Беродуал Н

Беродуал® Н (Berodual® N) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Беродуал Н

Последняя актуализация описания производителем 19.09.2018

Ипратропия бромид + Фенотерол (Ipratropium bromide + Fenoterol) R03AL01 Фенотерол + ипратропия бромид

Аэрозоль для ингаляций дозированный1 ингаляционная доза
активные вещества:
ипратропия бромида моногидрат0,021 мг (21 мкг)
соответствует ипратропия бромида 0,020 мг (20 мкг)
фенотерола гидробромид0,050 мг (50 мкг)
вспомогательные вещества: этанол абсолютный — 13,313 мг; очищенная вода — 0,799 мг; лимонная кислота — 0,001 мг; тетрафторэтан (HFA134a, пропеллент) — 39,070 мг

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая, или слегка коричневатая жидкость, свободная от суспендированных частиц.

Фармакологическое действие — бронходилатирующее.

Беродуал® Н содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор и фенотерола гидробромид — β2-адреномиметик.

Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена главным образом местным, а не системным антихолинергическим действием.

Ипратропия бромид является четвертичным соединением аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом.

Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Ca2+, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов.

Высвобождение Ca2+ опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят инозитола трифосфат (ИТФ) и диацилглицерин (ДАГ).

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1–2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляцию Gs-белка.

Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз.

Фенотерола гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в дозах 0,6 мг отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.

β-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов.

Как и при использовании других β-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTс при использовании высоких доз.

При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышавших рекомендуемые.

Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах.

Клиническое значение этих наблюдений не установлено. Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор.

В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность, клиническая значимость этого проявления не выяснена. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов β-адренорецепторов.

При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени.

Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается бóльшая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей.

Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза β-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов. При острой бронхоконстрикции эффект препарата Беродуал® Н развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.

Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям активных веществ.

После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10–30% от вводимой дозы препарата. Оставшаяся часть дозы осаждается на мундштуке, в ротовой полости и ротоглотке. Часть дозы, осевшая в ротоглотке, проглатывается и поступает в ЖКТ.

Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

Фенотерола гидробромид

Проглоченная часть дозы метаболизируется до сульфатных конъюгатов. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (около 1,5%).

После в/в введения свободный и конъюгированный фенотерол составляют в 24-часовом анализе мочи соответственно 15 и 27% от введенной дозы. После ингаляции примерно 1% от введенной дозы выводится в форме свободного фенотерола при 24-часовом анализе мочи. На этом основании общая системная биодоступность ингалируемой дозы фенотерола гидробромида оценивается в 7%.

Кинетические параметры, описывающие распределение фенотерола, рассчитаны по концентрации в плазме после в/в введения. После в/в введения профили плазменная концентрация-время могут быть описаны трехкомпартментной моделью, согласно которой T1/2 составляет примерно 3 ч. В этой трехкомпартментной модели кажущийся Vss фенотерола приблизительно 189 л (»2,7 л/кг).

Около 40% фенотерола связывается с белками плазмы. Доклинические исследования показали, что фенотерол и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Общий клиренс фенотерола — 1,8 л/мин, почечный клиренс — 0,27 л/мин.

Суммарная почечная экскреция (в течение 2 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 65%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 14,8%, после приема внутрь — 40,2% в течение 48 ч.

Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через почки, составляла после приема внутрь около 39%.

Ипратропия бромид

Суммарная почечная экскреция (в течение 24 ч) исходного соединения составляет примерно 46% от величины в/в вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3–13% от величины ингаляционной дозы препарата.

Исходя из этих данных, рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 и 7–28% соответственно.

Таким образом, влияние проглатываемой части ипратропия бромида на системное воздействие незначительно.

Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после в/в введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме.

Кажущийся Vss составляет примерно 176 л (»2,4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20%).

Доклинические исследования показали, что ипратропий, являющийся четвертичным соединением аммония, не проникает через ГЭБ.

T1/2 в конечной фазе составляет примерно 1,6 ч. Общий клиренс ипратропия составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин. После в/в введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.

Cуммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения — 72,1%, после приема внутрь — 9,3%, а после ингаляционного применения — 3,2%.

Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 6,3%, после приема внутрь — 88,5%, а после ингаляционного применения — 69,4%. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после в/в введения осуществляется в основном через почки. T1/2 исходного соединения и метаболитов составляет 3,6 ч.

Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными.

Профилактика и симптоматическое лечение таких обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей, как:

бронхиальная астма;

хроническая обструктивная болезнь легких;

хронический обструктивный бронхит с наличием эмфиземы или без нее.

повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду, атропиноподобным веществам или любым другим компонентам препарата;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

тахиаритмия;

беременность (I триместр);

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома; коронарная недостаточность; артериальная гипертензия; недостаточно контролируемый сахарный диабет; недавно перенесенный инфаркт миокарда; тяжелые органические заболевания сердца и сосудов; гипертиреоз; феохромоцитома; гипертрофия предстательной железы; обструкция шейки мочевого пузыря; муковисцидоз; детский возраст.

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия; повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду, атропиноподобным веществам или любым другим компонентам препарата, первый триместр беременности, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома, гипертрофия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, детский возраст.

Существующий клинический опыт показал, что фенотерол и ипратропий не оказывают отрицательного действия на беременность. Тем не менее, при использовании этих препаратов во время беременности должны соблюдаться обычные меры предосторожности, особенно в первом триместре. Следует принимать во внимание ингибирующее влияние фенотерола на сократимость матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко. В отношении ипратропия такие данные не получены.

Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно.

Тем не менее учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, при назначении препарата Беродуал® Н женщинам, кормящим грудью, следует соблюдать осторожность.

Фертильность. Отсутствуют клинические данные о влиянии фенотерола гидробромида, ипратропия бромида или их комбинации на фертильность. Доклинические исследования не показали влияния ипратропия бромида и фенотерола гидробромида на фертильность.

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и β-адренергических свойств препарата.

Беродуал® Н, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.

Неблагоприятные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением препарата после его регистрации.

Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, сердцебиение, рвота, повышение сАД и нервозность.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_17390.htm

Беродуал® Н

Беродуал Н

  • русский
  • қазақша

БЕРОДУАЛ Н

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 200 доз, 10 мл

Состав

Одна доза препарата содержит

активные вещества: ипратропия бромида моногидрат 0,021 мг (эквивалент-но ипратропия бромиду 0,020 мг), фенотерола гидробромид 0,050 мг,

вспомогательные вещества: спирт этиловый абсолютный, кислота лимонная безводная, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент), вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая, или слегка коричневатая жидкость, свободная от суспендированных частиц

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Фенотерол в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей

Код АТХ R03AK03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида достигается за счет местного действия в дыхательных путях. Фармакодинамика бронходилатации не связана с фармакокинетикой активных компонентов препарата.

После ингаляции в дыхательных путях осаждается от 10 до 39% дозы. Часть дозы, осаждающаяся в легких, быстро достигает кровотока (в течение нескольких минут), а количество действующего вещества, остающегося в ротовой части, попадает внутрь постепенно через ЖКТ. Таким образом, системное воздействие определяется как пероральной, так и легочной биодоступностью.

Нет подтвержденных данных о том, что фармакокинетика двух компонентов в комбинации отличается от фармакокинетики каждого компонента по отдельности.

Фенотерола гидробромид

Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат-конъюгатов. Абсолютная биодоступность после приема внутрь низкая, около 1.5%. После ингаляции через дозированный ингалятор БЕРОДУАЛ Н примерно 1% вдыхаемой дозы выделяется в виде свободного фенотерола в моче за 24 часа.

Согласно этим данным, общая системная биодоступность вдыхаемых доз фенотерола гидробромида составляет 7%. Связь с белками плазмы крови – около 40 %. Общий клиренс фенотерола составляет 1.8 л/мин, а почечный клиренс – 0.27 л/мин. Фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Общая экскреция с мочой за 48 часов – 39% дозы, через ЖКТ – 40.2% дозы.

Ипратропия бромид

Совокупная почечная экскреция ипратропия бромида за сутки – от 3 до 13% дозы. Общая системная биодоступность – от 7 до 28%. Связь с белками плазмы крови – менее 20%. Ипратропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Терминальный период полувыведения – около 1.6 ч. Общий клиренс – 2.3 л/мин, почечный клиренс – 0.9 л/мин. Совокупная почечная экскреция за 6 дней – 3.2 %, через ЖКТ – 69.4 %.Период полувыведения составляет 3.6 ч. Связывание основных метаболитов в моче с мускариновым рецептором весьма незначительно.

Фармакодинамика

БЕРОДУАЛ Н – комбинированный препарат, состоящий из двух бронходилатирующих компонентов: ипратропия бромид (оказывающий антихолинергическое действие) и фенотерола гидробромид (бета2-адреномиметик).

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония и обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из блуждающего нерва.

Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов.

Высвобождение Са++ медиируется системой вторичных сообщений, состоящей из IP3 (инозитола трифосфат) и DAG (дицилглицерол).

Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, локализованным действием, а не системным.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного действия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы в терапевтических дозах. При более высоких дозах он способен стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка.

Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерол гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и предотвращает развитие бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после применения фенотерол ингибирует высвобождение бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов из тучных клеток. Применение доз фенотерола (0.6 мг) увеличивает мукоцилиарный клиренс.

При использовании более высоких доз наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, которая обусловлена повышенным потреблением ионов К+ скелетной мускулатурой.

Бета-адренергические воздействия на сердце, такие как увеличение частоты и силы сердечных сокращений являются следствием влияния фенотерола на сосуды, стимуляции бета2-адренорецепторов миокарда и, при использовании доз, превышающих терапевтические, бета1-адренорецепторов.

Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT при использовании высоких доз.

Наиболее часто наблюдаемым эффектом воздействия бета-агонистов является тремор. В отличие от воздействия на гладкую мускулатуру бронхов, системное воздействие бета-агонистов на скелетную мускулатуру приводит к развитию устойчивости.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола, бронходилатирующий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени.

Два активных вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект в отношении мускулатуры бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей.

Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется очень низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует минимизации нежелательных реакций.

При остром бронхоспазме препарат БЕРОДУАЛ Н эффективен сразу после введения и, следовательно, также подходит для лечения острых эпизодов бронхоспазма.

Показания к применению

  • профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом (хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой).

Способ применения и дозы

Дозу следует подбирать индивидуально. Рекомендуется применение следующих доз.

Взрослые и дети старше 6 лет

При острых приступах бронхиальной астмы:

В большинстве случаев для быстрого купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. В более тяжелых случаях, при отсутствии видимого облегчения дыхания в течение 5 минут, можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы.

Если эффект отсутствует после четырех ингаляционных доз, могут потребоваться дополнительные дозы.

В подобных случаях следует без промедления обратиться за медицинской помощью.

Прерывистая и длительная терапия (при астме БЕРОДУАЛ Н следует использовать только при необходимости):

По 1-2 ингаляции на один прием, максимум до 8 ингаляций в день (в среднем по 1-2 ингаляции 3 раза в день).

Дозированный аэрозоль БЕРОДУАЛ Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.

Для успешного лечения пациенты должны быть инструктированы о правильном использовании дозированного аэрозоля (см. инструкцию по использованию).

Инструкция по использованию

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз встряхните баллон, снимите защитный колпачок и дважды нажмите на клапан аэрозоля.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:

  • Снять защитный колпачок.(Если ингалятор не используется более трех дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля).
  • Сделать медленный, полный выдох.
  • Удерживая баллон (как показано на рис.1), плотно обхватить губами мундштук. Стрелка и основание баллона должны быть направлены кверху.(Рис. 1)
  • Производя максимально глубокий вдох, одновременно нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы. Задержать дыхание на несколько секунд, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть.Повторить те же действия для получения второй ингаляционной дозы.
  • Надеть защитный колпачок.
    Баллон непрозрачен, поэтому степень его заполнения определить невозможно. Ингалятор рассчитан на 200 ингаляционных доз. После использования всех доз в баллоне все еще может содержаться небольшое количество раствора. Тем не менее, следует заменить ингалятор, так как иначе можно не получить необходимую лечебную дозу.Приблизительное количество препарата в ингаляторе можно проверить следующим образом:
    • встряхните баллон для того, чтобы определить, осталась ли в нем какая либо жидкость.
    • извлеките баллон из пластмассового мундштука и поместите баллон в сосуд с водой. Количество содержимого в баллоне может быть определено по его положению в воде (см. рис. 2).

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B1%D0%B5%D1%80%D0%BE%D0%B4%D1%83%D0%B0%D0%BB-%D0%BD-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/175856001477650964?instruction_lang=RU

Беродуал н 20мкг+50мкг 200доз 10мл аэрозоль д/инг

Беродуал Н

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой, или слегка коричневатой жидкости, свободной от суспендированных частиц.

Фармакодинамика

Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид – м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид – бета2-адреномиметик. При ингаляционном применении ипратропия бромида бронходилатация обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.

Ипратропия бромид является четвертичным аммониевым соединением. Обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из нервных окончаний.

Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации циклического гуанозин монофосфата (цГМФ) в гладких мышцах бронхов, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с м-холинорецепторами.

Значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и средней объемной скорости форсированного выдоха на 15% и более) у больных ХОБЛ с приступами бронхоспазма наступает в течение 15 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч после введения.

У 40% пациентов с бронхоспазмом, связанным с бронхиальной астмой, отмечается значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 на 15 % и более). Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен. Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие.

В терапевтических дозах он избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов. В более высоких дозах он обладает способностью стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка.

Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение бронхоконстрикторных медиаторов воспаления из тучных клеток.

Применение фенотерола в более высоких дозах увеличивает мукоцилиарный клиренс. При более высоких концентрациях фенотерола в плазме ингибируется сократимость матки. Кроме того, при применении в высоких дозах наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия.

Гипокалиемия обусловлена, главным образом, повышенным включением ионов калия в скелетные мышцы.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение ЧСС и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией ?1-адренорецепторов.

Как и при применении других бета-адренергических препаратов, отмечалось удлинение интервала QTс при применении в высоких дозах. Самым часто наблюдаемым нежелательным эффектом стимуляторов бета2-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системным эффектам стимуляторов бета2-адренорецепторов может развиваться толерантность. Фенотерол предотвращает развитие бронхоконстрикции, вызываемой различными стимулами, такими как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (реакции гиперчувствительности немедленного типа).

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается бронхолитический эффект и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует минимизации побочных эффектов.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике препарата Беродуал®Н не предоставлены.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто – мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность; иногда – головная боль, головокружение, (особенно у пациентов с отягощающими факторами); в единичных случаях – изменения психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – тахикардия, ощущение сердцебиения (особенно у пациентов с факторами риска); редко (при применении в высоких дозах) – снижение диастолического АД, повышение систолического АД, аритмия, фибрилляция, наджелудочковая тахикардия.

Со стороны водно-электролитного баланса: иногда – выраженная гипокалиемия. Cо стороны дыхательной системы: иногда – кашель, местное раздражение (фарингит); редко – парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту; иногда – тошнота, рвота; редко – обратимые нарушения моторики ЖКТ (запор, диарея). Со стороны органа зрения: редко – обратимое нарушение аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боли в глазном яблоке.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ, лица, крапивница, ларингоспазм, отек гортани, анафилактический шок.

Прочие: возможно усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги; редко – обратимая задержка мочи.

Особые условия

При длительном применении у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или легкими и среднетяжелыми формами ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.

При длительном применении у пациентов с бронхиальной астмой или стероидо-зависимыми формами ХОБЛ следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.

Регулярное применение Беродуала Н в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы Беродуала Н больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно.

Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и об адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС. Пациент должен быть информирован о том, что в случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо обратиться к врачу.

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беродуалом Н только под медицинским наблюдением. Пациент должен быть информирован о правилах использования ингалятора.

Боль в глазу, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаза в виде конъюнктивальной или корнеальной инъекции могут быть признаками острого приступа закрытоугольной глаукомы.

При появлении перечисленных симптомов в любом сочетании пациент должен начать лечение глазными каплями, вызывающими сужение зрачка, и немедленно обратиться за специализированной медицинской помощью. У пациентов с указаниями в анамнезе на муковисцидоз возможны нарушения моторики ЖКТ при применении Беродуала Н.

Следует рассматривать целесообразность сопутствующей противовоспалительной терапии при ХОБЛ у пациентов, у которых эффективны ГКС, и при бронхиальной астме.

Показания

Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом: — ХОБЛ; — бронхиальная астма;

— хронический бронхит, осложненный или не осложненный эмфиземой.

Противопоказания

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; — тахиаритмия; — I триместр беременности; — детский возраст до 6 лет; — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к атропиноподобным веществам.

С осторожностью применяют препарат при закрытоугольной глаукоме, коронарной недостаточности, артериальной гипертензии, недостаточно контролируемом сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме, гипертрофии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря, при муковисцидозе, у детей старше 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреномиметики и антихолинергические средства, ксантиновые производные (в т.ч. теофиллин) могут усиливать бронхолитическое действие Беродуала Н. При одновременном применении других бета-адреномиметиков, поступающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (в т.ч.

теофиллина) возможно усиление побочных эффектов. Возможно значительное ослабление бронхолитического действия Беродуала Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов. При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия Беродуала Н.

На фоне применения Беродуала Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении с ксантиновыми производными, ГКС и диуретиками. Этот факт следует учитывать при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Гипокалиемия повышает риск развития аритмий у пациентов, получающих дигоксин.

  • Купить Беродуал н 20мкг+50мкг 200доз 10мл аэрозоль д/инг в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на Беродуал н 20мкг+50мкг 200доз 10мл аэрозоль д/инг в Москве – 461.00 рублей.
  • Инструкция по применению для Беродуал н 20мкг+50мкг 200доз 10мл аэрозоль д/инг.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Цены на Беродуал Н в других городах

Источник: https://apteka.ru/catalog/berodual-n-20mkg50mkg-200doz-10ml-aerozol-ding_78819/

Беродуал Н аэрозоль для ингаляций 200 доз 10мл цена в Москве от 469

Беродуал Н
Беродуал Н
Купить Беродуал Н в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
аэрозоль для ингаляций дозированный 20мкг+50мкг/доза 200дз

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия)

ГРУППА
Средства, стимулирующие бета-адренорецепторы

СОСТАВ
Действующее вещество – ипратропия бромид и фенотерола гидробромид.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Ипратропия бромид+Фенотерол

СИНОНИМЫ
Беродуал

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Бронходилатирующее. Беродуал содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид – м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид – бета2-адреномиметик. Эти активные компоненты дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитическое действие на мышцы бронхов.

Бронходилятация при ингаляционном введении ипратропиума бромида обусловлена главным образом местным, а не системным антихолинергическим действием.

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких отмечается через 15 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен. Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа).

Фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток, а также усиливает мукоцилиарный клиренс.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность (увеличение силы и ЧСС) обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, – стимуляцией бета1-адренорецепторов. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании бета-агонистов. При совместном применении этих двух активных веществ в форме дозированного аэрозоля бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Профилактика и симптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом: бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, беременность (I триместр). С осторожностью применяют при кормлении грудью. Необходимо учитывать возможность ингибирующего эффекта Беродуала® Н на сократительную активность матки.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС: мелкий тремор, нервозность; редко – головная боль, головокружение, нарушение аккомодации; в единичных случаях – изменение психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение (особенно у пациентов с отягощающими факторами); редко (при использовании в высоких дозах) – снижение дАД, повышение сАД, аритмия.

Со стороны респираторной системы: в редких случаях – кашель, местное раздражение; очень редко – парадоксальный бронхоспазм. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота. Аллергические реакции: редко – сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница.

Прочие: гипокалиемия, усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги, задержка мочи. Имеются сообщения о нежелательных эффектах со стороны глаз (см. “Меры предосторожности”).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Бета-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие.

Одновременное назначение других бета-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (например, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов. Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами усиливает действие Беродуала® Н. Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усиливать действие Беродуала® Н на сердечно-сосудистую систему.

На фоне применения Беродуала® Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении ксантиновых производных, стероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Взрослым и детям старше 6 лет назначают 2 ингаляционные дозы. Если в теченеие 5 мин не наступает облегчения дыхания, можно назначить еще 2 ингаляционные дозы. При неэффективности 4-х ингаляций следует без промедления обратиться за врачебной помощью. При длительной и прерывистой терапии – по 1-2 дозы 3 раза в день (до 8 ингаляций в день).

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, приливы крови к лицу, тремор. Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях – интенсивная терапия.

В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы.

Однако, следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или хроническими обструктивными заболеваниями легких.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью назначают при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме (обязателен регулярный контроль уровня калия в крови), гипертрофии предстательной железы, обструкции мочевыводящих путей, у пациентов, предрасположенных к развитию узкоугольной глаукомы. В случае внезапного появления и быстрого прогрессирования одышки (затрудненного дыхания) следует немедленно обратиться к врачу. Имеются сообщения об отдельных случаях осложнений со стороны глаз (мидриаз, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазном яблоке), возникших при попадании в глаза аэрозоля ипратропия бромида или его комбинации с бета2-агонистами. Пациентов следует подробно проинструктировать в отношении правил использования дозированного аэрозольного ингалятора Беродуал® Н. Боль в глазу, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаза в виде конъюнктивальной или корнеальной инъекции могут быть признаками острого приступа закрытоугольной глаукомы. При появлении перечисленных симптомов в любом сочетании следует начать лечение глазными каплями, вызывающими сужение зрачка и немедленно обратиться за специализированной медицинской помощью. У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики ЖКТ. Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии. В связи с угнетающим действием на родовую деятельность применение прекращают незадолго до родов. Следует избегать попадания в глаза. При первом применении новой формы дозированного аэрозоля Беродуал® Н пациенты могут отмечать, что по вкусу новый препарат несколько отличается от прежней лекарственной формы, содержащей фреон. При переходе от одной формы к другой пациентов следует предупреждать о возможном изменении вкусовых ощущений. Следует также сообщать о том, что эти препараты взаимозаменяемы и что вкусовые свойства не имеют отношения к безопасности и эффективности нового препарата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. При температуре не выше 30 °C (не замораживать).

Источник: https://stolichki.ru/drugs/berodual-n-aeroz-d-ingal-200-doz-10ml

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий