Амикацин

Амикацин : инструкция по применению

Амикацин

Все аминогликозиды способны индуцировать ототоксичность, почечную токсичность и нервно-мышечную блокаду.

Эти токсичности встречаются чаще у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих другие ототоксические или нефротоксичные лекарственные средства, и у пациентов, получающих лечение амикацином в течение более длительных периодов времени и / или с более высокими дозами, чем рекомендовано.

Следует проявлять осторожность у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью или ранее существовавшим слуховыми или вестибулярными нарушениями. Следует соблюдать предостережения по дозированию и проводить адекватную гидратацию.

У пациентов с нарушенной функцией почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией функция почек должна оцениваться обычными методами до терапии и периодически во время терапии.

Чтобы избежать аномально высоких уровней амикацина в крови и минимизировать риск ототоксичности, должны быть уменьшены суточные дозы и/или удлинен интервал между дозами в соответствии с концентрациями креатинина в сыворотке крови.

Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке и функции почек особенно важен у пожилых пациентов, которые могут иметь пониженную функцию почек, не проявляющуюся по результатам обычных скрининговых тестов, т.е. концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Если ожидается, что терапия будет продолжаться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью или 10 дней у других пациентов, перед лечением рекомендуется сделать аудиограмму и контролировать ее во время терапии. Амикацин следует отменить, если развивается шум в ушах или субъективная потеря слуха или если контрольные аудиограммы показывают значительную потерю ответа на звук высокой частоты.

Изменения функции почек обычно обратимы, когда применение лекарственного средства прекращался.

Токсичное воздействие на восьмой черепно-мозговой нерв может приводить к потере слуха, потере равновесия или к тому и другому. Амикацин, в первую очередь, влияет на слуховую функцию. Кохлеарный неврит слухового нерва включает в себя высокочастотную глухоту и обычно возникает до того, как клиническая потеря слуха может быть обнаружена путем аудиометрического тестирования.

Риск токсичности, вызванной аминогликозидом, выше у пациентов с нарушением почечной функции и у тех, кто получает высокие дозы, или у тех, чья терапия длится более 5-7 дней. Первой может случаться высокочастотная глухота.

Может наблюдаться головокружение, которое свидетельствует о вестибулярных нарушениях. Другие симптомы нейротоксичности, проявляющейся вестибулярной и/или слуховой ототоксичностью, могут включать онемение, ощущения покалывания на коже, подергивание мышц и судороги.

Риск ототоксичности аминогликозидов увеличивается с повышением степени воздействия в результате либо персистенции высоких пиковых концентраций, либо постоянно высокого уровня в сыворотке крови.

Пациенты, у которых развиваются кохлеарные или вестибулярные нарушения, могут не иметь симптомов во время терапии, на основании которых можно было бы предупредить развитие токсического повреждения восьмой пары нервов.

Полная или частичная необратимая двусторонняя глухота или головокружения могут наблюдаться после прекращения применения лекарственного средства. Обычно ототоксичность, индуцированная аминогликозидом, необратима.

Применение амикацина у пациентов с аллергией на аминогликозиды или у пациентов, которые могут иметь субклинические признаки нарушения функции почек или повреждения восьмой пары нервов, вызванные предшествующим назначением нефротоксичных и/или ототоксичных средств, таких как стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, беканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин или биомицин следует рассматривать с осторожностью, поскольку токсичность может суммироваться. У этих пациентов амикацин следует применять только в том случае, если, по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Сообщалось о макулярном инфаркте, иногда приводящем к постоянной потере зрения, после внутриглазного введения (инъекции в глаз) амикацина.

При соблюдении рекомендуемых мер предосторожности и доз амикацина частота токсических реакций, таких как шум в ушах, головокружение и частичная обратимая глухота, кожная сыпь, лихорадка, головная боль, парестезия, тошнота и рвота являются низкими.

Сообщалось о мочевых признаках почечного раздражения (альбумин, красные или белые клетки), азотемия и олигурия, хотя они встречаются редко.

Перед назначением амикацина определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм – умеренно чувствительным, менее 14 мм – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

Зарегистрированы случаи нервно-мышечной блокады и респираторного паралича после парентеральной инъекции, местной инстилляции (при ортопедическом и абдоминальном орошении или при местном лечении эмпиемы), пероральном применении аминогликозидов.

Возможность респираторного паралича следует учитывать, если аминогликозиды вводили любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, нервно-мышечные блокаторы, или у пациентов, получавших массивные переливания цитратной крови.

Если происходит нервно-мышечная блокада, рекомендуется вводить соли кальция, которые могут ликвидировать респираторный паралич, но механическая респираторная помощь может все-таки потребоваться. Нервно-мышечная блокада и мышечный паралич были продемонстрированы у лабораторных животных при высоких дозах амикацина.

Амикацин не следует применять у пациентов с миастенией гравис. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у пациентов с мышечными расстройствами, такими как паркинсонизм, поскольку эти лекарственные средства могут усугубить слабость мышц из-за их потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечное соединение.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или его применении в течение длительного времени >5-7 дней (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

Почечная токсичность не зависит от максимальных (пиковых) концентраций в плазме (Стах) амикацина. Пациенты должны быть хорошо гидратированы во время лечения и почечная функция должна оцениваться обычными методами до начала терапии и ежедневно в течение курса лечения.

Уменьшение дозировки требуется, если появляются признаки почечной дисфункции, такие как наличие патологических изменений в моче, снижение клиренса креатинина, снижение удельного веса мочи, увеличение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови или олигурия.

Если азотемия увеличивается или если прогрессирует снижение диуреза, лечение следует прекратить.

У пожилых пациентов может быть снижена почечная функция, что может проявляться в обычных скрининговых тестах, таких как концентрация мочевины или креатинина в сыворотке. При этом более полезным может быть определение клиренса креатинина. Мониторинг почечной функции у пожилых пациентов во время лечения аминогликозидами особенно важен.

Функции почек и восьмой пары черепных нервов следует тщательно контролировать, особенно у пациентов с известной или предположительной почечной недостаточностью в начале терапии, а также у тех, чья почечная функция изначально нормальна и у которых развиваются признаки почечной дисфункции во время терапии.

Когда это возможно, рекомендуется контролировать концентрацию амикацина в сыворотке крови для обеспечения адекватных концентраций и для предотвращения потенциально токсичных уровней. Рекомендуется регулярно контролировать общий анализ мочи, концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови или клиренс креатинина.

Если возможно, делать аудиограммы особенно у пациентов с высоким риском развития токсичности. Доказательства ототоксичности (головокружение, в том числе вестибулярное головокружение, шум в ушах, звон в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требуют отмены лекарственного средства или корректировки дозы.

Параллельного и/или последовательного системного, перорального или местного использования других нейротоксичных или нефротоксичных лекарственных средств, в частности бацитрацина, цисплатина, амфотерицина В, цефалоридина, паромомицина, виомицина, полимиксина В, колистина, ванкомицина или других аминогликозидов, следует избегать.

Другие факторы, которые могут увеличить риск токсичности – это пожилой возраст и обезвоживание.

Аминогликозиды следует применять с осторожностью у недоношенных и новорожденных детей из-за незрелости почек у этих пациентов и, как следствие, удлинения периода полувыведения этих лекарственных средств.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарственного средства снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Амикацин содержит натрия метабисульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Амикацин в дозировке 2 мл содержит 0,504 мМоль или 11,54 мг натрия, в дозировка 4 мл – 1,008 мМоль или 23,08 мг натрия, что необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограниченным поступлением натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Применение амикацина при беременности и у новорожденных возможно только по жизненным показаниям и под наблюдением врача.

В литературе встречаются ограниченные сведения по использованию аминогликозидов во время беременности. Аминогликозиды могут вызывать повреждения плода.

Амикацин проникает через плаценту, и может приводить, как сообщалось, к полной необратимой двусторонней врожденной глухоте у детей, чьи матери получали стрептомицин во время беременности.

Хотя побочные эффекты на плод или новорожденных не отмечались у беременных женщин, получавших другие аминогликозиды, существует вероятность причинения им вреда. Если Амикацин используется во время беременности или если пациент забеременеет при приеме этого препарата, пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода.

Кормление грудью

Не установлено, проникает ли амикацин в грудное молоко. Необходимо принять решение или о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии. Фертильность

В доклинических исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния амикацина на фертильность или на развитие плода у мышей и крыс.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Не изучено влияния амикацина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. В связи с появлением некоторых побочных реакций (см. Побочное действие) способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами может быть нарушена.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Упаковка

По 2 мл или 4 мл в ампулах из бесцветного стекла. По 5 ампул во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 2 вкладыша вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробчатого (при необходимости с ножом для вскрытия ампул).

Упаковка для стационаров.

10 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона для потребительской тары.

Производитель

СОАО «Ферейн»,

Республика Беларусь, 220014, г. Минск, пер. С. Ковалевской, 52 а,

тел.+ 375 17 213-16-37, +375 17 213-12-58; тел./факс + 375 17 222-92-18.

Источник: https://apteka.103.by/amikacin-sulfat-instruktsiya/

Инструкция по применению АМИКАЦИН (AMIKACIN) лиофилизат

Амикацин

С осторожностью следует применять у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью или уже существующими повреждениями слуха или вестибулярного аппарата.

Пациенты, получающие аминогликозиды парентерально, должны быть под тщательным клиническим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности. Не была установлена безопасность для периода лечения более 14 дней.

Должны соблюдаться необходимые меры предосторожности при дозировании и адекватная гидратация.

У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии.

Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрации креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней лекарственных средств в крови и свести к минимуму риск ототоксичности.

Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке крови и функции
почек особенно важен у пожилых пациентов, у которых возможно снижение функции почек, т.к. оно может быть не очевидным в результатах обычных скрининговых тестов, таких как мочевина крови и креатинина сыворотки.

Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии.

Терапия амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия высоких частот.

При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, красные или белые кровяные клетки), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дозировки лекарственного средства. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено.

Однако, если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.

Нейро / Ототоксичность

Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получавших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у пациентов с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, или у тех, чья терапия продолжительнее 7 дней.

Возникнувшее головокружение может свидетельствовать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут включать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги.

При увеличении степени воздействия либо из-за постоянно высокого содержания аминогликозидов или из-за высокой остаточной сывороточной концентрации возрастает риск ототоксичности.

Использование амикацина у пациентов с историей аллергии на аминогликозиды или у пациентов, которые могут иметь субклинические почечные нарушения или повреждения восьмого нерва, вызванных предварительным введением нефротоксических и/или ототоксичных агентов, таких как стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, биканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин или биомицин, следует рассматривать с осторожностью, так как может быть усилена токсичность. У этих пациентов амикацин должен использоваться только тогда, когда по мнению врача терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Нервно-мышечная токсичность

Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были зарегистрированы после парентерального введения, инсталляции (в ортопедической практике, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального применения аминогликозидов.

Возможность паралича дыхания следует рассматривать, если аминогликозиды вводят любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты, таких как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или у пациентов, получающих переливание цитрат-антикоагулированной крови.

Если происходит нервно-мышечная блокада, соли кальция устраняют паралич дыхания, но может быть необходима искусственная вентиляция легких. Нервно-мышечная блокада и паралич мышц были продемонстрированы на лабораторных животных, получавших высокие дозы амикацина.

С осторожностью аминогликозиды следует применять у пациентов с мышечными расстройствами, такими как миастения или паркинсонизм, так как эти лекарственные средства могут усугубить мышечную слабость из-за их потенциального курареподобного воздействия на нервно-мышечную передачу.

Почечная токсичность

Аминогликозиды являются потенциально нефротоксичными лекарственными средствами. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, а также при длительной терапии.

Необходима хорошая гидратация во время лечения, и функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время курса лечения.

Если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое может быть не очевидным в обычных скрининговых тестах, таких как азот мочевины или креатинин сыворотки. Определение клиренса креатинина может быть более полезным в таких случаях. Мониторинг функции почек во время лечения аминогликозидами является особенно важным у пожилых пациентов.

У пациентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью, почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля в начале терапии, а также у тех, чьи функции почек исходно нормальные, но у которых развиваются признаки нарушения функции почек во время лечения.

Концентрация амикацина должна быть проверена, когда это возможно, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уровней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии.

Следует периодически измерять мочевину крови, креатинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены, когда это возможно у пациентов пожилого возраста, особенно у группы пациентов с высоким риском.

Признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, рев в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требуют прекращения приема лекарственного средства или корректировки дозы.

Следует избегать параллельного и/или последовательного применения других нейротоксических или нефротоксических продуктов, в частности бацитрацина, цисплатина, амфотерицина В, цефалоридина, паромомицина, виомицина, полимиксина В, колистина, ванкомицина илидругих аминогликозидов. Другие факторы, которые могут увеличить риск токсичности, – преклонный возраст и обезвоживание.

Прочее

Аминогликозиды быстро и почти полностью поглощаются, когда они применяются местно в сочетании с хирургическими процедурами. Необратима» глухота, почечная недостаточность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошении больших и малых хирургических полей.

Как и другие антибиотики, использование амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия.

Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.

Дети

Аминогликозиды следует использовать с осторожностью у недоношенных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов в результате продления полувыведения этих лекарственных средств.

Внутрибрюшинное использование амикацина маленьким детям не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/amikacin.html

Амикацин (Amikacin)

Амикацин
АмикацинAmikacinum (род. Amikacini)

(S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (в виде сульфата)

C22H43N5O1337517-28-5

Антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.

Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Молекулярная масса 781,75.

Фармакологическое действие – бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом.

Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки.

Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК, мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp.

(1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp. (1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие.

Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin.

Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг.

Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов.

В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч.

Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое.

Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой.

Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис (в т.ч.

вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам), септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч.

перитонит), инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчевыводящих путей, инфекции костей и суставов (в т.ч.

остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит. Туберкулез (резервный препарат) — в сочетании с другими резервными ЛС.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в т.ч. неврит слухового нерва, нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.

Миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.

Категория действия на плод по FDA — D.

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Отмечается физико-химическая несовместимость с пенициллинами, особенно карбенициллином. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, витаминами С и группы В, калия хлоридом.

Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с тикарциллином, азлоциллином и пиперациллином в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий.

При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются.

Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счет снижения проникновения в проксимальные канальцы). При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск нефротоксичности.

Петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) и цефалотин увеличивают ототоксичность. Индометацин при в/в введении уменьшает почечный клиренс амикацина и увеличивает его концентрацию в плазме и риск токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (требуется корректировка их дозы).

Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту).

Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими ЛС (возможно образование неактивных комплексных соединений). До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек (в т.ч. уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма).

Постоянный фармакокинетический мониторинг (Cmax определяют через 30 мин и 1 ч после в/в и в/м инъекции соответственно, Cmin — через 6 ч) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.

Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_346.htm

Амикацин: показания к применению

Амикацин

Амикацин – полусинтетический антибактериальный препарат, относящийся к третьему поколению аминогликозидов. Его назначают реже, чем пенициллины или цефалоспорины, но широкий спектр его воздействия позволяет уничтожить патогенные микроорганизмы, поражающие различные системы и органы.

Фармакологическое описание

Основной активный компонент препарата – амикацина сульфат, который является производным канамицина (аминогликозида 1 поколения). Лекарство выпускается в виде:

  1. Порошка, предназначенного для приготовления раствора для инъекций. Представляет собой белый (допускается легкая желтизна) порошок, который хорошо растворяется в воде. На реализацию поступает в флаконах, дозировка которых составляет 0,25, 0,5 или 1 г действующего вещества. Средняя цена флакона – 52 руб.
  2. Ампул с готовым раствором для инфузионного введения. Помимо сульфата амикацина, в состав жидкости входят цитрат и дисульфат натрия, серная кислота в разведенном виде, вода для инъекций. Каждая ампула содержит 2 или 4 мл раствора, а дозировка антибиотика составляет соответственно 0,25 или 0,5 г. Стоимость одной ампулы составляет около 37 руб.

Амикацин очень слабо всасывается желудочно-кишечным трактом, поэтому сиропов, таблеток и других пероральных форм не существует ввиду их неэффективности.

Лечебное воздействие, показания к использованию

Проникая сквозь мембрану бактерии, Амикацин замедляет процессы жизнедеятельности и способствует гибели патогенных клеток.

После парентерального введения препарат полностью попадает в кровоток и накапливается в внутриклеточной и внеклеточной жидкости, корковом веществе почек, а также в легких, сердечной мышце, печени, селезенке.

Его концентрация сохраняется на протяжении 12 часов, после чего вещество выводится с мочой в неизмененном виде.

Активность Амикацина распространяется на грамотрицательные бактерии, к которым относят синегнойную палочку, эшери коли, клебсиеллу, сальмонеллу, серрации, провиденсии, шигеллы, энтеробактерии.

Препарат губительно воздействует на определенные грамположительные бактерии, резистентные к пенициллинам или цефалоспоринам (стрепто- и стафилококкам). При этом отмечается отсутствие влияния на анаэробную микрофлору.

Амикацин эффективен при заражении палочкой Коха (туберкулезом), поэтому активно используется при комплексной терапии этого заболевания.

Основные показания к применению:

  • инфекционные поражения органов дыхания – бронхиты бактериального происхождения, пневмонии, эмпиема плевры, легочный абсцесс;
  • туберкулез (в качестве препарата второй линии);
  • патологические процессы в области ЖКТ – перитонит, холецистит, абсцесс печени, эмпиема желчного пузыря;
  • инфекции головного мозга – менингит, энцефалит, менингоэнцефалит;
  • бактериальный эндокардит;
  • заболевания мочеполовой системы – уретрит, цистит, пиелонефрит;
  • гнойные артриты или остеомиелит;
  • кожные патологии – ожоги, пролежни, флегмоны, абсцессы, гангренозные процессы;
  • сложно заживающие раны или присоединение инфекции после оперативного вмешательства;
  • лимфаденит;
  • заражение крови (сепсис).

В некоторых случаях практикуется местное использование Амикацина в офтальмологии.

Противопоказания к применению Амикацина

Колоть препарат запрещено при:

  • индивидуальной непереносимости аминогликозидов;
  • почечной недостаточности или других серьезных нарушениях в работе почек;
  • неврите слухового нерва;
  • беременности.

Лечение Амикацином не проводят, если больной недавно принимал иные средства, оказывающие нефротоксический или ототоксический эффект.

С особой осторожностью и только под контролем медиков антибиотик вводят:

  • кормящим матерям;
  • новорожденным или недоношенным детям;
  • пожилым пациентам;
  • людям с обезвоживанием, а также страдающим ботулизмом, болезнью Паркинсона, миастенией.

Перечисленным категориям Амикацин назначают лишь в случае отсутствия более безвредной альтернативы. Это связано с увеличением длительности полувыведения вещества из организма таких пациентов и последующим его накоплением, что отрицательно влияет на центральную нервную систему, работу слухового нерва и почек.

Способ применения Амикацина

Амикацин чаще всего назначается пациентам, которые находятся на стационарном лечении, и вводится внутривенно или внутримышечно. При использовании в амбулаторных условиях производятся только внутримышечные уколы. При этом рекомендуется постепенное, струйное введение – длительность одного укола должна составлять не менее двух минут.

Сколько требуется препарата – индивидуальный вопрос. Доза антибиотика зависит не только от особенностей пациента (возраста, веса), но и от общего его состояния, наличия сопутствующих патологий и возможных рисков. Усредненная дозировка Амикацина составляет 5 мг/кг веса через каждые 8 часов или 7,5 мг/кг дважды в сутки (со строгим соблюдением двенадцатичасового интервала).

Существуют особенности применения для некоторых категорий больных:

  • новорожденным детям первоначально вводят 10 мг/кг, а после переходят на 7,5 мг/кг, разделённых на два введения;
  • лечение недоношенных малышей проводят по такой же схеме, но введение препарата осуществляется раз в 18-24 часа;
  • пациентам с угрожающими жизни инфекциями или синегнойной палочкой вводят 15 мг/кг веса, разделенных на три инъекции.

Длительность антибактериальной терапии составляет от трех до семи дней при внутривенном введении или семь-десять дней при внутримышечном.

Инструкция по применению гласит, что однократное введение суточной дозы снижает вероятность развития ототоксических последствий, не влияя при этом на фармакологический эффект медикамента.

Приготовление раствора для инъекций

Разводить порошок можно водой для инъекций, двухпроцентным лидокаином или новокаином (0,5%). Анестетики значительно уменьшат болезненные ощущения во время процедуры. Чтобы предотвратить вероятность снижения эффективности Амикацина, рекомендуется его разведение смесью анестетика и воды для инъекций, соединенных в равных пропорциях.

Последовательность действий во время приготовления раствора выглядит так:

  1. Вскрыть флакон с антибиотиком, сняв кольцо в центре алюминиевой крышечки.
  2. Протереть спиртом резиновую пробку.
  3. Вскрыть ампулы с водой для инъекций анестезирующим препаратом. Набрать необходимое количество в шприц (в произвольном порядке).
  4. Половину содержимого ввести во флакон с препаратом. Не вынимая иголки добиться растворения порошка, затем добавить оставшийся растворитель.
  5. Хорошо взболтнуть флакон, произвести полный забор средства в шприц.

Положительное действие Амикацина зависит от правильности приготовления раствора. Трудности возникают при использовании флаконов с порошком, поскольку ампулы содержат уже готовую жидкость.

Совместимость с другими веществами

Амикацин запрещено использовать вместе с пенициллинами, тетрациклиноми, цефалоспоринами, эритромицином, амфотерицином B, гентамицином, полимексином В, неомицином, канамицином, стрептомицином, мономицином, калия хлоридом, витаминами группы В и С. Подобные комбинации усиливают нефротоксическое воздействие и повышают риск поражения органов слуха.

Ототоксический эффект повышается также при одновременном приеме диуретиков – фуросемида, маннита, этакриновой кислоты. Их совместимость в схеме лечения может привести к необратимой полной потере слуха.

Во время лечения Амикацином недопустим прием алкоголя – это может привести к интоксикации, тяжелым поражениям центральной нервной системы и стремительному развитию почечной недостаточности.

Негативное влияние на почки усиливается при сочетании Амикацина с нестероидными противовоспалительными медикаментами, циклоспорином, полимиксинами, цефалотином, цисплатином, ванкомицином, энфлураном, метоксифлураном, рентгеноконтрастными веществами.

Риск угнетающего воздействия на дыхательную систему повышается при приеме блокаторов нервно-мышечной передачи или этилового эфира.

Побочное действие и передозировка

Инъекции Амикацина считаются токсичными. Препарат отличается сильным воздействием на слуховую часть черепно-мозговых нервов, поражение которых может привести как к шуму в ушах или временному снижению слуха, так и к необратимой глухоте. Возможны и другие побочные реакции:

  • головокружение, головная боль, расстройство нервно-мышечной передачи;
  • резкое снижение артериального давления;
  • тахикардия;
  • сонливость;
  • судороги;
  • боли в животе, тошнота или рвота;
  • диарея или жидкий стул;
  • нарушение в работе почек, что проявляется протеинурией, олигурией, микрогематурией, реже – развитием почечной недостаточности;
  • изменение показателей крови;
  • местными и аллергическими проявлениями – покраснением или болезненностью в области введения средства, сыпью, зудом, отеком Квинке, анафилактическим шоком (крайне редко).

Намеренное или случайное превышение рекомендованной дозы антибиотика чревато развитием интоксикации, которая проявляется тошнотой, рвотой, отсутствием аппетита, ощущением жажды, нарушение мочеиспускания. У больного может наблюдаться головокружение, вялость, ощущение звона или заложенности в ушах, потеря слуха, расстройства дыхания (вплоть до полной его остановки).

При наличии любых симптомов передозировки, особенно у детей, требуется неотложная медицинская помощь.

В зависимости от состояния больного, проводится перинеальный диализ, гемодиализ, введение солей кальция или специальных средств, что тормозит активность холинэстеразы, ингаляции с применением бронходилататоров, искусственная вентиляция легких.

Аналоги

Заменить Амикацин могут аналоги, представленные в таблице:

Название Действующее вещество Страна-производитель Средняя стоимость ампулы (флакона), руб.
Амикацин Ферейн амикацина сульфат Россия 79,82
Ликацин амикацина сульфат Италия 252,00
Селемицин амикацина сульфат Кипр 112,00
Гентамицин гентамицина сульфат Россия 27,00

При невозможности использования аминогнликозидов пациенту назначают иные антибиотики – цефалоспорины (Цефтриаксон, Цефуроксин, Цефтум, Цефазолин), пенициллины (Бициллин, Пенициллин, Ампициллин, Амоксициллин), азитромицины (Сумамед, Азитромицин, Азитрус, Хемомицин, Азитрал, Зитромин).

Амикацин – высокоэффективное лекарственное средство, которое считается антибиотиком резерва. Его применение возможно только после детального клинического обследования, поскольку может повлечь за собой серьезные осложнения и угрозу для жизни пациента.

i Пожалуйста оцените статью,
мы старались:

Источник: https://tyubik.net/rastvori/563-amikacin-pokazaniya-k-primeneniyu.html

ТерапевтЗдесь
Добавить комментарий