Гризеофульвин

Гризеофульвин (Griseofulvin)

Гризеофульвин
ГризеофульвинGriseofulvinum (род. Griseofulvini)

(1'S-транс)-7-Хлор-2',4,6-триметокси-6'-метилспиро [бензофуран-2(3H),1'-[2]циклогексен]-3,4'-дион

C17H17ClO6

  • Противогрибковые средства
  • B35.0 Микоз бороды и головы
  • B35.1 Микоз ногтей
  • B35.6 Эпидермофития паховая
  • B35.9 Дерматофитии неуточненные
  • B36.9 Поверхностный микоз неуточненный
  • 126-07-8

    Противогрибковое средство. Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Белый или белый с желтоватым оттенком наимельчайший кристаллический порошок со слабым специфическим (грибным) запахом.

    Практически нерастворим в воде и петролейном эфире, мало растворим в этаноле, метаноле, ацетоне, бензоле, этилацетате, уксусной кислоте. Растворимость в диметилформамиде при 25 °C: 12–14 г/100 мл. Стабилен при высокой температуре, в т.ч. при автоклавировании.

    Молекулярная масса 352,77.

    Фармакологическое действие – противогрибковое, фунгистатическое.

    Фунгистатическое действие связано с влиянием на микротубулярные белки клетки гриба, в результате чего происходит разрыв веретенообразных митотических структур и остановка митотического деления клеток гриба в метафазе, подавляет синтез белка, нарушает формирование клеточной стенки у хитинсодержащих грибов. Имеет бóльшую тропность к пораженным тканям: селективно накапливается в предшественниках кератиноцитов кожи, волос и ногтей, прочно связывается с новообразованным кератином, обеспечивая ему высокую резистентность к грибковой инвазии (предотвращает таким образом грибковое поражение новых формирующихся клеток). Постепенно содержащие кератин структуры слущиваются. Излечение наступает после полной замены инфицированного кератина, поэтому лечебный эффект развивается медленно.

    Активен в отношении дерматомицетов, включая Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton interdigitalis, Trichophyton verrucosum, Trichophyton sulphureum, Trichophyton menginii, Trichophyton gallinae, Trichophyton schoenleini, Trichophyton crateriforme), Microsporum (Microsporum audouinii, Microsporum canis, Microsporum gypseum), Epidermophyton (Epidermophyton floccosum). Фунгистатическая концентрация для большинства чувствительных к гризеофульвину видов грибов составляет 0,5–3 мкг/мл. Дрожжеподобные грибы (род Candida) и плесневые грибы устойчивы к гризеофульвину. Антибактериальной активностью не обладает.

    При приеме внутрь абсорбция гризеофульвина зависит от дисперсности его кристаллов: величина всасывания микрокристаллической формы варьирует от 25 до 70%, ультрамикрокристаллическая форма всасывается практически полностью.

    Абсорбция из ЖКТ очень значительно варьирует у разных людей, главным образом из-за нерастворимости вещества в водной среде верхних отделов ЖКТ. Сmax в крови у взрослых на голодный желудок после приема внутрь 0,5 г гризеофульвина составляет 0,5–2,0 мкг/мл и достигается через 4 ч.

    Следует отметить, что у некоторых пациентов отмечается тенденция к созданию низких уровней вещества в крови вне зависимости от времени. Этим может объясняться неудовлетворительный терапевтический эффект у некоторых пациентов. Биодоступность у большинства пациентов увеличивается при совместном приеме с жирной пищей.

    После приема внутрь накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительные количества попадают в жидкие среды и другие ткани организма. Биотрансформация происходит в печени, основные метаболиты — 6-метилгризеофульвин и глюкуронидное производное.

    T1/2 — примерно 24 ч, при почечной недостаточности не изменяется. Выводится с фекалиями (36% — в неизмененном виде) и с мочой (менее 1% в неизмененном виде).

    При местном применении гризеофульвин оказывает слабое действие.

    Токсикология у животных

    В длительных исследованиях на животных, получавших гризеофульвин вместе с пищей (0,5–2,5% корма), у нескольких линий мышей, особенно у самцов, отмечалось образование гепатом.

    Этот эффект был выше при применении частиц гризеофульвина более мелкого размера.

    П/к введение относительно меньших доз гризеофульвина 1 раз в неделю в течение первых трех недель жизни также приводило к образованию гепатом у мышей.

    Опухоли щитовидной железы (обычно аденомы, но иногда — карциномы) развивались у самцов крыс, получавших гризеофульвин с пищей (2,0; 1,0 и 0,2% корма), и у самок крыс при в 2 раза большем содержании гризеофульвина в пище. В опытах на других видах животных канцерогенного действия не обнаружено.

    В исследованиях подострой токсичности при введении внутрь гризеофульвин вызывал гепатоцеллюлярный некроз у мышей, но этот эффект не наблюдался у других видов животных.

    У лабораторных животных, получавших гризеофульвин, наблюдались нарушения метаболизма порфирина.

    Гризеофульвин оказывал колхициноподобный эффект на митоз и способствовал развитию опухолей кожи у лабораторных животных при индукции метилхолантреном.

    Микозы кожи, волосистой части головы и ногтей: фавус, трихофития, микроспория волосистой части головы, микроспория гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, паховая эпидермофития, онихомикозы.

    Гиперчувствительность, порфирия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, гепатоцеллюлярная недостаточность, злокачественные новообразования.

    Детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность применения не определены).

    Есть данные о тератогенном и эмбриотоксическом действии гризеофульвина у животных (при пероральном применении у беременных крыс сообщалось о наличии в приплоде детенышей с несколькими нарушениями).

    Показано, что гризеофульвин подавляет сперматогенез у крыс, хотя в исследованиях у человека это не установлено.

    В опытах на собаках показано, что гризеофульвин может быть причиной неблагоприятных эффектов у потомства.

    Противопоказано при беременности (гризеофульвин проникает через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).

    С 1977 года сообщалось о двух случаях рождения сросшихся близнецов у пациенток, принимавших гризеофульвин в I триместре беременности.

    Если беременность наступила в период терапии гризеофульвином, необходимо проинформировать пациентку о потенциальном риске для плода.

    Применение при кормлении грудью не рекомендуется (неизвестно, проникает ли гризеофульвин в грудное молоко). Адекватные данные отсутствуют.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в животе, кандидозный стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость или слабость, инсомния, периферическая нейропатия, парестезии конечностей, нарушение координации движений, заторможенность, дезориентация, спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовой чувствительности.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

    Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, многоформная экссудативная эритема, топический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Гризеофульвин индуцирует микросомальные ферменты печени и вследствие этого может усиливать метаболизм в печени и, следовательно, ослаблять активность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта), пероральных гипогликемических средств (контроль уровня глюкозы в крови, возможна коррекция дозы противодиабетического средства), пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, теофиллина (мониторинг его концентрации в крови с возможной коррекцией дозы). Индукторы микросомальных ферментов (в т.ч. барбитураты, рифампицин) могут усиливать метаболизм гризеофульвина и снижать его фунгистатическую активность. Усиливает действие этанола.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с циклоспорином

    При сочетанном применении гризеофульвина и циклоспорина может непрогнозируемо изменяться эффект (совместное использование требует осторожности).
    Сообщается о немногочисленных случаях взаимодействия между циклоспорином и гризеофульвином. Механизм этого взаимодействия непонятен.

    Так, в одном из исследований было отмечено снижение уровня циклоспорина у пациента примерно в 2 раза при назначении гризеофульвина в дозе 500 мг/сут, несмотря на 70% увеличение дозы циклоспорина. Когда через 16 нед гризеофульвин отменили, уровень циклоспорина в сыворотке повысился.

    Источник информации

    Stockley's drug interactions/ Ed. by I.H. Stockley.- 6th ed.- London – Chicago, Pharmaceutical Press.-2002.- P.619.

    [Обновлено 20.08.2013]

    Внутрь.

    До начала терапии гризеофульвином необходимо идентифицировать тип грибов, вызвавших инфекцию.

    Гризеофульвин не подходит для профилактического применения, его не применяют для лечения инфекций легкой степени тяжести, при которых достаточно назначения только противогрибковых средств для наружного применения.

    Гризеофульвин неэффективен для лечения бактериальных инфекций, кандидоза, гистоплазмоза, актиномикоза, споротрихоза, хромомикоза, кокцидиоидоза, североамериканского бластомикоза, криптококкоза, отрубевидного лишая и нокардиоза.

    Если используется диета с низким содержанием жира, необходимо принимать гризеофульвин с 1 столовой ложкой растительного масла. Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

    При развитии гранулоцитопении лечение гризеофульвином должно быть прекращено. Поскольку терапия является длительной, необходим периодический мониторинг функции печени, почек, гемопоэза.

    У пожилых пациентов в связи с возрастными изменениями функции печени возможно повышение риска гепатотоксичности (необходим строгий клинический и лабораторный контроль).

    В период терапии гризеофульвином пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения.

    В период лечения и в течение 6 мес после него мужчинам и женщинам детородного возраста следует использовать эффективные меры контрацепции (отрицательное влияние на репродуктивную функцию как у мужчин, так и у женщин).

    Не следует назначать амбулаторно водителям транспорта, а также людям, профессиональная деятельность которых требует быстроты реакций и повышенного внимания.

    Перейти

    • Гризеофульвин и циклоспорин: взаимодействие лекарств

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_195.htm

    Гризеофульвин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы, состав

    Гризеофульвин

    Качественным противогрибковым лекарством, уничтожающим патогенные микроорганизмы является Гризеофульвин. Относится к противогрибковым лекарственным средствам системного применения, являясь фунгистатиком. В одной таблетке содержится 125 мг гризеофульвина, аналогов которому не существует.

    Гризеофульвин. Принцип действия

    Угнетение размножения патогенных клеток с последующей приостановкой их жизнедеятельности, деления. Действие препарата вызывает гибель грибка, не давая ему поражать здоровые участки кожи.

    Активное вещество при терапевтическом лечении постепенно накапливается в подкожной клетчатке, ногтевых пластинах, волосах, позволяя организму выработать устойчивость к рецидиву грибковой инфекции.

    Гризеофульвин согласно отзывам пациентов быстро восстанавливает поврежденную грибком ткань – на месте поражения постепенно происходит обновление больной ткани на здоровую.

    Гризеофульвин. Показания к применению

    Таблетки Гризеофульвин эффективны при лечении:

    • микроспории кожи и волос;
    • трихофитии;
    • эпидермофитии, вызванной грибком.

    Лекарственное средство применяется в успешном лечении онихомикозов — грибковых поражений ногтевых пластин.

    Гризеофульвин обладает малой эффективностью в отношении грибков из рода Candida.

    Гризеофульвин противопоказан при:

    • всех разновидностях заболеваний кровеносной системы;
    • почечной/печеночной недостаточности, в том числе при хронических, рецидивирующих процессах заболеваниях печени и почек;
    • выраженной лейкопении;
    • злокачественных/доброкачественных новообразованиях.

    Противопоказанием к применению может быть высокие показатели чувствительности к основному и вспомогательным компонентам лекарственного средства.

    Узнать подробнее

    Гризеофульвин. Схема применения лекарственного средства

    Таблетки следует принимать только во время приема пищи, запивая их не водой, а небольшим количеством любого растительного масла.

    Микроспория

    Суточное значение не должно превышать дозировку в 1000 мг препарата (это 8 таблеток), разделенных на три-четыре приема. При микроспории у детей старше 3 лет дозировка препарата должна подбираться с учётом веса ребёнка и рассчитаться по следующей схеме:

    21-22 мг на 1 кг веса ребенка в течение суток. Доза делится кратно на несколько приемов. Лекарственное средство принимается ежедневно с регулярным контролем микологического анализа. Терапевтическое непрерывное лечение должно выполняться до отрицательного на грибок микологического анализа.

    Далее дозировка корректируется по следующей схеме:

    • 1-2-ая недели после отрицательного анализа на микроспорию препарат применяется через день в дозировке, которая была изначально рассчитана;
    • 3-4-ая недели принимается с постепенной отменой дважды в неделю.

    Онихомикоз

    При онихомикозе и других видах грибках на голове суточная дозировка лекарственного средства будет полностью зависеть от массы тела пациента:

    • масса тела до 50 килограмм — в дозировке 625 мг в течение суток;
    • масса тела, превышающая 50 килограмм — 125мг для каждых 10 килограмм веса, но при этом максимально разрешенная дневная норма лекарственного средства не должна превышать 8 таблеток (или 1000 мг).

    Гризеофульвин. Лечение грибка на коже головы у детей

    В инструкции по применению Гризеофульвин разрешен для детей с 3 лет, а также подросткам (лицам, не достигшим 18 лет) препарат назначается из расчёта 16 мг на один килограмм веса в сутки. До трех лет применение лекарства не рекомендовано.

    При диагностически подтвержденных микозах, трудно поддающихся терапевтическому лечению, курс приема лекарства может доходить до 10-12 месяцев.

    Гризеофульвин. Побочные действия от приема препарата

    Согласно инструкции по применению таблетки Гризеофульвин как любое лекарственное средство могут вызывать различные нежелательные эффекты, которые при чрезмерной выраженности должны стать поводом к прекращению приема данного лекарственного средства.

    Органы пищеварения: тошнота, вздутие живота, тяжесть, эпигастральные боли, рвота.

    Нервная система: головные боли, головокружение, повышенная сонливость, потливость, спутанность сознания.

    Не исключено возникновение аллергических реакций, связанных как с действием активного вещества (гризеофульвина), так и дополнительных компонентов, входящих в состав препарата. Аллергия может проявляться в виде высыпаний на коже, зуда, слезотечения, крапивницы. В редких случаях возможно возникновение токсического эпидермального некроза тканей.

    Возможна ли передозировка

    Учитывая достаточно большую дозировку лекарственного средства при лечении грибковых поражений кожи, о случаях передозировки практически неизвестно.

    Единственное, что может возникать — это повышенная гиперчувствительность к активному веществу и к дополнительным компонентам, используемым в производстве лекарственного средства.

    Во всех случаях врачом принимается решение о прекращении курс лечения Гризеофульвином с возможностью назначения другого лекарственного противогрибкового средства из другой группы.

    Гризеофульвин. Взаимодействие с другими препаратами

    В инструкции по применению к Гризеофульвину сказано, что о любых лекарственных средствах, применяемых пациентом непосредственно перед назначением лечения, должно быть сообщено лечащему врачу.

    1. Препарат значительно снижает действие непрямых коагулянтов, оральных, барьерных контрацептических лекарственных средств, содержащих эстроген.
    2. Противогрибковое действие Гризеофульвина будет заметно снижено, если назначить данный препарат одновременно с барбитуратами.
    3. Лечение циклоспорином и одновременно с ним прием гризеофульвина значительно снижает концентрацию активного вещества циклоспорина в плазме крови, что приводит к высокой неэффективности лечения данным препаратом симптоматических сопутствующих заболеваний.

    Особые указания

    Не рекомендуется назначать лекарственное средство детям, не достигшим трехлетнего возраста.

    Препарат следует очень осторожно применять при выявленной повышенной чувствительности организма пациента к лекарственным средствам пенициллиновой группы.

    Предельная внимательность со стороны врача с регулярным контролем состояния крови должна быть при назначении терапии пациентам с плохой свертываемостью крови.

    Препарат запрещено принимать пациентам, работа которых связана с управлением сложными механизмами, требующая высокой концентрации внимания и повышенной скорости реакции.

    Особенности лечения Гризеофульвином

    Длительный прием лекарственного средства вымывает из организма витамины и необходимые для работы жизненно важных органов и систем минералы и микроэлементы.

    Поэтому во время приема гризеофульвина рекомендовано одновременное применение синтетических витаминизированных комплексов, в составе которых есть витамины группы В и витамин С.

    Допускается прием моновитаминов, к примеру, курсом витамин С и курсом витамины группы В.

    На период лечения рекомендуется полностью прекратить употребление алкогольсодержащих напитков. Гризеофульвин повышает концентрацию этанола в крови, приводя к значительному ухудшению работы печени.

    Применение во время беременности и кормления грудью

    Гризеофульвин относится к препаратам, обладающим мощным воздействием на организм пациента. Данных, указывающих на безопасность применения во время беременности не имеется — исследования в этой области не проводились.

    С учетом того, что активное вещество концентрируется на 80% плазме крови, распределяется равномерно по всему системному кровотоку, она попадает через плацентарный барьер к плоду, что может привести к аномалиям внутриутробного развития ребенка и появление патологических процессов в его организме. Абсолютно не рекомендуется использование Гризеофульвина на любом сроке беременности.

    Сколько стоит Гризеофульвин. Стоимость препарата

    Купить Гризеофульвин можно без рецепта в аптечной сети. Лекарственное средство продается в блистерах по 20 таблеток в упаковке. Дозировка на одну таблетку — 125 мг действующего вещества. Цена таблеток Гризеофульвин — 221 рубль.

    Гризеофульвин — отзывы о лекарственном препарате

    Кристина Малышкова:

    Применяла гризеофульвин для лечения грибка. Длительность лечения очень большая, но полностью соблюдала все рекомендации лечащего врача. Специалист помимо противогрибкового средства назначил мне комплекс витаминов — активное вещество гризеофульвина вымывает из организма витамины группы В, приводит к недостатку витамина C.

    Было сложно пить таблетки и запивать его как обычно не водой, растительным маслом. Но через неделю приема я уже как-то адаптировалась к такой специфической схеме применения. По поводу эффективности препарата могу сказать только одно гризеофульвин действительно эффективен в отношении грибка. Единственное, что больше всего надоедает — это очень длительный прием лекарства.

    Константин Супранович:

    Гризеофульвин мне назначил дерматолог для лечения микроспории кожа головы. С учетом того насколько болезнь усугубилась и повлияло на качество моей жизни, мне уже было всё равно какой препарат принимать.

    Особенно после того как был пропит курс и ни одно лекарство результата практически никакого не дало. Пришлось решать вопрос о приеме более мощных лекарственных средств.

    Выбор специалиста пал на гризеофульвин за что ему очень благодарен.

    Препарат очень мощный, стал помогать уже буквально с первой недели лечения. Через 3 недели применения грибок в соскобе обнаружен не был. Схему лечения мы немного скорректировали.

    В общей сложности я принимал препарат больше месяца, что помогло мне полностью избавиться от грибка. Ни с какими побочками я практически не сталкивался.

    Единственное, это мне всегда хотелось спать, но я не могу точно сказать, что это связано именно с действием данного лекарства.

    Анастасия Лейко:

    Лечилась гризеофульвином буквальном несколько недель. Препарат был назначен врачом для устранения симптомов микоза ногтей.

    Лечение пришлось прекратить так как столкнусь с очень серьёзными болями в желудочно-кишечном тракте. Невозможно было больше принимать препарат. Я понимала, что реально могу распрощаться с желудком.

    Пришлось с врачом корректировать лечение, находить более щадящее лекарственное средство.

    Еще, что мне не понравилось, так это необходимость выпивать фактически горсть таблеток за один прием и запивать это все растительным маслом. Мой организм категорически не хотел принимать такой метод лечения. Было очень сложно побороть себя, так как я привыкла запивать таблетки водой, причем в больших количествах.

    Источник: https://www.dermatit.net/preparaty/grizeofulvin-instruktsiya-tsena-otzyvy/

    Гризеофульвин по цене от 241,00 рублей, купить в аптеках Владимира, табл. 125 мг №20 Гризеофульвин

    Гризеофульвин

    Биосинтез (Россия)

    таблетки 125 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2; код EAN: 4602884000204; № ЛС-000101, 2009-12-03 от Биосинтез (Россия)

    Griseofulvin

    Гризеофульвин*(Griseofulvinum)

    D01BA01 Гризеофульвин

    Противогрибковые средства

    B35 ДерматофитияB35.0 Микоз бороды и головыB35.1 Микоз ногтейB35.3 Микоз стопB35.4 Микоз туловищаB35.6 Эпидермофития паховая

    Таблетки1 табл.
    гризеофульвин125 мг

    в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки

    Таблетки белого цвета с кремоватым оттенком, горьковатого вкуса, без запаха.

    Фармакологическое действие – фунгистатическое.

    Противогрибковый антибиотик, эффективен в отношении грибов рода Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton.

    Вызывает нарушение структуры митотического веретена и синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, подавляет деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка из-за нарушения связи с матричной РНК.

    Накапливается в клетках кожи, волос, ногтей. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью.

    Абсорбция — высокая. Сmax — 0,5–5 мг/л, Тmax после приема внутрь — 4–5 ч. Связь с белками плазмы — 80%. Избирательно накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре.

    Незначительное количество распределяется в жидкостях и тканях организма. Проникает через плаценту. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (6-метилгризеофульвина и глюкуронидного производного). Т1/2 — 24 ч. Выводится почками (в т.ч.

    1% — в неизмененном виде) и через кишечник (36% — в неизмененном виде).

    Микозы кожи, волос, ногтей: трихофития, фавус, микроспория волосистой части головы, гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, эпидермофития стоп, паховая эпидермофития, онихомикозы.

    Гиперчувствительность, порфирия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, острые и подострые заболевания печени и почек с нарушением их функций, печеночная недостаточность, злокачественные новообразования, нарушения мозгового кровообращения, состояние после инсульта, маточные кровотечения, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 2 лет — эффективность и безопасность не изучены).

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, необычная утомляемость или слабость, бессонница, периферическая нейропатия, нарушение координации движений, парестезии конечностей, спутанность сознания.

    Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кандидозный стоматит, гепатит.

    Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

    Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, мультиформная экссудативная эритема, синдром Лайелла.

    Усиливает действие этанола. Снижает активность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов непрямого действия (вследствие индукции микросомальных ферментов печени). Барбитураты и примидон уменьшают противогрибковую активность.

    Внутрь, во время или после еды с растительным маслом. При микроспории детям назначают из расчета 21–22 мг на 1 кг массы тела больного в сутки, взрослым — от 500 до 1000 мг (8 табл. в сутки). Препарат принимают ежедневно до первого отрицательного анализа на грибы, затем в той же дозе через день в течение 2 нед и затем 2 раза в нед в течение 2 нед.

    При трихофитии (поверхностная и инфильтративно-нагноительная формы) и фавусе детям — из расчета 18 мг/кг массы тела по той же схеме, что и при микроспории.

    При онихомикозах, трихофитии и фавусе волосистой части головы суточная доза для взрослых массой тела до 50 кг составляет 625 мг (5 табл.) Максимальная суточная доза — 1 г (8 табл.). Суточная доза у детей и подростков — 16 мг/кг массы тела.

    При онихомикозах препарат в течение первого мес назначают ежедневно, второго мес — через день, далее 2 раза в нед в той же суточной дозе до полного отрастания ногтей. Общая продолжительность лечения — не менее 8 мес.

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Лечение проводят под контролем морфологического состава крови (1 раз в 10–15 дней).

    В процессе лечения у больных микозами волосистой части головы необходимо еженедельно сбривать волосы, а голову мыть теплой водой с мылом 2 раза в нед. Рекомендуется втирать в кожу головы противогрибковые мази и смазывать очаги 2–3% настойкой йода.

    При онихомикозах рекомендуется комбинировать назначение препарата с удалением пораженных ногтей с помощью кератолитических пластинок и местной противогрибковой терапии.

    В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    3 года 6 мес.

    Источник: https://Vladimir.vapteke.ru/search/item/grizeofulvin-tabl-125-mg-n20_2311

    Гризеофульвин : инструкция по применению

    Гризеофульвин

    Гризеофульвин не предназначен для профилактического применения, его не применяют для лечения микозов легкой степени, при которых достаточно назначения местных противогрибковых средств.

    Перед началом лечения обязательно нужно идентифицировать тип грибка, который вызвал заболевание.

    При кандидозе, бактериальных инфекциях, гистоплазмозе, актиномикозе, споротрихозе, хромобластомикозе, кокцидиоидомикозе, североамериканском бластомикозе, криптококкозе (торулозе), отрубевидном лишае, нокардиозе препарат не эффективен!

    Во время длительного лечения препаратом и/или применения высоких доз рекомендуется регулярно контролировать систему гемопоэза, показатели функционального состояния печени и почек.

    Сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) и мультиформной эритемы при применении гризеофульвина.

    Поскольку гризеофульвин синтезируется грибками вида Penicillium, существует возможность перекрестной чувствительности с пенициллинами. Рекомендуется с осторожностью применять препарат у пациентов с гиперчувствительностью на пенициллин, так как не исключается риск развития анафилактических реакций (см. раздел «Побочное действие»).

    Следует немедленно прекратить применение гризеофульвина при первых признаках высыпаний на коже и/или слизистых оболочках, при любых других признаках реакций гиперчувствительности. В тяжелых случаях может потребоваться проведение экстренных мероприятий.

    Сообщалось о повышении уровней ACT, АЛТ, билирубина в сыворотке крови и случаях желтухи при применении гризеофульвина.

    Следует следить за появлением таких нежелательных симптомов, как анорексия, тошнота, рвота, усталость, желтуха, боль в животе, темная моча, повышение активности печеночных трансаминаз и при необходимости прекращать лечение гризеофульвином.

    У пациентов пожилого возраста в связи с возрастными изменениями функции печени повышается риск проявлений гепатотоксичности препарата. Поэтому необходим периодический тщательный клинический и лабораторный контроль функции печени.

    Гризеофульвин может вызывать серьезные врожденные дефекты у ребенка при применении его женщинами во время беременности, а также индуцировать хромосомные аберрации в сперматоцитах.

    Поскольку гризеофульвин снижает эффективность гормональных контрацептивов (пероральных, парентеральных), необходимо пользоваться дополнительными предохраняющими средствами (например, презервативами) во время лечения.

    Женщинам планировать беременность желательно не раньше, чем через 1 месяц после окончания курса лечения; мужчинам не следует планировать будущее отцовство во время лечения и в течение 6 месяцев после прекращения приема препарата.

    Сообщалось о единичных летальных случаях, которые были ассоциированы с применением гризеофульвина и связаны с остановкой сердца, Spina bifida, множественными врожденными дефектами, недостаточностью коры надпочечников, первичным билиарным циррозом, системной красной волчанкой и периферической нейропатией.

    Гризеофульвин может повышать чувствительность кожи к солнечному излучению и провоцировать реакции фотосенсибилизации, поэтому пациентов следует предупредить, что во время лечения необходимо избегать прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового излучения.

    Как и при применении других антибиотиков, длительное лечение гризеофульвином может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры, в частности грибков, и развитию суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.

    У пациентов, получающих гризеофульвин, были зарегистрированы случаи развития красной волчанки или волчаночноподобного синдрома.

    Гризеофульвин снижает активность антикоагулянтов типа варфарина, поэтому у пациентов, получающих эти препараты, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта во время и после лечения гризеофульвином.

    Барбитураты подавляют активность гризеофульвина, поэтому при сопутствующем применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы гризеофульвина.

    Для лучшего усвоения гризеофульвина и для минимизации нарушений со стороны желудочно- кишечного тракта в рацион желательно включать продукты с повышенным содержанием жира (например, молоко, мороженое). При применении препарата рекомендуется прием витаминных средств: аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

    Для предотвращения повторного инфицирования необходимо провести дезинфекцию одежды, постельного, нательного белья, обуви.

    Препарат содержит лактозу. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного средства.

    В период лечения Гризеофульвином необходимо воздерживаться от употребления алкоголя! Гризеофульвин может усиливать действие алкоголя, приводя к таким эффектам, как тахикардия и ощущение приливов крови, а также к дисульфирамоподобным реакциям (или реакциям непереносимости алкоголя).

    Фертильность, беременность и лактация

    Гризеофульвин нарушает распределение хромосом при делении клеток. Исследования на животных показали эмбриотоксический и тератогенный эффект гризеофульфина.

    Гризеофульвин проникает через плаценту. Адекватных исследований по безопасности его применения в период беременности не проводилось. Ограниченные данные показывают, что гризеофульвин приводил к серьезным врожденным дефектам при приеме его женщинами в период беременности. Поэтому применение препарата в период беременности противопоказано.

    Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными контрацептивными методами во время лечения и в течение 1 месяца после его прекращения, а мужчины – в течение 6 месяцев после отмены препарата.

    Поскольку гризеофульвин может влиять на эффективность оральных контрацептивов, следует пользоваться дополнительными методами контрацепции после консультации с гинекологом.

    Если беременность возникает во время лечения гризеофульвином, следует пройти генетическое консультирование.

    Неизвестно, проникает ли гризеофульвин в грудное молоко, поэтому при необходимости приема препарата кормление грудью на период лечения следует прекратить.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

    Препарат может изменять скорость психомоторной реакции, нарушая активное участие в дорожном движении или работе с другими механизмами, вызывая сонливость и другие нежелательные реакции, поэтому пациентам, принимающим гризеофульвин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально при сочетании гризеофульвина с алкоголем.

    Дети

    Препарат назначается детям с 3-х летнего возраста в дозе 10мг/кг в сутки, разделенной на 2 приема.

    Источник: https://apteka.103.by/8325-grizeofulvin-instruktsiya/

    ГРИЗЕОФУЛЬВИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

    Гризеофульвин
    Гризеофульвин противогрибковое средство, которое оказывает фунгистатическое (направленное на прекращение роста паразитарных грибков) действие на различные виды лерматомицетов (паразитарных грибков, вызывающих заболевания кожи у людей) – трихофитоны (паразитирующий грибок – возбудитель трихофитии /заболевания кожи волосистой части головы и ногтей/), микроспорумы (паразитирующий грибок – возбудитель микроспории у человека /специфического заболевания кожи/), эпидермофитоны (паразитирующий грибок – возбудитель эпидермофитии у человека /воспалительных поражений кожи паховой области, стоп и ногтей).Неэффективен при кандидозе (заболевании, вызванном паразитарными дрожжеподобными грибками). Важной особенностью гризеофульвина является его эффективность при приеме внутрь. Активность гризеофульвина в определенной степени зависит от дисперсности (степени измельчения) его кристаллов и связанной с этим удельной поверхности порошка. Обычная мелкокристаллическая форма препарата примерно в 2 раза менее активна, чем специально изготовленная высокодисперсная (сильноизмельченная) форма. В настоящее время в основном применяют высокодисперсный препарат, у которого размер большинства частиц не более 4 мкм.

    Показания к применению

    Гризеофульвин является одним из основных средств лечения больных дерматомикозами (кожными грибковыми заболеваниями).

    Его назначают при лечении больных, страдающих фавусом (грибковым заболеванием кожи, в основном, волосистой части головы), трихофитией и микроспорией (паразитарными грибковыми заболеваниями) волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофитией (заболеваниями кожи, вызываемыми нитчатами паразитирующими грибками) гладкой кожи, вызванной трихофитоном (грибком -возбудителем стригущего лишая), а также поражениями ногтей (онихомикозами), вызванными патогенными грибами (грибками-паразитами, вызывающими заболевания человека – трихофитон, красный эпидермофитон).

    Способ применения

    Таблетки Гризеофульвин принимают внутрь во время еды (с 1 чайной ложкой растительного масла). Суспензия (взвесь твердых частиц препарата в жидкости) предназначена для детей до 3-летнего возраста. Линимент используют самостоятельно при ограниченных поражениях кожи и в комплексе с приемом препарата внутрь.

    При микроспории назначают взрослым по 8 таблеток в день, детям – из расчета 21-22 мг/кг в сутки. Препарат принимают ежедневно до первого отрицательного анализа на грибы, затем в той же дозе в течение 2 нед. через день и 2 нед. 2 раза в неделю.

    При поверхностной и инфильтративно-нагноительной (форма заболевания, вызывающая уплотнения кожи и образование в ней гнойников) формах трихофитии и фавусе взрослым назначают ту же дозу, детям – по 18 мг/кг (по той же схеме).

    В процессе лечения у больных микозами (грибковыми заболеваниями) волосистой части головы необходимо еженедельно сбривать волосы, мыть голову водой с мылом 2 раза в неделю. Рекомендуется втирать в кожу головы противогрибковые мази и смазывать очаги 2-3% спиртовым раствором йода.

    При онихомикозах, трихофитии и фавусе волосистой части головы суточная доза гризеофульвина для взрослых с массой тела до 50 кг составляет 5 таблеток (625 мг) а, при большей массе тела прибавляют на каждые 10 кг по 1 таблетке, но не свыше 1 г (8 таблеток) в сутки.

    Детям и подросткам назначают при онихомикозах по 16 мг/кг в сутки. При онихомикозах принимают препарат в течение первого месяца ежедневно, второго месяца – через день, далее 2 раза в неделю. Общая продолжительность лечения не менее 8 мес.

    При онихомикозах рекомендуется лечение гризеофульвином сочетать с удалением ногтей кератолитическими (в данном случае вызывающими размягчение и отторжение ногтей) средствами и применять антигрибковые препараты. Линимент наносят тонким слоем на очаги поражения в суточной дозе не свыше 30 г. Лечение продолжают не менее 2 нед.

    после исчезновения клинических симптомов и трех отрицательных результатов при микроскопическом исследовании.

    Побочные действия

    При применении Гризеофульвинавозможны диспепсические явления (расстройства пищеварения), головная боль, тошнота, головокружение, явления дезориентации (потери ориентации), крапивница.

    Иногда развиваются эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), реже лейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов в крови).

    В этих случаях рекомендуется сделать перерыв в лечении на 3-4 дня; в легких случаях достаточно уменьшить суточную дозу в течение 4-5 дней.

    При крапивнице следует принять внутрь противогистаминные препараты, 10% раствор хлорида кальция, а при тошноте – внутрь столовую ложку 0,5% раствора новокаина.Рекомендуется назначать больным витамины: кислоту аскорбиновую (вит. С), тиамин (вит.В), рибофлавин (вит.В2), кислоту никотиновую (вит.РР); 1 раз в 10-15 дней делать анализы крови.

    Противопоказания

    :Выраженная лейкопения и системные заболевания крови, органические болезни печени и почек, порфириновая болезнь (общее название наследственных болезней, связанных с нарушением обмена пигментов), злокачественные новообразования, беременность, кормление грудью.

    Препарат Гризеофульвин не следует назначать амбулаторно (вне больницы) водителям транспорта, летчикам, лицам, занятым на высотных работах.

    При диатезе и сахарном диабете не следует назначать суспензию (в связи с содержанием в ней сахара).

    Беременность

    :
    Гризеофульвин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Лекарственное взаимодействие препарата Гризеофульвин не описано.

    Передозировка

    :
    Нет сведений о случаях передозировки препарата Гризеофульвин.

    Условия хранения

    Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

    Форма выпуска

    Таблетки Гризеофульвин по 0,125 г; в банках из стекломассы с навинчивающимися пластмассовыми крышками; линимент (2,5%) по 30 г в банках оранжевого стекла.

    Состав

    :1 таблетка содержит: гризеофульвин 125 мг;

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

    Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/grizeofulvin.html

    ТерапевтЗдесь
    Добавить комментарий