Конкор Кор

Конкор кор таблетки : инструкция по применению

Конкор Кор

Нерекомендуемые комбинации

Антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут оказывать негативное влияние на сократительную способность миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект.

Антигипертензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к ухудшению течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие применения с осторожностью

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, фелодипин и амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии, и повышение риска дальнейшего нарушения насосной функции сердца у пациентов с имеющейся ХСН нельзя исключить.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость.

Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать время атриовентрикулярного проведения и риск развития брадикардии.

При одновременном применении инсулина и пероральных антидиабетических средств гипогликемический эффект повышается. Блокада бета-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.

Одновременное применение бисопролола и средств для проведения общей анестезии может вызывать ослабление рефлекторной тахикардии и повышать риск гипотензии (для получения дополнительной информации см. раздел Меры предосторожности).

Одновременный прием сердечных гликозидов с бисопрололом может приводить к снижению частоты сердечных сокращений, увеличению времени атриовентрикулярного проведения.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Комбинация бета-симпатомиметиков (например, изопреналин, добутамин) с бисопрололом может приводить к снижению эффекта обоих лекарственных средств.

Сочетание бисопролола с симпатомиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может способствовать проявлению сосудосуживающих эффектов, опосредованных альфа-адренорецепторами, приводя к повышению артериального давления и усугублению перемежающейся хромоты. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Одновременное использование бисопролола с антигипертензивными средствами, также как и с другими средствами с возможным гипотензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут повышать риск развития гипотензии.

Комбинации, требующие уточнения

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертензивного криза.

Применение при беременности и в период кормления грудью

Беременность

Бисопролол имеет фармакологические эффекты, которые могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного.

В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели, аборту или преждевременным родам.

Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и у новорожденного. Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор β1-адренорецепторов.

Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости.

Если лечение бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Кормление грудью

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Источник: https://apteka.103.by/80522-konkor-kor-instruktsiya/

Вся информация о Конкор Кор на Аптека.ру

Конкор Кор
Мерк КГаА Мерк КГаА для НикомедАвстрия ГерманияСердечно-сосудистые препараты

Бета1-адреноблокатор

Формы выпуска

  • 10 – блистеры (3) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.Фармакокинетика Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV проводимость).

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10–15%) — около 85–90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч. Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения — 3,5 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается. Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий Cl — (15,6±3,2) л/ч, причем почечный Cl — (9,6±1,6) л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Особые условия

Не рекомендуется прерывать лечение резко и менять рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор® Кор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС

  • бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 2.5 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана оксид (Е171).
  • хроническая сердечная недостаточность
  • — острая сердечная недостаточность; — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок); — коллапс; — AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; — СССУ; — синоатриальная блокада; — выраженная брадикардия (ЧСС
  • Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (?10%); часто (>1%, 0.1%, 0.01%,

На эффективность и переносимость ЛС может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда 2 ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие ЛС, даже если вы принимаете их без предписания. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД)аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судорогиИнформация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

  • Бисогамма, Бисокард, Бисопронкор, Конкор Кор, Коронал

Аналоги Конкор Кор

Фото

Цены на Конкор Кор в других городах

Купить Конкор Кор, Конкор Кор в Санкт-Петербурге, Конкор Кор в Новосибирске, Конкор Кор в Екатеринбурге, Конкор Кор в Нижнем Новгороде, Конкор Кор в Казани, Конкор Кор в Челябинске, Конкор Кор в Омске, Конкор Кор в Самаре, Конкор Кор в Ростове-на-Дону, Конкор Кор в Уфе, Конкор Кор в Красноярске, Конкор Кор в Перми, Конкор Кор в Волгограде, Конкор Кор в Воронеже, Конкор Кор в Краснодаре, Конкор Кор в Саратове, Конкор Кор в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 793 аптеки

Аптека (136) Отзывы г. Москва, ул. Петрозаводская, д. 12, корп.1 8(499)648-00-05ежедневно с 10:00 по 20:00
Мое Здоровье (311) Отзывы г. Москва, Алтуфьевское ш., 89 8(499)200-28-57ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека (232) Отзывы г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека 24 (272) Отзывы г. Москва, пер. Ангелов, д. 8 8(495)754-03-03круглосуточно
ТРИКА в Марьино (186) Отзывы г. Москва, ул. Новомарьинская, д. 14/15 8(495)345-51-10круглосуточно
Apteka.ru БиЭсСи Фарм (263) Отзывы г. Москва, пр-кт Волгоградский, д.104, к.1 8(499)746-59-51ежедневно с 00:00 по 00:00
АПТЕЧНЫЙ ПУНКТ (254) Отзывы г. Москва, пр-кт Солнцевский, д. 28 8(495)435-12-84ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека Доктор Н (341) Отзывы г. Москва, ул. Шипиловская, д.40 8(495)393-12-70ежедневно с 08:00 по 20:00
ИЛАН (35) Отзывы г. Москва, пр-кт Комсомольский, 47 8(495)212-23-51ежедневно с 09:00 по 21:00
НАША АПТЕКА (215) Отзывы г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2 8(499)704-61-66круглосуточно

Все пункты доставки в Москве – 793 аптеки

Автор отзыва: Колябина Марина

Дата отзыва: 14 июля 2015

Автор отзыва: Шульц Евгения

Дата отзыва: 30 августа 2016

Автор отзыва: Кудрявцева Людмила

Дата отзыва: 7 апреля 2017

Автор отзыва: лифанов анатолий

Дата отзыва: 15 июля 2017

Источник: https://apteka.ru/preparation/konkor-kor/

Конкор – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг, 2,5 мг Кор) лекарства для лечения давления, ИБС, сердечной недостаточности у взрослых, в том числе при беременности. Побочное действие

Конкор Кор

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Конкор. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Конкора в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Конкора при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения повышенного давления, ИБС, стабильной стенокардии и сердечной недостаточности у взрослых, а также при беременности и кормлении грудью. Побочное действие и употребление алкоголя с лекарством.

Конкор – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол (действуюшее вещество препарата Конкор) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря тому, что его T1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь Конкор почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: стабильная стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг (Конкор Кор).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стенокардия

Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина 2 (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз в сутки В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.

В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор обычно является долговременным.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочное действие

  • брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
  • усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
  • ощущение похолодания или онемения в конечностях;
  • выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
  • ортостатическая гипотензия;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • потеря сознания;
  • депрессия;
  • бессонница;
  • галлюцинации;
  • уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
  • нарушения слуха;
  • конъюнктивит;
  • бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе;
  • тошнота, рвота;
  • диарея, запор;
  • мышечная слабость;
  • судороги мышц;
  • нарушения потенции;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • гиперемия кожных покровов;
  • аллергический ринит;
  • астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
  • повышенная утомляемость.

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС < 60 уд./мин.);
  • выраженное снижение АД (систолическое АД

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/84-konkor-po-primeneniyu-analogi-tabletki-5-mg-10-mg-davlenie-ibs-serdechnaya-nedostatochnost.html

Конкор Кор – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Конкор Кор

catad_pgroup Бета-адреноблокаторы Аналоги, статьи
Бисопролол (Bisoprolol)

Торговое название: Конкор® Кор

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: Бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1))- 2,5 мг

Вспомогательные ингредиенты: Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171).

ОписаниеТаблетки покрытые пленочной оболочкой по 2.5 мг:

Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

бета 1 – адреноблокатор

Код ATX: С07АВ07

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Селективный бета1 – адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1 – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации “при первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг.

Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания к применению
– хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания
Препарат Конкор® Кор не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:

  • повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. раздел “Состав”) и к другим бета-адреноблокаторам;
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.);
  • стенокардия Принцметала;
  • выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст. Применение во время беременности и в период кормления грудью
    В период беременности Конкор® Кор следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
    Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Конкор® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Способ применения и дозы Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

    Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

    Предварительные условия для лечения Конкором® Кор следующие:

  • хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель,
  • практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели,
  • лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
    Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
    1я неделя:1,25 мгКонкора®Кор один раз в день
    2я неделя:2,5 мгКонкора® Кор один раз в день
    3я неделя:3,75 мгКонкора® Кор один раз в день
    4я- 7я неделя:5 мгКонкора® один раз в день
    8 я-11я неделя:7,5 мгКонкора® один раз в день
    12 я неделя и далее:10 мгКонкора® один раз в день в качестве поддерживающей терапии *

    * Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор® . Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг бисопролола 1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.

    После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки препарата Конкор® КОР) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

    Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор® Кор. Лечение препаратом Конкор® Кор следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения при всех показаниях
    Лечение препаратом Конкор® Кор обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил.
    Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно. Особые группы пациентов
    Нарушение функции почек или печени:
    Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:

  • При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.
  • При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
    Пожилые пациенты:
    Коррекции дозы не требуется. Побочное действиеЧастота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: -очень часто: ≥ 1/10; -часто: > 1/100, 1/1000, 1/10 000,
  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/konkor-kor_8970/

    Конкор® Кор (Concor® Cor) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

    Конкор Кор

    Последняя актуализация описания производителем 03.10.2017

    Бисопролол* (Bisoprolol*) C07AB07 Бисопролол

    • Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]
    • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
    ядро
    активное вещество:
    бисопролола фумарат2,5 мг
    вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный — 134 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 15 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный — 1,5 мг; МКЦ — 10 мг; кросповидон — 5,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг
    оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/15 — 2,2 мг, макрогол 400 — 0,53 мг, диметикон 100 — 0,11 мг, титана диоксид (Е171) — 1,22 мг

    Белые, сердцевидной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

    Фармакологическое действие — бета1-адреноблокирующее.

    Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

    Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

    Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

    При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.

    Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь.

    Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь.

    Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

    Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками.

    Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

    Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

    Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

    Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

    Хроническая сердечная недостаточность.

    повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);

    острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

    кардиогенный шок;

    атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;

    синдром слабости синусного узла;

    синоатриальная блокада;

    выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

    выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);

    тяжелые формы бронхиальной астмы;

    выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

    феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

    метаболический ацидоз;

    возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

    С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких; строгая диета.

    При беременности препарат Конкор®Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

    Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные терапевтические меры.

    Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

    Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100,

    Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_24342.htm

    ТерапевтЗдесь
    Добавить комментарий