Атропин

Как действует атропин

Атропин

Препараты с содержанием атропина относятся к группе холинолитических лекарственных средств.

Атропин — это алкалоид, представленный сложным эфиром третичного аминоспирта тропина и троповой кислоты, входящей в состав растений семейства пасленовых (красавка, беладонна и пр.).

Нередко атропин используют в немедицинских целях, поскольку атропинсодержащие препараты могут способствовать достижению эйфорического и галлюциногенного эффекта. Но у всего есть свои последствия.

Влияние на организм

Атропин прочно связывается с центральными и периферическими М-холинорецепторами, блокируя стимулирующий эффект ацетилхолина. Данное фармакологическое действие сопровождается разносторонними реакциями со стороны организма:

  • уменьшение секреции потовых, слюнных, желудочных и бронхиальных желез
  • снижение мышечного тонуса ЖКТ, мочевыводящих путей, бронхолегочной системы и других органов
  • уменьшение тонуса блуждающего нерва с одновременным увеличением частоты сердечных сокращений и улучшения проводимости миокарда
  • спазм аккомодации, расширение зрачка и повышение внутриглазного давления
  • в терапевтических дозах стимуляция ЦНС, в токсических — провокация психоактивных эффектов (галлюцинации, возбуждение и пр.)

Действие атропина при введении в вену проявляется спустя несколько секунд, после приема внутрь — через полчаса.

В медицине препараты с его содержанием используются для премедикации в хирургии, в лечении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в диагностических целях в офтальмологии и для купирования приступов бронхиальной астмы.

Ранее они применялись в психиатрии для купирования острых психозов посредством создания атропиновой комы, но позднее практическое использование данного метода было прекращено.

Побочные действия

Побочные действия атропина классифицируются на общие или системные и местные. Рассмотрим их подробнее.

Общие реакции:

  • со стороны нервной системы и органов чувств — головокружения и головные боли, спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, паралич аккомодации, нарушения тактильных ощущений
  • со стороны сердца и сосудов — желудочковая и синусовая тахикардия, ишемия миокарда, фибрилляция желудочков
  • со стороны ЖКТ — атония кишечника, запор, сухость слизистой полости рта
  • прочие нежелательные реакции — лихорадка, задержка мочеиспускания, светобоязнь

Местные реакции:

  • чувство покалывания в глазах, повышение внутриглазного давления
  • раздражение век, гиперемия слизистых глаза
  • конъюнктивит
  • паралич аккомодации (расширение зрачка)

При разовых введениях дозы атропина, не превышающей 0,5 мг, не исключены парадоксальные реакции со стороны парасимпатического отдела нервной системы, такие как брадикардия, замедление проводимости миокарда.

Также атропин снижает фармакологическую активность м-холиномиметиков (например, мускарина) и антихолинэстеразных средств (физостигмина, прозерина и др.).

Побочные эффекты атропина усиливаются на фоне одновременного приема трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, антигистаминных препаратов и других лекарственных средств с м-холиноблокирующими возможностями.

Наркотический эффект

Атропинсодержащие препараты являются холинолитиками, широко используемыми в рекреационных целях. Наркогенный эффект обусловлен высоким сродством атропина с холинергическими рецепторами, что предупреждает их взаимодействие с ацетилхолином — естественным нейромедиатором.

Это приводит к его накоплению в синаптической щели, угнетению ряда парасимпатических эффектов и работе ЦНС с преобладанием адренергических функций. В результате этого влияния развиваются разнообразные эффекты, ведущими из которых становятся галлюциногенный и психомимитический.

Превышение дозы атропина влечет легкое головокружение, мышечную релаксацию, ощущение приятного тепла во всем теле, гипоманиакальный эйфорический аффект. Картина наркотического опьянения атропином схожа со злоупотреблением гашиша или марихуаны. Для достижения эйфории важен настрой человека на соответствующий эффект.

Состояние может длиться несколько часов, после чего действие алкалоида уменьшается и наступает постепенный выход из него. После наркотического опьянения отмечается выраженная слабость, разбитость, «пьяная» или неуверенная походка, головные боли, проблемы с ЖКТ.

Если были употреблены высокие дозы атропина, наблюдаются психозы и метаморфопсии (двигательное возбуждение, оголение тела и пр.).

Для клинической картины психозов характерны симптомы делирия (помутнение сознания, расстройства психики, кома), часто регистрируется цианоз губ, точечные кровоподтеки в зоне лба и грудной клетки, тахикардия, выраженный мидриаз и скачки артериального давления. В среднем острый психоз длится не более 24 часов. Далее его остаточными проявлениями могут быть немотивированные страхи и повышенная тревожность, нарушения сна. Через несколько суток перечисленные симптомы полностью уходят.

Фазы отравления

Намеренное или случайное употребление высоких доз атропина приводит к развитию острого отравления.

Состояние развивается уже через 15 минут после приема препарата — его начальными признаками становятся сухость слизистых полости рта и носа, жажда, охриплость голоса, гиперемия кожных покровов, повышение температуры тела.

Рвоты при отравлении атропином не бывает. Клиническая картина интоксикации делится на две фазы, в основе которых лежит влияние атропина на ЦНС. Рассмотрим их подробнее.

Психомоторное возбуждение

Характеризуется прогрессирующими расстройствами со стороны ЦНС. Со стороны глаз наблюдается мидриаз с остаточными реакциями на свет, фотофобия, повышение внутриглазного давления, двоение картинки перед глазами, снижение остроты зрения. Человек чувствует головокружение, нарастающее опьянение.

Психомоторное возбуждение прогрессирует. Пострадавший буквально мечется, стремится убежать, неадекватно реагирует на происходящее странным смехом, выкриками, слезами. На этом фоне появляются и усиливаются галлюцинации — как зрительные, так и тактильные, возникают симптомы делирия, атаксии, расстройства ориентации в пространстве и времени.

Возбуждающее влияние на ЦНС осложняется пирамидной недостаточностью, а именно гипертонусом мышц, сухожильных и патологических рефлексов (Оппенгейма, Бабинского). В крайне тяжелых случаях отравления уже на первой стадии наблюдается спутанность сознания, острые признаки психоза, судороги, эпилептические припадки.

Угнетение ЦНС

Начинается спустя 10 часов после употребления высокой дозы атропина. Характеризуется угнетением ЦНС. У человека возникает спутанность сознания вплоть до развития комы, угасают сухожильные рефлексы, нарастает мышечная слабость.

При атропиновой интоксикации возникают картины делирия с выраженным возбуждением и изменчивым аффектом, а также состояния оглушения, переходящего в сопор и кому. Интоксикация атропином часто сопровождается тахикардией, сухостью во рту, мидриазом, параличом аккомодации, дрожью, подергиваниями в отдельных мышечных группах.”

При выраженном отравлении угнетение ЦНС проявляется крайне резко. При этом первая фаза психомоторного возбуждения может полностью отсутствовать.

После приема токсичной дозы атропина человек испытывает сонливость и погружается в глубокий сон, на фоне которого проявляются диспноэ и брадипноэ — серьезные проблемы с дыханием и сердечной деятельностью. Состояние опасно развитием цианоза и асфиксии, отеком легких и головного мозга.

Летальность пациентов в данном случае высока — причинами смертельного исхода становятся остановка дыхания и острая сердечно-сосудистая недостаточность.

При отравлении атропином возникает необходимость в оказании доврачебной, медицинской и стационарной помощи. Рассмотрим основные аспекты ее оказания:

  • Детоксикация — максимально быстрое и возможное удаление атропина из ЖКТ до его полного всасывания (при условии употребления внутрь). Метод включает промывание желудка и стимуляцию рвоты до чистых вод, назначение солевых слабительных, адсорбентов. В стационарных условиях выполняется кишечный лаваж (если пациент находится без сознания), форсированный диурез, гемосорбция (очищение крови адсорбентами).
  • Симптоматическая терапия — коррекция всех физиологических нарушений. При сильной тахикардии практикуется назначение β-адреноблокаторов, при высокой температуре — прием жаропонижающих и наружное охлаждение, при чрезмерном возбуждении — транквилизаторы (Диазепам, Сибазон).
  • Реанимационные мероприятия — интубация трахеи и ИВЛ при угнетении дыхательного центра и расстройствах дыхания, катетеризация мочевого пузыря при задержке мочи, введение кофеин-бензоата натрия при развитии сосудистого коллапса и пр.

Обязательным мероприятием при лечении отравления атропином становится введение антидотов. В отношении атропина это физостигмин, который может купировать аритмию, галлюцинации и кому буквально в считанные минуты, если отсутствуют тяжелые поражения ЦНС.

Применение наркозависимыми

Злоупотребление препаратами с содержанием атропина осуществляется для достижения эйфорического эффекта.

Обычно его использование в немедицинских целях носит эпизодический характер, чаще при полинаркомании или политоксикомании, то есть одновременном применении сразу нескольких наркотических или психостимулирующих средств, например, опиатов, транквилизаторов, алкоголя и пр. Моноприменение атропина в наркотических целях — редкость.

Длительное злоупотребление атропином приводит к необратимым расстройствам ЦНС, сердечно-сосудистой и бронхолегочной систем.

Органическое поражение головного мозга у атропиновых наркоманов отражается на их поведенческих реакциях, когнитивных возможностях, социализации. Прогрессирующая психическая и физическая зависимости приводят к острым признакам абстиненции.

Лечение зависимости от атропина включает детоксикационную и симптоматическую терапию, после стабилизации состояния — коррекцию болезненного влечения к запрещенным веществам психотерапевтом.

Специалист проводит с пациентом индивидуальные и групповые занятия, использует рационально-когнитивные и суггестивные методики. В случае с подростками крайне необходимо применение семейной психотерапии.

Далее показаны реабилитационные мероприятия, направленные на социализацию пациентов. Еще какое-то время они находятся под наблюдением нарколога.

Заключение

В терапевтических дозах атропин не оказывает токсического влияния на ЦНС. При отравлении алкалоид провоцирует сильнейшее возбуждение нейронов головного мозга, вызывая галлюцинации, делирий, психоз, расстройства сознания вплоть до комы.

Подавление активности дыхательного центра и сердечно-сосудистой системы в 15-30% случаев заканчивается гибелью пострадавшего.

Если человеку удастся выйти из комы после передозировки атропинсодержащими препаратами, у него могут быть выявлены необратимые изменения ЦНС, ЖКТ, зрения вплоть до его потери, инвалидность вследствие органического поражения и отмирания тканей головного мозга.

Список литературы:

Источник: https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/kak-deystvuet-atropin

Атропин

Атропин

Атропин – неизбирательный блокатор М-холинорецепторов. Эффект действия препарата противоположен эффекту, который наблюдается при возбуждении парасимпатического отдела вегетативной нервной системы.

Форма выпуска и состав

Активным действующим компонентом лекарственного средства является вещество с одноименным названием – атропина сульфат.

Препарат выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Капли глазные 1% по 5 мл и 10 мл;
  • Мазь глазная 1%;
  • Раствор для инъекций 0,5 мг/мл по 1 мл, 1 мг/мл по 1 мл и 1 мг/мл по 1,4 мл;
  • Раствор для приема внутрь 1 мг/мл по 10 мл;
  • Таблетки по 0,5 мг.

Показания к применению

Согласно инструкции, Атропин назначают при следующих заболеваниях:

  • Холецистит;
  • Пилороспазм;
  • Острый панкреатит;
  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • Холелитиаз (желчнокаменная болезнь);
  • Гиперсаливация (увеличение секреции слюнных желез);
  • Синдром раздраженной толстой кишки;
  • Почечная, желчная и кишечная колика;
  • Бронхоспазм;
  • Бронхит с повышенной продукцией слизи;
  • Бронхиальная астма;
  • Ларингоспазм (профилактика);
  • Симптоматическая брадикардия;
  • Отравление антихолинэстеразными лекарственными средствами и М-холиностимуляторами.

Широко распространено применение Атропина в офтальмологии. Капли глазные используют для расширения зрачка, создания функционального покоя при травмах глаза и воспалительных заболеваниях, а также для достижения паралича аккомодации (при исследовании глазного дна и определении истинной рефракции глаза).

Кроме того, Атропин применяют для медикаментозной подготовки больного к хирургической операции.

Противопоказания

Для офтальмологических форм Атропина противопоказаниями являются открытоугольная и закрытоугольная глаукома (в том числе при подозрениях на нее), кератоконус (истончение и изменение формы роговицы), а также детский возраст (1%-й раствор не назначают детям младше 7 лет).

Для остальных форм препарата единственным противопоказанием является гиперчувствительность к сульфату атропина или другим компонентам лекарственного средства.

Способ применения и дозировка

Атропин в таблетках принимают внутрь по 0,25-1 мг от 1 до 3 раз в сутки. Детям до 18 лет, в зависимости от возраста, назначают по 0,05-0,5 мг один или два раза в день. Максимальная разовая доза препарата – 1 мг, а суточная – 3 мг.

Раствор для инъекций вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно 1-2 раза в течение дня по 0,25-1 мг. Для устранения брадикардии Атропин, по инструкции, назначают внутривенно по 0,5-1 мг взрослым и по 10 мкг/кг детям.

Для предварительной медикаментозной подготовки пациента к хирургическому вмешательству и общей анестезии препарат вводят внутримышечно за 45-60 минут до процедуры: 400-600 мкг взрослым и 10 мкг/кг детям.

При применении Атропина в офтальмологии рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 1-2 капли 1% раствора в больной глаз до трех раз в день с интервалом в 5-6 часов, в зависимости от показаний. Детям назначают аналогичную дозу препарата, но меньшей концентрации.

Иногда 0,1% раствор Атропина вводят по 0,2-0,5 мл субконъюнктивально (под слизистую оболочку глаза) или по 0,3-0,5 мл парабульбарно (укол под глаз). Через глазную ванночку или веки вводят 0,5% раствор с анода (методом электрофореза).

Особые указания

При закапывании Атропина в конъюнктивальный мешок следует прижимать нижнюю слезную точку, чтобы раствор не попал в носоглотку. Для уменьшения тахикардии при парабульбарном и субконъюнктивальном введении препарата целесообразно назначать валидол.

Интенсивно пигментированная радужная оболочка более устойчива к расширению, и для достижения необходимого эффекта требуется увеличение концентрации Атропина или частоты введения, поэтому следует опасаться возможной передозировки средств, расширяющих зрачок глаза.

У больных с дальнозоркостью и пациентов старше 60 лет, предрасположенных к глаукоме, при применении Атропина может возникнуть острый приступ глаукомы. Это связано с тем, что передняя камера глаза у них неглубокая.

В период лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют хорошего зрения, быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Лечение Атропином необходимо прекращать постепенно, чтобы не возникло синдрома «отмены».

Аналоги

Аналогом препарата по составу является Атропина сульфат, а по фармакологическому действию такие мидриатики: Цикломед, Мидриацил и Ирифрин.

Сроки и условия хранения

Атропин, по инструкции, хранят в защищенном от света месте, недоступном для детей. Температура в помещении не должна превышать 25 °C. Срок годности лекарственного средства – 3 года.

Источник: https://medlib.net/atropin.html

Атропин — растительный алкалоид

Атропин

Атропин (Atropine) — это широко известный лекарственный препарат, который имеет естественное происхождение — содержится в некоторых растениях. Несмотря на активное его использование в медицине, атропин является опасным веществом — им легко отравиться, особенно детям. Для этого нужно съесть ягоды красавки, растущие повсюду.

Так, что это такое — атропин, как он действует и где применяется? Как определить отравление им и что делать при этом? Какие антидоты существуют? Давайте разбираться.

Атропин — опасный алкалоид

Что такое атропин? Это вещество, относящееся к группе алкалоидов.

Алкалоидами называют гетероциклические основания, содержащие азотистую группу, присутствующие в некоторых растениях и проявляющие биологическую активность.

Другими словами, алкалоиды относятся к соединениям, которые могут так или иначе воздействовать на живой организм. В одном растении может присутствовать несколько алкалоидов.

Такой алкалоид находится в белладонне (красавке), белене, дурмане, скополии и других растениях семейства паслёновых. Атропин (лат. atropinum) — это природный яд, но в небольших дозах он используется в медицинских целях.

По химической структуре атропин относится к кристаллическим порошкам. Он аморфен, бесцветен, не имеет запаха. Вещество имеет два изомера. Левовращающий называется гиосциамином, который намного активнее атропина. Именно гиосциамин и содержится в растениях. Но это вещество нестабильно и при химическом выделении оно превращается в атропин.

Механизм действия атропина

Этот алкалоид нарушает проведение нервного импульса с помощью блокирования рецепторов. То есть он конкурирует с естественным веществом организма (ацетилхолином) в способности связываться с чувствительными окончаниями на пути проведения импульса. Существует несколько видов чувствительных окончаний: M и H. Атропин блокирует только M-рецепторы.

Механизм действия атропина заключается в том, что он связывается со специфическими образованиями нервной клетки вместо ацетилхолина. Соответственно передача нервного импульса блокируется. В зависимости от того на какую систему органов действует, атропин вызывает различные эффекты.

  1. Расслабление гладкомышечных клеток. Такое воздействие атропина наблюдается в бронхах (расширение), желудочно-кишечном тракте, мочевом пузыре. Расслабление мышц в указанных органах обусловлено торможением импульсов со стороны парасимпатической нервной системы.
  2. Снижение секреторной активности желёз внешней секреции, а именно: бронхиальных, пищеварительных, потовых, слюнных, слёзных. Механизм подавление бронхиальной и пищеварительной секреции обусловлен блокадой парасимпатики, а слюнной, слёзной и потовой — наоборот, блокадой симпатической нервной системы.
  3. Мидриаз (расширение зрачков). Круговая и радиальная мышцы радужки глаза являются антагонистами и уравновешивают действие друг друга. Атропин связывается с M3-холинорецепторами круговой мышцы радужной оболочки, она расслабляется, а радиальная мышца при этом напряжена, её действие преобладает и зрачок расширяется.
  4. Паралич аккомодации (приспособление глаза к изменению внешних условий для ясного восприятия объектов, расположенных на разном расстоянии). Атропин расслабляет цилиарную мышцу глаза и уплощает хрусталик из-за чего возникает дальнозоркость.
  5. Учащение ритма сердца обусловлено торможением парасимпатического влияния на синоатриальный узел. Но иногда увеличению ритма сердца может предшествовать брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений), это связано со стимуляцией вагусных центров.
  6. Улучшает предсердно-желудочковую проводимость.
  7. Воздействует на сосуды, но только в очень больших дозах. При этом они расширяются, кожа человека краснеет. В малых дозах атропин не расширяет сосуды, но с рецепторами он все равно связывается. Поэтому препараты, расширяющие сосуды, могут не подействовать, так как чувствительные окончания, с которыми они должны были связаться, уже заняты атропином.

Где применяется атропин

Существует 2 препарата, основным действующим веществом которых является алкалоид красавки:

  • «Атропин» — таблетки;
  • «Атропина сульфат» — 0,1% раствор для инъекций и 1% глазные капли.

Препарат широко используется в клинической практике. Применение атропина практикуется в гастроэнтерологии. Он назначается:

  • при язвах двенадцатипёрстной кишки и желудка с целью подавить желудочную секрецию;
  • спазме пилорического сфинктера желудка для его расслабления;
  • желчнокаменной болезни и при воспалении жёлчного пузыря с целью расширения протоков и дренажа застоявшейся жёлчи;
  • при спазмах кишечника;

В других отраслях медицины атропин применяется:

  • при спазмах мочевого пузыря;
  • бронхиальной астме, как средство, устраняющее бронхоспазм;
  • для уменьшения секреции желёз: слюнных, потовых, слёзных;
  • при урежении пульса, связанном с тонусом вагуса (нужно назначать осторожно, так как, возможно, кратковременное усиление брадикардии);
  • в анестезиологии для премедикации и введения в наркоз, во время операции, интубации, чтобы устранить ларингоспазм и бронхоспазм, уменьшить слюноотделение;
  • при рентгенографии желудка для уменьшения его тонуса во время исследования;
  • при повышенной потливости.

Для чего ещё применяют атропин? Этот препарат является антидотом при отравлении фосфорорганическими соединениями в том числе и ядами, передозировке холиномиметическими и антихолинэстеразными препаратами. Кроме того, атропин используется в офтальмологии в качестве препарата, расширяющего зрачок при исследовании глазного дна.

Передозировка и отравление

Атропин может применяться внутримышечно, внутрь, внутривенно, подкожно или в виде глазных капель. Перорально он назначается от 0,25 до 1 мг 1–3 раза в сутки.

Такая вариация дозировки объясняется индивидуальностью каждого организма и количество препарата должно подбираться индивидуально. Внутривенно, внутримышечно, подкожно в той же дозировке, но 1–2 раза в сутки. Атропин в виде глазных капель закапывают по 1–2 капли 3 раза в день.

Чтобы расширить зрачок для исследования — по 1–2 капли 1–2 раза. Максимальная разовая доза атропина 1 мг, максимальная суточная — 3 мг.

Отравление атропином может быть случайным или целенаправленным. От этого зависит тяжесть проявлений. В основном отравление возникает при случайном употреблении плодов семейства паслёновых. Дети находятся в основной группе риска.

Симптомы передозировки

Токсическое действие атропина начинает проявляться через 40–60 минут после приёма. В зависимости от дозы различают лёгкую, среднюю и тяжёлую степень отравления. В первую очередь вещество воздействует на структуры мозга, вызывая психоз, нарушение координации, галлюцинации. Затем страдают сердце и лёгкие.

Передозировка атропином выявляется по следующим симптомам:

  • сухость во рту;
  • снижение потоотделения;
  • покраснение слизистых оболочек;
  • учащённое сердцебиение вплоть до аритмии;
  • тошнота, рвота;
  • тремор (дрожание) конечностей;
  • осиплость голоса, затруднение глотания;
  • запор;
  • покраснение кожи;
  • нарушение зрения;
  • учащение дыхания;
  • судорожный синдром.

Такие симптомы могут возникнуть при неумышленной передозировке.

Целенаправленное отравление имеет более серьёзные симптомы:

  • паралич дыхательных мышц;
  • галлюцинации;
  • бессознательное состояние;
  • кома;
  • снижение частоты сердечных сокращений, фибрилляция предсердий или желудочков.

Доза атропина, являющаяся смертельной — 100–150 мг или 1–1,5 мг на 1 кг массы тела. У детей доза меньше. В пересчёте на ягоды белладонны — 3–6 штук могут вызвать летальный исход у ребёнка. Смерть обычно наступает не ранее, чем через 5 часов после отравления.

Последствиями отравления может быть не только смерть. При длительном нахождении в коме могут произойти необратимые органические изменения в головном мозге, ведущие к нарушению интеллекта и памяти.

Антидот

Лечение отравления начинается с промывания желудка водой, перманганатом калия или солевыми слабительными растворами. Сразу же нужно дать отравившемуся антидот атропина. Это может быть:

  • 0,1% раствор аминостигмина 2 мг;
  • 0,05% раствор галантамина (препарат «Нивалин») 2 мг.

Следует повторить введение антидота через 90 минут. Чем тяжелее отравление, тем с меньшим интервалом вводят антидот. В тяжёлом случае его можно вводить каждые 15 минут.

Аминостигмин быстро восстанавливает сознание, устраняет психомоторное возбуждение и галлюцинации. Он применяется не только для лечения передозировки, но и для профилактирования рецидивов комы.

Существует ещё один антагонист атропина — алкалоид пилокарпин. Препараты на его основе (глазные капли) используются в офтальмологии для снижения внутриглазного давления.

Атропин, расширяя зрачок, может вызвать глаукому. При сильном повышении давления внутри глаза может произойти отслойка сетчатки.

Поэтому при отравлениях растениями или препаратами, содержащими атропин, пилокарпин нужно ввести сразу по следующей схеме:

  • каждые 15 минут по 1 капле в каждый глаз на протяжении часа;
  • следующие 2–3 часа капают 1 каплю в 30 минут;
  • затем 4–6 часов — по капле каждый час;
  • потом по 3–6 раз в сутки по капле до купирования высокого внутриглазного давления.

Подведём итоги. Атропин — алкалоид растений из семейства паслёновых. Это холинолитический препарат, активно используемый в медицине. Он применяется в гастроэнтерологии, пульмонологии, кардиологии, офтальмологии, анестезиологии, токсикологии, урологии.

Серьёзная передозировка этим препаратом может произойти при случайном употреблении ягод паслёновых растений или большого количества лекарственного препарата. Клиника отравления зависит от принятой дозы. Смерть наступает от приёма 100 мг атропина. Существуют специфические антидоты, которые нужно принять незамедлительно — это аминостигмин и галантамин.

Они вводятся внутривенно неоднократно. Последствиями отравления атропином могут быть кома, нарушение интеллекта и памяти.

Источник: https://otravleniya.net/toksiny-i-yady/atropin.html

Атропин (Atropine)

Атропин
АтропинAtropinum (род. Atropini)

8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (в виде сульфата)

C17H23N03

  • м-Холинолитики
  • Офтальмологические средства

51-55-8

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике применяют атропина сульфат.

Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.

Фармакологическое действие – холинолитическое.

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы.

Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% — в неизмененном виде).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).

Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома (в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.

Категория действия на плод по FDA — C.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, запор.

Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.

При введении в разовых дозах

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_594.htm

Атропин-Белмед : инструкция по применению

Атропин

Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнньх, желудочных, бронхиальных, слезных и потовьх желез.

Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, желчны протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря), но повышает тонус сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость. Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации.

В терапевтических дозах оказывает некоторое стимулирующее влияние на центральную нервную систему, в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, уменьшение моторики кишечника до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органов зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, затрудненное отхаркивание.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.
Прочие: уменьшение потоотделения, сухость кожи, дизартрия, изменения в месте введения. В случае возникновения побочных реакций, в том числе ; не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Гиперчувствительность, заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; закрытоугольная и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); истощение организма.
С осторожностью: повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); заболевания с повышенным внутриглазньци давлением; язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больны (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждение мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические лекарственные средства увеличивается).

Симптомы: выраженная сухость во рту, которая сопровождается ощущением жжения, затруднение при глотании, выраженная светобоязнь, покраснение и сухость кожи, повышенная температура тела, сыпь, тошнота, рвота, тахикардия и артериальная гипертензия.

Беспокойство, тремор, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации и бред могут быть результатом влияния атропина на ЦНС: это сопровождается сонливостью, ступором. Подобные состояния могут заканчиваться смертью от сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности.

Лечение: в тяжелы случаях – физостигмин, от 1 до 4 мг внутривенно, внутримышечно или подкожно. При необходимости доза может быть повторена.

При наличии у пациента бреда возможно назначение диазепама, однако из-за риска угнетения центральной нервной системы, происходящей на поздних стадиях отравления атропином, большие дозы снотворного противопоказаны.

Необходимо следить за проходимостью дыхательных путей, при развитии дыхательной недостаточности возможно использование ингаляций кислорода и углекислого газа. При лихорадке – применение холодных компрессов или обтирание прохладной водой. Необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости. При необходимости выполняют катетеризацию уретры. При наличии светобоязни пациента помещают в затемненную комнату.

При применении атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца; с хинидином, новокаинамидом – наблюдается суммирование холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов. Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов. При одновременном применении: – с димедролом или дипразином действие атропина усиливается; – с нитратами, галоперидолом, ГКС для системного применения – возрастает вероятность повышения внутриглазного давления; – с сертралином – усиливается депрессивный эффект обоих препаратов; – со спиронолактоном, миноксидилом – снижается эффект спиронолактона и миноксидила; – с пенициллинами – усиливается эффект обоих препаратов; – с низатидином – усиливается действие низатидина; – с кетоконазолом – уменьшается всасывание кетоконазола; – с аскорбиновой кислотой и аттапульгитом – снижается действие атропина; – с пилокарпином – снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы; – с окспренолоном – снижается антигипертензивный эффект препарата; – под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств; – с сульфаниламидными препаратами – увеличивается риск поражения почек; – с препаратами, содержащими калий, – возможно образование язв в кишечнике; – с нестероидньпии противовоспалительными средствами – риск образования язв желудка и кровотечений. Действие атропина сульфата может усиливаться при одновременном применении других препаратов с антимускариновым эффектом: М-холиноблокаторов, противопаркинсонических препаратов (амантадин), спазмолитиков, некоторых антигистаминньх средств, препаратов группы бутирофенона, фенотиазинов, диспирамидов, хинидина и трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов.

Угнетение перистальтики под действием атропина можеет привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Источник: https://apteka.103.by/atropin-belmed-rastvor-dlya-inektsiy-instruktsiya/

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий