Левофлоксацин Эколевид

Левофлоксацин эколевид

Левофлоксацин Эколевид

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Действующее вещество

– левофлоксацин (в форме гемигидрата) (levofloxacin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклой формы; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой от светло-желтого до желтого цвета, допускаются белые вкрапления.

1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата)250 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза – 300 мг, кросповидон – 32.5 мг, повидон К17 – 10 мг, натрия стеарилфумарат – 9.75 мг, тальк – 6.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 650 мг.

Состав оболочки: (гипромеллоза – 9.52 мг, титана диоксид – 5.22 мг, макрогол 4000 – 4.16 мг, тальк – 1.1 мг) – до 670 мг.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.7 шт.

– упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

10 шт.

– флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклой формы; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой от светло-желтого до желтого цвета, допускаются белые вкрапления.

1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата)500 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза – 600 мг, кросповидон – 65 мг, повидон К17 – 20 мг, натрия стеарилфумарат – 19.5 мг, тальк – 13 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 1300 мг.

Состав оболочки: (гипромеллоза – 19.04 мг, титана диоксид – 10.44 мг, макрогол 4000 – 8.32 мг, тальк – 2.2 мг) – до 1340 мг.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.7 шт.

– упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

10 шт.

– флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Левофлоксацин действует бактерицидно, активен в отношении большого количества возбудителей бактериальных инфекций как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК ≤2 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные,
метициллинчувствительные/лейкотоксинсодержащие/умеренно чувствительные штаммы), в т.ч.

Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.

группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., в т.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в т.ч.

Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в т.ч.

Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в т.ч.

Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens, Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. , в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при инфекциях, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.

Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацин обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из тонкой кишки. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина в дозе 500 мг после приема внутрь составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Cmax левофлоксацина составляет 5.2±1.2 мкг/мл,
время достижения Cmax – 1.3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты и альвеолярные макрофаги.

Метаболизм и выведение

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Т1/2 – 6-8 ч. После перорального приема примерно 87% дозы выделяется в течение 48 ч почками в неизмененном виде, менее 4% в течение 72 ч через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При почечной недостаточности уменьшение клиренса левофлоксацина и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК). При КК 50-80 мл/мин Т1/2 составляет 9 ч, почечный клиренс составляет 57 мл/мин; при КК 20-49 мл/мин Т1/2 составляет 27 ч, почечный клиренс составляет 26 мл/мин; при КК менее 20 мл/мин Т1/2 составляет 35 ч, почечный клиренс составляет 13 мл/мин.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
  • ЛОР-органов (в т.ч. острый синусит);
  • мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
  • кожи и мягких тканей (абсцессы, фурункулез);
  • хронический бактериальный простатит;
  • интраабдоминальные инфекции;
  • лекарственно-устойчивые формы туберкулеза – в составе комплексной терапии.

При применении препарата следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или компонентам препарата;
  • эпилепсия;
  • поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • непереносимость лактозы или недостаточность лактазы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Ввиду отсутствия возможности разделения таблетки надвое противопоказано применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек:

  • у пациентов с КК менее 50 мл/мин невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозой 250 мг/24 ч;
  • у пациентов с КК менее 20 мл/мин невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозой 500 мг/24 ч и 500 мг/12 ч;
  • при КК менее 10 мл/мин (в т.ч. при гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе) невозможно применение для всех режимов дозирования.

С осторожностью:

  • при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания;
  • у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС и пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин);
  • у пациентов с нарушением функции почек с КК 50-20 мл/мин;
  • у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT на ЭКГ: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией), с синдромом врожденного удлинения интервала QT, с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики, у пациентов пожилого возраста и женщин;
  • у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид, или инсулин;
  • у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Острый синусит: по 500 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.

Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раз/сут, 7-14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 250-500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней.

Пиелонефрит: 500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

Хронический бактериальный простатит: 500 мг 1 раз/сут, курс лечения – 28 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней;

Комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1-2 раз/сут, курс лечения – до 3 месяцев.

Длительность лечения зависит от вида и тяжести заболевания. При необходимости возможен переход с одной лекарственной формы левофлоксацина на другую.

После купирования симптомов острого воспаления и нормализации температуры рекомендуется продолжать терапию левофлоксацином в течение 48-72 ч.

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Дозирование препарата у пациентов с нарушенной функцией почек (КК менее 50 мл/мин):

Клиренс креатинина, мл/минРежим дозирования
Первоначальная доза 500 мг/24 чПервоначальная доза 500 мг/12 ч
50-20Далее 250 мг/24 чДалее 250 мг/12 ч
19-10См. раздел “Противопоказания”См. раздел “Противопоказания”

У пациентов с нарушениями функции печени не требуется коррекция дозы.

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/levofloksatsin_ekolevid/

Левофлоксацин эколевид 0,5 n5 табл п/плен/оболоч

Левофлоксацин Эколевид

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой – от светло-желтого до желтого цвета, допускаются белые вкрапления.

Состав

Одна таблетка содержит: активное вещество:левофлоксацина гемигидрат 500,0 мг (в пересчете на левофлоксацин) Вспомогательные вещества: Лактулоза 600,0 мг, Кросповидон 65,0 мг, Повидон – К17 20,0 мг, Натрия стеарил-фумарат 19,5 мг, Тальк 13,0 мг, Целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки массой 1300,0 мг Вспомогательные вещества оболочки: до получения таблетки массой 1340,0 мг, Гипромеллоза 19,04 мг, Титана диоксид 10,44 мг, Макрогол-4000 8,32 мг,

Тальк 2,20 мг.

Фармакодинамика

Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин действует бактерицидно, активен в отношении большого количества возбудителей бактериальных инфекций как в условиях in vitro, так и in vivo.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.

(в том числе Staphylococcus коагулазонегативные (чувствительные кметициллину и умеренно чувствительные к метициллину), Staphylococcus aureus (чувствительные кметициллину), Staphylococcus epidermidis (чувствительные к метициллину)), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (чувствительные и резистентные к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (чувствительные и резистентные к пенициллину), Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в том числе Acinetobacter baumannii, Actinobacillus actinomycetemcomitans), Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (чувствительные и резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens). Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в том числе Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp.,

Ureaplasma urealyticum.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT,мерцательная аритмия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Особые условия

При лечении больных пожилого возраста следует иметь в виду, что они часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел “Способ применения и дозы”). Несмотря на то, что фотосенсибилизация на фоне лечения левофлоксацином отмечается достаточно редко, больным не рекомендуется подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника. Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз).

В связи с этим, лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или сонливость, а также расстройства зрения (см.

раздел “Побочное действие”), могут ухудшать реакционную способность и затруднять управление автомобилем, обслуживание машин и механизмов.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, снижающих церебральный порог судорожной готовности.

Это касается и одновременного приема хинолонов и теофиллина, а также нестероидных противовоспалительных препаратов – производных пропионовой кислоты. Действие препарата ослабляется при одновременном применении с сукральфатом, антацидами, содержащими магний или алюминий, и солями железа.

Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 часа до приема этих лекарственных средств. При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за показателями свертывающей системой крови. Почечный клиренс левофлоксацина незначительно замедляют циметидин и пробенецид.

Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Цены на Левофлоксацин в других городах

Источник: https://apteka.ru/vladimir/catalog/levofloksatsin-ekolevid-0-5-n5-tabl-p-plen-oboloch-_58d249430e7f2/

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий