Целекоксиб

Целекоксиб-виал 0,1 n10 капс – цена 188 руб., купить в интернет аптеке в Владимире Целекоксиб-виал 0,1 n10 капс

Целекоксиб

Твердые желатиновые капсулы размер 2, крышечка зеленого цвета, корпус – красновато-оранжевого; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Состав

Состав на 1 капсулу: Действующее вещество: целекоксиб – 100,00 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная – 103,33 мг; тальк – 10,00 мг; кроскармеллоза натрия – 2,67 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,67 мг; натрия лаурилсульфат – 1,33 мг.

Состав крышечки капсулы: краситель бриллиантовый голубой – 0,135%; краситель хинолиновый желтый – 0,624%; краситель солнечный закат желтый – 0,194%; титана диоксид – 1,875%; метилпарагидроксибензоат – 0,800%; пропилпарагидроксибензоат – 0,200%; натрия лаурилсульфат – 0,100%; желатин – до 100,000%.

Состав корпуса капсулы: краситель пунсовый [Понсо 4R] – 0,197%; краситель солнечный закат желтый – 1,843%, титана диоксид – 1,741%; метилпарагидроксибензоат – 0,800%; пропилпарагидроксибензоат – 0,200%; натрия лаурилсульфат – 0,100%; желатин – до 100,000%.

Фармакодинамика

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль).

В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу- 1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек

Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 (ТхВ2) и выведение почками 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1).

Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН), транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме после приема 200 мг – 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась.

Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.

Влияние приема пищи Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20%. Распределение Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов. Выведение Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы – в неизмененном виде.

При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применений равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармокинетических параметров (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30%.

Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых людей, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.

Особые группы пациентов Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них, при прочих равных условиях, достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Расовая принадлежность У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. Нарушение функции почек У пациентов пожилого возраста со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1,73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба.

Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Побочные действия

На фоне приема целекоксиба возможны следующие реакции со стороны органов и систем со следующей градацией по частоте: очень часто – ≥10%; часто – ≥1 и

Источник: https://apteka.ru/vladimir/catalog/tselekoksib-vial-0-1-n10-kaps-_5a0d3ae03b6bb/

Целекоксиб (Celecoxib)

Целекоксиб
ЦелекоксибCelecoxibum (род. Celecoxibi)

`4-[5-(4-Метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид

C17H14F3N3O2S

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • 169590-42-5

    НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2.

    Бледно-желтое вещество. Молекулярная масса 381,38.

    Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

    Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1.

    В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения.

    Подавление синтеза ПГЕ2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

    При приеме внутрь быстро всасывается, Cmax достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ.

    Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

    Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс in vivo.

    Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

    Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, аллергические реакции на сульфонамидсодержащие ЛС, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, в т.ч.

    ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии обострения или кровотечение из ЖКТ, колит, хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст.

    по NYHA), операция аортокоронарного шунтирования, ИБС (клинически подтвержденная), заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, беременность (III триместр), период лактации.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, одновременный прием с варфарином и другими антикоагулянтами, ингибиторами CYP2C9, отеки, задержка жидкости, печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет.

    Тератогенные эффекты.

    При пероральных дозах ≥150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у кроликов, получавших целекоксиб в период органогенеза, целекоксиб вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины. При пероральных дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у крыс, получавших целекоксиб в период органогенеза, наблюдалось дозозависимое увеличение случаев возникновения диафрагмальной грыжи.

    Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Нетератогенные эффекты.

    Целекоксиб вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ≥50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки). Эти изменения связаны, видимо, с ингибированием синтеза ПГ и не являются результатом перманентного изменения репродуктивной функции у самок.

    Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить.

    Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

    Категория действия на плод по FDA — С.

    Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице.

    Таблица

    Побочные реакции, отмеченные с частотой ≥2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших целекоксиб, по сравнению с плацебо

    Системыорганизма/Побочные эффектыЧастота побочных реакций, %
    Целебрекс (n=4146)Плацебо (n=1864)
    Желудочно-кишечные
    Боль в животе4,12,8
    Диарея5,63,8
    Диспепсия8,86,2
    Метеоризм2,21,0
    Тошнота3,54,2
    Организм в целом
    Боль в спине2,83,6
    Периферические отеки2,11,1
    Случайная травма2,92,3
    Нервная система
    Головокружение2,01,7
    Головная боль15,820,2
    Инсомния2,32,3
    Респираторные
    Фарингит2,31,1
    Ринит2,01,3
    Синусит5,04,3
    Инфекция верхних дыхательных путей8,16,7
    Кожа
    Сыпь2,22,1

    Следующие побочные эффекты отмечались с частотой менее 2% (безотносительно причинной связи с приемом препарата):

    Со стороны органов ЖКТ:  0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ;

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2718.htm

    ЦЕЛЕКОКСИБ

    Целекоксиб

    Капсулы желтого цвета, твердые, желатиновые №0; содержимое капсул – гранулированный порошок или уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой, белого или почти белого цвета.

    1 капс.
    целекоксиб200 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон (К-30), кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

    Капсулы твердые желатиновые: титана диоксид, железа оксид желтый (железа оксид), желатин.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт.

    – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – банки (1) – пачки картонные.50 шт.

    – банки (1) – пачки картонные.

    100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

    В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

    Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

    Показания

    Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.

    Противопоказания

    Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени; аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе, III триместр беременности, лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу.

    Дозировка

    При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – по 200 мг 2 раза/сут.

    Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

    Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; иногда – усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко – проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда – рвота; редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения – желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда – беспокойство, сонливость; редко – спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.

    Со стороны мочевыделительной системы: часто – инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения – острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

    Со стороны дыхательной системы: часто – бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

    Дерматологические реакции: часто – кожный зуд, кожная сыпь; иногда – алопеция, крапивница; имеются сообщения сенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

    Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

    Со стороны органов чувств: иногда – шум в ушах, затуманивание зрения; редко – потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

    Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения – нарушение менструального цикла.

    Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения – анафилаксия, васкулит.

    Со стороны организма в целом: часто – обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.

    Особые указания

    С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности – только в исключительных случаях.

    Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.

    Беременность и лактация

    Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

    При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

    При нарушениях функции почек

    Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

    При нарушениях функции печени

    Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

    Применение в пожилом возрасте

    Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

    Описание препарата ЦЕЛЕКОКСИБ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/tselekoksib/

    Целекоксиб капсулы : инструкция по применению

    Целекоксиб

    Побочные реакции указаны по классу системы органов и по частоте развития.

    Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), с неизвестной частотой (постмаркетинговый опыт*).

    *Побочные реакции, о которых спонтанно сообщалось и которые вносились в базу данных наблюдения за безопасностью в течение периода, когда, по оценке, более 70 млн человек применяли целекоксиб (в разных дозах, в течение различных периодов времени и по разным показаниям).

    В результате частоту возникновения этих реакций достоверно определить невозможно.

    Побочными реакциями, которые возникали в популяции, за которой наблюдали в течение постмаркетингового периода, являются только те, которые не были указаны в исследованиях по лечению артрита или профилактики образования полипов.

    Инфекции и инвазии: часто – синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

    Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения; частота неизвестна – панцитопения.

    Со стороны иммунной системы: часто – ухудшение течения аллергии; частота неизвестна – тяжёлые аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия.

    Метаболические нарушения: нечасто – гиперкалиемия.

    Психические нарушения: часто – бессонница; нечасто – тревога, депрессия, усталость; редко – спутанность сознания; частота неизвестна – галлюцинации.

    Со стороны нервной системы: часто – головокружение, артериальная гипертензия; нечасто – парестезии, сонливость, церебральный инфаркт; редко – атаксия, изменение вкусовых ощущений; частота неизвестна – головная боль, ухудшение состояния при эпилепсии, асептический менингит, агевзия, аносмия, внутричерепное кровоизлияние с летальным исходом.

    Со стороны органов зрения: редко – нечёткость зрения; частота неизвестна – конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, окклюзия артерий или вен сетчатки.

    Со стороны органов слуха: нечасто – звон в ушах, гипоакузия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – артериальная гипертензия; часто – инфаркт миокарда; нечасто – сердечная недостаточность, сердцебиение, тахикардия, ухудшение течения артериальной гипертензии; частота неизвестна – аритмия, приливы, васкулит, лёгочная эмболия.

    Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, ринит, кашель, диспноэ; частота неизвестна – бронхоспазм.

    Со стороны пищеварительного тракта: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия; нечасто – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, ухудшение течения воспалительного заболевания пищеварительного тракта; редко – язва двенадцатиперстной кишки, желудка, пищевода, тонкой и толстой кишки, перфорация кишечника, воспаление пищевода, мелена, панкреатит; частота неизвестна – тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, колит/ухудшение течения колита.

    Со стороны пищеварительной системы: редко – нарушение функции печени, повышение ACT и АЛТ; редко – повышение активности печёночных ферментов; частота неизвестна – печёночная недостаточность (в некоторых случаях с летальным исходом или с необходимостью трансплантации печени), фульминантный гепатит (в некоторых случаях с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха.

    Со стороны кожи: часто – сыпь, зуд; нечасто – крапивница; редко – алопеция, фотосенсибилизация; частота неизвестна – экхимозы, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отёк, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги ног; частота неизвестна – артралгия, миозит.

    Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины крови; частота неизвестна – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: частота неизвестна – нарушение менструального цикла (не уточняется).

    Общие нарушения: часто – гриппоподобные симптомы, периферический отёк/задержка жидкости.

    Побочные явления, которые имели место во время исследований профилактики образования полипов с участием пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в двух клинических исследованиях продолжительностью до 3 лет.

    По исследованиям профилактики образования полипов вышеперечисленны только те побочные явления, которые ранее отмечались в течение постмаркетингового наблюдения или развивались гораздо чаще, чем в исследованиях артрита.

    Кроме того, в ходе исследований профилактики образования полипов имели место следующие ранее неизвестные побочные реакции, которые развивались у пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в двух клинических исследованиях продолжительностью до 3 лет.

    Часто: стенокардия, синдром раздражённого кишечника, нефролитиаз, повышение уровня креатинина в крови, доброкачественная гиперплазия простаты, увеличение массы тела.

    Нечасто: инфекции, вызванные Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа, бронхопневмония, лабиринтит, инфекция дёсен, липома, плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальное кровотечение, частая дефекация, язвы ротовой полости, аллергический дерматит, ганглионит, никтурия, влагалищное кровотечение, болезненность молочных желёз, перелом нижней конечности, повышение уровня натрия в крови.

    В конечных данных (рассмотренных), полученных в результате исследований профилактики образования полипов, с участием пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в течение периода до 3 лет, коэффициент превышения по плацебо для инфаркта миокарда составил 7,6 явлений на 1000 пациентов (нечасто), а для инсульта (тип не уточнён) коэффициента превышения по плацебо не было.

    В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

    Источник: https://apteka.103.by/tcelekoksib-instruktsiya/

    Целекоксиб – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги – Орто гуру

    Целекоксиб

    Целекоксиб и аналоги данного препарата относятся к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), к группе некислотных производных сульфонамида. Назначать такие препараты должен только лечащий врач после проведенного обследования пациента и постановки диагноза.

    Показания к применению

    Целекоксиб используют при артритах, артрозах и иных заболевания опорно-двигательного аппарата. Выпускается препарат в форме капсул. У Целекоксиба есть заменители, которые выпускаются под другим названием, но обладают схожим терапевтическим эффектом. Рассмотрим некоторые из них.

    Аркоксиа

    Нестероидное средство, относящееся к эторикоксибам. После принятия внутрь быстро всасывается. Биодоступность вещества составляет 100%. Это означает, что при усвоении не происходит потерь лекарственного средства. В кровь вещество всасывается через 1 час после приема. Около 70% эторикоксиба выводится из организма почками. Данный медикамент показан при:

    • остеоартрите;
    • артрите;
    • начале воспалительного процесса;
    • подагре.

    Аркоксиа назначают при болях в послеоперационный период, а также после хирургических вмешательств в стоматологии.

    Артоксиб

    Препарат производится индийской компанией «Дженом Биотек». Действующее вещество — целекоксиб.

    В нашей стране были проведены исследования по безопасности и эффективности препарата, во время которых выяснилось, что он намного безопаснее для больных с патологией сердца и гастрологическими проблемами. Это значительно облегчает лечение.

    Пациенты, принимающие Артоксиб, меньше жаловались на такие побочные эффекты, как тошнота и вздутие живота. Со стороны печени и почек не были выявлены значимые отклонения.

    Бекстра

    Заменить Целекоксиб можно валдекоксибом, который содержится в препарате Бекстра. Его используют как анальгетик при:

    • болезненных менструациях;
    • сильных болях при артрите;
    • артрозе;
    • ревматизме;
    • радикулите.

    Препарат выпускается в таблетках и очень удобен в применении. Однократный прием лекарства снимает болевые ощущения на 24 часа. По терапевтическому эффекту его можно сравнить с такими препаратами, как Диклофенак, Ибупрофен, Напроксен. Медикамент не обостряет болезни пищеварительного тракта и не осложняет сердечно-сосудистые патологии.

    Денебол

    Лекарство производится английской компанией «Мили Хелскер». Рофекоксиб — основное вещество данного препарата. Денебол показан при любых патологиях опорно-двигательного аппарата. Это препарат довольно широкого спектра действия. Он снимает боль и воспаление при таких распространенных заболеваниях:

    • остеохондроз (шейный, грудной, поясничный);
    • ишиас;
    • бурсит коленного сустава;
    • невралгия;
    • люмбаго и пр.

    После приема Денебола, как показали исследования, почти не возникает побочных действий. Поэтому им можно лечиться более длительное время. Есть также Денебол гель, который используется местно.

    Дилакса

    Препарат является дженериком, который содержит целекоксиб. Производится он в Словении фармацевтической компанией «КРКА», а также в России — фирмой «КРКА-РУС». Поскольку основным веществом препарата является целекоксиб, то и показания к применению у них одинаковые. Но Дилакса стоит намного дешевле. Цена одной упаковки начинается от 250 руб.

    Средство Династат

    Династат (парекоксиб натрия) выпускает немецкая компания Пфайзер. Данный препарат является одним из первых из данной группы средств, производимых для парентерального введения. Это означает, что его можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно.

    Обладая сильным обезболивающим свойством, которое по эффективности сравнимо с морфином, он часто используется в хирургии.

    Действовать лекарство начинает через 7 минут после введения.

    Другие заменители средства

    Долороф выпускается в форме таблеток. Основное вещество — рофекоксиб. Препарат из той же группы НПВС, что и целекоксиб, поэтому его назначают для снятия воспаления, болей и отеков при обострении болезней костно-мышечной ткани.

    Зицел является полноценным заменителем Целекоксиба, так как действующее вещество у них одинаковое. Выпускается в форме капсул, покрытых желатиновой оболочкой.

    Прексиж (химическое название — люмиракоксиб) — это овальные таблетки красного цвета. После приема внутрь лекарство полностью всасывается в кровь через два часа. Биодоступность составляет 78%. Большая часть лекарственного средства накапливается в синовиальной жидкости, поэтому препарат оказывает высокую эффективность при воспалении суставов.

    Ревмоксиб — капсулы, с активным веществом целекоксибом. Назначается для уменьшения болей при артритах различной этиологии. Поскольку у препарата есть множество побочных эффектов, нужна консультация врача.

    Рофика — препарат из группы коксибов, действующим веществом которого является рофекоксиб. Выпускается в форме таблеток.

    Рофникс (рофекоксиб) применяется при лечении спондилоартроза, для снятия болей. Все препараты данного ряда взаимозаменяемые.

    Рофф снимает симптомы остеоартрита. Используется для снятия болей и воспаления в гинекологии, урологии, ортопедии, стоматологии и других областях медицины. Используют при болевых ощущениях в опорно-двигательном аппарате — при растяжениях, вывихах и иных травмах.

    Целкокс — таблетки, содержащие целекоксиб. Производится в Пакистане фирмой «Гетц Фарма».

    Эксинеф (основное вещество — эторикоксиб) прекрасно справляется с сильной болью. Не является наркотическим средством.

    Как выбирают аналог препарата

    Целекоксиб и его аналоги имеют возрастное ограничение, поэтому лечение должен назначать специалист. Болезни опорно-двигательного аппарата очень часто принимают хроническую форму, лечить которую приходится продолжительное время. И перед врачом ставится важная задача — подобрать для пациента максимально безопасный аналог препарата.

    Лекарства НПВС имеют много побочных эффектов, наиболее выраженными из которых являются обострения заболеваний желудочно-кишечного тракта. Все препараты в той или иной степени негативно влияют на органы и системы организма. Поэтому подбирать их нужно с большой осторожностью.

    Что касается коксибов, то эти нестероидные средства нового поколения пока еще находятся в процессе изучения. Единственное, о чем с уверенностью можно сказать на сегодняшний день — данная подгруппа НПВС меньше всех остальных препаратов раздражает желудок. А это уже немалый прогресс.

    Источник:

    Целекоксиб: самые лучшие аналоги

    Целекоксиб, получивший название в честь главного действующего вещества в составе, и его аналоги это новое поколение нестероидных противовоспалительных средств, оказывающих жаропонижающее и анальгезирующее действие.

    Эффективность Целекоксиба обусловлена блокировкой образования простагландинов, которые провоцируют развитие воспаления, отека в больном месте и болевых ощущений. Данный спектр лекарств рекомендован к применению в ревматологической практике.

    Цена препаратов может сильно отличаться друг от друга из-за таких факторов, как форма выпуска, степень очистки, страна и завод, где производится медикамент, а также дозировка. Внимательно подбирайте замену. В данном случае лучше проконсультироваться с врачом, чтобы лечение было эффективным, и не появились побочные эффекты.

    Инструкция по применению Целекоксиб

    Терапевтическая доза зависит от тяжести и вида заболевания, назначается лечащим врачом. Принимать внутрь не растворяя, не разжевывая, запивая достаточным объем жидкости. Не имеет прямой связи со временем приема пищи.

    Курсовое лечение длиться несколько дней, при этом дозировка минимальная. Рекомендовано придерживаться следующей схемы: 200 мг разделить на 2 приема или выпить разово. В отдельных случаях дозировка может быть увеличена вдвое.

    Самостоятельно увеличивать лекарственную дозу нельзя, поэтому при пропуске приема целекоксиб или его аналога- заменителя лучше дождаться времени следующего приема (при условии, что осталось немного времени).

    Людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями рекомендуется начинать лечение с минимально возможно дозы, чтобы не спровоцировать осложнения.

    При болезнях, характеризующихся задержкой жидкости в организме, дозировку должен подбирать врач с учетом индивидуальных особенностей и показателей анализов.

    Препарат выпускается только в виде капсул.

    Когда назначают Целекоксиб

    Данное медикаментозное средство назначается по следующим показаниям:

    • Остеоартроз.
    • Артрит различной этиологии.
    • Интенсивный болевой синдром в области спины.
    • Болезнь Бехтерева.
    • Острые приступы подагры.
    • Реактивный синовит.

    Самые лучшие аналоги препарата Целекоксиб

    У данного медикамента, как и у всех лекарств, есть заменители, цена на которые может сильно разниться. Целекоксиб имеет следующие аналоги дешевле, чем остальные представители данной категории:

    Чтобы увидеть все колонки таблицы потяните вправо (влево)

    НазваниеБиодоступность, %Формы выпускаВремя достижения максимальной концентрации, чРазрешено
    При беременностиДетям, подросткам
    КоксибНе исследовалась.Капсулы.2-3.I-III триместры запрещен.С 18 лет.
    Дилакса99.Пероральный прием.2-3.Нельзя.Нельзя.

    Зарубежные фармацевтические компании производят целекоксиб с аналогичным составом в виде следующих лекарств:

    Чтобы увидеть все колонки таблицы потяните вправо (влево)

    НазваниеБиодоступность, %Страна производительФорма выпускаРазрешено
    При беременностиДетям, подросткам
    ЦелебрексВысокая, не исследовалась.Германия, Пуэрто-Рико.Желатиновые капсулы.Не исключено.С 18 лет.

    В настоящий момент времени целекоксиб имеет только один аналог российского производства с одним и тем же действующим веществом в составе. Им является Дилакса.

    Среди импортных заменителей можно выделить следующие виды лекарств, имеющих похожий принцип воздействия на организм:

    Чтобы увидеть все колонки таблицы потяните вправо (влево)

    НазваниеБиодоступность, %Страна производительФорма выпускаГлавный компонентРазрешено
    При беременностьДетям, подросткам
    Аркоксиа100.Нидерланды.Таблетки.Этерикоксиб.Запрещено.С 16 лет.
    ДинастатВысокая.Бельгия.Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.Парекоксиб.В первых двух триместрах только по жизненным показаниям.С 18 лет.

    Цена на указанные препараты может сильно отличаться в зависимости от фабрики-производителя.

    Особенности приема препарата

    В связи с тем, что нет достаточно информации о влияние лекарств, содержащих целекоксиб, на течение беременности и развитие плода, инструкция по применению предупреждает, что все аналоги препарата могут негативно влиять на здоровье матери и ребенка. Терапия допускается только в крайнем случае.

    Действующее вещество обладает способностью проникать в грудное молоко, поэтому на время лечения лучше отказаться от кормления ребенка или дождаться окончания лактации.

    Также не изучалось влияние препарата на детский организм.

    Возможные противопоказания

    Инструкция по применению запрещает назначать Целекоксиб в следующих случаях:

    • приступы астмы;
    • анемии;
    • аортокоронарное шунтирование, если с момента операции прошло малое количество времени;
    • скопление крови в просвете ЖКТ;
    • аллергические реакции на аспирин, НПВС и другие группы лекарств с похожим принципом действия;
    • сердечная недостаточность в хронической форме;
    • функциональные нарушения в работе печени и почек в тяжелой стадии;
    • язва желудка;
    • нарушения кровообращения головного мозга;
    • воспалительные заболевания кишечника.

    Целекоксиб в любой форме и виде, вне зависимости, какая цена указана на его аналоги, запрещено принимать людям, имеющим повышенную чувствительность хотя бы к одному из компонентов препарата.

    Побочные эффекты

    Инструкция по применению предупреждает, что данная группа лекарств может вызывать побочные реакции организма:

    • снижение аппетита;
    • зуд;
    • обострение аллергических реакций;
    • болезненные ощущения в животе;
    • головные боли;
    • необъяснимая нервозность;
    • снижение сопротивляемости иммунной системы к инфекциям и вирусам;
    • бессонница;
    • диарея;
    • приступы тошноты;
    • головокружения;
    • снижение слухового восприятия;
    • лейкопения;
    • ринит;
    • одышка;
    • кашель;
    • лейкопения;
    • отек в области лица, гениталий и конечностей;
    • повышение АД.

    В случае появления признаков непереносимости препарата, необходимо обратиться к лечащему врачу для перерасчета дозировки или замены.

    Источник: https://nevroartromed.ru/prochee/tselekoksib-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-i-analogi.html

    ТерапевтЗдесь
    Добавить комментарий