Амлотоп

Амлотоп: от чего назначают (таблетки), дозировка, аналоги

Амлотоп

Амлотоп (форма — таблетки) относится к фармакологической группе блокаторы кальциевых каналов. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно

Состав

В 1 таблетке амлодипина безилат эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг.

Лактозы моногидрат, МКЦ, кальция стеарат, примеллоза, кремния диоксид, — как вспомогательные вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

На вопрос от чего Амлотоп? Можно дать ответ — снижает артериальное давление и уменьшает боли в сердце, то есть оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Является блокатором кальциевых каналов II поколения — блокирует переход кальция в клетку.

Гипотензивное действие объясняется влиянием на мышцы сосудов, что вызывает расширение сосудов. Гипотензивный эффект зависит от дозы и длится 24 часа. Резкого снижения АД не наблюдается. Амлотоп не оказывает влияния на проводимость и сократимость сердечной мышцы.

Антиангинальное действие объясняется расширением коронарных сосудов и периферических.

Расширяя коронарные артерии увеличивает поступление кислорода в сердечную мышцу, расширение периферических артериол сопровождается снижением ОПСС, уменьшением преднагрузки на сердце. Препятствует развитию приступов стенокардии, снижает их частоту при выполнении физической нагрузки.

У больных с ИБС снижает смертность от инфаркта миокарда и инсульта. Амлодипин не повышает риск развития осложнений у больных с ХСН. Не оказывает влияния на концентрацию липидов крови. Обладает натрийуретическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. При сахарном диабете с поражением почек не увеличивает микроальбуминурию.

Фармакокинетика

После приема медленно абсорбируется. Биодоступность — 60-65%. Максимальные концентрации в крови отмечаются через 6-12 ч. Связывается с белками на 90-97%. Подвергается медленному метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Отмечается эффект «первого прохождения» через печень.

Т1/2 составляет 36 -50 ч. Выводится преимущественно почками. У лиц пожилого возраста, а также при печеночной и тяжелой сердечной недостаточности Т1/2 увеличивается и составляет 60-65 ч. Т1/2 не меняется у лиц с почечной недостаточностью.

Показания к применению

Монотерапия или комбинация с другими средствами:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия Принцметала;
  • стабильная стенокардия напряжения.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия (при систолическом АД меньше 90 мм рт. ст.);
  • стеноз аорты, проявляющийся клинически;
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность.

С осторожностью следует применять при гипертрофической кардиомиопатии, ХСН III-IV функционального класса, нарушениях функции печени, митральном стенозе, остром инфаркте миокарда.

Побочные действия Амлотопа

Наиболее часто встречающиеся:

  • периферические отеки, сердцебиение, прилив крови к лицу;
  • быстрая утомляемость, головная боль, сонливость;
  • боль в области живота, тошнота.

Реже встречающиеся побочные действия:

  • резкое снижение АД;
  • обморок, астения, повышенное потоотделение, парестезии, эмоциональная лабильность, тремор, бессонница;
  • рвота, запор, вздутие кишечника, диспепсия, сухость во рту;
  • артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине;
  • изменение массы тела;
  • одышка, носовое кровотечение, ринит;
  • учащенное мочеиспускание, никтурия, болезненные позывы на мочеиспускание;
  • звон в ушах, двоение в газах, нарушение аккомодации;
  • алопеция, дерматит;
  • кожный зуд, сыпь;
  • гинекомастия, импотенция.

Инструкция по применению Амлотопа (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки. Запивать таблетки следует достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии и стенокардии Амлотоп назначают в дозе 5 мг. Если необходимо через 2 недели дозу увеличивают до 10 мг.

Пациентам с небольшим весом и невысокого роста, лицам в возрасте и при нарушении функции печени с целью снижения АД назначают 2,5 мг, как антиангинальное средство в дозе 5 мг. В дозе 2,5 мг применяют в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Инструкция по применению Амлотопа содержит информацию о том, что при почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу препарата.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: значительное снижение АД с развитием рефлекторной тахикардии, периферической вазодилатации, возможно развитие шока.

Лечение начинают с промывания желудка, назначаются сорбенты (в первые 2 ч), поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы. Проведение симптоматической терапии: в/в кальция глюконат, сосудосуживающие препараты.

Взаимодействие

Отмечается усиление эффектов при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, нитратами, ингибиторами АПФ, диуретиками.

При приеме с нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта. Препараты кальция могут уменьшать эффект препарата. Противовирусные средства увеличивают концентрации его в крови.

Не отмечается значимого взаимодействия с НПВС. Не наблюдается отрицательного инотропного действия при применении с антиаритмическими препаратами. Не меняются концентрация Дигоксинаи его клиренс при одновременном применении этих препаратов.

Циметидинне изменяет фармакокинетику амлодипина. Прием антацидов и Силденафилатакже не влияет на фармакокинетику этого препарата.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику Циклоспоринаи на изменение протромбинового времени при приеме Варфарина.

Применение амлодипина с Аторвастатиномне оказывает влияния на фармакокинетику Аторвастатина. Однократный прием грейпфрутового сока не сопровождается изменением фармакокинетики препарата.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не более 25°C.

Аналоги Амлотопа

Амлотоп и его аналоги имеют одно действующее вещество: Аген, Адипин, Амлодак, Амлодигамма, Акридипин, Амло, Амлодил, Амлодипин, Норвадин, Норваск, Тенокс.

Амлодипин (Биоком, Вертекс, Верофарм, Фармакорпродакшн, Канонфармапродакшн), Амлодифарм, Амлорус — российского производства, поэтому стоимость этих препаратов значительно меньше.

по теме

Амлотоп — официальная инструкция по применению.

Препараты для снижения артериального давления

АМЛОДИПИН, инструкция, описание, механизм действия, побочные эффекты.

Амлодипин | инструкция по применению

Какие таблетки от давления самые лучшие?

Источник: https://SpravTab.ru/amlotop/

Амлотоп по цене от 123,00 рублей, купить в аптеках Владимира, табл. 5 мг №30 Амлодипин

Амлотоп

STADA CIS (Россия)

таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1; код EAN: 4607018262398; № Р N003030/01, 2009-07-22 от НИЖФАРМ (Россия); производитель: МАКИЗ-ФАРМА (Россия)

Amlotop

Амлодипин*(Amlodipinum)

C08CA01 Амлодипин

Блокаторы кальциевых каналов

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияI20 Стенокардия [грудная жаба]I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

Таблетки1 табл.
активное вещество:
амлодипина безилат6,93/13,86 мг
(в пересчете на амлодипин 5 или 10 мг соответственно)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 77,67/111,7 мг; МКЦ — 11,6/17 мг; кальция стеарат — 1/1,4 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 1,8/2,7 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1/3,34 мг

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и с риской.

Фармакологическое действие – гипотензивное, антиангинальное.

Производное дигидропиридина — БКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в бóльшей степени — в гладкомышечные клетки сосудов чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2–4 ч, длительность эффекта — 24 ч.

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии.

Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови.

Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного перорального приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — с калом, а также с грудным молоком.

Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;

выраженная артериальная гипотензия;

коллапс, кардиогенный шок;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

нарушение функции печени;

синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);

декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

легкая или умеренная артериальная гипотензия;

аортальный стеноз; митральный стеноз;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после болезни);

сахарный диабет;

нарушение липидного профиля;

пожилой возраст.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко — гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Прочие: редко — гинекомастия, урикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза ПГ почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БКК могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (100 мл).

Артериальная гипертензия и стенокардия: начальная доза составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза максимально может быть увеличена до 10 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить через 7–14 дней после начала терапии (более быстрое повышение дозы требует тщательного наблюдения за пациентом).

Начальная доза 2,5 мг может также использоваться при добавлении амлодипина к терапии другими гипотензивными препаратами.

Особые группы пациентов

Пациенты с небольшой массой тела, невысокого роста, пожилые больные, больные с нарушением функции печени: в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг (1/2 табл. 5 мг), в качестве антиангинального средства — 5 мг.

У больных с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция.

Гемодиализ не эффективен.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами. Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами.

Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение.

При их возникновении необходимо соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Таблетки, 5 мг и 10 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 10 или 30 шт. 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 шт. или 1 контурная ячейковая упаковка по 30 шт. в пачке картонной.

ООО «МАКИЗ-ФАРМА». Россия, 109029, Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 5.

Тел.: (495) 974-70-00; факс: (495) 974-11-10.

e-mail: mail@makizpharma.ru.

Адрес места производства: 109029, Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 4, 6, 8.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии: ОАО «Нижфарм». Россия, 603950, Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

http://www.nizhpharm.ru.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Источник: https://Vladimir.vapteke.ru/search/item/amlotop-tabl-5-mg-n30_13242

Амлотоп® Плюс (таблетки): инструкция по применению, состав, цены в аптеках, где купить

Амлотоп

Антигипертензивный эффект препарата Амлотоп® Плюс может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами. Поэтому одновременное применение различных гипотензивных средств должно быть обосновано.

Амлодипин

Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа- адреноблокаторами или ингибиторами АПФ считается безопасным.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антигипертензивного действия БМКК при одновременном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а также при одновременном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Одновременное применение амлодипина с ингибиторами изофермента CYP3A4 требует тщательного контроля симптомов артериальной гипотензии и периферических отёков.

При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг в день и амлодипина в дозе 5 мг в день у пациентов пожилого возраста системная экспозиция амлодипина повышается на 60 %. Эритромицин при одновременном применении повышает Сmax амлодипина в плазме крови у молодых пациентов на 22 %, а у пациентов пожилого возраста — на 50 %.

В то же время сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови в ещё большей степени.

Несмотря на то, что точной количественной оценки взаимодействия амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов Зверобоя продырявленного) не получено, на фоне их одновременного применения рекомендуется регулярный контроль АД.

Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызывать обострение течения ХСН.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный приём 100 мг силденафила у пациентов с АГ не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

При внутривенном введении дантролена на фоне терапии амлодипином возможны коллапс, аритмии, снижение силы сердечных сокращений и гиперкалиемия.

Препараты кальция могут снижать антигипертензивное действие БМКК.

При одновременном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный приём 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Однократный приём алюминий- или магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При одновременном применении с амлодипином существует риск повышения концентрации такролимуса в плазме крови, но фармакокинетический механизм данного взаимодействия полностью не изучен.

Для предупреждения токсического действия такролимуса при одновременном применении с амлодипином следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса при необходимости.

Кларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и кларитромицина повышен риск развития артериальной гипотензии. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентами, получающими амлодипин одновременно с кларитромицином.

Исследования лекарственного взаимодействия с применением циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев или других групп пациентов не проводились, кроме пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых наблюдались вариабельные минимальные концентрации (средние значения: 0 % — 40 %) циклоспорина. При одновременном применении амлодипина у пациентов, перенесших трансплантацию почки, следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и при необходимости снизить его дозу.

Клинические исследования взаимодействия показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. Доза симвастатина при одновременном применении с амлодипином не должна превышать 20 мг 1 раз в сутки.

Лозартан

Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратов калия и калийсодержащих заменителей соли может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других ЛС, влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, которые получали лечение НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), одновременное применение ингибиторов АПФ и/или АРА II, включая лозартан, может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности (ОПН). Обычно данный эффект обратим.

НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект АРА II, включая лозартан. Поэтому антигипертензивный эффект АРА II может быть ослаблен при одновременном применении НПВП, в частности, селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Таким образом, одновременное применение комбинации амлодипин/лозартан с НПВП необходимо проводить с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС (одновременное применение ингибиторов АПФ и АРА II) у пациентов с атеросклерозом, ХСН или сахарным диабетом с поражением органов- мишеней ассоциирована с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая ОПН) в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп. Двойная блокада РААС возможна только в отдельных случаях под тщательным контролем функции почек.

Одновременное применение лозартана с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин) и не рекомендуется у других пациентов.

Не отмечалось фармакокинетически значимых взаимодействий лозартана с такими лекарственными средствами как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин и фенобарбитал. Приём рифампицина, индуктора лекарственного метаболизма, снижает концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови.

В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента CYP3A4. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику лозартана при приёме внутрь.

Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана и повышает концентрацию лозартана в плазме крови, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не установлена.

Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9.

Эти данные свидетельствуют о том, что метаболизм лозартана до активного метаболита опосредуется преимущественно изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4.

Источник: https://www.stada.ru/products/amlotop-plus.html

АМЛОТОП

Амлотоп
– амлодипин (в форме безилата) (amlodipine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата)5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, аэросил.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов – до 65 ч и при нарушениях функции печени – до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% – почками, 20-25% – через кишечник.

Показания

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь – 10 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко – гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении – парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении – боли в конечностях.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%.

Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%).

Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Беременность и лактация

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Описание препарата АМЛОТОП основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/amlotop/

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий