Буторфанол

Буторфанол и его действие

Буторфанол

Буторфанол – обезболивающее лекарство из класса опиоидных анальгетиков. Патент на его производство был зарегистрирован в 1971 году, а в 1979 году препарат был одобрен для использования в медицинских целях.

Он показан при умеренном и выраженном болевом синдроме различного происхождения, также применяется при подготовке к общему наркозу.

С 90-х годов прошлого столетия Буторфанол стал распространяться в немедицинских целях среди наркозависимых, большую часть из которых составляли юноши и подростки.

«Согласно постановлению Правительства Российской Федерации от 30.06.2010 г. № 486 этот психотропный препарат отнесён к категории сильнодействующих веществ и запрещён к свободному обороту на территории страны»

Википедия

Состав и механизм действия

Другие торговые названия Буторфанола – Стадол, Морадол. В России он выпускается в форме раствора для инъекций. При внутривенном введении действие препарата начинается спустя 2-3 минуты, при внутримышечном – спустя 10-30 минут. Продолжительность обезболивающего эффекта составляет 2-4 часа. Выведение происходит через почки (85%) и желудочно-кишечный тракт (15%) в виде метаболитов.

Буторфанол является агонистом и антагонистом различных типов опиоидных рецепторов, то есть он уменьшает и полностью блокирует межнейронную передачу болевых сигналов в центральной нервной системе.

Воздействуя на сложные структуры головного мозга, препарат изменяет восприятие боли.

Кроме этого, данный анальгетик влияет на сигма-рецепторы, в легкой степени искажает восприятие и мышление, провоцирует дисфорию (озлобленно-тоскливое состояние).

Физиологические эффекты

Основное действие Буторфанола – анальгетическое. Препарат снижает боль средней и сильной степени выраженности на несколько часов. Дополнительные эффекты – седативный и центральный противокашлевый. После введения лекарства пациенты чувствуют расслабление, спокойствие, уменьшение тревоги. Противокашлевое действие не востребовано в клинической практике.

Как и другие опиоидные анальгетики, Буторфанол возбуждает рвотный рефлекс, вызывает сужение зрачков, угнетает дыхательный центр, изменяет моторику желудочно-кишечного тракта.

У некоторых пациентов он провоцирует повышение систолического и снижение диастолического давления в легочной артерии, повышение внутричерепного давления.

Этими дополнительными эффектами обусловлены побочные действия препарата.

В 90-х годах прошлого столетия Буторфанол выпускался под торговым названием Стандол в форме назального спрея.

Доступность и простота использования препарата привели к учащению случаев превышения терапевтической дозы, распространению лекарственной зависимости среди пациентов.

По данным Всемирной организации здравоохранения за три года активных продаж количество зависимых больных увеличилось с 6,5% до 24%.

При превышении терапевтической дозы препарат вызывает чувство сонливости, опьянения, расслабления, нарушения восприятия. Больные становятся разговорчивыми, энергичными, но нецеленаправленными. Из самоотчета наркозависимого:

Формирование привыкания

Буторфанол относится к группе современных опиоидов с низким наркогенным потенциалом, поэтому он не включен в список наркотических веществ, а причислен к сильнодействующим препаратам.

При использовании терапевтических доз привыкание формируется крайне редко.

У наркоманов толерантность к Буторфанолу и зависимость от него возникают чаще, так как анальгетик вводится в больших дозах и часто в сочетании с психоактивными веществами, алкоголем.

Согласно статистике, через несколько лет злоупотребления Буторфанолом наркозависимые заменяют его более «тяжелыми» опиоидами (например, героином).

Абстинентный синдром

При наличии физической зависимости от Буторфанола прекращение его использования проявляется абстиненцией – синдромом отмены. Симптомы развиваются спустя 7-10 часов после введения последней дозы и продолжаются в течение нескольких суток. Обычно, такое состояние не представляет угрозы для жизни больного, но тяжело переносится. Оно включает следующие симптомы:

  • боли во всем теле
  • диарея
  • парестезии – покалывания, чувство онемения
  • потеря аппетита
  • раздражительность, тревожность
  • насморк, чихание
  • тремор
  • тошнота
  • бессонница
  • потливость
  • нарушение сердечного ритма
  • лихорадка
  • слабость

Передозировка Буторфанолом возникает при введении большой дозы препарата или его использовании одновременно с алкоголем, бензодиазепинами, барбитуратами, другими опиоидами. Ключевой признак – угнетение дыхания (гиповентиляция). Развивается головокружение, спутанность сознания, сонливость, усталость и слабость.

На коже выступает липкий пот, дыхание становится затрудненным, сердцебиение – неравномерным. Снижается артериальное давление, сужаются зрачки, возникают судороги. Больной испытывает тревогу и беспокойство. В тяжелых случаях он теряет сознание, впадает в кому.

При отсутствии скорой медицинской помощи дыхание урежается, наступает смерть.

Последствия зависимости от Буторфанола

Так как Буторфанол вводят внутривенно, среди наркозависимых существует высокий риск заражения инфекционными заболеваниями – гепатитом, сифилисом, ВИЧ-инфекцией.

Препарат угнетает кашлевой рефлекс и одновременно снижает активность иммунной системы, что приводит к развитию бронхита и пневмонии.

Нередко эти болезни остаются не диагностированными и приводят к смерти у тех, кто регулярно принимал Буторфанол. Наркотик также приводит к следующим осложнениям:

  • токсическое поражение печени
  • флебиты, рубцы на венах, нагноения в области введения препарата
  • разрушение зубов
  • импотенцию
  • снижение интеллекта
  • деградацию личности

Лечение зависимости

Борьба с зависимостью начинается с отказа от введения Буторфанола.

Чтобы облегчить симптомы «ломки» и ускорить процесс дезинтоксикации, пациенту назначаются антагонисты опиоидных рецепторов (Налоксон, Налтрексон), а также обезболивающие препараты, витамины, капельницы с солевыми растворами, успокоительные препараты.

После завершения абстинентного синдрома начинается курс психотерапии, который помогает больному справиться с психологической зависимостью. Может быть рекомендовано посещение групп поддержки, трудотерапия, реабилитация в домашних условиях, возвращение к профессиональной деятельности.

Выводы

Буторфанол опиоидный анальгетик. Используется в медицине для устранения умеренной и сильной боли разного происхождения. Обладает низким наркогенным потенциалом, но, как и все опиоиды, способен вызывать лекарственную зависимость.

При превышении лечебной дозы препарата возникает чувство эйфории, расслабления, физического комфорта. Абстинентный синдром проявляется болями в теле, диареей, парестезиями, бессонницей, тошнотой, тремором. При передозировке высок риск остановки дыхания, комы и смерти.

Наиболее распространенные последствия наркомании – ВИЧ-инфекция, гепатит, пневмония, флебит, личностная и интеллектуальная деградация.

“Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций.

Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Компания не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте https://nasrf.ru/

Напоминаем, что мы против распространения, продажи и приема психоактивных веществ.

Незаконное производство, сбыт, пересылку наркотических средств, психотропных веществ или их аналогов и незаконные сбыт и пересылку растений, содержащих наркотические средства / психотропные вещества карается в соответствии с законом 228.1 УК РФ.

Пропаганда наркотических средств, психотропных веществ или их прекурсоров, растений, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, и их частей, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, новых потенциально опасных психоактивных веществ карается в соответствии с законом КоАП РФ Статья 6.13.”

Источник: https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/butorfanol-i-ego-deystvie

Буторфанол: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Буторфанол

Сильное анальгетическое средство Буторфанол, оказывает специфическое влияние на центральную нервную систему, седативное действие, стимулирует рвотный рефлекс, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Буторфанол относится к агонистам-антагонистам, которые часть опиоидных рецепторов блокируют, а часть возбуждают.

По скорости наступления эффекта, силе и длительности действия Буторфанол подобен морфину, однако уступает ему в эффективности.

 К практически несвязанным с центральной нервной системой способностям Буторфанола можно отнести изменения тонуса бронхов, гемодинамики (движение крови по сосудам), тонуса сфинктера мочевого пузыря, моторной и секреторной активности пищеварительного тракта.

Также Буторфанол способен повышать системное артериальное давление, давление в левом желудочке и общее периферическое сопротивление сосудов, давление легочной артерии. В системный кровоток Буторфанол абсорбируется через 15 мин при внутримышечном и интраназальном введении. Проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Метаболизируется Буторфанол в печени, а выводится с мочой и фекалиями.

Показаниями к применению препарата Буторфанол являются: болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для в/в общей анестезии; обезболивание во время родов.

Буторфанол применяют при болевом синдроме – 1 мг в/в или 2 мг в/м через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

Для премедикации назначают 2 мг в/м за 60-90 мин перед операцией или 2 мг в/в непосредственно перед операцией. При проведении в/в общей анестезии – 2 мг перед введением тиопентала натрия, затем анестезию поддерживают повторными в/в введениями 0.5-1 мг.

Общая доза требуемая для проведения анестезии – 4-12.5 мг.

Во время родов вводят 1-2 мг в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч до предполагаемого времени родоразрешения. Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Побочные действия от применения препарта Буторфанол могут возникнуть со стороны ЦНС и органов чувств: более часто – сонливость (40%); менее часто – головокружение, усталость, общая слабость, головная боль (3%), дисфория; редко (менее 1%) – тревожность, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, эйфория, угнетение ЦНС, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна – судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания, парестезии. Со стороны ССС: менее часто – снижение АД, тахикрадия; редко (менее 1%) – аритмия, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: менее часто – анорексия, тошнота и/или рвота (6%); редко (менее 1%) – запор, сухость во рту, раздражение ЖКТ, при воспалительных заболеваниях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна – гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов). Со стороны мочевыводящей системы: менее часто – снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию). Аллергические реакции: редко (менее 1%) – кожная сыпь (в т.ч. на лице), крапивница, гиперемия лица, бронхоспазм, кожный зуд. Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции. Прочие: менее часто – потливость.Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома. Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости – проведение ИВЛ; применение специфического антагониста опиоидов – налоксона.

Противопоказаниями к применению препарата Буторфанол являются: гиперчувствительность, острое угнетение дыхания; при эпидуральной и спинальной анестезии – нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи).C осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, бронхиальная астма, ХОБЛ, нарушения ритма сердца, судороги, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), внутричерепная гипертензия, ЧМТ, дыхательная недостаточность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, острый инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, гипотиреоз, алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО, возраст до 18 лет или старше 65 лет.

Буторфанол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. Данные о безопасности применения буторфанола при беременности до 37 недель и в период лактации отсутствуют.

Буторфанол выделяется с грудным молоком.

Буторфанол усиливает действие ЛС, угнетаюших ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Сейчас у нас нет интраназальных форм??? ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.

опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома “отмены” при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).

Симптомы передозировки препарата Буторфанол: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в).

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5°-30°С. Не допускать замораживания.

В ампулах по 1 мл, содержащих по 0,002 г (2 мг) буторфанола тартрата, в упаковке по 50 штук.

Активное вещество – буторфанола тартрат.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/butorfanol.html

БУТОРФАНОЛ

Буторфанол

Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.2% бесцветный, прозрачный или слабо опалесцирующий.

1 мл
буторфанола тартрат2 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия цитрат, натрия хлорид, трилон Б, вода д/и.

1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов.

Активирует эндогенную антиноцицептивную систему, в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Влиянием на сигма-рецепторы обусловлено некоторое психотомиметическое действие и способность иногда вызывать дисфорию.

Оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотный центр, вызывает миоз.

В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ.

Возможно влияние на гемодинамику (повышение систолического и снижение диастолического давления, повышение давления в легочной артерии), повышение внутричерепного давления.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при в/в введении эффект развивается через 2-3 мин, при в/м введении – через 10-30 мин. Максимальный обезболивающий эффект достигается через 30-60 мин, продолжительность действия составляет при в/м введении 3-4 ч, при в/в введении – 2-4 ч.

При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.

Фармакокинетика

С белками плазмы крови связывается 80%. Cmax в плазме крови составляет 2.2 мг/мл. T1/2 составляет 2.5-4 ч, у пожилых -6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек – более 10 ч.

Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% – в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом.

Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Показания

  • выраженный болевой синдром различного происхождения (в т.ч. в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах);
  • при злокачественных новообразованиях;
  • при родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии).

Противопоказания

  • угнетение дыхания;
  • угнетение ЦНС;
  • судороги;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • черепномозговые травмы;
  • острые алкогольные состояния и алкогольный психоз;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • сердечная недостаточность;
  • острый инфаркт миокарда;
  • нарушение ритма сердца;
  • артериальная гипертония;
  • острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;
  • на фоне лечения ингибиторами МАО и еще в течение 14 дней после их отмены;
  • лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил).
  • возраст до 18 лет;
  • беременность (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах);
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к буторфанолу.

С осторожностью – больные при общем истощении, пожилой возраст (старше 65 лет).

Дозировка

Назначают в/в или в/м. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.

При болевом синдроме вводят по 1 мг препарата в/в или по 2 мг в/м каждые 3-4 ч по мере необходимости.

Для премедикации вводят 2 мг в/м за 60-90 мин до начала операции или такую же дозу в/в непосредственно перед операцией. При проведении в/в общей анестезии 2 мг вводят в/в перед введением тиопентала натрия, и затем добавляют по 0.5-1 мг для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза анальгетика, требуемая для проведения общей анестезии составляет от 4 до 12.5 мг.

В период родов вводят 1 мг или 2 мг препарата в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии.

Не следует вводить чаще 1 раза в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 ч до родоразрешения.

У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

Сонливость, головокружение, спутанность сознания, головная боль, чувства тревоги, возбуждение, эйфория или дисфория, галлюцинации, тахикардия, снижение АД, тошнота, реже рвота, сухость во рту, снижение остроты зрения, нарушение мочеиспускания, обильный липкий пот, кожный зуд, замедление скорости реакции.

Парестезии, тремор, необычные сновидения, повышение АД, сыпь. При повторном применении в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.

Передозировка

Симптомы: гиповентиляция, гипотермия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность, ступорозное или коматозное состояние.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемодинамики и температуры тела. При угнетении дыхания возможно в/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2мг. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением. При необходимости – ИВЛ.

Лекарственное взаимодействие

Не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

https://www.youtube.com/watch?v=y6Sxkj9q6B0

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Особые указания

Эмоционально неустойчивым людям, больным с наркотической зависимостью в анамнезе перед началом лечения буторфанолом следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.

В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах).

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

С осторожностью – пожилой возраст (старше 65 лет).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5°-30°С. Не допускать замораживания. Срок годности – 2 года.

Описание препарата БУТОРФАНОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/butorfanol/

Буторфанол инструкция по применению цена

Буторфанол

Один миллилитр раствора препарата Буторфанол включает 2 мг тартрата буторфанола.

Дополнительные вещества: цитрат натрия, кислота лимонная, трилон Б, хлорид натрия, вода.

Форма выпуска

Бесцветный, прозрачный раствор 0,2% для инъекций, допустима незначительная опалесценция.

  • Один миллилитр раствора в темной стеклянной ампуле, десять ампул в пачке из картона.
  • Один миллилитр раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, 1 или 2 упаковки в пачке из картона.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Обезболивающее из фармакологической группы агонистов-антагонистов рецепторов опиоидного типа, производное фенантрена. Стимулятор опиоидных рецепторов каппа-класса и смешанный стимулятор опиоидных рецепторов мю-класса.

Имеет седативное и противокашлевое действие, вызывает уменьшение зрачков, стимуляцию центра рвоты, повышает системное давление, а также давление в главной легочной артерии, диастолическое давление, измеряемое в левом желудочке, а также усиливает периферическое сопротивление сосудов.

Обезболивающее действие фиксируется через 3-7 минут после введения внутривенно и в течение 15 минут после введения внутримышечно. Пик действия наступает через 0,5-1 час и длится 3-4 часа.

По продолжительности и интенсивности обезболивающего эффекта приближается к Морфину, но по сравнению с последним имеет более слабый наркогенный потенциал и в меньшей степени подавляет функцию дыхания.

При интраназальном использовании обезболивающее действие появляется через 1-2 часа и длится еще 5 часов.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции тартрат буторфанола хорошо абсорбируется из области введения. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 30-120 минут после интраназального или внутримышечного введения. Реагирует с белками плазмы на 80%.

Время полувыведения приближается к 3 часам. Активно метаболизируется в печени методом N-деалкилирования, гидроксилирования и конъюгации. Выделяется в основном с мочой, 5% — в первоначальном виде, а оставшаяся часть — в виде производных; 11-14% выделяется с желчью.

Проникает сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

  • Сильный болевой синдром вне зависимости от происхождения.
  • Болевой синдром при родах (если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии).
  • Болевой синдром при новообразованиях злокачественного типа.
  • Премедикация при общей анестезии и как составляющее внутривенного наркоза.

Побочные действия

При многократном применении в больших дозах не исключается вероятность появления лекарственной зависимости.

Инструкция по применению Буторфанола (Способ и дозировка)

Инструкция по применению разрешает внутривенный и внутримышечный пути введения препарата. Дозировки подбирают индивидуально, учитывая состояние и возраст пациента.

При болевом синдроме рекомендуют 1 мг средства внутривенно или 2 мг вводят внутримышечно через каждые 4 часа.

Во время родов вводят 1-2 мг препарата внутривенно или внутримышечно пациенткам со сроком беременности свыше 37 недель, если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии.

Для премедикации рекомендуют 2 мг средства внутримышечно за 1-1,5 часа до вмешательства либо идентичную дозу внутривенно непосредственно перед вмешательством.

При проведении внутривенного общего наркоза 2 мг препарата Буторфанол вводят внутривенно перед инъекцией тиопентала натрия, и затем – по 0,5-1 мг для регулирования глубины наркоза.

Суммарная доза анальгетика, нужная для общей анестезии, равна 4-12,5 мг.

Не советуется вводить Буторфанол чаще одного раза в 4 часа; последнее введение должно быть сделано не позже, чем за 4 часа до начала родоразрешения.

У пожилых пациентов доза понижается вдвое, а перерыв между введениями увеличивается до шести часов.

Взаимодействие

Не следует сочетать Буторфанол с иными опиоидными анальгетиками, так как возможно ослабление обезболивания и развитие синдрома отмены у лиц с зависимостью к подобным средствам.

Источник: https://za-dolgoletie.ru/info/butorfanol-instrukcija-po-primeneniju-cena/

Буторфанол: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Буторфанол

Использование средств, которые способны уменьшать боль, практиковалось с древнейших времен. Еще давние племена знали, что определенные растения способны снижать болевую чувствительность и изменять сознание. Применялись эти средства в основном воинами, однако и в шаманских обрядах исцеления они были неотъемлемой частью ритуала.

Современная медицина переняла опыт предков и модернизировала его. Так во врачебной практике появились наркотические анальгетики.

Быстрый эффект таких средств объясняет то, что сейчас без них не обходится практически ни одна операция.

Одним из наиболее распространенных препаратов этой группы является Буторфанол, который, согласно инструкции по применению, показан для снятия интенсивных болезненных ощущений любой этиологии.

Общая информация о препарате

Буторфанол – анальгетик опиоидного типа. Его основной эффект заключается в устранении болевого синдрома средней и сильной тяжести. Так как блокируется ноцицептивная (болевая) система организма, то не имеет значения, какой фактор стал причиной развития боли.

Буторфанол представляет лекарственную группу опиоидных наркотических анальгетиков. МНН: Буторфанола Тартрат. Основное применение препарат нашел в хирургической и анестезиологической практике.

Помимо этого, Буторфанол используется акушерами-гинекологами для обезболивания естественных родов и при проведении кесарева сечения.

Также возможно использование лекарственного средства в послеоперационном периоде и как средство премедикации перед использованием наркоза.

Форма выпуска, состав, цена

Буторфанол выпускается в виде инъекционного раствора, содержащегося в ампулах по 1 мл. Ампулы упакованы в картонные коробки по 10 шт. Также препарат фасуется в шприц-тюбики с аналогичной дозировкой. Лекарство содержит основное действующее вещество – буторфанола тартрат и вспомогательные компоненты – лимонную кислоту, натрий цетрат, натрий хлорид, воду для инъекций.

На территории Российской Федерации препарат подлежит предметно-лекарственному учету в аптечных учреждениях, организациях и предприятиях оптовой торговли лекарственными средствами, лечебно-профилактических учреждениях и частными врачами. В связи с этим свободная покупка, Буторфанола,  даже при наличии рецепта, невозможна, поэтому цену указать невозможно.

Показания и противопоказания

Главное показание к назначению Буторфанола – это выраженный болевой синдром сильной или средней степени. Чаще всего назначение препарата необходимо в таких случаях:

  • при постоперационных болях;
  • у онкологических пациентов;
  • при почечных коликах;
  • для обезболивания во время родов;
  • для премедикации и сбалансированной анастезии.

Симптоматика почечной колики

Среди противопоказаний первое место занимает индивидуальная непереносимость препарата и его компонентов, период беременности (кроме родов) и грудного вскармливания. Также не рекомендуется применение лекарственного средства в лечении пациентов до 18 лет, так как не проводились соответствующие клинические исследования относительно его безопасности.

Согласно шкале FDA, препарат может оказывать влияние на плод, однако достоверных клинических опытов проведено не было. В таком случае назначать и использовать лекарственное вещество возможно только после оценки степени риска и возможного положительного результата.

Инструкция по применению

Перед тем как вводить препарат, необходимо, не снимая колпачка с иголки, навинтить ее на шприц-тюбик до тех пор, пока раствор не заполнит всю иглу. Аккуратно, сжав пальцами тюбик, следует выпустить воздух, затем, не разжимая пальцев, ввести препарат.

Для внутримышечного введения следует начинать с дозировки 2 мг. В случаях, когда необходимо пролонгировать действие Буторфанола, дозу можно увеличивать индивидуально на 1-4 мг каждые 3-4 часа, основываясь на гемодинамических и дыхательных показателях.

При внутривенном введении стартовая доза составляет 1 мг. В зависимости от силы болевого синдрома интервал доз составляет от 0,5 до 2 мг каждые 4 часа.

Побочные реакции и передозировка

Несмотря на то, что для препарата характерны побочные действия, свойственные всем опиоидным анальгетикам, Буторфанол превосходит по безопасности Морфин в несколько раз. Тем не менее частыми побочными реакциями могут быть сонливость, ощущение жара, сухость во рту, изменение артериального давления, а также нарушение сознание вплоть до эйфории.

Относительно редко (меньше 1% пациентов) возникают нарушения дыхания, миалгии и аллергические реакции. Хотя препарат имеет меньшую способность вызывать зависимость, тем не менее были отмечены случаи формирования лекарственной зависимости на фоне его длительного приема, что следует учитывать во время назначения.

В случае передозировки, как правило, отмечаются нарушения гемодинамики в виде снижения артериального давления и угнетение дыхания. В таком случае помощь необходимо оказывать в условиях реанимации, под контролем аппарата искусственной вентиляции легких. Для Буторфанола, как и для всех опиатов, специфическим антидотом является Налоксон.

Инструкция по применению препарата Мигренол и отзывы о нем

Аналоги

Среди других опиатов стоит выделить Налбук, который является прямым аналогом Буторфанола. Налбуфин, входящий в его состав, оказывает те же лечебные эффекты, что и Буторфанол, однако с меньшей степенью влияния на дыхательный центр.

Также для Налбука не характерно развитие побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы. Его отличает практически полное отсутствие предрасположенности к развитию зависимости. Важно отметить, что Налбук относится к сильнодействующим веществам, поэтому подлежит количественному учету в пределах лечебного учреждения и не продается в розничной аптечной сети.

Не всегда удается использовать мощный опиоидный анальгетик, особенно если речь идет о хронической боли. В таком случае эффективным будет назначение аналогичных средств, которые будут более безопасными и не вызовут привыкания:

  1. Одним из наиболее эффективных препаратов из группы НПВС является Диклофенак натрия. Свое анальгетическое действие он реализует путем ингибирования циклооксигеназы-2, благодаря чему снижается выработка простагландинов класса Е2 и Е2-альфа. Диклофенак эффективно справляется с болевым синдромом средней тяжести, а также рекомендован в случае приступа мигрени.

    Медикаментозное средство доступно в свободной продаже и имеет достаточно низкую стоимость и широкую распространенность. Из побочных явлений наиболее частыми могут быть нарушения свертывающей системы крови, поэтому прием препарата и корректировку доз следует проводить только под контролем лечащего врача.

    Особенности препарата

  2. Парацетамол стоит обособленно в группе анальгетиков, несмотря на то, что принцип действия основан на снижении уровня простагландинов путем угнетения ЦОГ. Однако происходит это не только в пределах локального очага воспаления, но и в центральной нервно системе. Также снижается возбудимость центра терморегуляции, благодаря чему удается получить пиролитический эффект.

    Препарат помогает бороться с головной и зубной болью различной интенсивности, а также невралгиями и ишиалгиями. Главным побочным эффектом, который необходимо учитывать при назначении препарата, является его гепатотоксичность. Поэтому для людей с печеночной недостаточностью прием должен проводиться с учетом показателей риска и пользы.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы отражают спектр применения медикамента, степень эффективности при лечении различных состояний, а также побочные реакции:

Сергей, врач-анестезиолог: «Использую Буторфанол как средство в комплексной анестезии и анальгезии. Эффект достаточно хорошо корректируется, особенно в случаях, когда необходимо продолжить анестезию при длительной операции.

Важно лишь следить за показателями артериального давления и проводить своевременную корректировку».

Игорь, врач-онколог: «Для онкологических больных избавление от боли является одним из решающих этапов паллиативной терапии.

Буторфанол в принципе справляется неплохо, но я отдаю предпочтение производным Налбуфена, так как значительно реже возникают гемодинамические изменения.

Также Налбуфен легче переносится и не вызывает развития зависимости. Из побочных эффектов отмечается иногда нарушение сознания и сухость во рту, поэтому следует обеспечить пациенту усиленный питьевой режим».

Маргарита, 24 года: «Первые роды были очень болезненными. Я думала, что потеряю сознание от боли. Предложили спинальную анестезию, так как боялись потерять и меня, и ребенка. Я согласилась, и мне ввели Буторфанол.

Боль сняло как рукой, я смогла спокойно дышать, и дальше роды пошли очень легко. Несмотря на травму родовых путей (разрыв шейки матки), от дальнейшего приема я отказалась, так как планировала кормить ребенка грудью. Но саму анестезию перенесла очень хорошо и абсолютно без побочных явлений».

Таким образом, любое назначение анальгетиков опиоидного типа всегда следует приберечь для терапии резерва. Оказывая очень сильное обезболивающее действие, препарат негативно влияет на состояние центральной нервной системы, сердечно-сосудистые показатели, а также на дыхательную функции.

Однако высокая эффективность и высокая скорость наступления эффекта являются незаменимыми помощниками в случаях неотложных состояний и ургентной оперативной помощи. Важно помнить, что при соблюдении инструкции и с учетом соотношения польза/риск удается избежать нежелательных проявлений при выраженной терапевтической эффективности.

Источник: https://Pilyule.com/obzor/obezbolivayushhie/butorfanol/

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий