Ксефокам

Ксефокам (лиофилизат для приготовления раствора 8 мг)

Ксефокам

  • русский
  • қазақша

Ксефокам

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 8 мг

Cостав

1 флакон содержит

активное вещество – лорноксикам, 8 мг

вспомогательные вещества: маннитол, трометамол, динатрия эдетат

Описание

Порошок желтого цвета

Приготовленный раствор: желтая прозрачная жидкость без видимых механических включений

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам

Код АТХМ01АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лиофилизат Ксефокама 8 мг предназначен как для внутривенного и внутримышечного введения. После внутримышечной инъекции пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (в расчете на AUC) составляет 97%.

Лорноксикам представлен в плазме крови в неизмененном виде, или в виде его гидроксилированных метаболитов. Связывание белков плазмы с Лорноксикамом составляет 99% и не зависит от концентрации.

Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени путем гидроксилирования в неактивный 5-гидроксилорноксикам. В метаболизме лорноксикама участвует фермент CYP2C9. Для данного фермента пациенты подразделяются на медленные и экстенсивные метаболизаторы.

В виду этого генетического полиморфизма уровень лорноксикама может заметно повышаться у медленных метаболизаторов. Гидроксилированные метаболиты не проявляют фармакологической активности. Лорноксикам метаболизируется полностью: приблизительно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивных веществ.

Период полувыведения исходного соединения составляет от 3 до 4 часов.

Фармакодинамика

Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным анальгетическим действием.

В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.

Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.

Показания к применению

  • кратковременное лечение болевого синдрома различной этиологии.

Способ применения и дозы

При невозможности приема препарата внутрь в таблетированной форме применяют внутривенно или внутримышечно.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл).

После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.

Продолжительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного – не менее 5 секунд.

Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.

Поддерживающая терапия: по 8 мг два раза в сутки.

Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.

При внутрисуставном введении Ксефокама при артритах рекомендуемая доза составляет 8 мг. Длительность и кратность терапии зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально врачом.

Побочные действия

Часто:

  • головная боль, головокружение
  • боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея

Нечасто

  • анорексия, изменение веса
  • бессонница, депрессия
  • конъюнктивит
  • головокружение, шум в ушах
  • нарушение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность отеки (периферические и генерализованные)
  • ринит
  • запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта
  • повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени
  • сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость, гиперемия
  • артралгия
  • недомогание, отек лица

Редко:

  • мелена, рвота с кровью, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением
  • афтозный стоматит, глоссит, фарингит, одышка, кашель, бронхоспазм
  • анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения
  • повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия
  • спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезия, тремор, мигрень
  • нарушение вкуса
  • нарушение зрения
  • гипертония, приливы, кровотечение, гематомы
  • боль в костях, мышечные спазмы, миалгия
  • никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови
  • астения
  • дерматит и экзема, пурпура

Очень редко

  • нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия
  • асептический менингит, возникающий преимущественно упациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани
  • печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз
  • отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла
  • острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП
  • указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит
  • тромбоцитопения
  • тяжелая сердечная недостаточность
  • желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение, нарушение свертывания крови
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВП
  • выраженная печеночная недостаточность
  • выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина > 700 мкмоль/л)
  • детский и юношеский возраст до 18 лет
    • беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата Ксефокам и:

  • циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови, взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
  • антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов – возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения (необходим контроль международного нормализованного отношения МНО);
  • β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать их гипотензивный эффект;
  • диуретиков – снижается мочегонный эффект и гипотензивное действие
  • дигоксином – снижает почечный клиренс дигоксина;
  • хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорожного синдрома;
  • другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами – увеличивается риск ЖКТ кровотечений;
  • метотрексатом повышается концентрация метотрексата в сыворотке;
  • селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) повышает риск ЖКТ кровотечений;
  • солями лития может вызывать увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития;
  • циклоспорином увеличивается нефротоксичность циклоспорина;
  • производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта последних;
  • пеметрекседа может снизить клиренс пеметрекседа;.
  • алкоголя, кортикотропина, препаратов калия возможно увеличение риска побочных явлений со стороны ЖКТ;
  • цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпровой кислоты увеличивается риск кровотечения.

Особые указания

Почечная недостаточность:

У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и других состояниях, вызывающих снижение объема циркулирующей крови и почечного кровотока, проводят постоянный клинический мониторинг, контроль функции почек (например, по уровню сывороточного креатинина) и печени.

Длительное лечение (более 3 месяцев):

Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.

Пациентам старше 65 лет, или с массой тела менее 50 кг, или перенесшим обширные оперативные вмешательства рекомендуется вводить меньшие дозы Ксефокама. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.

При длительном применении препарата Ксефокам необходимо контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.

Рекомендуется проведение клинического наблюдения. При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне приема ингибиторов протонной помпы (пантопразол).

Не следует применять одновременно с другими НПВП.

Пациенты с наличием в анамнезе гипертензии и/или сердечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность, препарат может вызвать задержку воды и натрия, периферические отеки и артериальную гипертензию.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Как и другие оксикамы, Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения.

При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

Пациенты с генетической непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Ксефокам.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и сонливости.

Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящие в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свёртываемости крови.

Лечение: следует прекратить прием лекарства, лечение симптоматическое. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно.

Прием активированного угля сразу после приема препарата Ксефокам может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для устранения желудочно-кишечных нарушений, вызванных препаратом Ксефокам, можно использовать аналог простагландина или ранитидин.

Форма выпуска и упаковка

По 8 мг активного вещества помещают во флакон из коричневого стекла, укупоренный пробкой резиновой и обжатый алюминиевым колпачком.

По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

или

По 8 мг активного вещества помещают во флакон из коричневого стекла, укупоренный пробкой резиновой и обжатый алюминиевым колпачком.

По 5 флаконов в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 часов!

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Вассербургер Арцнаймиттельверк ГмбХ, Вассербург, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Наименование и страна организации-упаковщика

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании

«Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D1%81%D0%B5%D1%84%D0%BE%D0%BA%D0%B0%D0%BC-%D0%BB%D0%B8%D0%BE%D1%84%D0%B8%D0%BB%D0%B8%D0%B7%D0%B0%D1%82-8%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/292675251477650961?instruction_lang=RU

КСЕФОКАМ

Ксефокам

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатые, с надписью вдавлением “LO8”.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При этом Cmax в плазме достигается приблизительно через 1-2 ч.

Прием пищи уменьшает Cmax на 30% и повышает Тmax до 2.3 ч. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%.

Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно с альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Метаболизм и выведение

Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Лорноксикам присутствует в плазме, в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 – с желчью.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания

  • кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения;
  • симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).

Дозировка

Препарат принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.

При выраженном болевом синдроме рекомендуемая доза 8-16 мг/сут, поделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента.

Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.

При заболеваниях ЖКТ, пациентам с нарушениями функции почек или печени, пациентампожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций – максимальная суточная доза составляет 12 мг за 3 приема.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея; эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротическнй синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения.

Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгии, миалгии.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие наблюдается при одновременном применении препарата Ксефокам и следующих лекарственных средств.

Циметидин – повышение концентрациа лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.

Антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов – возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения), необходим контроль MHO.

Бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ – возможно уменьшение их гипотензивного эффекта.

Диуретики – уменьшение мочегонного эффекта и гипотензивного действия “петлевых” и тиазидных диуретиков.

Дигоксин – снижение почечного клиренса дигоксина.

Хинолоновые антибиотики – повышение риска развития судорожного синдрома.

Другие НПВП или ГКС – повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Метотрексат – повышение концентрации метотрексата в сыворотке.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Соли лития – возможно увеличение пиковых концентраций лития в плазме, что усиливает известные побочные эффекты лития.

Циклоспорин – увеличение нефротоксичности циклоспорина.

Производные сульфонилмочевины – возможно усиление гипогликемического эффекта последних.

Такролимус – повышение риска нефротоксического эффекта вследствии угнетения синтеза простациклина в почках.

Этанол, кортикотропин, препараты калия – увеличение риска побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота – увеличение риска кровотечения.

Беременность и лактация

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы).

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек – максимальная суточная доза составляет 12 мг, за 3 приема.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени – максимальная суточная доза составляет 12 мг, за 3 приема.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) – максимальная суточная доза составляет 12 мг, за 3 приема.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Описание препарата КСЕФОКАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ksefokam/

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий