Левитра

Левитра® (Levitra®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Левитра

Последняя актуализация описания производителем 25.09.2014

Рекомендуются более актуальные описания:

  • Примаксетин
  • Силденафил-СЗ

Варденафил* (Vardenafil*) G04BE09 Варденафил

  • F52.2 Недостаточность генитальной реакции
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
варденафил5 мг
10 мг
20 мг
(соответствует 5,926; 11,852; 23,705 мг варденафила гидрохлорида тригидрата соответственно)
вспомогательные вещества: кросповидон — 4,35/6,25/8,85 мг; магния стеарат — 0,87/1,25/1,77 мг; МКЦ — 74,419/105,023/141,797 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,435/0,625/3,385 мг
оболочка пленочная: макрогол 400 — 0,555/0,797/1,128 мг; гипромеллоза — 1,664/2,391/3,385 мг; титана диоксид — 0,455/0,653/0,925 мг; краситель железа оксид желтый — 0,092/0,133/0,188 мг; краситель железа оксид красный — 0,007/0,011/0,015 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения: на одной стороне — фирменный байеровский крест, на другой — обозначение дозировки («5», «10» или «20» соответственно).

Фармакологическое действие — улучшающее эректильную функцию.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол.

Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) . В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны — синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны — деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза ФДЭ. Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая ФДЭ-5.

Блокируя ФДЭ-5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.

Повышение уровня цГМФ за счет интибирования ФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.

Этот эффект обусловливает способность препарата Левитра® усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 — 0,7 нМ).

Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10).

Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.

Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик Cmax может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем Cmax достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%.

Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5–20 мг) величина показателя AUC (ППК) и Cmax увеличиваются пропорционально величине дозы.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением Тmax до 60 мин, а значение Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Средний Vss варденафила составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Метаболизм

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 изоформами.

Средний T1/2 варденафила составляет 4–5 ч, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 ч.

В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита.

Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 — около 4–5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95% дозы), в меньшей степени — почками (2–6% дозы).

Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (≤45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), отмечалось увеличение AUC с 31 до 39% и Cmax с 16 до 21% по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше. При приеме одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг), в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.

Однако разница в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина — 55–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_27059.htm

ЛЕВИТРА

Левитра

Препарат, применяемый при эректильной дисфункции

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “5” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другой.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат5.926 мг,
 что соответствует содержанию варденафила5 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон – 4.35 мг, магния стеарат – 870 мкг, целлюлоза микрокристаллическая – 75.419 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 435 мкг.

Состав оболочки: макрогол 400 – 555 мкг, гипромеллоза – 1.664 мг, титана диоксид – 455 мкг, железа оксид желтый – 92 мкг, железа оксид красный – 7 мкг.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “10” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другой.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат11.852 мг,
 что соответствует содержанию варденафила10 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон – 6.25 мг, магния стеарат – 1.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 105.023 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 625 мкг.

Состав оболочки: макрогол 400 – 797 мкг, гипромеллоза – 2.391 мг, титана диоксид – 653 мкг, железа оксид желтый – 133 мкг, железа оксид красный – 11 мкг.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “20” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другой.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат23.705 мг,
 что соответствует содержанию варденафила20 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон – 8.85 мг, магния стеарат – 1.77 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 141.797 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 885 мкг.

Состав оболочки: макрогол 400 – 1.128 мг, гипромеллоза – 3.385 мг, титана диоксид – 925 мкг, железа оксид желтый – 188 мкг, железа оксид красный – 15 мкг.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол.

Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь варденафил быстро всасывается из ЖКТ. При приеме натощак Cmax в плазме крови может быть достигнута через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем – через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина AUC и Cmax в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе.

Клинический эффект реализуется еще до достижения Cmax.

Начало действия после приема внутрь в дозе 20 мг и 10 мг – 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно.

Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.

При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, время достижения Cmax, AUC) не изменяются.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmax до 60 мин, а Cmax в плазме крови в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC.

Распределение

Средний Vd варденафила в равновесном состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Связывание варденафила и его основного метаболита (М1) с белками плазмы крови составляет до 95%, является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Метаболизм.

Варденафил метаболизируется в печени при участии преимущественно CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а М1 – около 4 ч. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1.

Концентрация остальной части М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества.

Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым для варденафила; in vitro способность М1 подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник – 91-95%, в меньшей степени почками – 2-6%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми (≤ 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у пожилых увеличивается на 52%. Однако различий эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

У пациентов с легкой (КК>55-80 мл/мин) и умеренной (КК>30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/levitra/

Левитра: цены, отзывы врачей и мужчин, как применять, аналоги и дженерики

Левитра

«Левитра» считается наиболее безопасным из всех средств от эректильной дисфункции, относящихся к группе ингибиторов ФДЭ-5. Препарат производится немецкой компанией «Байер Фарма АГ».

Принцип действия такой же, как у «Виагры», «Сиалиса», «Зидены»: активное вещество блокирует фермент, подавляющий синтез оксида азота, в результате газ беспрепятственно выделяется и расширяет сосуды полового члена.

Действующим компонентом «Левитры» является варденафил.

Форма выпуска, способ применения

Изначально «Левитра» выпускалась только в форме таблеток – двояковыпуклые, круглые, оттенок от серовато-оранжевого до светло-оранжевого. На одной стороне выполнена гравировка в форме креста из букв, на другой обозначено количество действующего вещества в мг. Оригинальные таблетки выпускаются дозировкой по 10 и 20 мг.

Цены:

  • По 10 мг за 2 шт. от 1360 руб.;
  • По 10 мг за 4 шт. от 2580 руб.;
  • По 20 мг за 4 шт. от 3070 руб.

Препарат рецептурный, но свободно продается в аптеках и на онлайн-ресурсах.

Позднее «Левитру» стали выпускать в форме таблеток, растворимых на языке, − «Левитра ОДТ» (орально диспергируемые таблетки).

Обычная таблетка в оболочке дозировкой 20 мг начинает действовать примерно через 15-20 минут при условии приема натощак, растворимая проникает в кровь гораздо быстрее.

Запивать водой ее не нужно, рассасывается полностью, не оставляя неприятного привкуса. Цена на «Левитру ОДТ» (10 мг) составляет 1686 руб. за 2 шт., 2920 руб. за 10 шт.

Обычные таблетки не рекомендуется принимать одновременно с жирной пищей (если она составляет более 30% жиров от общего объема съеденного) – уменьшится скорость всасывания и снизится максимальная концентрация действующего вещества в крови. Растворимой формы препарата это ограничение не касается. Сравнительный анализ изменений концентрации активного вещества после приема обоих форм препарата графически проиллюстрирован ниже.

Сравнение «Левитры» и «Левитры ОДТ» при применении у мужчин различных возрастных групп

«Левитра» действует на протяжении 4-6 часов, но эффект может сохраняться и до 12 часов (в зависимости от индивидуальных особенностей организма). Выпить таблетку можно за 20-60 минут до полового акта.

Для достижения эффекта необходимо сексуальное возбуждение и стимуляция. Начинать следует с дозировки 10 мг. Если возник дискомфорт, ее снижают до 5 мг или принимают препарат после еды.

Мужчинам с большим весом можно увеличить дозировку (с разрешения врача).

«Левитра», как и другие ингибиторы ФДЭ-5, положительно влияет на состояние внутренней выстилки сосудов (эндотелия) и их функционирование у мужчин с ишемической болезнью сердца, у курящих, страдающих сердечной недостаточностью. Как при разовом, так и при регулярном приеме увеличивается кровоток в половых органах.

Благодаря такому эффекту «Левитру» (5 мг ежедневно), как и «Сиалис», назначают при хроническом простатите курсом 30 дней. По окончании отмечают существенное увеличение линейной скорости кровотока в простате, семенных канатиках, половом члене (по данным УЗИ). Курсовой прием «Левитры» хорошо тренирует сосуды половой системы, ускоряя метаболизм.

Важно контролировать результаты лечения, чтобы не допустить «переутомления» организма.

«Левитру» можно, но нежелательно принимать вместе с алкоголем (рекомендованная врачами доза пива или вина − не более 150 мл).

В инструкции написано, что одновременный прием со спиртным не оказывает влияния на эффективность препарата, но алкоголь может спровоцировать появление побочных эффектов, создать благоприятный фон для них.

Если у мужчины есть какие-либо проблемы с почками, печенью, сердечно-сосудистой системой, то от употребления спиртного лучше воздержаться. Еще одно ограничение: ингибиторы ФДЭ-5 нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку он изменяет процесс всасывания и концентрацию препаратов.

Принимали ли вы хоть раз средства для улучшения эрекции?

  • 72 голоса – 40% из всех
  • 45 – 25% из всех
  • Силденафил* 23%, 41 голос41 голос – 23% из всех
  • Попробовал первый раз тадолафил5мг,реально всё чётко работает.* 10%, 19 19 – 10% из всех
  • Унденафил СУПЕР* 1%, 2 голоса2 голоса – 1% из всех
  • прекрасно работает* 1%, 1 голос1 голос – 1% из всех
  • Отлично действует* 1%, 1 голос1 голос – 1% из всех

Аналоги и дженерики

Чтобы интернет-поисковик выдал оригинальный препарат, нужно набирать уточнение «Левитра Байер», иначе в первых рядах нередко появляются одноименные индийские дженерики. Их довольно много и под другими названиями:

  1. «Сновитра» от Parex Pharmaceuticals Pvt. Цена 140 руб. за таблетку по 20 мг.
  2. «Вилитра» от Centurion Laboratories. Цена 725 руб. за 5 таблеток по 20 мг.
  3. «Левитра», или «Жевитра» от Sunrise Remedies Pvt. с дапоксетином (при преждевременной эякуляции). От 345 руб. за таблетку 20 мг.
  4. «Супер Левитра» (Super Lovevitra) от Delta Enterprises. Содержит 20 мг варденафила и 60 мг дапоксетина. Цена от 365 руб. за штуку.
  5. «Супер Комтра Форте» (10 мг варденафила и витамины) от Combitic Global. Цена от 138 руб. за таблетку.
  6. «Левитра софт» (дженерик «Левитры ОДТ») от Fortune health care. От 65 руб. за таблетку 20 мг.

Дженерики «Левитры»

Аналогами «Левитры» являются все ингибиторы ФДЭ-5:

  • Силденафил («Виагра»);
  • Тадалафил («Сиалис»);
  • Аванафил («Стендра»);
  • Уденафил («Зидена»).

Популярные дженерики: «Визарсин», «Силденафил-СЗ», «Тадалафил-СЗ». Сравнительный анализ наиболее известных аналогов с «Левитрой» приведен в таблице 1.

Таблица 1. Сравнение «Левитры» с аналогами, одобренными для клинического применения

НаименованиеВремя начала действия, мин.Продолжительность действия, часовВлияние жирной пищи на концентрациюОтличительные особенности
«Виагра»604-5Замедляет всасывание, концентрация уменьшится на 29%.Наиболее изученный из всех ингибиторов. Действие выраженное.
«Левитра»20-60До 10Если жиров более 75%, то всасывание замедлится, концентрация уменьшится на 18-50%.Наиболее высокая активность среди всех ингибиторов ФДЭ-5. Концентрация действующего вещества достигается быстрее, чем после приема аналогов.
«Сиалис»15-20До 36Не влияет.Не оказывает негативного влияния на зрение, действует мягко и естественно.

«Зидена» начинает действовать через 30 минут и продолжает работать на протяжении суток. «Стендра» также активизируется через полчаса, но период действия ограничивается 6 часами. По эффективности и побочным действиям препараты примерно одинаковы.

У «Левитры» есть менее эффективные, но безопасные аналоги на растительных компонентах: «Сеалекс», «Аликапс». По цене они не уступают ингибиторам ФДЭ-5.

Противопоказания и побочные эффекты

«Левитру» нельзя принимать совместно с нитратами (нитроглицерином) во избежание критического снижения давления. Должно пройти минимум 24 часа, пока ингибитор не выведется из организма. Эритромицин, кетоконазол, ритонавир увеличивают концентрацию варденафила.

«Левитра» обладает наиболее выраженной селективностью – воздействует на находящийся в тканях полового члена фермент ФДЭ 5 типа, мало затрагивая остальные (графически представлено на рисунке ниже). Это означает, что препарат имеет минимум побочных реакций, оказывает эффект при более низкой концентрации, чем остальные ингибиторы ФДЭ-5.

Селективность «Левитры»

Наиболее частые побочные эффекты:

  1. Головная боль.
  2. Заложенность носа.
  3. Головокружение.
  4. Сонливость.
  5. Боль в глазных яблоках.

Список побочных эффектов у всех ингибиторов ФДЭ-5 практически одинаковый, провоцируются они в основном передозировкой. Частая причина в том, что мужчины покупают препарат с максимальной концентрацией активного вещества и принимают его без назначения врача.

Противопоказания:

  • Тяжелые сердечно-сосудистые патологии;
  • Нарушение функционирования печени и почек;
  • Выраженная гипо- и гипертензия;
  • Заболевания сетчатки глаза;
  • Анатомическая деформация члена;
  • Возраст до 18 лет.

При сердечно-сосудистых патологиях перед применением препарата необходимо одобрение врача. Только специалист, знающий анамнез пациента, может корректно подобрать дозировку и кратность приема.

Отзывы мужчин

Игорь, 33 года: «От «Левитры» стоит хорошо и долго, но есть побочные эффекты: глаза как бы наливаются, изнутри начинают побаливать, а потом присоединяется и головная боль».

Илья, 36 лет: «По-моему, «Левитра» намного сильнее «Виагры», только это действие проявляется примерно через 3 часа. Таких сил у меня и в 20 лет не было. Мне хватает дозировки 10 мг».

Антон, 45 лет: «Пить «Левитру» лучше за несколько часов. Например, если секс намечается вечером, то в обед. Это лично мое наблюдение. «На всякий случай» принимать таблетки не нужно, поскольку разрядка все равно потребуется».

Сергей, 35 лет: «После развода поразил синдром СТОСН. Эффективным средством оказался препарат «Левитра ОДТ» (из серии «тает во рту»).

Проблему решил – на протяжении вечера-ночи произошло 5 контактов, причем без напряжения (хочу – стоит, не хочу – не стоит).

Принимал всего 2 раза по выходным по 10 мг, но через пару недель начались побочки: сыпь на сгибах локтей. Перешел на обычную «Левитру» − начался конъюнктивит. Жаль, что такая непереносимость».

Мужской отзыв о «Левитре»: где ее купить, цена, противопоказания и побочные действия, отличия от других таблеток на основе тадалафила и силденафила:

Отзывы врачей

Врачи назначают «Левитру» и молодым, и пожилым пациентам. Препарат ценен своей селективностью и отсутствием негативной реакции организма даже при длительном приеме.Разрекламирован куда меньше «Виагры», поэтому почти не подделывается.

Врачи считают, что «Левитра» в малых дозировках хорошо подходит для курсового лечения, поскольку действует мягко, не угнетает сперматогенез, не влияет на зрение. После курса восстанавливаются спонтанные эрекции, улучшается состояние сосудов.

Из минусов некоторые специалисты отмечают более низкую эффективность по сравнению с «Виагрой» при разовом применении и высокую стоимость. Многие предпочитают прописывать дженерики.

Заключение

Мужчины отмечают схожесть «Левитры» и «Сиалиса»: длительный эффект, мягкое воздействие, оба препарата подходят для курсового лечения.

«Левитра» считается наиболее безопасным ингибитором, но по отзывам на тематических форумах можно сделать вывод, что побочные действия возникают с той же частотой, что и у «Сиалиса».

Даже врач не может предсказать, насколько эффективным будет препарат для конкретного пациента, поэтому дозировка корректируется опытным путем.

Источники:

Источник: https://VashUrolog.com/preparaty/levitra.html

ЛЕВИТРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Левитра
Левитра – средство для лечения нарушений эрекции. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в расслаблении гладких мышц пещеристого тела и артериол.

При сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристого тела выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазы и способствующий повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вследствие чего происходит расслабление гладких мышц пещеристого тела, вызывающее увеличение притока крови к половому члену.

Варденафил блокирует специфическую фосфодиэстеразу 5-го типа (ФДЭ-5), под действием которой происходит расщепление цГМФ. Это способствует усилению действия эндогенного NO в пещеристом теле при сексуальном возбуждении.

Таким образом, при использовании Левитры восстанавливается нарушенная эрекция и обеспечивается естественная реакция на сексуальную стимуляцию.Варденафил быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация в плазме крови после приема натощак достигает максимального значения на протяжении 30–120 мин (в среднем через 60 мин).

Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила с жирной пищей скорость его всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается до 60 мин, максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 20%; но существенных изменений показателя AUC не происходит.

При приеме варденафила с пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры препарата не изменяются.Варденафил и его основной метаболит приблизительно на 95% связываются с белками плазмы крови, причем этот процесс является обратимым и не зависит от концентрации препарата.

В сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема варденафила определяется не больше 0,00012% принятой дозы. Варденафил метаболизируется преимущественно под влиянием печеночных ферментов CYP 3A4 (основной путь), CYP 3A5 и CYP 2C9 (неосновной путь). Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч.

После приема внутрь варденафил выводится в виде метаболитов, преимущественно с калом (91–95% введенной дозы), в меньшей степени — с мочой (2–6% дозы). Период полувыведения варденафила составляет в среднем 4–5 ч, основного метаболита М1 — около 4 ч.

У здоровых мужчин в возрасте 65 лет и старше по сравнению с пациентами более молодого возраста (до 45 лет) отмечали повышение показателя AUC в среднем на 52%, но значительного снижения печеночного клиренса варденафила не отмечено.

Частота отрицательных побочных эффектов препарата не зависит от возраста.

У лиц с легкой, умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина соответственно 55–80, 30–50 и ≤30 мл/мин) фармакокинетика варденафила практически не изменяется.

У пациентов с незначительными и умеренно выраженными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается, а показатели AUC и максимальной концентрации повышаются пропорционально степени нарушения функции печени.

Показания

эректильная дисфункция (невозможность достижения и сохранения эрекции, необходимой для осуществления полового акта).

Применение

внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Таблетку следует принять за 15–25 мин до начала сексуального контакта, но можно принять и за 4–5 ч. Для достижения желаемого эффекта при применении Левитры необходима адекватная сексуальная стимуляция.

С учетом эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 20 мг или снизить до 5 мг. Максимальная рекомендуемая доза Левитры — 20 мг, кратность приема — не более 1 раза в сутки.

Не возникает необходимости в коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или незначительными нарушениями функции печени.

У больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижен, поэтому начальная доза препарата не должна превышать 5 мг/сут. С учетом эффективности и переносимости в дальнейшем суточную дозу Левитры можно повысить до 10–20 мг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, одновременное применение нитратов или любых донаторов NO (препаратов, выделяющих NO), возраст до 16 лет, одновременное применение ингибиторов протеаз ВИЧ индинавира и ритонавира, поскольку они являются потенциальными ингибиторами СYР 3А4.

Побочные эффекты

обычно хорошо переносится, побочные эффекты преходящи и незначительно выражены.

Наиболее частые (10% случаев): головная боль, приливы крови (гиперемия лица);частые (1–10%): головокружение, диспептические явления, тошнота, заложенность носа;нечастые (0,1–1%): фотосенсибилизация кожи, АГ, боль в спине, слезотечение;единичные (0,01–0,1%): артериальная гипотензия, миалгия, приапизм.

Отмечены единичные случаи заболевания передней ишемической невропатией зрительного нерва (в результате происходит снижение зрения вплоть до стойкой его потери), что, как предполагают, связано с применением ингибиторов ФДЭ-5, к группе которых принадлежит и Левитра.

Большинство из обследованных пациентов подвергались васкулярному риску (выраженный застой зрительного нерва, возраст 50 лет и более, диабет, АГ, сердечно-сосудистые заболевания, гиперлипидемия и курение). Однако не установлено, относятся ли эти единичные случаи заболевания непосредственно к применению ингибиторов ФДЭ-5 у пациентов, подвергающихся васкулярному риску, или их следует отнести к другим факторам.

Особые указания

Препараты для устранения эректильной дисфункции с особой осторожностью назначают при анатомической деформации полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони), а также при заболеваниях, способствующих развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз или лейкемия).

Из-за отсутствия сведений о безопасности Левитры у пациентов перечисленных групп прием препарата не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции печени, заболеваниях почек в терминальной стадии (при необходимости гемодиализа), выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД в состоянии покоя ≤90 мм рт. ст.

), нестабильной стенокардии, после перенесенного геморрагического инсульта или инфаркта миокарда (в течение последних 6 мес), а также при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза (пигментный ретинит).

Поскольку Левитру не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, назначать препарат в таких случаях можно лишь после тщательного сопоставления ожидаемой пользы и потенциального риска.

Перед применением варденафила необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку сексуальная активность связана с определенным кардиальным риском.

Пациентам с врожденным пролонгированным интервалом Q–T, принимающим антиаритмические препараты Ia класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол), назначение Левитры противопоказано.Пациентам в возрасте старше 65 лет не рекомендуется превышать дозу 5 мг в связи со снижением клиренса варденафила.

Левитра не предназначена для новорожденных, детей и женщин.

Взаимодействия

Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими средствами для устранения эректильной дисфункции не установлены, поэтому применять подобные комбинации не рекомендуется.

Снижение клиренса варденафила происходило при одновременном применении селективных ингибиторов ферментов системы цитохрома Р450 CYP 3A4 (таких как циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир, эритромицин). При необходимости сочетания с любым из этих препаратов суточная доза Левитры не должна превышать 5 мг.

Одновременный прием варденафила с блокаторами α-адренорецепторов может послужить причиной развития симптоматической гипотензии, поэтому Левитру следует применять не ранее чем через 6 ч после их приема.

Ингибиторы CYP 2C9 (толбутамид, варфарин), CYP 2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы β-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP 450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику варденафила.Признаков клинически значимого взаимодействия варденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP 2C9, не выявлено.Однократный прием антацида (магния/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность варденафила.

Передозировка

Симптомы — боль в спине; лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия (соответственно клиническому состоянию больного). Применение гемодиализа не повышает клиренс варденафила, поскольку он активно связывается с белками плазмы крови и не выделяется почками.

Условия хранения

в сухом месте при температуре до 30 °C.

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/levitra.html

Левитра – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Левитра

catad_pgroup Средства при эректильной дисфункции Аналоги, статьи

Регистрационный номер: П N015037/01

Торговое название препарата: ЛЕВИТРА®

Международное непатентованное название (МНН): варденафил

Химическое название: 2-{2-Этокси-5-[(4-этил-1-пиперазинил)-сульфонил]фенил}-5-метил-7-пропил-имидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-4(ЗН)-он, гидрохлорида тригидрат

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав: Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: варденафил 5 мг, 10 мг или 20 мг, что эквивалентно содержанию действующего вещества в виде варденафила, гидрохлорида тригидрата 5,926 мг, 11,852 мг.или 23,705 мг, соответственно.

Вспомогательные вещества: кросповидон 4,350 мг, 6,250 мг или 8,850 мг, магния стеарат , 0,870 мг, 1,250 мг или 1,770 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75,419 мг, 105,023 мг или 141,797 мг, кремния диоксид коллоидный 0,435 мг, 0,625 мг или 0,885 мг, макрогол 400 0,555 мг, 0,797 мг или.

1,128 мг, гипромеллоза 1,664 мг, 2,391 мг или 3,385 мг, титана диоксид 0,455 мг, 0,653 мг или 0,925 мг, краситель железа оксид желтый 0,092 мг, 0,133 мг или 0,188 мг, краситель железа оксид красный 0,007 мг, 0,011 мг или 0,015 мг.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения: на одной стороне – фирменный байеровский крест, на другой – обозначение дозировки («5», «10» или «20», соответственно).

Фармакотерапевтическая группа: средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор
Код ATX G04BE09

Фармакологическое действие
Фармакодинамика Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол.

Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (N0), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом , гуанилатциклазы, а с другой стороны, – расщеплением цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5).

Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.

Этот эффект обуславливает способность препарата Левитра® усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 – 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ,(в 15 раз больше, чем на ФДЭб, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10).

Прием варденафила в дозе 20 мг способен вызывать эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигается через 25 минут.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь варденафил быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик максимальной концентрации (Смакс) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев в среднем максимальная концентрация достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин).

Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина показателя «площадь под кривой соотношения концентрация-время» (ППК) и Смакс увеличиваются, пропорционально величине дозы.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира , (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Тмакс) до 60 мин, а Смакс в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК.

При приеме с нормальной пищей, содержащей не более, 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Смакс, Тмакс, ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (M1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Спустя 90 минут после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Метаболизм.

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием . системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9 изоформами. Средний период полувыведения (Т½) варденафила составляет 4-5 часов, а основного метаболита М1(образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 часов. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью M1 метаболита. Концентрация остальной части Ml метаболита (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у Ml сходен с таковым у варденафила; его способность ингибировать ФДЭ5 in vitro составляет 28%, по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный Т½ – около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно желудочно-кишечным трактом (91-95% дозы), в меньшей степени почками (2-6% дозы).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У здоровых пожилых мужчин (старше 65 лет) по сравнению с молодыми мужчинами (до 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем у пациентов пожилого возраста/принимающих варденафил, ППК увеличивается на 52%. Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК)>50-80 мл/мин) и умеренной (КК>30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями здоровых мужчин. При тяжелом нарушении функции почек (КК30-50 мл/мин) и тяжелым (КК1/10)», «часто (от>1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до 10%>1% и 0,1% и 0,01% и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/levitra_8773/

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий