Циталопрам

ЦИТАЛОПРАМ

Циталопрам

– циталопрам (в форме гидробромида) (citalopram)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
циталопрам (в форме гидробромида)10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46.90 мг, крахмал прежелатинизированный 20.20 мг, магния стеарат 0.40 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 3.20 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 1.28 мг, макрогол 0.65 мг, тальк 0.47 мг, титана диоксид 0.80 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
циталопрам (в форме гидробромида)20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 93.80 мг, крахмал прежелатинизированный 40.40 мг, магния стеарат 0.80 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 6.40 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 2.56 мг, макрогол 1.30 мг, тальк 0.94 мг, титана диоксид 1.60 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
циталопрам (в форме гидробромида)40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 187.60 мг, крахмал прежелатинизированный 80.80 мг, магния стеарат 1.60 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 12.80 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 5.12 мг, макрогол 2.60 мг, тальк 1.88 мг, титана диоксид 3.20 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Циталопрам – антидепрессант, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), Н1-гистаминовые, D1- и D2-дофаминовые; α1-, α2-, бета-адренергические; бензодиазепиновые и м-холинорецепторы, что обусловливает практически полное отсутствие таких нежелательных эффектов, как отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие, ортостатическая гипотензия, седативный эффект и сухость во рту. Циталопрам лишь в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6, и, следовательно, практически не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени.

Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2-4 недель лечения.

Циталопрам не оказывает влияния на сывороточные уровни пролактина и гормона роста.

Циталопрам не ухудшает когнитивные/интеллектуальные функции и психомоторную функцию и практически не обладает седативным эффектом.

Циталопрам в дозах превышающих 40 мг в день может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ).

Фармакокинетика

Биодоступность циталопрама составляет 80% и практически не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается в среднем через 3 часа.

Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (дозы в диапазоне 10-60 мг в сутки). При приеме 1 раз в сутки Css в плазме устанавливается через 7-14 суток терапии. Vd – около 12-17 л/кг.

Связывание с белками плазмы – не более 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, в меньшей степени CYP2D6) с образованием фармакологически менее активных метаболитов.

Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами. T1/2 циталопрама составляет 1,5 суток (36 часов). Выведение осуществляется почками (15%) и печенью (85%). 12-23% циталопрама выводится в неизменном виде через почки.

Печеночный клиренс – около 0.3 л/мин, почечный клиренс – 0.05-0.08 л/мин.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

Наблюдается более продолжительный T1/2 и более низкие величины клиренса за счет снижения обмена веществ.

Недостаточность функции печени

У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. T1/2 циталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации циталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема аналогичной дозы.

Недостаточность функции почек

У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции почек выведение циталопрама протекает более медленно без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность.

Показания

  • депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени;
  • панические расстройства.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к циталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата;
  • циталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), в том числе селегилином, моклобемидом, линезолидом (антибиотик), а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама;
  • циталопрам противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ (в частности, с пимозидом), а так же при врожденном удлинении интервала QT;
  • детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения циталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена.

Дозировка

Циталопрам принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости). Препарат можно применять в любое время суток вне зависимости от приема пищи, желательно принимать препарат в одно и то же время суток.

Депрессия

Терапию депрессии начинают с приема 20 мг циталопрама в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной – 40 мг в сутки.

Паническое расстройство

При панических расстройствах в течение 1 недели рекомендуемая доза – 10 мг в сутки, затем доза повышается до 20 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 40 мг в сутки.

Пациенты в возрасте 65 лет старше

Рекомендуемая суточная доза для пожилых составляет 10-20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть повышена максимум до 20 мг в сутки.

Нарушенная функция почек

При хронической почечной недостаточности слабой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность в выборе дозы.

Нарушенная функция печени

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 10 мг в сутки в течение первых двух недель. В зависимости от реакции доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью требуется крайняя осторожность в выборе дозы.

Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 начальная доза составляет 10 мг в сутки в течение двух недель. В зависимости от реакции доза может быть увеличена до 20 мг в сутки.

Продолжительность лечения

Эффект проявляется через 2-4 недели, продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и составляет в среднем 6 месяцев.

Особенности действия препарата при его отмене

Симптоматика, которая может отмечаться при резкой отмене циталопрама, не является характерной. Это чаще всего головокружение, головная боль, парестезии, нарушение сна, астения, нервозность, тремор, тошнота и/или рвота.

В случае завершения лечения циталопрам необходимо отменять постепенно в течение нескольких недель, чтобы избежать синдрома “отмены”. В большинстве случаев для этого достаточно примерно 2-х недель, но в каждом отдельном случае врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.

Как и в случае применения других препаратов группы СИОЗС, на фоне использования циталопрама отмечаются нежелательные побочные реакции, однако они имеют транзиторный характер и выражены слабо.

Побочные реакции на фоне использования циталопрама наблюдаются в течение первых одной-двух недель лечения и обычно существенно ослабевают по мере улучшения состояния больных.

Частота побочных реакций: очень часто – ≥10%; часто – ≥1%, но

Источник: https://health.mail.ru/drug/tsitalopram/

Циталопрам (Citalopram)

Циталопрам
ЦиталопрамCitalopramum (род. Citaloprami)

1-[3-(Диметиламино)пропил]-1-(п-фторфенил)-5-фталанкарбонитрил (в виде гидробромида)

C20H21FN2O·HBr

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F40.0 Агорафобия
  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • 59729-32-7

    Антидепрессант группы СИОЗС.

    Циталопрама гидробромид — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в воде, растворим в этаноле. Молекулярная масса 405,35.

    Фармакологическое действие – антидепрессивное.

    В исследованиях на животных in vitro и in vivo показана способность высокоселективно ингибировать обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина.

    Толерантность к ингибированию захвата серотонина не развивается при длительном (14 дней) введении крысам.

    Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с 5-HT1А, 5-HT2А, дофаминовыми D1 и D2, альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторами, гистаминовыми H1-рецепторами, ГАМК- и бензодиазепиновыми рецепторами, мускариновыми холинергическими рецепторами.

    Антидепрессивный эффект развивается через 2–4 нед лечения. При приеме внутрь Cmах достигается через 2–4 ч. Биодоступность — около 80% (не зависит от приема пищи). Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (дозы в диапазоне 10–60 мг/сут).

    При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается через 1–2 нед терапии и в 2,5 раза превышает концентрацию в крови после приема однократной дозы. Объем распределения — около 12 л/кг. Проникает в грудное молоко.

    Метаболизируется преимущественно в печени путем деметилирования, дезаминирования, окисления с образованием деметилциталопрама (ДЦТ) и дидеметилциталопрама (ДДЦТ), циталопрам-N-оксида и дезаминированного производного пропионовой кислоты. Связывание циталопрама и двух его метаболитов (ДЦТ и ДДЦТ) с белками плазмы — менее 80%.

    В плазме крови человека преобладает циталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрации метаболитов в плазме составляют примерно 1/2 (ДЦТ) и 1/10 (ДДЦТ) от концентрации циталопрама.

    Исследования in vitro показали, что фармакологическая активность циталопрама (ингибирование обратного захвата серотонина) в 8 раз превышает активность его метаболитов.

    Исследования in vitro с использованием микросом печени человека свидетельствуют о вовлеченности изоферментов CYP3A4 и CYP2С19 в процесс N-деметилирования циталопрама. Конечный Т1/2 составляет 35 ч. Выводится почками и через кишечник. Показано, что после в/в введения определяется в моче в неизмененном виде (около 10%) и в виде деметилциталопрама (5%). Системный клиренс циталопрама — 330 мл/мин, из них примерно 20% — почечный.

    Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

    Возраст. В 2-х исследованиях на здоровых добровольцах показано, что фармакокинетические параметры циталопрама у молодых людей и людей старше 60 лет сравнимы. При введении однократной дозы у пожилых людей были повышены AUC (на 30%) и Т1/2 (на 50%), на фоне многократного приема те же параметры были повышены на 23 и 30% соответственно.

    Пол. В 3-х фармакокинетических исследованиях (N=32) AUC циталопрама у женщин была в 1,5–2 раза выше, чем у мужчин. Эта разница не наблюдалась в 5 других фармакокинетических исследованиях (N=114).

    В клинических исследованиях не отмечалось различий в значениях равновесной концентрации циталопрама в сыворотке у мужчин (N=237) и женщин (N=388).

    Фармакокинетика метаболитов ДЦТ и ДДЦТ у мужчин и женщин не различается.

    Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени клиренс циталопрама был снижен на 37%, плазменная концентрация и Т1/2 (в 2 раза) повышены по сравнению с этими параметрами у здоровых людей.

    Нарушение функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек клиренс циталопрама был снижен на 17% по сравнению со здоровыми людьми. Нет информации о фармакокинетических параметрах циталопрама у пациентов c выраженной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

    В in vitro исследованиях не выявлено ингибирующего эффекта циталопрама на CYP3A4, CYP2С9, CYP2E1, выявлено слабое ингибирование CYP1А2, CYP2D6 и CYP2С19. Предполагается, что in vivo циталопрам имеет слабый эффект на группу ферментов цитохрома P450, но данные по этому вопросу ограничены.

    Поскольку CYP3A4 и CYP2С19 вовлечены в метаболизм циталопрама, сильные ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, макролиды) и сильные ингибиторы CYP2C19 (в т.ч. омепразол) могут снижать клиренс циталопрама.

    Однако совместное применение циталопрама и кетоконазола не выявило значимого изменения фармакокинетики циталопрама (возможно, из-за того, что циталопрам метаболизируется не только этим ферментом и ингибирование только одного фермента существенным образом не снижает клиренс).

    Равновесные концентрации циталопрама значимо не отличаются у слабых и сильных метаболизантов, что свидетельствует о малой вероятности клинически значимого взаимодействия циталопрама с ингибиторами CYP2D6.

    Токсикологические исследования у животных

    Хроническая токсичность. В двухгодичных исследованиях канцерогенности циталопрама у крыс-альбиносов были обнаружены патологические изменения сетчатки (дегенерация/атрофия). Увеличение как частоты, так и выраженности патологии сетчатки наблюдалось у самцов и у самок, получавших 80 мг/кг/сут (в 13 раз выше МРДЧ — 60 мг/сут, рассчитанную в мг/м2).

    Сходных изменений не наблюдалось при введении крысам циталопрама в дозах 24 мг/кг/сут в течение 2 лет, мышам — 240 мг/кг/сут в течение 18 мес, собакам — 20 мг/кг/сут в течение 1 года (в 4, 20 и 10 раз выше МРДЧ).

    Дополнительные исследования по изучению механизма развития этой патологии не проводились, потенциальная значимость полученных данных для человека не установлена.

    Циталопрам вызывал изменение функции сердечно-сосудистой системы у собак: в одногодичном токсикологическом исследовании 5 из 10 гончих собак, получавших внутрь 8 мг/кг/сут циталопрама (в 4 раза выше МРДЧ — 60 мг/сут, рассчитанной в мг/м2), внезапно умерли между 17 и 31 неделей от начала лечения.

    Данные этого исследования не позволяют непосредственно сравнить плазменные уровни циталопрама и его метаболитов (ДЦТ и ДДЦТ) у собак и человека, однако установлено, что у собак уровень этих метаболитов превалирует над уровнем самого циталопрама.

    Не наблюдалось случаев внезапной смерти у крыс, получавших дозы до 120 мг/кг/сут, при которых уровни циталопрама, ДЦТ и ДДЦТ были сходны с таковыми у собак, получавших 8 мг/кг/сут.

    Последующие исследования с использованием в/в введения показали, что у гончих собак ДДЦТ вызывает удлинение QT, что является известным фактором риска наблюдавшегося у собак исхода. Этот эффект наблюдался при дозах, дающих пик уровней (Cmax) ДДЦТ в плазме 810–3250 nM (в 39–155 раз превышает равновесный уровень ДДЦТ, измеренный при приеме МРДЧ).

    У собак Cmax ДДЦТ в плазме и Cmax циталопрама примерно равны, тогда как у человека равновесная Cmax ДДЦТ составляла менее 10% от равновесной Cmax циталопрама.

    Результаты определения концентрации ДДЦТ в плазме у 2020 пациентов, принимавших циталопрам, показали, что уровень ДДЦТ превышает 70 nM; наивысшее значение уровня ДДЦТ у человека при передозировке составляло 138 nM. Хотя ДДЦТ в плазме человека обычно содержится в меньших количествах, чем у собак, не исключается существование индивидуумов, у которых может наблюдаться высокий уровень ДДЦТ. Возможность ДЦТ — основного метаболита циталопрама у человека, вызывать удлинение интервала QT у собак не исследована, т.к. ДЦТ у этих животных быстро превращается в ДДЦТ.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Канцерогенность. Оценка канцерогенности циталопрама проводилась у мышей линии NMRI/BOM и крыс линии COBS WI, получавших его с пищей в течение 18 и 24 мес, соответственно.

    У мышей, получавших дозы до 240 мг/кг/сут (в 20 раз превышает МРДЧ 60 мг/сут, рассчитанную в мг/м2), канцерогенного действия не обнаружено.

    У крыс, получавших дозы 8 или 24 мг/кг/сут (примерно в 1,3 и 4 раза превышают МРДЧ в мг/м2) были отмечены случаи возникновения мелкоклеточного рака кишечника (значимость полученных данных для человека неизвестна).

    Мутагенность. Циталопрам проявлял мутагенную активность в in vitro тесте мутации бактерий (тест Эймса) у двух из пяти штаммов бактерий (Salmonella TA98 и TA1537) при отсутствии метаболической активации.

    Отмечен кластогенный эффект в in vitro тесте выявления хромосомных аберраций в клетках легких китайских хомячков в присутствии и отсутствии метаболической активации. Не выявлено мутагенной активности в in vitro тесте на клетках лимфомы мышей и в двойном in vitro/in vivo тесте синтеза ДНК в гепатоцитах крыс.

    Показано, что циталопрам не проявлял кластогенной активности в in vitro тесте выявления хромосомных аберраций на культуре лимфоцитов периферической крови человека и в двух микроядерных тестах на мышах (in vivo).

    Нарушение фертильности.

    У самцов и самок крыс, получавших циталопрам внутрь до и в течение спаривания и беременности в дозах 16/24 (самцы/самки), 32, 48 и 72 мг/кг/сут, спаривание было снижено при всех исследованных дозах.

    Фертильность снижалась при дозах ≥ 32 мг/кг/сут (примерно в 5 раз превышающих МРДЧ — 60 мг/сут, рассчитанную в мг/м2). Продолжительность периода беременности увеличивалась при дозе 48 мг/кг/сут (примерно в 8 раз выше МРДЧ).

    Клинические испытания

    Эффективность циталопрама при лечении депрессии была установлена в 2-х плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 4–6 нед у взрослых амбулаторных больных (возраст 18–66 лет) с большим депрессивным эпизодом (DSM-IV). Выраженность симптоматики у пациентов регистрировалась с использованием шкал Гамильтона, Монтгомери — Асберг и шкалы общего клинического впечатления.

    Адекватные контролируемые исследования эффективности циталопрама при лечении госпитализированных больных с депрессией не проводились.

    Эффективность применения циталопрама для поддерживающей терапии в течение 24 нед после 6–8 нед лечения острого состояния была продемонстрирована в 2-х длительных плацебо-контролируемых исследованиях.

    По данным Госреестра1, циталопрам показан для лечения депрессии различного генеза, панических расстройств (в т.ч. с агорафобией), обсессивно-компульсивных расстройств.

    По данным Physicians Desk Reference (2009)2, циталопрам показан для лечения депрессии.

    Гиперчувствительность, в т.ч. к эсциталопраму, одновременный прием ингибиторов МАО.

    Актуализация информации

    Противопоказания (дополнительно)

    Врожденный синдром удлинения интервала QT.

    Источник информации

    www.fda.gov

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2496.htm

    Циталопрам – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

    Циталопрам

    catad_pgroup Антидепрессанты Аналоги, статьи

    Лекарственная форма:

    таблетки, покрытые плёночной оболочкой

    Состав:

    1 таблетка содержит:

    Наименование компонентаКоличество, мг
    Действующее вещество:
    Циталопрама гидробромида12,5 мг25 мг50 мг
    в пересчёте на циталопрам10 мг20 мг40 мг
    Вспомогательные вещества – до получения таблетки (без оболочки) массой:
    120 мг130 мг260 мг
    Лактозы моногидрат46,0 мг46,0 мг92,0 мг
    Крахмал кукурузный25,5 мг23,0 мг46,0 мг
    Целлюлоза микрокристаллическая21,0 мг21,0 мг42,0 мг
    Магния стеарат1,0 мг1,0 мг2,0 мг
    Карбоксиметилкрахмал натрия6,0 мг6,0 мг12,0 мг
    Коповидон6,0 мг6,0 мг12,0 мг
    Глицерол (глицерин)85 %2,0 мг2,0 мг4,0 мг
    Вспомогательные вещества – до получения таблетки (с оболочкой) массой:
    125 мг135 мг270 мг
    Состав оболочки:
    Гипромеллоза3,43 мг3,27 мг6,86 мг
    Титана диоксид0,728 мг0,728 мг1,456 мг
    Макрогол 4000,612 мг0,612 мг1,224 мг
    Диметикон 1000,23 мг0,23 мг0,46 мг
    Краситель железа оксид жёлтый0,16 мг

    Описание

    Таблетки 10 мг – круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета. Таблетки 20 мг – круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой жёлтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

    Таблетки 40 мг – круглые, двояковыпуклые, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика Циталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Циталопрам является сверхселективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) без влияния или с минимальным влиянием на захват норадреналина, дофамина и гамма-аминомасляной кислоты.

    Циталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-НТ1А-, 5-НТ2-серогониновые, D1- и D2-дофаминовые, α1, α2- и β-адренергические рецепторы, Н1-гистаминовые, мускариновые холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

    Подавление стадии быстрого сна (REM) считается предиктором антидепрессивного действия. Как и трициклические антидепрессанты, другие СИОЗС и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), циталопрам подавляет быстрый сон и увеличивает глубокий медленноволновой сон.

    В исследовании с разовой дозой, проведенном на здоровых добровольцах, циталопрам не уменьшал слюноотделения и ни в одном исследовании на здоровых добровольцах не оказывал существенного влияния на сердечно¬сосудистые показатели. Циталопрам не оказывает влияния на содержания в сыворотке крови гормона роста.

    Циталопрам, как и другие СИОЗС, может повышать содержание пролактина в плазме.

    В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании ЭКГ на здоровых добровольцах изменение QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) по сравнению с исходными данными составило 7,5 (90% доверительный интервал 5,9-9,1) мс для дозы 20 мг/сутки и 16,7 (90% доверительный интервал 15,0-18,4) мс для дозы 60 мг/сутки.

    Фармакокинетика
    Абсорбция
    Абсорбция препарата практически полная и не зависит от приема пищи (среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) около 3 часов).

    Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.
    Распределение Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет примерно 12-17 л/кг.

    Связывание циталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы составляет менее 80%.

    Биотрансформация

    Циталопрам метаболизируется до активных метаболитов: деметилциталопрама, дидеметилциталопрама, циталопрама-N-оксида и неактивного производного деаминированной пропионовой кислоты. Все активные метаболиты также являются СИОЗС, хотя их действие слабее, чем исходного соединения.

    Преобладающим компонентом в плазме крови является неизмененный циталопрам. Концентрация деметилциталопрама и дидеметилциталопрама составляет обычно 30-50% и 5-10% от концентрации циталопрама, соответственно.

    Биотрансформация циталопрама в деметилциталопрам опосредуется изоферментами CYP2C19 (приблизительно 38%), CYP3A4 (приблизительно 31%) и CYP2D6 (приблизительно 31%).

    Выведение

    Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1,5 суток. Системный клиренс плазмы (CIs) циталопрама составляет примерно 0,3-0,4 л/мин, а клиренс при пероральном применении (CIoral) примерно 0,4 л/мин. Циталопрам выводится главным образом через печень (85%) и через почки (15%); 12-23% суточной дозы выводится с мочой в виде неизмененного циталопрама. Печеночный (остаточный) клиренс составляет примерно 0,3 л/мин, а почечный клиренс – примерно 0,05-0,08 л/мин.
    Линейность Кинетика циталопрама линейная. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 недель. Средняя равновесная концентрация составляет около 300 нмоль/л (165-405 нмоль/л) на фоне суточной дозы 40 мг.

    Пожилые пациенты (>65 лет)

    Показано, что у пожилых пациентов в силу снижения скорости метаболизма наблюдается более длительный период полувыведения препарата (1,5-3,75 суток) и меньшие показатели клиренса (0,08-0,3 л/мин). Равновесная концентрация примерно вдвое выше у пожилых, чем у молодых пациентов, принимающих ту же дозу.

    Сниженная функция печени

    Циталопрам медленнее выводится у пациентов с нарушениями функции печени. Период полувыведения циталопрама примерно вдвое больше, а равновесная концентрация примерно вдвое выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени при приеме той же дозы.

    Сниженная функция почек

    Циталопрам медленнее выводится у пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции почек, что, однако, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику циталопрама. В настоящее время отсутствует информация относительно лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

    Источник: https://medi.ru/instrukciya/citalopram_15153/

    Вся информация о Циталопрам на Аптека.ру

    Циталопрам
    Алси Фарма, ЗАОРоссияНервная система

    Антидепрессант.

    Формы выпуска

    • 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. упак 30 таблеток

    Описание лекарственной формы

    • таблетки покрытые пленочной оболочкой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

    Особые условия

    Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения циталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена.

    В связи с возможностью суицидальных попыток, у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

    Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС).

    При лечении панических расстройств с назначением антидепрессантов и/или бензодиазепинов, у некоторых больных в ответ на начатое лечения значительно усиливается тревога или беспокойство.

    Это состояние (называемое специалистами «патологическим растормаживанием» или просто «парадоксальной тревогой», сам термин пока не утвержден) рассматривается как редкое явление, хотя данная патологическая реакция была неоднократно документально зафиксирована в научной литературе.

    Эта «парадоксальная тревога» обычно уменьшается в течение первых нескольких недель после начала лечения. Рекомендуется начать с низкой дозы, чтобы уменьшить риск парадоксальной тревоги.

    Отмена препарата в данном случае рекомендована, если подобная парадоксальная реакция длительно не исчезает, и если подобные осложнения терапии превышают пользу от проводимого лечения. У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др.

    психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении циталопрама или любых других антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения.

    В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей. Следует применять Циталопрам с осторожностью при почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), гипомании, мании, фармакологически неконтролируемой эпилепсии, депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, циррозе печени, склонности к кровотечениям; одновременном приеме с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности и вызывающими гипонатриемию, с этанолом, а так же с лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C19. Циталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT, что может привести к нарушению сердечного ритма.

    Состав

    • циталопрама 10 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46,90/93,80/187,60 мг, крахмал прежелатинизированный 20,20/40,40/80,80 мг, магния стеарат 0,40/0,80/1,60 мг, Опадрай II [поливиниловый спирт (1,28/2,56/5,12) мг, макрогол (0,65/1,30/2,60) мг, тальк (0,47/0,94/1,88) мг, титана диоксид (0,80/1,60/3,20) мг] 3,20 мг/6,40 мг/12,80 мг. 1 таб. циталопрам (в форме гидробромида) 40 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 187.6 мг, крахмал прежелатинизированный 80.8 мг, магния стеарат 1.6 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II 12.8 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 5.12 мг, макрогол 2.6 мг, тальк 1.88 мг, титана диоксид 3.2 мг. циталопрама 20 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46,90/93,80/187,60 мг, крахмал прежелатинизированный 20,20/40,40/80,80 мг, магния стеарат 0,40/0,80/1,60 мг, Опадрай II [поливиниловый спирт (1,28/2,56/5,12) мг, макрогол (0,65/1,30/2,60) мг, тальк (0,47/0,94/1,88) мг, титана диоксид (0,80/1,60/3,20) мг] 3,20 мг/6,40 мг/12,80 мг.

    Циталопрам показания к применению

    • Депрессии различного генеза (эндогенные и экзогенные); аффективные (депрессивные, биполярные, дистимические) расстройства; смешанные тревожно-депрессивные расстройства; тревожно-фобические расстройства (фобические, панические, обсессивно-компульсивные, генерализованные тревожные, посттравматические стрессовые расстройства); соматизированное расстройство; психосоматические заболевания с вегетативной дисфункцией (в т.ч. вегетативная дисфункция сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЖКТ, мочеполовой системы); сосудистые деменции с депрессивными симптомами; депрессивные расстройства у женщин (предменструальная дисфория, депрессия беременных, послеродовая депрессия, депрессия в пременопаузе); расстройства приема пищи (анорексия, булимия); депрессии при алкоголизме; депрессии у пожилых людей.

    Циталопрам противопоказания

    • Повышенная чувствительность к циталопраму Безопасность применения циталопрама при беременности и в период лактации не установлена. Применение оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

      В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния циталопрама на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью циталопрам следует применять в минимальных дозах.

      Применение при нарушениях функции почек При слабой и умеренно выраженной почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования циталопрама, информация о применении при тяжелой почечной недостаточности отсутствует.

      Применение у детей Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлена

    Циталопрам побочные действия

    • Возможно появление следующих побочных реакций: Аллергические реакции: нечасто – повышенная чувствительность; очень редко – анафилактические реакции.

      Со стороны центральной нервной системы: очень часто – сонливость, головная боль, тремор, головокружение; часто – мигрень, парестезия, расстройство сна; нечасто – экстрапирамидные расстройства, судороги; редко – серотониновый синдром (сочетание возбуждения, тремора, миоклонуса и гипертермии); частота неизвестна – психомоторное возбуждение, акатизия.

      Со стороны психической сферы: очень часто – ажитация, нервозность; часто – снижение либидо, нарушение оргазма (у женщин), беспокойство, спутанность сознания, сонливость, нарушение концентрации внимания, странные сновидения, амнезия; нечасто – агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мании, эйфория, повышение либидо; частота неизвестна – панические атаки, бруксизм, суицидальные мысли. Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту, тошнота, запор; часто – рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, гепатит; частота неизвестна – желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны сердечнососудистой системы: очень часто – ощущение сердцебиения; часто – тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия; редко – брадикардия, снижение артериального давления, аритмия; частота неизвестна – удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны органов кроветворения: редко – геморрагии (например, гинекологические кровотечения, кровотечения желудочно-кишечного тракта,

    Лекарственное взаимодействие

    Противопоказано совместное применение: С ингибиторами МАО. Сопутствующее лечение ингибиторами МАО противопоказано (как неселективными, так и селективными) в связи с риском развития серьезных побочных эффектов, в том числе серотонинового синдрома.

    Циталопрам не следует применять в сочетании, в том числе, с селегилином, моклобемидом, линезолидом (антибиотик) и т.д., а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.

    Со средствами, удлиняющими интервал QT. Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.

    ), антипсихотические средства/нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты и СИОЗС (флуоксетин), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин,

    Условия хранения

    Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

    Аналоги Циталопрам

    Фото

    Цены на Циталопрам в других городах

    Купить Циталопрам, Циталопрам в Санкт-Петербурге, Циталопрам в Новосибирске, Циталопрам в Екатеринбурге, Циталопрам в Нижнем Новгороде, Циталопрам в Казани, Циталопрам в Челябинске, Циталопрам в Омске, Циталопрам в Самаре, Циталопрам в Ростове-на-Дону, Циталопрам в Уфе, Циталопрам в Красноярске, Циталопрам в Перми, Циталопрам в Волгограде, Циталопрам в Воронеже, Циталопрам в Краснодаре, Циталопрам в Саратове, Циталопрам в Тюмени Доставка заказа в Москве

    Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

    Все пункты доставки в Москве – 793 аптеки

    Apteka.ru БиЭсСи Фарм
    (263) Отзывы
    г. Москва, пр-кт Волгоградский, д.104, к.1 8(499)746-59-51ежедневно с 00:00 по 00:00
    АПТЕЧНЫЙ ПУНКТ
    (254) Отзывы
    г. Москва, пр-кт Солнцевский, д. 28 8(495)435-12-84ежедневно с 09:00 по 21:00
    Аптека Доктор Н
    (341) Отзывы
    г. Москва, ул. Шипиловская, д.40 8(495)393-12-70ежедневно с 08:00 по 20:00
    ИЛАН
    (35) Отзывы
    г. Москва, пр-кт Комсомольский, 47 8(495)212-23-51ежедневно с 09:00 по 21:00
    НАША АПТЕКА
    (215) Отзывы
    г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2 8(499)704-61-66круглосуточно
    Аптека
    (136) Отзывы
    г. Москва, ул. Петрозаводская, д. 12, корп.1 8(499)648-00-05ежедневно с 10:00 по 20:00
    Мое Здоровье
    (311) Отзывы
    г. Москва, Алтуфьевское ш., 89 8(499)200-28-57ежедневно с 09:00 по 21:00
    Аптека
    (232) Отзывы
    г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00
    Аптека 24
    (272) Отзывы
    г. Москва, пер. Ангелов, д. 8 8(495)754-03-03круглосуточно
    ТРИКА в Марьино
    (186) Отзывы
    г. Москва, ул. Новомарьинская, д. 14/15 8(495)345-51-10круглосуточно

    Все пункты доставки в Москве – 793 аптеки

    Автор отзыва: Карманов Владимир

    Дата отзыва: 26 февраля 2016

    Автор отзыва: радионова людмила

    Дата отзыва: 8 мая 2016

    Автор отзыва: Прыкина Кристина

    Дата отзыва: 27 ноября 2016

    Автор отзыва: Трост Наталья

    Дата отзыва: 9 января 2017

    Автор отзыва: кукарцева татьяна

    Дата отзыва: 11 мая 2017

    Источник: https://apteka.ru/preparation/tsitalopram/

    ТерапевтЗдесь
    Добавить комментарий