Левомицетин

Чем нас лечат: Левомицетин

Левомицетин

27 июня 2019 в 20:20МедицинаПора ли антибиотику-ветерану в отставку

Как работает антибиотик, который помогал нам 70 лет, стоит ли ему уходить на покой из-за растущей устойчивости бактерий, с какими лекарствами его сочетать не стоит и почему после множества исследований его польза против глазных инфекций остается под вопросом, читайте в новом выпуске рубрики «Чем нас лечат» на Indicator.Ru.

Недавняя статья в Scientific Reports вызвала из небытия вопрос, как известный антибиотик, разработанный против бактерий, может насолить эукариотам (от плесневых грибков до людей). Разбираемся в непростой судьбе Левомицетина в нашей статье.

Из чего же, из чего

Действующее вещество Левомицетина — антибиотик хлорамфеникол, который впервые был выделен из почвенной бактерии Streptomyces venezuelae в 1947 году.

Описания синтеза и химических свойств этого вещества были опубликованы два года спустя, а соавтор этих публикаций, Милдред Ребсток, получила в 1950 году награду «Женщина года в науке».

Хлорамфеникол стал первым антибиотиком, который начали синтезировать искусственно в больших количествах.

Препарат оказался антибиотиком широкого спектра действия, который метит в цель, отсутствующую у эукариот (организмов с ядром). Он мешает рибосоме (внутриклеточной машине для синтеза белков по «инструкции», записанной в генах) бактерий наращивать белковую цепь.

Когда рибосома производит белок, она сшивает его повторяющиеся запчасти-аминокислоты пептидными связями при помощи фермента пептидил-трансферазы. Именно на этом процессе и сосредоточено действие хлорамфеникола.

Молекула препарата присоединяется к остаткам A2451 и A2452 на молекуле 23S рибосомальной РНК – одного из компонентов большой части (50S) «грибочка», на который похожа рибосома.

Синтез белка необходим для выживания всем организмам, но у эукариот он происходит немного по другому механизму: ДНК, которая содержит рецепты производства белков, нужных этой конкретной клетке, у них живет в ядре, да и рибосомы эукариот меньше и отличаются по строению.

Но умение останавливать рост бактерий in vitro или даже убивать их, что и делает Левомицетин в больших дозах, – не гарантия успеха для лекарства.

Кроме этого, хлорамфеникол – маленькая молекула, которая относительно мало связывается с белками крови, легко разносится по всему организму и проникает даже в нервную ткань. Через час после внутривенного введения антибиотик достигает самых высоких концентраций.

В печени он превращается в неактивную форму, соединившись с глюконатом, и выводится с калом и мочой. Наполовину препарат выводится за 1,6–3,3 часа (в зависимости от особенностей обмена веществ в конкретном организме).

Но напоследок там же, в печени, он может подавить работу многофункциональнго фермента – P450, если встретит его разновидности CYP2C19 или CYP3A4.

Эти формы ответственны за расщепление множества групп других лекарств, поэтому можно пострадать от передозировки, принимая хлорамфеникол вместе с антидепрессантами, трицикликами, азоловыми противогрибковыми препаратами, бензодиазепинами, блокаторами кальциевых каналов, химиотерапией, иммуносупрессантами, противовирусными лекарствами, препаратами от аритмии, статинами, антикоагулянтами и лекарствами от эпилепсии. Есть и хорошие новости: хлорамфеникол улучшает всасывание железа.

В списках (не) значился

По отдельности изучено действие препарата и на бактерии, и на организм человека. О том, что случается при объединении этих двух систем, могут рассказать клинические испытания.

Самым лучшим доказательством будут исследования с особым дизайном – рандомизированные двойные слепые контролируемые (желательно многоцентровые, то есть проведенные на большом количестве пациентов в разных местах).

К тому же только масштабные испытания помогут выявить даже редкие побочные эффекты, зависящие от генетических и других особенностей. За такими данными мы заглянули в англоязычную базу медицинских статей PubMed.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования.

«Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

Подробнее всего изучены местные формы препарата – особенно мази и капли для глаз. Их изучали и сравнивали с другими антибиотиками великое множество раз за прошедшие 70 лет (1, 2, 3, 4, 5 и др.), и за неделю конъюнктивиты и другие глазные инфекции обычно проходили в обеих группах. Уже в начале нашего века исследование на 326 пациентах, результаты которого появились в журнале Lancet, в сравнении с плацебо показало, что конъюнктивит за неделю с таким же успехом проходит сам.

Сравнивался хлорамфеникол и с фуразолидоном в лечении тифоидной лихорадки (и побеждал ее лучше). Для группы взрослых пациентов в исследовании, проведенном в перуанском госпитале (статья 1994 года), хлорамфеникол оказался эффективнее и безопаснее азтреонама, который к тому же вызывал у 10% пациентов кровотечение в кишечнике, но быстрее истреблял сальмонеллу в кровотоке.

Применяют хлорамфеникол и для дезинфекции в хирургии. Однако при использовании после наложения небольших швов с высокой вероятностью инфицирования разница с плацебо у него была небольшой.

А вот исследование на роженицах (в нем поучаствовало 232 женщины) в Зимбабве показало, что при кесаревом сечении инфекции и лихорадка уносили гораздо меньше жертв из группы профилактики (получавшей перед операцией дозу пенициллина и хлорамфеникола), чем из группы плацебо.

Сравнивали его с другим антибиотиком и при лечении пневмонии у плохо питающихся детей в Гамбии, однако в обеих группах по 16 детей (всего их было 111) вылечить не удалось.

От абортов до цуцугамуши

За его долгий век на долю антибиотика выпало немало клинических испытаний, что сделало его подходящим героем для десятка Кохрейновских обзоров.

Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения.

Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении».

Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.

Не раз его проверяли как средство для дезинфекции в гинекологии.

При естественных родах (без кесарева сечения) прием антибиотиков внутрь может снизить риск эндометрита, но эти данные еще ждут своего подтверждения, а вот польза хлорамфеникола при родах с эпизиотомией вообще под большим вопросом – как и при аборте, осложненном инфекцией (эндометритом или параметритом).

Делая операции при катаракте, можно несколько понизить вероятность инфицирования, если совмещать капли с хлорамфениколом и инъекции пенициллина или цефуроксима.

Одной из сильных сторон препарата стала его борьба с менингококками: по данным обзора, где просуммированы исследования на 1496 пациентах, он оказался ничуть не хуже антибиотиков из группы цефалоспоринов. А вот добавление ампициллина к хлорамфениколу не приносило никаких улучшений результата.

Также нет доказательств того, что при подозрении на менингит лучше начать пить антибиотики, а «потом разберемся» (это касается антибиотиков вообще, а не только хлорамфеникола).

Однако при лечении пневмонии у детей и подростков пенициллин или ампициллин в комбинации с гентамицином помогают лучше, чем хлорамфеникол, что удалось доказать, проанализировав исследование с участием более 14 тысяч пациентов. При атипичной пневмонии у взрослых препарат, скорее всего, не поможет.

Цуцугамуши (японская речная лихорадка, вызываемая риккетсиями) тоже может быть побеждена хлорамфениколом, но его действие лишь косвенно сравнивали с другими антибиотиками, так что он будет явно не первым вариантом лечения.

По трофическим язвам на ногах Кохрейновскому сотрудничеству тоже сказать нечего: данных слишком мало (и очень жаль, так как это очень неприятная и долго беспокоящая пациентов проблема, которая трудно лечится).

Indicator.Ru рекомендует: применяйте не первым выбором

70 лет использования и исследований – большой срок, предоставивший ученым много информации о препарате. Все эти данные сделали Левомицетин препаратом второго выбора при многих инфекционных болезнях, вызванных бактериями.

Всемирная организация здравоохранения включила его в свой список самых эффективных (в том числе и с экономической точки зрения) и безопасных препаратов, хотя и рекомендует принимать его с осторожностью.

В этом списке значатся пальмитат в виде жидкости для приема внутрь, суспензия для инъекций (только для лечения менингита у детей старше двух лет, печень которых способна переработать препарат), а также пудра для инъекций и капсулы по 250 мг (оба варианта – в форме сукцината натрия).

Но тот же самый срок для большинства антибиотиков оказался критичным: быстрая эволюция позволяет микроорганизмам развить устойчивость к лекарствам.

Левомицетин не смог избежать общей участи, и бактерии постепенно находят способ увернуться от удара по своим рибосомам, изменяя их структуру, разрушая хлорамфеникол специальным ферментом или переставая пропускать антибиотик сквозь мембрану.

Поэтому его последними рубежами обороны стали менингит (в случае, если первый вариант лечения не помог или недоступен), тифоидная и другие лихорадки, включая экзотические (но тоже вторым выбором), чума и холера.

Но основная проблема даже не в этом: препарат обладает достаточно высокой токсичностью, поэтому редко (при приеме внутрь это будет 1 на 20 000–40 000 случаев), но метко снижает число клеток крови, подавляя работу костного мозга, а иногда и повышает риск лейкемии. Поэтому, если доступны более безопасные антибиотики, стоит предпочесть их, а Левомицетин отправить на антисептические нужды.

А вот инфекции глаз, как оказалось, проходят сами с той же скоростью, что и в группе антибиотика. Но винить врачей в принятии неправильных решений мы пока не будем: не исключено, что снова виновата устойчивость к препарату. Также возможно, что капли вымывали микроорганизмы, и совсем без них дело было бы хуже, чем с плацебо, так что как минимум физраствором промывать глаза точно не помешает.

Из-за того, что печень малышей не всегда может переработать препарат, иногда возникает «серый синдром новорожденных». Кожа приобретает землистый цвет, начинается тошнота, падает давление.

Опасность летального исхода при таком состоянии достигает 40%, поэтому детям до двух лет антибиотик лучше не назначать. Нежелателен он и для беременных, а также для пациентов с болезнями печени и почек.

Совмещать с другими препаратами его почти всегда опасно (список групп смотрите в разделе «Из чего же, из чего»), так как Левомицетин угнетает действие ферментов, которые перерабатывают их.

Препарат может спасать лягушек от смертоносного грибка (сегодня сотни видов амфибий находятся под угрозой исчезновения от хитридиомикоза), а также используется для лечения хламидиоза у коал (для этих животных даже отдельно изучили фармакокинетику лекарства), но для людей против вызванных эукариотами хворей он пока не одобрен. Кроме того, если он поражает эукариотические организмы, опасность для человека увеличивается. В недавнем исследовании на поражающем рис грибке даже нашелся кандидат на роль такой «жертвы», присутствующий и в человеке: им стал белок CTDSP1.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: , ВКонтакте, , Telegram, .

Источник: https://indicator.ru/medicine/levomycetin.htm

Левомицетин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Левомицетин

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:
Хлорамфеникол250,0 мг500,0 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая128,0 мг256,0 мг
Кросповидон14,0 мг28,0 мг
Гипролоза4,0 мг8,0 мг
Кальция стеарат3,0 мг6,0 мг
Кремния диоксид коллоидный безводный1,0 мг2,0 мг
Состав оболочки:
Гипромеллоза Е65,8 мг11,6 мг
Титана диоксид2,2 мг4,4 мг
Макрогол 60001,6 мг3,2 мг
Тальк0,4 мг0,8 мг

Описание:

Дозировка 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого, серовато-белого или желтовато-белого цвета

Дозировка 500 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с риской. На поперечном разрезе ядро таблетки белого, серовато-белого или желтовато-белого цвета

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке.

Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т.ч.

Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч.

Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается медленно.

Фармакокинетика
Абсорбция – 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность – 80 % после приема внутрь и 70 % – после в/м введения. Связь с белками плазмы – 50-60 %, у недоношенных новорожденных – 32 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после перорального приема – 1-3 ч, после в/в введения – 1-1,5 ч.

Объем распределения – 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы.

Максимальная концентрация (Cmax) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от максимальной концентрации (Сmax) в плазме и 45-89 % – при наличии воспаления мозговых оболочек.

Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками – 90 % (путем клубочковой фильтрации – 5-10 % в неизменном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов – 80 %), через кишечник – 1-3 %. Период полувыведения у взрослых 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек – 3-11 ч. Период полувыведения у детей от 3 лет до 16 лет – 3-6,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Показания к применению

Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хлорамфениколу или другим компонентам препарата, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дети младше 3-х лет и с массой тела менее 20 кг.

С осторожностью

Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты – через 1 ч после еды) 3-4 раза в сутки.

Разовая доза для взрослых 250-500 мг, суточная – 2000 мг.

Детям старше 3-х лет и с массой тела более 20 кг применяют по 12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг/кг каждые 12 ч (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови).

Средняя продолжительность лечения – 8-10 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция.

Передозировка

Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражение печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопатия.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг.По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/levomicetin_15033/

Левомицетин таблетки : инструкция по применению

Левомицетин

В период лечения хлорамфениколом недопустим прием алкоголя: при одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы связаны с применением больших доз хлорамфеникола (более 4000 мг/сут) длительное время.

Противопоказано применение лекарственного средства в период активной иммунизации.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея (CDAD), как сообщается, возникает при использовании практически всех антибактериальных- средств, в том числе хлорамфеникола, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору толстой кишки, приводит к чрезмерному росту С. difficile.

С. difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы С.

 difficile являются пришлой повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерными к антибактериальной терапии, и может потребоваться колэктомия, CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков.

Необходим тщательный анамнез, так как диарея может возникать л течение 2 месяцев после применения антибактериальных лекарственных средств.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, продолжение применения антибиотиков, ненаправленных против С. difficile, должно быть прекращено.

Необходимо применять соответствующие жидкости и электролиты, белковые добавки, антибиотики против С. difficile, должна быть проведена хирургическая оценка. Следует избегать повторных курсов лечения хлорамфениколом.

Лечение не должно проводиться до начала лечения и более чем это действительно необходимо.

Чрезмерно высокий уровень препарата в крови может наблюдаться у пациентов с нарушениями функции печени или почек. У таких пациентов применение препарата противопоказано.

Использование хлорамфеникола, как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибки. Если инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, появляются во время терапии препаратом, необходимо применять соответствующие меры.

Применение хлорамфеникола может вызвать тяжелые нарушения со стороны крови (апластическая анемия, гипоплазия костного мозга, тромбоцитопения, гранулоцитопения). Выделяют два типа депрессии костного мозга, связанные с использованием хлорамфеникола.

Обычно наблюдается легкая депрессия костного мозга, дозозависимая и обратимая, которую можно выявить по ранним изменениям в анализах крови. Очень редко встречается внезапное фатальное поражение костного мозга гипоплазия без предшествующих симптомов.

Базовые исследования крови должны проводиться до начала лечения и примерно каждые два дня во время терапии препаратом. Прием хлорамфеникола следует прекратить при появлении ретикулоцитопении, лейкопении, тромбоцитопении, анемии или любых других лабораторных изменений крови.

Тем не менее, следует отметить, что такие исследования не исключают возможного последующего появления необратимых угнетений костного мозга. Параллельное применение вместе с хлорамфениколом других лекарственных средств, угнетающих функцию красного костного мозга, противопоказано.

При использовании лекарственного средства у больных сахарным диабетом в тестах на наличие глюкозы в моче возможны ложноположительные результаты.

Стоматология. Применение препарата приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует, по возможности, завершить до начала терапии.

Предшествующее лечение цитостатиками или лучевая терапия. Возможно накопление хлорамфеникола и токсические реакции в виде угнетения костного мозга, нарушения функции печени.

Гериатрическое применение. Особенности применения у пожилых лиц не были достаточно изучены в связи с небольшим количеством человек в возрасте 65 лет и старше, принимавших участие в клинических испытаниях.

Есть клинические исследования, показывающие отсутствие различий в терапевтическом ответе на лечение препаратом между пожилыми и молодыми пациентами.

Однако, выбор дозы для пожилых пациентов должен быть осторожным, как правило, начиная с нижней границы диапазона дозирования.

Лекарственное средство существенно экскретируется через почки и риск развития токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. Так как у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек, следует проявлять осторожность в выборе дозы и необходимо контролировать функцию почек.

Применение во время беременности и в период лактации

Адекватные, хорошо контролируемые исследования по применению лекарственного средства во время беременности не проводились. Хлорамфеникол проникает через плацентарный барьер, но неизвестно, оказывает ли он токсическое воздействие на плод. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Лекарственное средство выделяется с грудным молоком матери. Из-за возможности развития тяжелых побочных реакций у ребенка, во время лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить. Возможно развитие «серого синдрома»: токсические реакции, в том числе летальные случаи описаны у новорожденных; признаки и симптомы, связанные с этими реакциями, были названы «серым синдромом».

Были описаны случаи «серого синдрома» у новорожденных, рожденных матерью, получавшей хлорамфеникол в течение беременности. Были описаны случаи до 3-х месяцев жизни. В большинстве случаев терапия хлорифениколом была инициирована в течение первых 48 часов жизни. Симптомы появились от 3-х до 4-х дней после непрерывного лечения высокими дозами хлорамфеникола.

Симптомы появились в следующем порядке:

– вздутие живота с или без рвоты;

– прогрессирующий бледный цианоз;

– вазомоторный коллапс, часто сопровождающийся нерегулярным дыханием;

– смерть в течение нескольких часов после появления этих симптомов.

Прогрессирование симптомов ассоциировано с приемом высоких доз. Предварительные исследования сыворотки крови показали необычайно высокие концентрации хлорамфеникола (более 90 мкг/мл при повторных дозах). Меры помощи: обменное переливание крови или гемосорбция. Прекращение терапии на ранних этапах приводило часто к обратной симптоматике до полного выздоровления.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимния и быстроты психомоторных реакций.

Источник: https://apteka.103.by/levomitcetin-tab-instruktsiya/

Левомицетин (500 мг)

Левомицетин

  • русский
  • қазақша

Левомицетин

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой фаска и фирменный логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Амфениколы

Код АТСJ01BA01

Побочные действия

– лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, уменьшение уровня

гемоглобина в крови, цитоплазматическая вакуолизация ранних

эритроцитарных форм, агранулоцитоз, апластическая анемия

– тошнота, рвота, диарея, метеоризм, раздражение слизистых оболочек,

угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, вторичная грибковая

инфекция

– глоссит, стоматит

Редко

– периферический неврит, неврит зрительного нерва, снижение остроты

зрения и слуха

– головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и

слуховые галлюцинации, паралич глазных яблок, нарушение вкуса

– кожная сыпь, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек

– развитие вторичной инфекции, возможна реакция бактериолиза (реакция

Яриша-Герксгеймера)

В отдельных случаях

поражение печени, суперинфеция

– отек Квинке, анафилаксия

Лекарственные взаимодействия

Левомицетин нельзя назначать совместно с препаратами, которые угнетают кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики), а также с лучевой терапией.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенитоином, непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином) отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении Левомицетина с перроральными гипогликемическими препаратами (толбутамид, хлорпропамид) отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.

Барбитураты (фенобарбитал), рифампицин, рифабутин уменьшают концентрацию Левомицетина в сыворотке крови и снижают его эффективность.

Левомицетин может снижать эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов, ослаблять эффекты препаратов железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина.

Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. Левомицетин может уменьшать эффект макролидов (эритромицин) и линкозамидов (клиндамицин, линкомицин).

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного. В групповую упаковку по числу упаковок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 300С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

По истечении срока годности препарат не применять.

Производитель

АО «Химфарм», КАЗАХСТАН,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф : 561342

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», КАЗАХСТАН

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D0%BE%D0%BC%D0%B8%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BD-500-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/558564911477650972?instruction_lang=RU

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий