Гептрал

Гептрал® (Heptral®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Гептрал

Последняя актуализация описания производителем 14.01.2019

Адеметионин* (Ademetionine*) A16AA02 Адеметионин

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 табл.
действующее вещество:
адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг
(соответствует 400 мг иона адеметионина)
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг
оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 27,6 мг; макрогол 6000 — 8,07 мг; полисорбат 80 — 0,44 мг; симетикон (эмульсия 30%) — 0,13 мг; натрия гидроксид — 0,36 мг; тальк — 18,4 мг; вода — q.s.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, гладкие, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие — детоксицирующее, антиоксидантное, нейропротективное, холекинетическое, холеретическое, антидепрессивное, гепатопротективное.

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью.

Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма.

Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов.

В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени.

После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения.

В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости.

Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Всасывание. Биодоступность при приеме внутрь — 5%, увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5–1 мг/л через 3–5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_965.htm

ГЕПТРАЛ

Гептрал

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пленочной, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие.

1 таб.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат949 мг,
 что соответствует содержанию иона адеметионина500 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 5.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 118 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 22 мг, магния стеарат – 5.5 мг.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) – 32.63 мг, макрогол 6000 – 9.56 мг, полисорбат 80 – 0.52 мг, симетикон эмульсия (30%) – 0.4 мг, натрия гидроксид – 0.44 мг, тальк – 21.77 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д.

В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени.

После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.

Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и т.д. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости.

Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальные концентрации (Cmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (Vd) составляет 0.44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%.

Метаболизм

Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина.

На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы.

Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале – 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Показания

  • внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
    • жировая дистрофия печени;
    • хронический гепатит;
    • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
    • хронический бескаменный холецистит;
    • холангит;
    • цирроз печени;
    • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
  • внутрипеченочный холестаз у беременных;
  • симптомы депрессии;
  • повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

  • генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);
  • биполярные расстройства (см. раздел “Особые указания”);
  • возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);
  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел “Применение при беременности и в период грудного вскармливания”).

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел “Лекарственное взаимодействие”).

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до светло-желтого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.

Депрессия

Начальная доза составляет 500-800 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Внутрипеченочный холестаз/повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени

Начальная доза составляет 500-800 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия

Доза составляет 500 или 800-1600 мг/сут.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал в форме таблеток или сразу с применения препарата Гептрал в форме таблеток.

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста.

Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у данной группы пациентов.

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея.

Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина (“спонтанные” сообщения).

Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/heptral/

Гептрал: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги – Подавлен

Гептрал

26.11.2019

Гептрал – медикаментозное средство, действие которого направлено на работоспособность печени. Препарат является антидепрессивным средством, желчегонным средством, нейропротектором и спазмолитиком. Кроме этого, Гептрал способен приостановить процесс разрушения и обезвреживания различных токсических веществ, способствует восстановлению клеток, замедляет процесс окисления.

Медикамент устраняет недостаток адеметионина, который является основным действующим компонентом Гептрала, содействует его выработке организмом, принимает участие в переметилировании и реакции сульфатирования, увеличивает количество глютамина в печени и алифатической серосодержащей аминокислоты и сульфокислоты в плазме крови, восстанавливает работоспособность печени.
Медикамент является холеретиком, действие которого направлено на увеличение концентрации желчных кислот в желчи.

Медикамент с успехом используют для лечения клинического синдрома, характеризующегося нарушением образования, секреции и выведения компонентов желчи.

Медикамент назначают пациентам для лечения большого количества заболеваний печени разного происхождения, например, фиброз и цирроз печени, жировой гепатоз, разрушение паренхимы, воспалительные процессы в печени, гепатит в хронической форме, воспаление желчных протоков вследствие проникновения в них инфекции, также медикамент эффективен в борьбе с депрессивными состояниями и невоспалительными заболеваниями головного мозга.

Медикамент Гептрал выпускается в виде таблеток, которые имеют растворимую оболочку, они могут быть белого или желтого оттенка, имеют овальную форму. Продается препарат Гептрал в упаковках по 10 штук.В состав медикаментозного средства входят следующие компоненты:• адеметионин;• полисорб;• стеариновокислый магний;• МКЦ;

• Карбоксиметилцеллюлоза.

Составляющие оболочки:• сополимеры этилового эфира акриловой кислоты;• изобутеновая кислота;• полиэтиленгликоль 6000;• тальк;• твин 80;• симетикон;• едкий натр;

• очищенная вода.

Медикаментозное средство назначается лечащим врачом при следующих проблемах со здоровьем:• уменьшение тока желчи и ее поступления в двенадцатиперстную кишку при фиброзе и циррозе печени;• стеатоз;• воспаление и некроз печеночной паренхимы;• интоксикация печени любого происхождения;• хроническое воспаление желчного пузыря;• воспаление желчных протоков вследствие проникновения в них инфекции;• цирроз;• невоспалительные болезни головного мозга;• уменьшение тока желчи и ее поступления в двенадцатиперстную кишку во время вынашивания ребенка;

• депрессивные расстройства.

• B.19. Воспаление ткани печени, вызываемое вирусами;• F.10.3. Абстинентный синдром или синдром отмены;• F.32. Депрессивный эпизод;• F.33. Расстройство психики;• G.92. Рассеянное органическое поражение головного мозга;• K.70. Заболевания печени, связанные с приемом алкогольных напитков;• K.71. Интоксикация печени вредными веществами;

• K.71.0.

Интоксикация печени, вызывающая нарушение синтеза, выделения и поступления желчи;• K.72.9. Нарушение функций печени;• K.73.9. Хроническое воспаление и некроз печеночной паренхимы;• K.74. Обширное заболевание печени и цирроз;• K.76.0. Воспалительный процесс печени на фоне её жирового перерождения;• K.81.1. Хроническое воспаление желчного пузыря;

• K.

83.0. Воспаление желчных протоков вследствие проникновения в них инфекции из желчного пузыря, кишечника, кровеносных сосудов;• O.26.6. Расстройства печени в период вынашивания ребенка, родов и в первое время после родов;• T.36. Интоксикация системными антибиотическими средствами;• T.37.1. Интоксикация противотуберкулезными медикаментами;

• T.37.5.

Интоксикация лекарственными средствами, предназначенными для лечения различных вирусных заболеваний;• T.38.4. Интоксикация гормональными противозачаточными средствами;• T.43.0. Интоксикация психотропными лекарственными средствами, применяемыми прежде всего для терапии депрессии;

• T.45.1.

Интоксикация антибластомными медикаментами и иммунодепрессантами.

Применение медикамента Гептрал может стать причиной проявления побочных эффектов со стороны разных систем жизнедеятельности организма пациента:• система пищеварения: чувство тошноты, болезненные ощущения в животе, жидкий стул, рвотные позывы, ощущение сухости во рту, поражение слизистой оболочки пищевода воспалительного характера, расстройство пищеварения, вздутие живота, боли в желудке и кишечнике, кровотечения ЖКТ, появление острых болей в области расположения желчного пузыря;• нервная система: помутнение сознания, нарушения сна, вестибулярные расстройства, боли в голове, расстройство чувствительности;• опорно-двигательный аппарат: суставные боли, внезапные и непроизвольные сокращения одной или нескольких мышц;• мочевая система: инфекционные заболевания;• кожные покровы: чрезмерное потоотделение всего тела, зуд, высыпания на коже;• общие реакции организма: реакция в месте введения препарата, приливы крови, воспаление вен, бессилие, болезненное ощущение холода, симптомы гриппа, вялость, отечность, перегревание тела;

• аллергия: анафилаксия, ангионевротический отёк, отек горла.

Медикамент не рекомендуется принимать пациентам при наличии следующих факторов:• наследственное заболевание, характеризующееся нарушением обмена метионина;• высокое содержание гомоцистеина в плазме крови;• нехватка витамина B 12 или проблемы с его метаболизмом;• гиперчувствительность к компонентам препарата;

• детям, не достигшим 18-летнего возраста.

Не следует принимать медикамент в первом и втором триместре беременности, так как это может оказать воздействие на развитие плода. В третьем триместре принимать медикамент можно в обычном режиме.
Во время использования медикамента следует воздержаться от вскармливания младенца грудью.

Медикаментозное средство назначается лечащим врачом после обследования пациента, учета индивидуальных особенностей организма, сбора анализов и установления клинической картины заболевания.
Дозировка и продолжительность курса терапии подбирается индивидуально.

Инструкция по применению содержит информацию об общих рекомендациях по использованию медикамента.Медикаментозное средство принимают внутрь или используют для инъекций внутримышечно или внутривенно.

Рекомендуемая суточная дозировка для внутреннего приема составляет от 800 до 1600 мг.

Рекомендуемая суточная дозировка для инъекций составляет от 400 до 800 мг.
Пациентам пожилого возраста назначается уменьшенная начальная дозировка, так как такие пациенты страдают ослабленной иммунной системой, почечными, печеночными и сердечными нарушениями разной степени выраженности.

При назначении дозировки врач подходит с особой осторожностью, учитывая наличие других заболеваний у пациента, а также прием других лекарств.

При наличии у пациента любого возраста заболеваний почек, психических расстройств, одновременном использовании с терапией Гептралом антидепрессантов третьего поколения, предназначенных для лечения тревожных расстройств и депрессии, трицикликов, медикаментов, в составе которых есть триптофан, врач должен назначать медикамент с особой осторожностью и только под контролем.При нехватке в организме цианокобаламина и витамина B9 может возникнуть риск меньшего всасывания препарата Гептрал, поэтому следует дополнительно к медикаменту назначать витамины.При депрессивных расстройствах лечащий врач должен держать пациента под регулярным наблюдением для того, чтобы лечение препаратом Гептрал имело нужное воздействие на пациента.При заболеваниях печени и циррозе, лечащему врачу необходимо следить за содержанием азота в сыворотке крови, также нужно следить за уровнем карбамида и креатинина.

Употребление медикаментозного средства Гептрал может вызвать вестибулярные нарушения, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами при терапии медикаментом.

При совместном использовании медикамента Гептрал с трициклическим антидепрессантом Кломипрамин у ряда пациентов может проявиться серотониновая интоксикация.

Под наблюдением лечащего врача и с особой осторожностью следует принимать медикаментозное средство вместе с:• антидепрессантами третьего поколения, предназначенными для лечения тревожных расстройств и депрессии;• трицикликами (психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для терапии депрессии);

• медикаментами, в составе которых есть ароматическая альфа-аминокислота Триптофан (протеиногенная аминокислота, входящая в состав белков всех известных живых организмов).

Нет данных о случаях передозировки медикаментом, поэтому в случае возникновения любых побочных признаков и неприятных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу, который выяснит причину возникновения дополнительных проблем со здоровьем и примет решение об отмене медикамента или его замене на другое средство.

Аналогами медикамента по составу и фармакологическому воздействию являются следующие лекарственные средства:• Adamethioninum;• Heptor;• S-Adenosyl methionine;

• Heptor N.

Медикаментозное средство продается в аптечных пунктах по назначению врача при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.

Хранить медикамент следует в изолированном от любых источников места и досягаемости детьми месте при температуре от 15 до 25 °C. Срок хранения медикамента составляет 3 года с даты изготовления.

По истечении срока годности использовать медикамент нельзя, и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.

Остальные правила и нормы по использованию и хранению медикамента содержит инструкция.

Источник:

Гептрал: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

При острых нарушениях в работе печени медики предпочитают назначать пациентам ЛС на основе аминокислот, в том числе адеметионина. Такие препараты быстро действуют и отличаются высочайшими показателями эффективности.

Лучшим медикаментом на основе адеметионина считается Гептрал. В инструкции к нему сказано, что средство обладает противовоспалительным, детоксицирующим, антиоксидантным, нейпротективным, холекинетическим, холеретическим, гепатопротекторным и антидепрессивным эффектом.

Выпускается Гептрал в двух лекарственных формах – таблетки и лиофилизат для приготовления инъекционного/инфузионного раствора. Производитель гепатопротектора – французская компания Famar L’Aigle. Цена 20 таблеток (400 мг) составляет 1700-1850 рублей. Стоимость 5 ампул в аптеках составляет 1600-1740 рублей. Отпускается ЛС строго по рецепту.

Состав и фармакологическое действие Гептрала

Гептрал считается по-настоящему эффективным гепатопротектором, который может помочь в самых сложных ситуациях. Считается, что аминокислота намного эффективнее эссенциальных фосфолипидов, БАДов и таблеток животного происхождения.

Из чего состоит лекарство? В таблетках и лиофилизате содержится одно и то же действующее вещество – адеметионин. В состав таблеток также входят вспомогательные компоненты, а именно МКЦ, диоксид кремния, магния стеарат, тальк, макрогол и пр.

На самом деле адеметионин обладает множеством терапевтических эффектов. Рассмотрим каждый из них по отдельности:

  • Желчегонное действие. В инструкции сказано, что Гептрал усиливает секрецию желчи и нормализует ее ток по желчевыводящим протокам.
  • Также у больного при употреблении таблеток и использовании лиофилизата происходит восполнение дефицита SAM. Именно этот элемент донирует метильную группу, необходимую для синтеза белков, гормонов, фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров.
  • Нормализует обменные процессы в печени. При употреблении ЛС также повышается плазменная концентрация таурина и цистеина, снижается уровень метионина в сыворотке крови.
  • Препарат участвует в реакциях аминопропилирования, помогает снизить вероятность развития цирроза и фиброза.
  • Нормализует образование эндогенной формы фосфатидилхолина, за счет чего происходит повышение показателей текучести и поляризации клеточных мембран. Как результат – улучшается транспорт желчных кислот и пассаж желчи.
  • Оказывает выраженное антидепрессивное действие. Причем развивается оно постепенно. Как правило, психоэмоциональное состояние пациента стабилизируется уже со 2 недели лечения.
  • Нормализует биохимические показатели крови – активность щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ, концентрацию прямого билирубина.
  • Помогает купировать неприятные симптомы патологий гепатобилиарной системы.
  • Улучшает работу опорно-двигательного аппарата. В инструкции к медикаменту сказано, что его применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений и ускорить восстановительные процессы в хрящевой ткани. Также наблюдается повышение синтеза протеогликанов.
  • Ускоряет местные репаративные процессы в органах гепатобилиарной системы, связывает свободные радикалы, купирует воспалительные процессы в желчном пузыре и печени.
  • Улучшает состояние кожи, устраняет ее желтизну.

Биодоступность SAM при пероральном приеме составляет порядка 5%, а при инъекционном – около 98%. Биотрансформация активного компонента происходит в печени. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Экскретируется с почками.

Вследствие того, что таблетки покрыты специализированной кишечнорастворимой оболочкой, активный компонент Гептрала начинает высвобождаться после попадания в двенадцатиперстную кишку.

Источник: https://glpni.ru/prochee/geptral-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi.html

Гептрал – инструкция по применению – ГЕПТРАЛ

Гептрал

Гептрал относится к группе лекарств, нормализующих работу печени. Препарат положительно влияет на структуру и состав желчи, а также способствует её оттоку.

Лекарство значительно улучшает состояние и функционирование печени. Гептрал способен регенерировать клетки печени при наличии тяжёлых патологий, например, цирроза.

Кроме этого, данное средство обладает успокоительным и антидепрессивным эффектом, а это немаловажно в процессе лечения.

Гептрал – инструкция по применению.

Гептрал — Состав и виды выпуска

Гептрал реализуется в формах: таблетки и лиофилизат, необходимый для изготовления раствора, вводимого в мышцу или вену.

Все разновидности препарата содержат активное вещество адеметионин, но в различных дозах.

В 1 таблетке Гептрала содержится:

  • 400 мг адемеотинина;
  • дополнителные ингредиенты: Е 572, ЦМК и КМК натрия;
  • растворимая оболочка: макрогол-6000, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, эмульсия симетикона, тальк и гидроокись натрия.

Таблетки эллипсоидной формы и белого цвета, с растворимым покрытием. Упаковывают в блистеры по 10 штук. В коробке содержится до 2 блистеров и аннотация к лекарству.

В инъекционный раствор входит:

  • в 1 флаконе ‒ 400 или 500 мг адеметионина и 1,4-бутандисульфонат (760 или 949 мг);
  • в 1 ампуле растворителя ‒ гидроокись натрия, L-лизин и очищенная вода.

Лиофилизат обычно белого или жёлтого оттенка, без вкраплений. Растворитель ‒ почти прозрачная жидкость.

В одну упаковку помещают пять флаконов, а также прилагают ампулы с растворителем.

Фармакологические свойства Гептрала

Терапевтическое воздействие Гептрала объясняется уникальными свойствами основного ингредиента ‒ адеметионина. Средство проявляет все типичные качества гепатопротектора: останавливает процесс разрушения токсичными веществами, регенерирует, обладает нейропротекторным и антиоксидантным воздействием.

  1. Использование препарата усиливает детоксикацию кислот желчи.
  2. Достаточно успешен при наличии невротической депрессии.
  3. Улучшает транспортировку желчных кислот. После окончания приёма Гептрала гепатопротекторное воздействие продолжается ещё 12 недель.
  4. Лекарство имеет способность останавливать повторные депрессии.
  5. При остеоартритах лекарство снижает болевой синдром, ускоряет синтез простагландинов, а также частично регенерирует ткань хрящей.
  6. Длительный приём средства повышает уровень глутамина в печени. Средство также восстанавливает нормальный метаболизм в печени и значительно улучшает работу этого органа.

Действующее вещество средства, кроме восстановления адеметионина, активизирует его выработку.

Фармакокинетика

При приёме таблеток биодоступность SAM ‒ всего 5%, а при проведении инъекций ‒ почти 100%.

Максимальная концентрация достигается за 2‒6 часов.

С белками плазмы связывается незначительное количество адеметионина.

При повышенной концентрации часто наблюдается в ликворе.

Биотрансформация осуществляется в печени, а выводится с мочой.

Период полувыведения ‒ 1.5 часа.

Таблетки имеют растворимую оболочку, что способствует высвобождению активной субстанции лишь в двенадцатиперстной кишке.

Показания для применения Гептрала

Препарат назначают при наличии следующих патологий:

  • Симптомы тяжёлой депрессии.
  • Гепатит.
  • Холецистит.
  • Нарушенный отток желчи.
  • Различные поражения печени.
  • Жировое изменение печени.

При наличии этих заболеваний препарат назначается только врачом, самолечение категорически запрещено.

Режим дозирования

Перед использованием Гептрала необходимо внимательно прочитать инструкцию и строго придерживаться правил приёма, назначенной дозы, а также схемы лечения. Для каждой формы лекарства существуют определённые дозы и методы использования.

Таблетки Гептрал

Они не разжёвываются, а проглатываются целиком. Запиваются небольшим объёмом воды. Гептрал принимается между употреблением пищи, желательно утром, так как у лекарства эффект тонизирования.

Таблетки раньше времени не вытаскиваются из блистера, это отрицательно сказывается на эффективности средства. Таблетки вынимаются только перед приёмом. Обязательно следует их осмотреть, если присутствует странный оттенок, лекарство лучше не принимать.

В начале лечения Гептралом рекомендуется доза ‒ 10‒25 мг/кг.

Гептрал при внутрипечёночном холестазе ‒ от 800 до 1600 мг в сутки, то есть 2‒4 таблетки.

Гептрал при депрессии ‒ максимум 1600 мг.

После 18‒00 часов приём препарата нежелателен.

Продолжительность терапии определяет врач, учитывая скорость улучшения самочувствия. Как правило, курс терапии длится не более 4 недель. Если необходимо, то спустя 8 недель можно повторить лечение.

Инъекции Гептрал

Для введения лекарства предпочтительнее внутривенная инъекция. Укол в мышцу иногда сопровождается осложнениями.

Дозировка при болезнях печени ‒ 400‒800 мг ежедневно, продолжительность терапии ‒ 14 дней. Затем переходят на приём таблеток, которые принимают около месяца.

Наличие депрессии ‒ 400‒800 в сутки. Процедура проводится 20 дней, потом терапия таблетками около месяца.

Раствор готовят только перед введением, затем сразу осуществляют процедуру. Хранить нельзя даже несколько часов. Если раствор остался, то он обязательно утилизируется.

Гептрал категорически запрещено смешивать с иными растворами, которые содержат ионы кальция. Кстати, с физиологическим раствором лекарство совмещать можно.

Перед процедурой лиофилизат разводится растворителем. Ампулу надламывают, и закачивают растворитель в шприц.

С ёмкости с лиофилизатом снимается алюминиевое покрытие, и через мягкую крышку флакона осуществляют введение растворителя.

Поршень шприца нельзя нажимать резко, иначе частицы фиолизата осядут на стенках флакона. Для лучшего растворения ёмкость осторожно взбалтывают, не вытаскивая иглу шприца.

В правильно приготовленном растворе не может быть примесей. Когда заметны какие-то частицы или оттенок не бело-желтоватый, лекарство нельзя использовать, оно выбрасывается.

Приготовленный раствор закачивают в специальный шприц с длинной и достаточно толстой иглой. Главное, чтобы игла не была тонкой, иначе она будет соскальзывать с держателя и проникать глубоко в мягкие ткани. Это вызывает у пациента сильную боль.

Возможные побочные явления

Как и любое лекарственное средство, Гептрал может спровоцировать нежелательные реакции. Особенно часто отмечаются: диарея, тошнота, болезненность в области живота.

Исследований выявили и другие неприятные явления:

  • Реакция системы пищеварения: сильная рвота, сухость в полости рта, внезапный метеоризм, кишечное кровотечение и печёночная колика.
  • Нервная система: иногда спутанность сознания, кружится голова, парестезия.
  • Кожный покров: очень редко, но случается сыпь и гипергидроз.
  • Мочевыделительная система: инфекционные болезни.
  • Мышечная система: судороги и артралгия.
  • Аллергия: отёк гортани и анафилактические реакции.

Также могут наблюдаться гриппоподобные симптомы, астения и гипертермия.

Противопоказания к использованию Гептрала

К сожалению, имеются некоторые ограничения к приёму данного средства. Гептрал запрещено использовать, если:

  • Присутствует гиперчувствительность к составляющим компонентам средства.
  • Наличие наследственных болезней, вызывающих развитие гомоцистинурии и оказывающих влияние на метиониновый цикл.
  • Пациенты преклонного возраста.
  • В анамнезе имеется запись о наличии биполярных расстройств.
  • У больного диагностирована почечная недостаточность.

Лекарство Гептрал принимают очень осторожно в первый триместр беременности и во время грудного кормления.

Приём Гептрала беременными и кормящими мамами

У беременных повышается содержание эстрогенов, что провоцирует холестаз и гипертонус матки. Крайне важно своевременно начать лечение, несмотря на состояние беременности. В основном, врачи назначают щадящую терапию с приёмом таблеток. Гептрал в этот период эффективен и достаточно действенен.

Инъекции Гептрала значительно сильнее, но сопровождаются массой побочных реакций. Капельница нередко вызывает рвотный рефлекс и зуд. Такие формы средства рекомендуются только при острой необходимости, когда обостряется холестаз.

Практика доказала безвредность препарата, иначе его бы не назначали беременным. Гептрал оказывает положительное влияние на состояние пациентки. При грамотной терапии у будущей мамы устраняется раздражительность, нормализуется давление и сон, улучшается аппетит.

Единственным противопоказанием к использованию Гептрала беременными считается непереносимость любого компонента препарата. В других случаях, врач принимает решение, учитывая общее состояние беременной и её особенности организма.

Во время грудного кормления использование адеметионина разрешено, если его польза превышает возможный риск для развития ребёнка.

Дети и Гептрал

Исследования о влиянии препарата на здоровье детей не проводились. Поэтому до 18 лет данное лекарство не назначают, абсолютная безопасность не гарантируется.

Алкоголь и Гептрал

Совместимость этанола и Гептрала почти нулевая. Это можно объяснить тем, что данное лекарство включено в группу гетапротекторов и применяется для регенерации повреждённых клеток печени. Грамотный приём средства нормализует состояние людей с данной патологией, а спиртное нивелирует воздействие средства и отравляет печень.

Сочетание спиртных напитков и этого средства полностью исключается. Это объясняется определёнными аспектами:

  • При лечении печени придерживаются необходимой диеты.
  • Нет смысла принимать лекарство, если алкоголь нейтрализует воздействие препарата.
  • При наличии любых заболеваний печени алкоголь категорически запрещён.

Одновременный приём спиртного и Гептрала может вызвать негативные проявления:

  • Состояние печени значительно ухудшается.
  • Нарушается функционирование внутренних органов.
  • Появляются частые головокружения.
  • Возникают проблемы с давлением и сердцем.

Гептрал обладает антидепрессивным действием, а у спиртного ‒ практически обратный эффект. Нередко возникает угнетённое состояние. Кроме этого, Гептрал ускоряет выведение желчи, а употребление алкоголя может вызвать приступ, особенно, если в протоках присутствуют камни.

Этанол усиливает побочные реакции средства: появляется зуд, развивается почечная недостаточность, возникают внутренние кровотечения. Врачи категорически запрещают совмещение этого препарата и алкоголя, велик риск серьёзных последствий.

Предостережения

Назначая Гептрал, специалист даёт пациенту определённые рекомендации, соблюдение которых, позволит ускорить выздоровление.

  1. Лекарство не принимается перед сном, адеметионин обладает тонизирующим свойством.
  2. При продолжительном лечении требуется контролировать уровень мочевины, а также креатинина.
  3. Если у человека биполярное аффективное расстройство, то лекарство не назначается, иначе депрессия может переродиться в различные мании.
  4. При наличии цирроза печени из-за повышенной концентрации азота в крови, нужно постоянно контролировать его остаточный уровень.
  5. Когда наблюдается витаминная недостаточность, то лечение дополняется приёмом витамина В12.
  6. Иногда средство вызывает нарастание беспокойства. Чтобы устранить такое состояние, снижают дозировку.
  7. Адеметионин изменяет показатели анализа гомоцистеина, поэтому его концентрация может быть ложно увеличенной. Для предотвращения такого явления используют неиммуннологические способы исследования.
  8. Если имеется дефицит витаминов, концентрация адеметионина снижается. Особенно, это заметно у вегетарианцев, придерживающихся определённого питания. Это относится и к беременным женщинам, а также лицам с анемией и болезнями печени. У них повышается опасность возникновения витаминной недостаточности.

Гептрал снижает психомоторные реакции. Нередко появляется головокружение, поэтому лучше воздержаться от управления автотранспортом в период приёма лекарства. Нежелательно работать с механизмами, требующими концентрации.

Взаимодействие Гептрала с иными медикаментами неизвестно. Но иногда, наблюдались случаи проявления серотонинового синдрома при совмещении с кломипрамином. Также следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с трицикликами, разными травами и лекарствами, содержащими триптофан.

Передозировка Гептрала

Серьёзные осложнения от высоких доз лекарства маловероятны. Но, если такое произошло, то промывается желудок и проводится симптоматическое лечение.

Условия хранения и срок использования Гептрала

Препарат отпускается только по предъявлению рецепта, выписанного врачом. Срок использования составляет только 3 года. Хранить Гептрал следует в сухом и тёмном месте. Естественно, нужно ограничить доступ детям. Температурный режим хранения Гептрала ‒ не больше 25 градусов.

Мнения о Гептрале, в основном, положительные. Лекарство считается одним из самых эффективных гепатопротекторов.

Препарат оказывает успешное терапевтическое действие на печень, довольно быстро восстанавливает её функционирование и предотвращает развитие цирроза или фиброза. Гептрал эффективно поддерживает работу печени.

Его нередко рекомендуют для профилактики патологий. Но следует учесть, что препарат мощный, поэтому при начальном поражении печени он не назначается.



Источник: http://heptral.ru/

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий