сутки, разделенные на 1-3 приема, а затем при необходимости, увеличивают суточную дозу препарата до поддерживающей, которая чаще всего составляет от 2 мг до 6 мг в сутки, разделенная на 1-3 приема.

Для купирования симптомов тревоги рекомендуется применять как можно меньшие эффективные дозы. Дозу лоразепама необходимо увеличивать постепенно, начиная с увеличения дозы, принимаемой вечером. Максимально можно назначить до 10 мг в сутки.

При нарушениях сна, вызванных тревогой, обычно назначают раз в сутки перед сном от 2 до 5 мг лоразепама.

Для премедикации назначают от 2 до 5 мг на ночь перед запланированной процедурой или хирургическим вмешательством, а в день проведения от 2 до 5 мг за 1-2 часа до процедуры или хирургического вмешательства.
Дети до 12 лет Не рекомендуется применять лоразепам у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения лоразепама у детей в возрасте до 12 лет.

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести

Необходимо соблюдать осторожность при назначении лоразепама пациентам с нарушенной функцией печени и/или почек легкой и средней степени тяжести. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от степени печеночной и/или почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. При применении лоразепама у этих пациентов рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу. Обычно достаточно применить половину дозы, назначаемой взрослым.

При симптоматическом лечении тревожных расстройств продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума – обычно она составляет от нескольких дней до нескольких недель. В индивидуальных случаях лечение может быть продлено. Максимальная продолжительность лечения, включая период постепенной отмены, не должна превышать 4 недель.

Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. В индивидуальных случаях после оценки состояния пациента врач может принять решение о продлении максимальной длительности терапии препаратом.

В случае пропуска приема дозы препарата Лоразепам: дозу необходимо принять как можно быстрее, а далее продолжать обычный регулярный прием препарата.

Нельзя принимать двойную дозу препарата с целью восполнения пропущенной дозы!
При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

Побочное действие

Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥10%); часто (≥1%,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/lorazepam_15833/

Лоразепам: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, побочное действие, состав

Лоразепам

Лоразепам – это сильнодействующее лекарство, которое применяется в психиатрической практике для лечения неврозов, депрессий, паники и других расстройств.

Средство обладает продолжительным воздействием на организм, помогая пациентам справиться с негативными переживаниями или соматоформными проявлениями.

Действие

Препарат, воздействуя на клетки центральной нервной системы, расслабляет мускулатуру тела, регулирует сон, оказывает противосудорожный, противорвотный и анксиолитический эффект.

Лоразепам хорошо зарекомендовал себя при лечении тревожности, страхов, бессонницы панических атак, но он не назначается при терапии внешних (экзогенных) психозов, сопровождающихся бредовой, маниакальной, аффективной или галлюциногенной симптоматикой.

В терапии хронических депрессий препарат используют как вспомогательное средство, активизирующее лечебное воздействие основного антидепрессанта.

Необходимо строго соблюдать схему и длительность применения Лоразепама так как их нарушение может привести к появлению лекарственной зависимости, синдрому отмены или привыканию.

Цена

Стоимость лекарства зависит от формы выпуска и производителя препарата.

Лоразепам продается:

  • в виде раствора для в/м и в/в введения, который производится в ампулах (2 ml), с содержанием основного компонента 4 или 8 mg.;
  • в виде драже для приема внутрь по 0,5, 1, 2, 2,5 mg.

Его можно купить в Москве, цена на таблетированные формы варьирует от 250 до 1450 рублей, на инъекционные — от 300 до 550.

Характеристика препарата

Анксиолитик на основе бензодиазепина.

В чистом виде является порошковыми веществом, с трудом растворяющимся в воде и других жидкостях.

Поэтому препарат может:

  • подавлять страхи, тревоги, панику;
  • значительно укорачивает период засыпания и избавляет от кошмарных сновидений;
  • расслабляет скелетную мускулатуру.

Возрастные ограничения

Драже прописывают только с 12-ти лет, уколы — после 18-ти.

Осторожное применение

  • При болезнях легких и подозрениях на ночные нарушения дыхания (апноэ);
  • При порфирии;
  • При болезнях мочевыводящей системы;
  • При гиперкинезах;
  • При поражениях головного мозга органической природы;
  • При травматических повреждениях ЦНС;
  • При длительной депрессии;
  • При нарушениях белкового обмена в организме.

Инструкция по применению

Назначают по 2 мг в сутки, в три приема (утром, в обед, перед сном).

Врач может назначить другие дозировки в случаях:

  • неврологических расстройств — по 1 mg;
  • сильного перевозбуждения — 2ml внутривенно.

Синдром отмены

Развивается при резком отказе от препарата, в таких случаях пациентов начинают беспокоить:

  • трудности с засыпанием;
  • чрезмерная раздражительность;
  • постоянная тревожность;
  • телесная дрожь, ощущения озноба;
  • повышенная чувствительность к свету, звукам, прикосновениям;
  • диспепсические расстройства (тошнота, рвота, нарушения стула);
  • судорожные сокращения отдельных мышц или конечностей;
  • головные боли, головокружения.

Никотин же, напротив, снижает терапевтический эффект препарата.

Побочные реакции

Дискомфорт и какие-либо нарушения функций в организме при приеме этого анксиолитика возникают крайне редко, они могут выражаться:

  • в снижении работоспособности из-за сильной утомляемости;
  • в снижении памяти;
  • в сухости слизистых носоглотки;
  • в нарушениях аппетита, в появлении поносов или запоров;
  • в развитии аллергических высыпаний, кожного зуда.

Неправильное введение лоразепама в вену может привести к тромбозу и флебиту, а внутримышечно — к образованию инфильтрата, абсцесса или флегмоны.

Хранение и отпуск лекарства

Лоразепам относится к сильнодействующим психотропным препаратом и внесен в список Б фармакопеи РФ.

Его можно купить, только имея специальное назначение и предъявив в аптеке бланк рецепта от врача.

Хранится лоразепам 3 года, в прохладном темном месте. Вскрытые ампулы повторно не используются!

Особенности препарата

  1. Осторожное применение, под наблюдением психиатра, у людей со склонностью к суициду, пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью.
  2. Исключение в первые несколько дней приема лоразепама спиртного из своего рациона, вождения транспортных средств и выполнения манипуляций, требующих высокой концентрации внимания.
  3. Возможность развития привыкания.

    С целью ее предотвращения терапию препаратом ограничивают до 4-6 недель.

Отзывы

Короастылев Вадим Григорьевич, 56 лет, врач-психиатр:

Саморохова Евгения Петровна, 45 лет:

Сергей Федоров, 25 лет:

Аналоги

Лекарственные средства на основе лоразепама:

  • Трапекс;
  • Мерлит;
  • Лоран;
  • У-пан;
  • Лорафен;
  • Калмезе;
  • Лориван;
  • Апо-Лоразепам.

Все эти препараты аналогичны лоразепаму по составу и действию.

На основе других действующих компонентов

  • Сибазон;
  • Алпразолам;
  • Элениум;
  • Ксанакс;
  • Грандаксин;
  • Хелекс;
  • Нозепам.

Эти лекарства похожи с лоразепамом по воздействию на ЦНС, но отличаются составом.

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/lorazepam-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi-pobochnoe-dejstvie-sostav/

Лоразепам

Лоразепам

Лоразепам (Lorazepam)

Драже

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии).

Эндогенные психозы (маниакальные и кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении), психосоматические расстройства (при сердечно-сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных и др.

заболеваниях).

Алкогольный делирий, наркомания, абстиненция (в составе комплексной терапии), головная боль напряжения.

Панические расстройства (лечение).

Бессонница, обусловленная тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией. Премедикация в анестезиологической практике.

Тремор (старческий, эссенциальный).

Спазмы, ригидность мышц, контрактуры (миозит, артрит, травма); заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами (церебральный паралич и параплегия); атетоз; столбняк.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др.

к производным бензодиазепина), тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома), состояние острого алкогольного опьянения различной степени тяжести (особенно с ослаблением жизненно важных функций), острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет – безопасность и эффективность не определены).

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений), дезориентация, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз, ЛДГ и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематознфя, крапивница), зуд кожи.

Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко – угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

Внутрь, по 1 мг 2-3 раза в сутки. Для улучшения засыпания – по 1-2 мг за 30 мин до сна. При выраженном состоянии тревоги и возбуждения следует увеличить дозу до 4-6 мг/сут (не более).

Для премедикации назначают за 1 ч до операции, взрослым – 2.5-5 мг, детям – 0.05 мг/кг.

Отмена должна происходить постепенно из-за риска развития судорожного синдрома. У престарелых и ослабленных больных доза должна не превышать 2 мг/сут. Длительность первоначального курса не более 1 нед.

У больных с почечной или печеночной недостаточностью используют меньшие дозы.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и “печеночными” ферментами. У пациентов с артериальной гипотензией, церебральным склерозом, ХСН или сниженной массой тела необходимо проводить коррекцию режима дозирования.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома “отмены” (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Применение лоразепама беременным женщинам противопоказано – производные 1,4-бензодиазепина и их активные метаболиты после длительного применения кумулируют в организме плода и могут вызывать врождённые деформации.

Лоразепам, принимаемый в III триместре беременности или во время родов может вызвать у новорождённого гипотермию, снижение артериального давления и мышечного тонуса, нарушение дыхания, привести к развитию физической зависимости новорождённого и к появлению у него абстинентного синдрома (до нескольких недель), ослабление сосательного рефлекса (синдром “вялого ребенка”).

Лоразепам проникает в материнское молоко, при необходимости назначения препарата кормящей матери, необходимо прекратить вскармливание грудью, чтобы предохранить ребёнка от возможного развития синдрома абстиненции после отмены препарата.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Премедикация лоразепамом может понижать дозу производного фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращать время до потери сознания с помощью индукционных доз.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Этанол и др. ЛС, угнетающие ЦНС (фенотиазин, наркотические анальгетики, барбитураты), ингибиторы МАО и др. антидепрессаны повышают нейротропную активность и усиливают угнетающее действие на ЦНС.

Одновременный прием циметидина не влияет на кинетику.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, могут нарушать глюкуронидное связывание лоразепама, что приводит к усилению его эффекта и, возможно, чрезмерному седативному действию.

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Читать далее »

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/lorazepam

Лоразепам (Lorazepam)

Лоразепам
ЛоразепамLorazepamum (род. Lorazepami)

7-Хлор-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-3-гидрокси-2H-1,4-бензодиазепин-2-он

C15H10Cl2N2O2846-49-1

Анксиолитик, производное бензодиазепина.

Почти белый порошок, очень плохо растворим в воде.

Фармакологическое действие – противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепинрецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК.

В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС.

Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный).

Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции.

Подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие.

Эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна.

Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц.

Лоразепам обладает низкой токсичностью и большой широтой терапевтического действия.

Исследование репродукции у животных показало, что введение кроликам лоразепама в дозах 40 мг/кг внутрь и 4 мг/кг и выше в/в приводило к резорбции плода и увеличению частоты гибели плода. Обусловливает аномалии развития у кроликов независимо от дозы. В 18-месячном исследовании у крыс канцерогенной активности не обнаружено.

При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и зависит от дозы: при дозе 2 мг Cmax составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2–3 дня.

Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида лоразепама. T1/2 неконъюгированного лоразепама — около 12 ч, основного метаболита — 18 ч.

Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида.

При в/м введении Cmax достигается через 60–90 мин. T1/2 при парентеральном введении составляет 16 ч. При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.

Неврозы, сопровождающиеся тревогой, волнением, в т.ч.

генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, фобии, обсессивно-компульсивное расстройство, психореактивные состояния, эмоциональные реактивные расстройства, тревога при депрессивных состояниях различного генеза (как правило, в сочетании с антидепрессантами), бессонница, психосоматические расстройства (в т.ч.

при сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных и других заболеваниях), премедикация перед хирургическими и диагностическими манипуляциями (в сочетании с анальгетиками), головная боль напряжения; тошнота и рвота, вызванные химиотерапией, эпилепсия (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий и абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация средствами, угнетающими функции ЦНС, угнетение дыхания, печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, открытоугольная глаукома, лекарственная и алкогольная зависимость, депрессия (см. «Меры предосторожности»), психоз, выраженные нарушения функции почек.

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, утомляемость, сонливость, дезориентация, головная боль, головокружение, депрессия, атаксия, нарушение сна, ажитация, нарушение зрения, эпизоды амнезии.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, изменение аппетита.

Со стороны кожных покровов: эритема, крапивница.

Прочие: изменение состава крови (лейкопения), повышение активности ЛДГ.

Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Актуализация информации

Парадоксальные реакции

При приеме лоразепама могут возникать парадоксальные реакции, в т.ч. тревога, беспокойство, возбуждение, враждебность, агрессивность, гнев, нарушение сна, сексуальное возбуждение, галлюцинации. Может отмечаться небольшое снижение АД, но, как правило, гипотензия не является клинически значимой.

Источник информации

rxlist.com

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_864.htm

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 54.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20 мг, полакрилин калия – 2.4 мг, магния стеарат – 0.8 мг.

Состав пленочной оболочки: готовая смесь VIVACOAT PA-1P-000/PA-3P-261, в том числе: гипромеллоза 6 (Е 464) – 1.56 мг, титана диоксид (Е 171) – 1.194 мг, полидекстроза (Е 1200) – 0.6 мг, тальк (Е 553b) – 0.4 мг, макрогол 3350 (Е1521) – 0.24 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0.006 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие.

Механизм анксиолитического, седативного и снотворного действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС.

Противосудорожное действие, по-видимому, частично обусловлено усилением пресинаптического торможения; подавляется распространение эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 95-99%. Связывание с белками плазмы – около 80%. Vd – 1.3 л/кг. Лоразепам метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 8-15 ч. Выводится главным образом почками.

Показания

Тревога (в т.ч.

связанная с депрессией), нарушения сна, обусловленные тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией, неврозы и неврозоподобные состояния, панические расстройства; эндогенные психозы: маниакальные состояния, кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении; острый алкогольный делирий; премедикация в анестезиологии; эпилепсия (в составе комбинированной терапии), эпилептический статус; симптоматические судорожные состояния; психосоматические расстройства и головные боли.

Дозировка

Взрослым и подросткам при приеме внутрь – по 0.5-4 мг 1-3 раза/сут. При в/м или в/в введении разовая доза составляет 50 мкг/кг, кратность введения устанавливается в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза – 10 мг; при в/м или в/в введении разовая доза – 4 мг.

Со стороны ЦНС: редко – головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, мышечная слабость; в отдельных случаях – эпизоды амнезии.

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, дисфагия, тошнота, диарея, запор, нарушения аппетита; в отдельных случаях – нарушения функции печени.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Со стороны лабораторных показателей: изменения картины периферической крови.

Местные реакции: при в/в введении возможен флебит или венозный тромбоз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении со средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на ЦНС. После одновременного применения лоразепама и этанола возможно развитие психомоторного возбуждения, агрессивности, патологического опьянения (развитие этого состояния не зависит от количества принятого этанола).

При одновременном применении уменьшается эффективность пероральных контрацептивов.

При одновременном применении усиливается действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с никотином повышается метаболизм лоразепама и уменьшается его активность.

При одновременном применении пробенецид может нарушать связывание лоразепама с глюкуроновой кислотой, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при подозрении на закрытоугольную глаукому, тяжелых хронических обструктивных заболеваниях легких, при коматозном состоянии, шоке, эпилепсии, нарушениях функции почек, гиперкинезах, гипопротеинемии, тяжелой депрессии, органических заболеваниях мозга, порфирии, психозах, при подозрении на апноэ во сне. При нарушениях функции печени наблюдается минимальное увеличение T1/2 лоразепама.

Развитие побочных реакций более вероятно в начале лечения и в случаях превышения рекомендуемых доз.

При длительном применении лоразепама возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

В случае применения лоразепама для премедикации может потребоваться уменьшение дозы производных фентанила, применяемых для вводного наркоза, при этом возможно уменьшение времени до выключения сознания с помощью индукционных доз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим лоразепам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При беременности, особенно в I триместре, применяют только по строгим показаниям. Лоразепам и/или его метаболиты могут выделяться с грудным молоком. Следует иметь в виду, что у новорожденных бензодиазепины метаболизируются медленнее, чем у взрослых, поэтому возможно накопление активного вещества и/или его метаболитов в организме ребенка.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени наблюдается минимальное увеличение T1/2 лоразепама.

Описание препарата Лоразепам основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/lorazepam-1/

Лоразепам (LORAZEPAM): описание, рецепт, инструкция

Лоразепам
Фармакологическая группа:Анксиолитики

Лорам, Лорафен, , Мерлит, Трапекс, У-пан

Rр.: Tab. Lorazepami 0,5 №20
D.S. по 0.5-4 мг 1-3 раза/сут.

Анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, центральное, противосудорожное.Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепинрецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК.

В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС.

Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный).

Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции.Подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение.

Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна.

Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц.Лоразепам обладает низкой токсичностью и большой широтой терапевтического действия.Исследование репродукции у животных показало, что введение кроликам лоразепама в дозах 40 мг/кг внутрь и 4 мг/кг и выше в/в приводило к резорбции плода и увеличению частоты гибели плода.

Обусловливает аномалии развития у кроликов независимо от дозы. В 18-месячном исследовании у крыс канцерогенной активности не обнаружено.При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и зависит от дозы: при дозе 2 мг Cmax составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы.

Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2–3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида лоразепама. T1/2 неконъюгированного лоразепама — около 12 ч, основного метаболита — 18 ч. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида.

При в/м введении Cmax достигается через 60–90 мин. T1/2 при парентеральном введении составляет 16 ч. При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.

Для взрослых: Взрослым и подросткам при приеме внутрь – по 0.5-4 мг 1-3 раза/сут.При в/м или в/в введении разовая доза составляет 50 мкг/кг, кратность введения устанавливается в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза – 10 мг; при в/м или в/в введении разовая доза – 4 мг.

– тревога (в т.ч.

связанная с депрессией), нарушения сна, обусловленные тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией, неврозы и неврозоподобные состояния, панические расстройства;- эндогенные психозы: маниакальные состояния, кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении;- острый алкогольный делирий;- премедикация в анестезиологии;- эпилепсия (в составе комбинированной терапии), эпилептический статус;- симптоматические судорожные состояния;

– психосоматические расстройства и головные боли.

– миастения- закрытоугольная глаукома- острая интоксикация психотропными препаратами- острая алкогольная интоксикация

– повышенная чувствительность к лоразепаму.

– Со стороны ЦНС: редко – головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, мышечная слабость; в отдельных случаях – эпизоды амнезии.

– Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, дисфагия, тошнота, диарея, запор, нарушения аппетита; в отдельных случаях – нарушения функции печени.- Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

– Со стороны лабораторных показателей: изменения картины периферической крови.

– Местные реакции: при в/в введении возможен флебит или венозный тромбоз.

1 таблетка содержит лоразепама 0,5;

1 или 2 мг; во флаконах 20 и 500 шт., 20 и 1000 шт. и 100 и 1000 шт.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Лоразепам” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/lorazepam

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий