Ципралекс

Ципралекс : инструкция по применению

Ципралекс
Фармакодинамика
Механизм действия Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному месту связывания.

Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-НТ2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Ингибирование обратного захвата серотонина – это единственный возможный механизм действия, объясняющий фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакодинамические эффекты

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании ЭКГ с участием здоровых добровольцев изменение QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) по сравнению с исходными данными составило 4,3 мс (90% доверительный интервал: 2,2, 6,4) для дозы 20 мг/сутки и 10,7 мс (90% доверительный интервал: 8,6, 12,8) для дозы 30 мг/сутки, превышающей терапевтическую (см. разделы «Побочное действие», «Противопоказания», «Передозировка», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Фармакокинетика

Абсорбция
Абсорбция препарата почти полная и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 4 часа после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80%.
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd,β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
Биотрансформация Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба метаболита являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляют 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения (t½β) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cloral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Линейность

Фармакокинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при суточной дозе 10 мг.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых. Системная экспозиция (AUC) у пожилых пациентов на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сниженная функция печени

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (степень А и В по Чайлд-Пью) период полувыведения эсциталопрама увеличивался в два раза, а экспозиция была на 60% больше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сниженная функция почек

При приме рацемического циталопрама у пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина (CLcr) 10-53 мл/мин.) наблюдался более длительный период полувыведения и небольшое увеличение экспозиции. Концентрации метаболитов в плазме крови не изучались, однако они могут быть повышены (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Полиморфизм
У пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем у пациентов с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений экспозиции у пациентов со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было (см. раздел «Способ применения и дозы»). Безопасность суточных доз более 20 мг не доказана. Ципралекс назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Депрессивные эпизоды Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Паническое расстройство с/без агорафобии

В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сутки, которая затем увеличивается до 10 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Облегчение симптомов обычно наблюдается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть снижена до 5 мг/сутки или увеличена до максимальной – 20 мг/сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, рекомендуемая продолжительность терапии составляет 12 недель для закрепления ответной реакции на лечение. Продолжительная терапия пациентов, ответивших на лечение, изучалась в течение 6 месяцев. Таким образом, в зависимости от индивидуальной реакции пациента для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев. Рекомендуется регулярно проводить оценку пользы проводимого лечения. Социальное тревожное расстройство – это чётко сформулированный диагностический термин для определенного заболевания, который следует различать от чрезмерной застенчивости. Медикаментозное лечение показано только в тех случаях, когда заболевание в значительной степени препятствует профессиональной и социальной деятельности. Данная терапия не оценивалась в сравнении с когнитивно-поведенческой терапией. Медикаментозное лечение является частью общей стратегии лечения.

Генерализованное тревожное расстройство

Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сутки. Продолжительная терапия пациентов, ответивших на лечение, изучалась в течение минимально 6 месяцев при приеме 20 мг/сутки. Рекомендуется регулярно проводить оценку пользы лечения и назначаемой дозы.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является хроническим заболеванием, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного исчезновения симптомов. Рекомендуется регулярно проводить оценку пользы лечения и назначаемой дозы.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сутки (см. раздел «Фармакокинетика»). Эффективность Ципралекса при социальном тревожном расстройстве у пожилых пациентов не изучалась.

Дети и подростки (до 18 лет)

Ципралекс не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (см. раздел «Меры предосторожности »).

Сниженная функция почек

При легком и умеренном нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (CLcr ниже 30 мл/мин.) следует назначать Ципралекс с осторожностью (см. раздел «Фармакокинетика»).
Сниженная функция печени Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени рекомендуется начальная доза 5 мг/сутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сутки. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется принимать препарат с осторожностью и тщательно титровать дозу (см. раздел «Фармакокинетика»).

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сутки (см. раздел «Фармакокинетика»).

Прекращение лечения

Следует избегать резкого прекращения приема данного лекарственного препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом для снижения риска развития синдрома «отмены» дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель (см. разделы «Побочное действие» и «Меры предосторожности»). Если после уменьшения дозы или после прекращения лечения появляются непереносимые симптомы, может рассматриваться возобновление приема препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно. Побочные эффекты наиболее часто развиваются на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Ниже, в зависимости от системно-органного класса и частоты, перечислены побочные эффекты, зарегистрированные при приеме препаратов класса СИОЗС, и сообщавшиеся при приеме эсциталопрама в плацебо-контролируемых клинических исследованиях или в виде спонтанных сообщений в ходе пострегистрационного опыта применения. Частота приводится согласно клиническим исследованиям без корректировки по плацебо. Частота указана как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Источник: https://apteka.103.by/tcipraleks-instruktsiya/

Ципралекс (Cipralex)

Ципралекс

Последняя актуализация описания производителем 13.05.2014

Эсциталопрам* (Escitalopram*) N06AB10 Эсциталопрам

  • Антидепрессант [Антидепрессанты]
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
эсциталопрама оксалат6,39 мг
12,77 мг
25,54 мг
(эквивалентно 5, 10 или 20 мг эсциталопрама соответственно)
вспомогательные вещества: тальк — 5,04/7/14 мг; кроскармеллоза натрия — 3,24/4,5/9 мг; МКЦ — »72,94 /»97,49/»195 мг; кремния диоксид коллоидный — »1,49/»1,99/»3,98 мг; магния стеарат — 0,9/1,25/2,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 5сР — 1,58/2,19/3,51 мг; макрогол 400 — 0,146/0,2/0,325 мг; титана диоксид (Е171) — 0,526/0,73/1,17 мг

Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, маркированные «ЕК».

Таблетки, 10 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской и маркировкой «Е» и «L» симметрично вокруг риски.

Таблетки, 20 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской и маркировкой «Е» и «N» симметрично вокруг риски.

Фармакологическое действие — антидепрессивное.

Эсциталопрам является антидепрессантом, СИОЗС, с высокой аффинностью к первичному месту связывания.

Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз.

Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Среднее Tmax в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама — около 80%.

Кажущийся Vd после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28–31% и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19.

Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента.

Значительные изменения концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружены не были.

T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 нед. Средняя Css, 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л), достигается при суточной дозе 10 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 65 лет. У пожилых эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC, у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

паническое расстройство с или без агорафобии;

социальное тревожное расстройство (социальная фобия);

генерализованное тревожное расстройство;

обсессивно-компульсивное расстройство.

повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;

одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов МАО;

одновременный прием пимозида;

детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью: выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 30 мл/мин); мания и гипомания; фармакологически неконтролируемая эпилепсия; выраженное суицидальное поведение; сахарный диабет; цирроз печени; склонность к кровотечениям; одновременный прием с ингибитором МАО А (моклобемид) и ингибитором МАО B (селегилин), серотонинергическими лекарственными препаратами, препаратами, снижающими порог судорожной готовности, литием, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом; электросудорожная терапия; пожилой возраст; беременность; период грудного вскармливания.

Имеются ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности.

Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов отмены.

В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения. Эсциталопрам во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного.

Ожидается, что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1-й или 2-й нед лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Ниже перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС и отмеченные при приеме эсциталопрама. Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_28815.htm

ЦИПРАЛЕКС

Ципралекс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой “Е” и “N” симметрично вокруг риски.

1 таб.
эсциталопрама оксалат25.54 мг,
 что соответствует содержанию эсциталопрама20 мг

Вспомогательные вещества: тальк – 14 мг, кроскармеллоза натрия – 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая ~ 195 мг, кремния диоксид коллоидный ~ 3.98 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP – 3.51 мг, макрогол 400 – 0.325 мг, титана диоксид (Е171) – 1.17 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант.

Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы.

Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность – 80%. Время достижения Cmax в плазме – 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd – от 12 до 26 л/кг.

Связывание с белками плазмы – 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама.

Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента.

Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения – 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс – 0.6 л/мин.

Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть – почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза – 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. Длительность лечения – несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома “отмены”.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза – 5 мг/сут, максимальная суточная доза – 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения – 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром “отмены” (головокружение, головные боли и тошнота).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

При нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при циррозе печени.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата ЦИПРАЛЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/cipralex/

Ципралекс по цене от 2 072,00 рублей, купить в аптеках Владимира, табл. п/о 10 мг №28 Эсциталопрам

Ципралекс

Lundbeck (Дания)

таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2; код EAN: 5702157150809; № П N015653/01, 2009-04-24 от Lundbeck (Дания)

Cipralex

Эсциталопрам*(Escitalopramum)

N06AB10 Эсциталопрам

Антидепрессанты

F32 Депрессивный эпизодF33 Рекуррентное депрессивное расстройствоF40.0 АгорафобияF41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
эсциталопрам (в форме оксалата)5 мг
компонента состава без количества
вспомогательные вещества: тальк; натрия кроскармеллоза; МКЦ; кремний коллоидный безводный; магния стеарат
оболочка: гипромеллоза; макрогол 400; титана диоксид (Е171)

в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки (5 мг, 20 мг) или в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки (10 мг).

Таблетки 5 мг: белого цвета, выпуклые, круглые, диаметром 6 мм, с маркировкой «ЕК»; на изломе — ядро и оболочка белого цвета.

Таблетки 10 мг: белого цвета, выпуклые, овальные (8 мм × 5,5 мм), с риской, с маркировкой «Е» и «L» симметрично около риски; на изломе — ядро и оболочка белого цвета.

Таблетки 20 мг: белого цвета, выпуклые, овальные (11,5 мм × 7 мм), с риской, с маркировкой «Е» и «N» симметрично около риски; на изломе — ядро и оболочка белого цвета.

Фармакологическое действие – антидепрессивное.

Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Всасывание

Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама — около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови — около 4 ч после многократного применения.

Распределение

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Кажущийся объем распределения после перорального применения — от 12 до 26 л/кг.

Кинетика эсциталопрама линейна.

CSS достигается примерно через 1 нед. Средняя CSS 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19.

Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента.

Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Выведение

T1/2 после многократного применения — около 30 ч. Cl при пероральном применении — около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Бóльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

панические расстройства с/без агорафобии.

повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;

одновременный прием ингибиторов МАО;

беременность;

период лактации (грудного вскармливания);

детский возраст до 15 лет.

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение СИОЗС в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного.

Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон.

Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения СИОЗС при беременности их прием не должен резко прерываться.

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто — тошнота, снижение аппетита, диарея, запор; возможны — рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто — бессонница или сонливость, головокружение, слабость; возможны — расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, нарушения вкусовых ощущений, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.

Со стороны обмена веществ: наиболее часто — повышенная потливость, гипертермия; возможно — гипонатриемия.

Со стороны половой системы: наиболее часто — снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: возможно — недостаточная секреция АДГ, галакторея.

Со стороны костно-мышечной системы: возможно — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: возможно — анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: возможно — кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура.

Прочие: наиболее часто — синусит; возможно — задержка мочи.

При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены — головокружение, головная боль и тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1-й или 2-й неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

https://www.youtube.com/watch?v=33f0xa2lbX4

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности.

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Совместное применение с препаратами, ингибирующими изофермент CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. С осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с подобными препаратами (в т.ч. с омепразолом); может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

С осторожностью следует назначать Ципралекс в высоких дозах одновременно с циметидином в высоких дозах, который является сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6.

Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов (дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина) или антипсихотиков (рисперидона, тиоридазина, галоперидола). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

При депрессивных эпизодах — обычно в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина

Источник: https://Vladimir.vapteke.ru/search/item/cipraleks-tabl-po-10-mg-n28_13082

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий