Циркадин

Циркадин: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Циркадин
Циркадин – снотворный препарат, действие которого обусловлено его активным веществом.Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, по химической структуре близок к серотонину.

В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в    2-4 часа ночи и снижается в течение второй половины ночи. Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание.

Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТ3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна. эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.

Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качества сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Фармакокинетика

Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2–8 мг линейна.Биодоступность составляет 15 %.

Отмечается значительный эффект «первичного прохождения» через печень со значением первичного метаболизма 85 %. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) —   3 ч в сытом состоянии.

Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и его максимальную плазменную концентрацию (Сmax) при приеме Циркадина в дозе 2 мг.

Сопутствующий прием пищи замедлял абсорбцию мелатонина, что приводило к более позднему Тmax (Тmax = 3 ч в сравнении с Тmax = 0,75 ч) и более низкой Сmax (Сmax = 1020 пг/мл в сравнении с Сmax = 1176 пк/мл).В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет       60 %.

В основном мелатонин связывается с альбумином, a1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности.

Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени.

Экскреция метаболита завершается в течение 12 часов после приема внутрь.Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,5–4 часа. Выведение осуществляется на 89 % почками, в виде сульфатированного и глюкуронированного конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а 2 % выводится в неизмененном виде.Пол:У женщин наблюдается 3–4 кратное, по сравнению с мужчинами, увеличение Сmax.

Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность Сmax в пределах одного пола.Тем не менее, несмотря на различия в плазменных концентрациях, никаких фармакодинамических различий между мужчинами и женщинами не выявлено.Пожилые пациенты:Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом.

При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация–время» (AUC) и Cmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. В то время как Сmаx у взрослых (18–45 лет) составляет 500 пг/мл, у пожилых (55–69 лет) — 1200 пг/мл; AUC у взрослых — 3000 пг×ч/мл и 5000 пг×ч/мл у пожилых.

Пациенты с нарушением функции почек:При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Через 1 и 3 недели курсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в 23:00 (через 2 часа после приема препарата внутрь), концентрация составила 411,4±56,5 и 432,0±83,2 пг соответственно, и сходна с таковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровыми добровольцами.

Пациенты с нарушением функции печени:Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась. По сравнению с контрольной группой отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина.

Показания к применению:

Препарат Циркадин применяется для кратковременного лечения первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

Способ применения:

Внутрь по 2 мг один раз в сутки, после приема пищи, вечером, за 1–2 часа перед сном. Таблетки Циркадин следует проглатывать целиком для поддержки замедленного высвобождения. Не следует разламывать или жевать таблетку для облегчения процесса проглатывания.Курс лечения может составлять до 13 недель.Почечная недостаточностьВлияние почечной недостаточности (любой степени тяжести) на фармакокинетику мелатонина не изучалось. При назначении мелатонина таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Побочные действия:

В клинических испытаниях, 48,8% пациентов, получавших Циркадин, сообщили о неблагоприятных реакциях по сравнению с 37,8% в группе плацебо. Сравнивая соотношение пациентов с побочными реакциями на 100 недель-пациентов, скорость в группе плацебо была выше, чем в группе, принимавшей Циркадин (5,743-плацебо против 3,013-Циркадин). Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, назофарингит, боли в спине, и боль в суставах, которые были частыми в обеих группах.В таблицу включены только те побочные реакции из клинических испытаний, которые наблюдались  у пациентов с одинаковой или большей частотой, чем в группе плацебо.Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до 

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/tsirkadin.html

Циркадин: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Циркадин

Препараты для нормализации циркадных ритмов и режима сна – бодрствования пользуются большой популярностью у населения. Работа в ночное и вечернее время, постоянные стрессы и физическое перенапряжение негативно отражаются на психическом состоянии человека, что проявляется разнообразными нарушениями сна.

Препараты, содержащие в составе вещество, сходное по действие с гормоном мелатонином, помогают избавиться от бессонницы, повышенной утомляемости, эмоциональной перегрузки. Одним из недорогих и эффективных лекарств этой группы является Циркадин, который, согласно официальной инструкции по применению, обладает мягким снотворным эффектом и является синтетическим аналогом гормона эпифиза.

Общая информация о препарате

Таблетки Циркадин используются для нормализации режима день – ночь и обладают адаптогенными свойствами. В продаже имеются серии, выпущенные различными производителями, принадлежащими компании Ньюрим Фармасьютикал Лтд (Великобритания):

  1. Германия, Каталент Шорндорф ГмбХ.
  2. Швейцария, СвиссКо Сервисез АГ.

Они не отличаются между собой по цене и составу, обладают аналогичными свойствами.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Циркадин по химическим свойствам является синтетическим заменителем вита-мелатонина – гормона, который вырабатывается в шишковидном теле головного мозга и является одним из основных нейромедиаторов. По структуре это индольное производное серотонина, основная аминокислота, которая необходима для синтеза мелатонина – триптофан.

По фармокологическим свойствам Циркадин является снотворным и адаптогенным препаратом.

Согласно Анатомо-терапевтической классификации последнего пересмотра, относится к группе N05HC Психотропные средства, агонисты рецепторов мелатонина.

В Фармакопеи препарат зарегистрирован под международным непатентованным названием (МНН) Melatoninum. Основная сфера применения – психиатрия и неврология, с целью коррекции режима и повышения умственной активности.

Формы выпуска и стоимость

Циркадин выпускается в форме таблеток, которые, благодаря пленочной оболочке, имеют пролонгированное действие. Дозировка единая – 2 мг. В продаже имеются упаковки №21, содержащие один пластиковый блистер с таблетками в индивидуальных контурных ячейках.

Цена Циркадина находится в доступных для большинства потребителей пределах, но может незначительно варьироваться в зависимости от региона и аптечной сети.

РегионЦена за упаковку в рублях
Москва и Московская область650-750
Санкт-Петербург667-689
Казань641-745
Сургут639-697
Краснодар650-742

Инструкция по применению Мелатонина и отзывы о препарате

Состав

Активным действующим веществом является мелатонин – нейромедиатор, который образуется путем ацетилирования серотонина с помощью фермента метил- и ацетилтрансферазы. Каждая таблетка содержит 2 мг активного компонента, которые, благодаря наличию пленочной оболочки, медленно высвобождаются и оказывают мягкий эффект.

В качестве вспомогательных веществ для производства таблеток используют тальк, лактозу, диоксид кремния, дигидрад Са, стеарат Mg, сополимеры. Препарат не содержит ароматизаторов и красителей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Циркадин полностью имитирует действие естественного гормона, который вырабатывается в гипофизе человека. Он активно взаимодействует с рецепторами мелатонина 1-, 2- и 3-го типов, которые отвечают за биологические ритмы человека и регулируют режим сон – бодрствование.

Максимальная концентрация гормона в крови наблюдается в ночное время, ближе к утру, что обеспечивает смену глубокой и поверхностной фаз сна.

При недостатке мелатонина не только нарушается засыпание, появляется бессонница и ночная тревожность, но и нарушается качество сна – даже после продолжительного отдыха человек чувствует себя уставшим и эмоционально истощенным.

Помимо нормализующего влияния на циркадные ритмы и сон, Циркадин обладает такими свойствами:

  • регулирует деятельность центральной нервной системы и улучшает память;
  • устраняет физическую усталость, вялость;
  • тормозит реакции на стресс;
  • помогает адаптироваться к смене часовых поясов при перелетах, а также при переходе на зимнее и летнее время;
  • повышает умственную и физическую активность;
  • замедляет старение организма;
  • повышает иммунитет путем стимуляции выработки антител;
  • защищает клетки от перекисного окисления липидов и негативного влияния свободных радикалов.

При употреблении таблеток перед сном наблюдается выраженный положительный клинический эффект, так как градиент концентрации мелатонина в крови максимально приближается к естественным показателям. При такой схеме приема не наблюдается угнетения психомоторных функций в течение дня.

Препарат недостаточно всасывается из кишечника, биодоступность составляет приблизительно 20%, а период полувыведения из организма – 4 часа. Половина вещества связывается с альбуминами. Под воздействием печеночных ферментов превращается в неактивные метаболиты, которые выводятся с мочой.

Фармакодинамические свойства препарата зависит от следующих условий:

  1. Пол – максимальная концентрация мелатонина в крови женщин превышает аналогичный показатель у мужчин в 3 раза.
  2. Прием пищи – при приеме Циркадина одновременно с едой замедляется всасывание лекарственного вещества.
  3. Возраст – после 55 лет метаболизм мелатонина замедляется.

Показания и противопоказания к приему Циркадина

Основная функция мелатонина в организме – оптимизация активной деятельности организма с биологическими и циркадными ритмами, а также облегчение засыпания и регуляция глубины сна.

Также список показаний к применению Циркадина включает следующие патологии:

  • десинхроноз, вызванный перелетом или переводом часов на летнее и зимнее время;
  • смена графика работы с ночного на дневной;
  • частые ночные просыпания, кошмарные сновидения;
  • повышенная тревожность в вечернее и ночное время;
  • снижение работоспособности, быстрая утомляемость;
  • подавленность настроения, плаксивость;
  • повышенная эмоциональная нагрузка;
  • депрессии, имеющие сезонный характер;
  • хроническая бессонница.

При непереносимости одного из компонентов препарата принимать эти таблетки строго запрещено. С осторожностью назначают Циркадин лицам, имеющим в анамнезе эндокринные заболевания (гипо- и гипертиреоз, сахарный диабет, феохромоцитома).

Данное лекарственное средство противопоказано при наличии таких заболеваний:

  • болезни крови (лейкоз, тяжелая анемия, агранулоцитоз);
  • злокачественные новообразования (лимфома, рак печени);
  • аутоиммунные патологии (системная красная волчанка, аутоиммунный тиреоидит, ревматическая болезнь);
  • эпилепсия;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • хроническая болезнь почек.

При применении Циркадина для лечения лиц старческого возраста (старше 65 лет) нужно снизить дозировку.

Беременность и период лактации являются противопоказанием к назначению Циркадина, так как не было проведено клинических исследований, подтверждающих безопасность препарата у данной категории женщин. Ограничение по возрасту – до 18 лет.

В исключительных случаях при наличии острой необходимости и обеспечении постоянного контроля врача допускается использование у детей.

Инструкция по применению и особые указания

Таблетки предназначены для внутреннего применения. Их не рекомендуется разламывать или разжевывать, так как повреждение оболочки может привести к изменению фармакодинамических свойств.

Одновременный прием с пищей снижает всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта и может вызвать затруднения пищеварения, поэтому пить Циркадин нужно через 1-2 часа после еды. Таблетки нужно запивать достаточным количеством чистой питьевой воды.

Для устранения эпизодов бессонницы достаточного однократного приема 1 таблетки Циркадина перед сном.

В случае хронической патологии сна (частые просыпания, кошмары, неглубокий сон) рекомендуется лечение в течение 14-18 дней. Обычная схема лечения – по 1 таблетке 1 раз сутки через час после последнего приема пищи. В случае неэффективности дозировку можно увеличить. Максимальная суточная доза – 8 мг мелатонина (4 табл.).

Во время приема Циркадина следует ограничить вождение транспорта и выполнение манипуляций, которые требуют высокой точности и повышенной концентрации, так как существует опасность для жизни и здоровья. С осторожностью используют это лекарство у пациентов с непереносимостью лактозы и галактозы, а также с аутоиммунными патологиями.

Возможные побочные действия и передозировка

При индивидуальной непереносимости одного из компонентов препарата могут наблюдаться аллергические реакции в виде крапивницы, кожного зуда и сыпи, в более тяжелых случаях – отек Квинке и анафилактический шок.

Обычно препарат переносится легко, однако на фоне лечения могут возникнуть такие побочные эффекты:

  • головокружение, чувство тяжести в голове;
  • звон в ушах, мелькание мушек в глазах;
  • затуманенность сознания;
  • вялость, снижение концентрации внимания;
  • повышенная сонливость;
  • частая смена настроения, плаксивость и раздражительность;
  • приступы агрессии;
  • кратковременная дезориентация в пространстве;
  • тахикардия;
  • мышечные спазмы и судороги.

При приеме одновременно с пищей может возникнуть нарушение перистальтики (урчание в животе, метеоризм, диарея), чувство тяжести в брюшной полости.

Циркадин может вызывать изменения таких лабораторных показателей:

  • уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности;
  • гипопротеинемия;
  • повышение печеночных проб и изменение активности трансаминаз.

Случаи передозировки не зафиксированы. На данный момент проводятся клинические исследования для определения максимально допустимых доз для однократного и длительного приема. Можно предположить, что при передозировке Циркадина будут усиливаться побочные эффекты и возникнет сонливость. Специфического антидота нет. Препарат полностью выводиться из организма в течение 12 часов.

Лекарственное взаимодействие с другими медикаментами

При лечении препаратом Циркадин следует учитывать реакции, возникающие при его совмещении с другими веществами:

  1. Эффективность Циркадина может снижаться при одновременном употреблении с алкоголем. Также это сочетание может привести к изменению печеночных проб и развитию токсического гепатита.
  2. При использовании препаратов, содержащих мелатонин, с антиконвульсантами и нейролептиками не выявлено клинически значимых изменений.
  3. Запрещено использовать Циркадин в комбинированной терапии с другими снотворными препаратами (Золадекс, Залеплон). Это может стать причиной возникновения нарушений психики.
  4. К препаратам, которые снижают эффект Циркадина, относятся:
  • Рифампицин;
  • Карбамазепин;
  • Никотин.
  1. Усиление эффекта мелатонина наблюдается при сочетании с КОК и другими эстроген-содержащими средствами, хинолонами, флувоксамином.

Аналогичные средства

Циркадин, согласно официальной инструкции, предоставленной производителем, отпускается из аптек только при наличии рецепта. Заменять препарат в случае его непереносимости, отсутствия в аптеке, а также при финансовых трудностях можно только после консультации врача.

Полными структурными аналогами Циркадина являются:

  1. Мелаксен, Юнифарм, США. Выпускается в упаковках № 6, 12, 24. Каждая таблетка содержит 3 мг мелатонина. Согласно последней регистрации, отнесен к категории безрецептурных препаратов. Средняя цена около 1000-1100 рублей за 24 таблетки.
  2. Меларена, Макиз-Фарма, Россия. Имеет две дозировки – 0,3 мг и 3 мг. Продается по 10 таблеток в упаковке. Цена значительно ниже импортных аналогов.

Похожими терапевтическими эффектами обладают:

  1. Анданте, Гедеон Рихтер, Венгрия. Относится к группе снотворных и седативных препаратов. Выпускается в форме капсул, содержащих 5 и 10 мг залеплона. Эффективно устраняет бессонницу, вызванную соматическими и психофизиологическими нарушениями, снижает тревожность, улучшает когнитивные функции.
  2. Дормиплант, Вильмар Швабе (Альпен Фарма Групп), Германия. Является растительным препаратом, который обладает выраженными седативными свойствами, эффективно устраняет раздражительность, нормализует сон. Активными компонентами являются экстракты валерианы и мелиссы. Каждая упаковка содержит 1 или 2 блистера по 25 таблеток.

Отзывы врачей и пациентов

Циркадин имеет положительные отзывы относительно своей эффективности в лечении различных нарушений сна:

  1. Друян В.Р., психотерапевт: «Циркадин нельзя назвать очень эффективным и сильнодействующим средством,однако он вполне справляется с депрессиями, тревожностью, бессонницей. Мелатонин мягко воздействует на рецепторы мелатонина и восполняет его недостаток в организме».
  2. Ксения, Владивосток: «После рождения ребенка не могла нормально спать, просыпалась от малейшего шороха. Так как грудью ребенка не кормила, решила попить что-нибудь снотворное. Почитав отзывы, остановилась на таблетках Циркадин. 1 таблетка на ночь мне помогала, решила увеличить дозу до 2. Спустя неделю регулярного лечения стала засыпать быстро и просыпаться в хорошем настроении».
  3. Владимир, Екатеринбург: «Страдаю бессонницей уже длительное время. Принимал различные настойки, но эффекта не было. Невропатолог выписал Циркадин. Уже после первого приема заметил эффект – уснул очень быстро. Правда, через неделю появились головные боли, пришлось перейти на другой препарат».

На данный момент фармацевтические компании выпускают огромное количество снотворных препаратов. Они отличаются между собой не только по цене, но и по составу. Прием лекарств, влияющих на нервную систему, может сопровождаться развитием побочных эффектов, поэтому их должен назначать только квалифицированный специалист.

Источник: https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/snotvornoe/cirkadin/

Циркадин (Circadine)

Циркадин

Последняя актуализация описания производителем 12.09.2014

Мелатонин (Melatonin) N05CH01 Мелатонин

  • Снотворное средство [Снотворные средства]
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Таблетки пролонгированного действия1 табл.
активное вещество:
мелатонин2 мг
вспомогательные вещества: метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер [1:2:0,1] — 40 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг; лактозы моногидрат — 80 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг; тальк — 4 мг; магния стеарат — 2 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие — снотворное.

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, по химической структуре близок к серотонину.

В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2–4 ч ночи и снижается в течение второй половины ночи.

Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь.

Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание.

Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТ3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна.

эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.

Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качество сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается в ЖКТ, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2–8 мг линейна. Биодоступность составляет 15%.

Отмечается значительный эффект первичного прохождения через печень со значением первичного метаболизма — 85%. Tmax — 3 ч в сытом состоянии. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и его Cmax при приеме Циркадина в дозе 2 мг.

Сопутствующий прием пищи замедлял абсорбцию мелатонина, что приводило к более позднему Tmax (Tmax = 3 ч в сравнении с Tmax = 0,75 ч) и более низкой Cmax (Cmax = 1020 пг/мл в сравнении с Cmax = 1176 пг/мл).

Распределение. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПВП.

Биотрансформация.

Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1А1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450.

Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин — неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 ч после приема внутрь.

Выведение. T1/2 составляет 3,5 ч. Выведение осуществляется на 89% почками в виде сульфатированного и глюкуронированного конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а 2% выводится в неизмененном виде.

Пол. У женщин наблюдается 3–4-кратное по сравнению с мужчинами увеличение Cmax.

Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность Cmax в пределах одного пола.

Тем не менее, несмотря на различия в плазменных концентрациях, никаких фармакодинамических различий между мужчинами и женщинами не выявлено.

Пожилые пациенты. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом.

При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и Cmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

В то время как Cmax у взрослых (18–45 лет) составляет 500 пг/мл, у пожилых (55–69 лет) — 1200 пг/мл; AUC у взрослых — 3000 пг·ч/мл и 5000 пг·ч/мл у пожилых.

Пациенты с нарушением функции почек. При длительном лечении кумуляция мелатонина не отмечена. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Через 1 и 3 нед курсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в 23:00 (через 2 ч после приема препарата внутрь), концентрация составила (411,4±56,5) и (432±83,2) пг соответственно и сходна с таковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровыми добровольцами.

Пациенты с нарушением функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.

У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась. По сравнению с контрольной группой отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина.

Кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному и вспомогательным веществам);

врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденный дефицит лактазы;

аутоиммунные заболевания;

печеночная недостаточность;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Отсутствуют клинические данные о воздействии мелатонина на течение беременности.

Данные доклинических исследований не указывают на неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие плода, процесс родоразрешения или постнатальное развитие новорожденных.

В связи с отсутствием клинических данных, применение Циркадина в период беременности у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется.

В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко.

Данные, полученные для животных, включая грызунов, овец, крупного рогатого скота и приматов, указывают на передачу мелатонина через плаценту или молоко от матери к плоду.

Следовательно, не рекомендуется принимать мелатонин в период грудного вскармливания.

В клинических испытаниях 48,8% пациентов, получавших Циркадин, сообщили о неблагоприятных реакциях по сравнению с 37,8% в группе плацебо.

Сравнивая соотношение пациентов с побочными реакциями на 100 недель-пациентов, скорость в группе плацебо была выше, чем в группе, принимавшей Циркадин (5,743 — плацебо против 3,013 — Циркадин).

Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, назофарингит, боли в спине и боль в суставах, которые были частыми в обеих группах. В перечень, размещенный ниже, включены только те побочные реакции из клинических испытаний, которые наблюдались у пациентов с одинаковой или большей частотой, чем в группе плацебо.

Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_45584.htm

Лекарственный Препарат Циркадин таблетки 2 мг 21 шт – купить по самой низкой цене

Циркадин

Действующее вещество

Мелатонин

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

снотворное средство.

АТХ

N.05.C.H.01   Мелатонин

N.05.C.H   Агонисты мелатониновых рецепторов

Фармакодинамика

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2-4 часа ночи и снижается в течение второй половины ночи.

Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание.Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТЗ усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна.

эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качества сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Фармакокинетика Абсорбция:Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. Биодоступность составляет 15 %. Отмечается значительный эффект “первичного прохождения” через печень со значением первичного метаболизма 85 %.

Время достижения максимальной концентрации (Ттах) – 3 ч в сытом состоянии. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и его максимальную плазменную концентрацию (Стах) при приеме Циркадина в дозе 2 мг.

Сопутствующий прием пищи замедлял абсорбцию мелатонина, что приводило к более позднему Ттах (Ттах = 3 ч в сравнении с Ттах = 0,75 ч) и более низкой Стах (Стах = 1020 пг/мл в сравнении с Стах =1176 пк/мл). Распределение: В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %.

В основном мелатонин связывается с альбумином, агкислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности.Биотрансформация:Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 часов после приема внутрь.Выведение:Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,5-4 часа. Выведение осуществляется на 89 % почками, в виде сульфатированного и глюкуронированного конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а 2 % выводится в неизмененном виде.

Пол:У женщин наблюдается 3-4 кратное, по сравнению с мужчинами, увеличение. Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность Стах в пределах одного пола.Тем не менее, несмотря на различия в плазменных концентрациях, никаких фармакодинамических различий между мужчинами и женщинами не выявлено.Пожилые пациенты:Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом.

При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой “концентрация-время” (AUC) и Стах получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. В то время как Стах У взрослых (18-45 лет) составляет 500 пг/мл, у пожилых (55-69 лет) – 1200 пг/мл; AUC у взрослых – 3000 пгхч/мл и 5000 пгхч/мл у пожилых.

Пациенты с нарушением функции почек:При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Через 1 и 3 недели курсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в 23:00 (через 2 часа после приема препарата внутрь), концентрация составила 411,4±56,5 и 432,0±83,2 пг соответственно, и сходна с таковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровыми добровольцами.Пациенты с нарушением функции печени:Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась. По сравнению с контрольной группой отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина.

Показания

Кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам), врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденный дефицит лактазы; аутоиммунные заболевания, печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Беременность и лактация

Отсутствуют клинические данные о воздействии мелатонина на течение беременности. Данные доклинических исследований не указывают на неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие плода, процесс родоразрешения или постнатальное развитие новорожденных.

В связи с отсутствием клинических данных, применение Циркадина в период беременности и женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется.

Период грудного вскармливанияВ связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко.

Данные, полученные для животных, включая грызунов, овец, крупного рогатого скота и приматов, указывают на передачу мелатонина через плаценту или молоко от матери к плоду. Следовательно, не рекомендуется принимать мелатонин в период грудного вскармливания.

Передозировка

Не отмечено случаев передозировки препарата Циркадин. Препарат применялся в дозе 5 мг/сут в клинических исследованиях продолжительностью более 12 месяцев, при этом не наблюдалось изменения характера сообщенных побочных эффектов.

Имеются литературные данные о применении Циркадина в суточной дозе до 300 мг без клинически значимых побочных эффектов.При передозировке предполагается развитие сонливости. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

Специального лечения не требуется.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие- Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro. Клиническое значение этого факта до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

– В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует ферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими активными веществами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А вряд ли может быть значимым.- Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован ферментами CYP1A.

Следовательно, возможность взаимодействия мелатонина с другими активными веществами вследствие влияния мелатонина на ферменты группы CYP1A вполне вероятна.- Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Ста.

ч в крови в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP) – CYP1А2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.- Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- или 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

– Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор CYP2D), который повышает уровень мелатонина в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма.

– Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет стимуляции CYP 1А2:- Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или гормонозаместительную терапию), которые способны повышать концентрацию мелатонина за счет ингибирования его метаболизма изоферментами CYP1А1 и CYPI А2.

– Ингибиторы CYP1A2, такие как хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.- Индукторы CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать концентрацию мелатонина в плазме крови.

– В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиатных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику Циркадина не проводились.

Фармакодинамическое взаимодействие- Во время приема Циркадина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.- Циркадин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и не- бензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.

В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между Циркадином и золпидемом в течение одного часа после приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

– В ходе исследований Циркадин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, комбинированное назначение с Циркадином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства “помутнения в голове”, в сравнении с монотерапией тиоридазином.- Не рекомендуется совместный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Особые указания

Циркадин может вызывать сонливость. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью, если вызываемая сонливость угрожает безопасности больного.

Клинические данные по применению Цикардина у больных с аутоиммунными заболеваниями отсутствуют, в связи с этим Циркадин не рекомендуется назначать больным с аутоиммунными заболеваниями.

Это препарат не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Циркадин вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С.ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Источник: https://vladimir.price.ru/lekarstvennye-preparaty/preparat-cirkadin-tabletki-2-mg-21-sht/

ЦИРКАДИН

Циркадин

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [1:2:0.1] – 40 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 40 мг, лактозы моногидрат – 80 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг, тальк – 4 мг, магния стеарат – 2 мг.

21 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снотворный препарат. Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, и по химической структуре близок к серотонину.

В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2-4 ч ночи и снижается в течение второй половины ночи.

Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание.

Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТЗ усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна.

эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.

Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качества сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается из ЖКТ, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50%. При приеме мелатонина в диапазоне доз 2-8 мг кинетические параметры имеют линейный характер динамики. Биодоступность составляет 15%.

Отмечается значительный эффект “первого прохождения” через печень с оценкой первичного метаболизма 85%. Тmax – 3 ч при приеме препарата после еды. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и его Cmax в плазме крови при приеме Циркадина в дозе 2 мг внутрь.

Сопутствующий прием пищи замедлял абсорбцию мелатонина, что приводило к более длительному Тmax (Тmax = 3 ч по сравнению с Тmax = 0.75 ч) и более низкой Cmax (1020 пг/мл в сравнении с 1176 пг/мл).

Распределение

В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином и ЛПВП.

При длительном лечении не отмечено кумуляции препарата. Эти данные сочетаются с коротким T1/2 мелатонина у человека.

Метаболизм

Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 ч после приема внутрь.

Выведение

T1/2 составляет 3.5-4 ч. Выведение осуществляется на 89% почками, в виде сульфата и конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина, а 2% препарата выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У женщин наблюдается 3-4-кратное по сравнению с мужчинами значение Сmах. Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность Сmах в пределах одного пола. Тем не менее, других отличий в показателях фармакодинамики у мужчин и женщин, кроме различий в концентрации препарата в плазме крови, не отмечено.

Процесс метаболизма, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения AUC и Сmах получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм у пациентов этой группы. В то время как Сmах у взрослых (18-45 лет) составляла 500 пг/мл, у пожилых (55-69 лет) – 1200 пг/мл; AUC у взрослых – 3000 пг × ч/мл и 5000 пг × ч/мл – у пожилых.

Пациенты с нарушением функции почек: через 1 и 3 недели курсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в 23:00 через 2 ч после приема препарата внутрь, концентрация составила 411.4±56.5 и 432±83.2 пг, соответственно, и сходна с таковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровыми добровольцами.

Пациенты с нарушением функции печени: печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.

Концентрация мелатонина в плазме крови существенно увеличивалась в дневное время суток у пациентов с циррозом печени.

Отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина по сравнению с контрольной группой.

Показания

  • кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

Противопоказания

  • врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденный дефицит лактазы;
  • аутоиммунные заболевания;
  • печеночная недостаточность;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам).

Дозировка

Внутрь, по 2 мг 1 раз/сут, после приема пищи, вечером, за 1-2 ч перед сном.

Таблетки следует проглатывать целиком для поддержки замедленного высвобождения. Не следует разламывать или жевать таблетку для облегчения процесса проглатывания.

Курс лечения может составлять до 13 недель.

Влияние почечной недостаточности (любой степени тяжести) на фармакокинетику мелатонина не изучалось. С осторожностью следует назначать препарат данной категории пациентов.

В клинических исследованиях о побочных реакциях сообщалось у 48.8% пациентов, получавших Циркадин, по сравнению с 37.8% в группе, получавшей плацебо.

Сравнивая соотношение пациентов с побочными реакциями на 100 недель-пациентов, скорость в группе плацебо была выше, чем в группе, получавшей Циркадин (5.743 – плацебо против 3.013 – Циркадин).

Наиболее частыми побочными реакциями в обеих группах были головная боль, назофарингит, боли в спине, боль в суставах.

В таблицу включены только те побочные реакции из клинических исследований, которые наблюдались у пациентов с одинаковой или большей частотой, чем в группе плацебо.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/circadin/

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий