Бинелол

БИНЕЛОЛ

– небиволол (в форме гидрохлорида) (nebivolol)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 85.96 мг, кросповидон (тип А) – 6.89 мг, полоксамер 188 – 6.9 мг, повидон К-30 – 3.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 119 мг, магния стеарат – 2.3 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола.

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект “первого прохождения” через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола – 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания

Артериальная гипертензия.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд.

/мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Дозировка

Взрослым для приема внутрь – 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко – обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко – усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Особые указания

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Описание препарата БИНЕЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/binelol/

Бинелол по цене от 333,00 рублей, купить в аптеках Владимира, табл. 5 мг №14 Небиволол

BELUPO d.d. (Республика Хорватия)

таблетки 5 мг; блистер 14, пачка картонная 1; код EAN: 3850343051019; № ЛСР-009000/09, 2009-11-09 от BELUPO d.d. (Республика Хорватия); производитель: Specifar (Греция)

Binelol®

Небиволол*(Nebivololum)

C07AB12 Небиволол

Бета-адреноблокаторы

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияI25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненнаяI50.0 Застойная сердечная недостаточность

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие – антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Небиволол является липофильным, кардиоселективным β1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора — оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволол (D-небиволол) и RSSS-небиволол (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

– D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам);

– L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивный эффект развивается на 2–5-й день лечения, стабильное действие отмечается через 1 мес. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Всасывание. После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с быстрым метаболизмом и является почти полной у пациентов с медленным метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

Распределение. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрация в плазме крови (1–30 мкг/л) пропорциональна дозе.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола — 97,9%.

Метаболизм. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

Выведение. Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.

У пациентов с быстрым метаболизмом значения T1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3–5 раз увеличиваются.

У пациентов с быстрым метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с медленным метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

На фармакокинетику небиволола не влияют возраст и пол пациентов.

артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии напряжения);

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата;

выраженные нарушения функции печени;

острая сердечная недостаточность;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом);

кардиогенный шок;

синдром слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду;

AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

бронхоспазм и бронхиальная астма;

нелеченная феохромоцитома;

депрессия;

метаболический ацидоз;

выраженная брадикардия (ЧСС

Источник: https://Vladimir.vapteke.ru/search/item/binelol-tabl-5-mg-n14_91905

Бинелол

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 337

Бинелол противоаритмическое и антиангинальное лекарство, обладающее вазодилатирующими свойствами. Выпускается хорватской фармкомпанией Белупо в виде таблеток для перорального приема.

Применяется в кардиологии при лечении заболеваний, сопровождающихся нарушение кровоснабжения миокарда, гипертензией, аритмией и закупоркой коронарных сосудов.

Кардиоселективный бета-адреноблокатор способствует расслаблению гладкой мускулатуры в кровеносных сосудах, что препятствует развитию ишемической болезни сердца (ИБС).

Относится к медикаментам гипотензивного и противоаритмического действия. Используется в комплексной терапии кардиологических заболеваний, в том числе сердечной недостаточности и гипертонии.

В комбинации с другими кардиологическими препаратами препятствует развитию стенокардии или обострению ее симптомов.

Может использоваться в профилактических целях в рамках прохождения плановой поддерживающей терапии.

Кардиологический препарат производится в виде плоских таблеток, на одной стороне которых присутствует насечка в форме креста. В состав 1 таблетки входит:

• активный компонент небиволол (5 мг);
• дополнительные компоненты поливинилпирролидон, блок-сополимеры полиоксиэтилена, старат магния, молочный дисахарид, микрокристаллиечкася целлюлоза, энтеросорбенты.

Таблетки расфасовываются в герметичные блистеры по 14 штук. Один-два блистера помещаются в картонную упаковку вместе с подробной инструкцией по применению лекарства.

Входящий в состав препарата небиволол относится к числу кардиоселективных гидрофобных бета-адреноблокаторов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Таблетки уменьшают тонус гладкой мускулатуры в артериальных сосудах, за счет чего снижается кровяное давление.

Активный компонент Бинелола блокирует адреналиновые рецепторы типа бета-1. Благодаря этому они становятся недосягаемыми для катехоламинов, вследствие чего в кровь поступают вазодилатирующие компоненты оксида азота.

Небиволол сочетает в себе два фармакологических свойства:

• за счет стимуляции высвобождения вазодилатирующих веществ оказывает сосудорасширяющее действие на стенки сосудов, при этом выраженный антигипертензивный эффект достигается через 24 часа с момента приема медпрепарата;
• относится к конкурентными блокаторам адреналиновых рецепторов, которые делают их недосягаемыми для веществ, выполняющих роль посредников в межклеточных взаимодействиях.

Противоаритмическое и сосудорасширяющее действие лекарства связано и со снижением активности ренин-ангиотензивной системы.

Систематическое применение препарата восстанавливает нормальные значения внутрисердечной динамики. Активные вещества уменьшают ЧСС и потребность миокардической ткани в кислороде.

Благодаря этому сокращается число обострений стенокардии и повышается физическая выносливость сердечной мышцы.

Вазодилататор противоаритмического действия показан пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями. Курсовое использование лекарства благотворно влияет на гемодинамику и сокращает вероятность развития ИБС. Абсолютными показаниями к использованию Бинелола являются:

• гипертоническая болезнь;
• нарушенное кровоснабжение миокарда;
• спазм коронарных сосудов;
• сердечная недостаточность;
• профилактика стенокардии.

Кардиотонический препарат может использоваться для лечения многих патологий сердечно-сосудистой системы. Но для достижения нужного терапевтического эффекта нужно строго придерживаться правил применения Бинелола.

Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время дня, не рассасывая и запивая водой. Дозировка определяется типом заболевания и тяжестью его течения:

• при ИБС и гипертонической болезни 2.5-5 мг в сутки;
• при ХСН 1.25-10 мг в сутки;
• при наличии печеночной недостаточности не более 2.5 мг в сутки.

Стартовая доза медпрепарата зависит от функционального состояния органов детоксикации и степени прогрессирования кардиологической болезни. На протяжении всего курса лечения дозировка увеличивается, но постепенно: с интервалом в 14-16 дней. Самостоятельная коррекция терапии может стать причиной осложнений и побочных реакций.

В период гестации Бинелол назначается только при наличии абсолютных показаний и только в тех случаях, когда прогнозируемая польза для будущей матери превалирует над возможными рисками для ребенка.

Нерациональное применение вазодилатирующего препарата чревато развитием у грудного ребенка гипотонической болезни, брадикардии и нарушением дыхания.

За двое суток до начала родов следует прервать терапию.

Согласно клиническим испытаниям, компоненты Бинелола могут экскретироваться в молоко. По этой причине его не назначают женщинам во время лактации, но инструкция не запрещает прохождение терапии в случае перевода новорожденного на искусственное вскармливание.

Небивовол практически не растворяется в этаноле, поэтому при одновременном приеме алкогольных напитков и лекарства фармакологические свойства последнего не снижаются.

Максимальная одноразовая доза небиволола составляет 10 мг, ее превышение может привести к таким нежелательным реакциям, как:

• бронхоспазмы;
• кардиогенный шок;
• нарушение сознания;
• цианоз слизистых оболочек;
• нарушение синусового ритма сердца;
• диспепсические признаки;
• снижение АД;
• остановка сердца.

Чтобы снизить концентрацию небиволола в организме, нужно промыть желудок и принять пероральные абсорбенты. При обострении ХСН в организм больного вводят диуретики и гликозиды.

В 93% случаев Бинелол хорошо переносится больными. В редких случаях на начальных стадиях терапии могут возникать побочные реакции со стороны нервной, пищеварительной и сердечно-сосудистой систем:

• быстрая утомляемость;
• парестезия;
• галлюцинации;
• метеоризмы;
• обезвоживание слизистой рта;
• эритематозные высыпания на коже;
• периферический отек;
• нарушение концентрации внимания;
• ортостатическая гипотензия;
• обострение псориаза;
• нарушение аккомодации;
• фотодерматоз;
• синдром Рейно;
• одышка;
• боль в груди;
• сонливость;
• психоз.

При появлении патологических симптомов от назначенной терапии отказываются редко. При обострении побочных эффектов рекомендуется обратиться за помощью к врачу.

Средство противопоказано при наличии следующих заболеваний и патологических состояний:

• дисфункция печени;
• метаболический ацидоз;
• острая сердечная недостаточность;
• синдром Рейно;
• слабость синусового угла;
• выраженная брадикардия;
• обострение бронхиальной астмы;
• непереносимость лактозы;
• гиперчувствительность к небивололу;
• атриовентрикулярная блокада;
• гипотоническая болезнь;
• нелеченная феохромоцитома;
• миастения.

Препараты вазодилатирующего действия противопоказаны лицам, страдающим нарушением сосудистого тонуса. С осторожность следует принимать медикаменты с небивололом при:

• обструктивной болезни легких;
• сахарном диабете;
• стенокардии Принцметала;
• дисфункции щитовидной железы;
• склонности к аллергии;
• почечной недостаточности;
• псориазе;
• психических расстройствах.

Если в анамнезе пациента есть сведения о нарушении функций органов детоксикации, лечение проводят под пристальным наблюдением врача. Минимум 1 раз в 3 месяца специалист должен проверять функциональное состояние печени и почек. Нарушение их функций является весомым основанием для замены препарата.

Параллельное употребление бета-адреноблокаторов с антагонистами кальция негативно влияет на сократительную функцию сердечной мышцы. В комбинации с гипотензивными лекарствами и нитроглицерином не исключено развитие гипотонической болезни. Чтобы предотвратить негативные последствия, не рекомендуется совмещать прием Бинелола с:

• Дилтиаземом;
• Празозином;
• Амиодароном;
• Верапамилом;
• Ацетилсалициловой кислотой.

С осторожность нужно комбинировать прием противоаритмического средства с барбитуратами и антидепрессантами, потому что они могут усиливать сосудорасширяющее действие препарата.

Лекарство отпускается в аптеках только при наличии письменного рецепта от кардиолога. Срок годности таблеток в герметичной упаковке составляет 36 месяцев с момента выпуска. Хранить их нужно в темном и недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура хранения – 22-25 градусов Цельсия. По истечению срока годности не принимается.

Бинелол можно заменить структурными аналогами или препаратами из той же фармакологической группы, которые обладают идентичными терапевтическими свойствами:

• Небиволол Штада;
• Бивотенз;
• Небикор Адифарм;
• Невотенз;
• Небиватор;
• Небиволол-Нанолек;
• Небиволол-Зентива;
• Небилонг;
• Небилет;
• Небиволол Сандоз.

В аналогах содержатся те же активные компоненты, но их концентрация может быть разной. Поэтому перед началом терапии рекомендуется проконсультироваться у врача по поводу дозировки и частоты применения таблеток.

Источник: https://wer.ru/opisanie/binelol/