Ацетазоламид

АЦЕТАЗОЛАМИД

Ацетазоламид

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

1 таб.
ацетазоламид250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 120 мг, повидон К25 – 18 мг, кроскармеллоза натрия – 8 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.12 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.12 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.12 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.12 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.12 шт.

– упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.12 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.24 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.24 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.24 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.24 шт.

– упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.24 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.24 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт.

– упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – банки (1) – пачки картонные.12 шт. – банки (1) – пачки картонные.20 шт. – банки (1) – пачки картонные.

24 шт. – банки (1) – пачки картонные.30 шт. – банки (1) – пачки картонные.40 шт. – банки (1) – пачки картонные.50 шт. – банки (1) – пачки картонные.

100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Диуретик со слабо выраженным диуретическим эффектом. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона.

Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. При длительном и/или частом применении может вызвать метаболический ацидоз.

Снижает внутриглазное давление. Уменьшает продукцию спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч.

Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема. Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС.

Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания

Отечный синдром, особенно в сочетании с алкалозом, при хронической сердечной и сердечно-легочной недостаточности (в составе комплексной терапии); повышение внутричерепного давления; глаукома первичная и вторичная, острый приступ глаукомы; малые эпилептические припадки.

Противопоказания

Острая почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипокортицизм, сахарный диабет, I триместр беременности.

Дозировка

При отечном синдроме – по 250 мг 1-2 раза/сут курсами по 2-4 дня, с перерывами в несколько дней. При эпилепсии – по 250 мг 3-4 раза/сут. При приступе глаукомы – начальная доза 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг. Затем дозу постепенно снижают. У детей дозу корригируют с учетом возраста.

Возможно: гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, покраснение кожных покровов, отсутствие аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.

При длительном назначении описаны случаи развития нефролитиаза, преходящей гематурии и глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, парестезий, дезориентации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинэстеразными препаратами усиливается мышечная слабость у пациентов с миастенией.

При одновременном применении повышается риск развития токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с диуретиками, теофиллином потенцируется диуретическое действие.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение экскреции лития с мочой. Описан случай развития интоксикации литием (при значительном повышении его концентрации в плазме крови) после терапии ацетазоламидом в течение 1 месяца.

Аммония хлорид вызывает ацидоз и ослабляет действие ацетазоламида (не следует применять одновременно).

При одновременном применении с ацетазоламидом повышается клиническая эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации примидона в сыворотке крови, уменьшение его противосудорожного действия, выраженная остеомаляция; с фенитоином, фенобарбиталом – выраженная остеомаляция.

Имеются сообщения о том, что при одновременном применении значительно и быстро увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови, которая может сопровождаться токсическим действием на почки.

Особые указания

Ацетазоламид не следует применять более 5 дней подряд из-за повышения риска развития метаболического ацидоза.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Ацетазоламид может усилить проявления остеомаляции, вызванной противосудорожными препаратами, повысить риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов дигиталиса, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

В то же время ацетазоламид повышает клиническую эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Беременность и лактация

Ацетазоламид противопоказан в I триместре, во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

При нарушениях функции почек

Противопоказано: острая почечная недостаточность. С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказано: выраженные нарушения функции печени,

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Описание препарата АЦЕТАЗОЛАМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/atsetazolamid/

Ацетазоламид: инструкция, дозировка, противопоказания

Ацетазоламид

Ацетазоламид (форма — таблетки) относится к группе препараты для лечения заболеваний глаз. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Химическое название

N-[5-(Аминосульфонил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамид

Химические свойства

Ацетазоламид – мочегонное средство, которое избирательно ингибирует фермент карбоангидразу. Вещество находится в списке важнейших и жизненно необходимых лекарственных средств. Его редко используют в качестве диуретика, чаще в виде противоотечного средства.

Молекулярная масса соединения = 222,3 грамма на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка, который не имеет запаха. Средство мало растворимо в спирте, воде, ацетоне, нерастворимо в хлороформе, углероде четыреххлористом. Вещество легко растворяется в растворах щелочей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество – избирательный ингибитор фермента карбоангидразы (в почках). Этот фермент отвечает за стимулирование реакции гидратации диоксида углерода и является катализатором реакции диссоциации угольной кислоты.

В результате происходит снижение реабсорбции бикарбоната, ионов калия и натрия, усиливается диурез, повышается водородный показатель мочи, стимулируется процесс реабсорбции аммиака. Средство не оказывает влияния на процессы выделения ионов хлора.

Способность вещества угнетать фермент карбоангидразу ресничного тела приводит к значительному снижению секреции водянистой влаги и давления внутри глаза. Также происходит заметное замедление пароксизмальных разрядов нейронов, что обуславливает противоэпилептическую активность лекарства.

После приема таблеток, вещество хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Максимальной своей концентрации, достигая в течение 120 минут. Средство преодолевает плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Биотрансформации лекарство не подвергается, выводится из организма через почки в не измененном виде. Продолжительность действия вещества – до 12 часов.

При проведении экспериментов на животных было установлено, что данное средство проявляет эмбриотоксическое и тератогенное действие, при использовании дозировок, которые в 10 раз превышают максимально рекомендуемые.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • при отечном синдроме любой степени выраженности, в сочетании с алкалозом;
  • пациентам с черепно-мозговой гипертензией;
  • при первичной и вторичной глаукоме;
  • в рамках кратковременного лечения глаукомы перед операцией, чтобы снизить внутриглазное давление;
  • при смешанных формах эпилепсии в сочетании с противосудорожными средствами;
  • во время малых и больших эпилептических припадков у детей;
  • для снятия отеков, которые вызваны приемом других лекарств или легочно-сердечной недостаточностью;
  • чтобы сократить время акклиматизации туристов с горной болезнью.

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут наблюдаться:

  • сонливость, нарушение вкусовых ощущений и слуха, близорукость, судороги, дезориентация в пространстве, шум в ушах, парестезии;
  • гипокалиемия, нарушение баланса электролитов, метаболический ацидоз;
  • рвота, понос, потеря аппетита, заболевания печени, мелена, тошнота;
  • аллергические реакции, крапивница, полиурия, светобоязнь, глюкозурия, гематурия.

Ацетазоламид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь.

При отеках используют по 250 мг препарата 1-2 раза в день. Лекарство принимают курсами по 5 дней, с 2-х дневным перерывом между ними.

Для купирования и лечения эпилептических приступов назначают от 250 до 500 мг вещества в сутки, за один прием. Препарат принимают в течение 3 дней, затем делают перерыв на 4 суток и возобновляют терапию.

Для детей от 4 месяцев до года рекомендуется использовать по 50 мг в день, распределенные на 2 приема.

В возрасте от 3 до 5 лет используют от 50 до 125 мг лекарства, за 2 приема.

Детям старше 5 назначают от 125 до 250 мг средства один раз в день.

Для лечения хронической глаукомы назначают 125-500 мг препарата 1-3 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.

Также для лечения различных видов глаукомы можно использовать офтальмологический раствор Ацетазоламида. Как правило, применяют 0,2-0,3% раствор метилцеллюлозы и гидроксиэтилцеллюлоза, иногда добавляют бета-адреноблокаторы.

При “горняшке” (горной болезни) рекомендуется принимать лекарство 2-3 раза в день. Начинать лечение рекомендуется за 1-2 суток до восхождения, и продолжаться в течение еще 2-х суток или более.

Передозировка

При передозировке наиболее вероятно произойдет усиление частоты и силы побочных реакций. Рекомендуется производить поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Средство увеличивает плазменную концентрацию циклоспорина, что сопровождается токсическим действием на почки.

При сочетанном приеме лекарства и примидина снижается плазменная концентрация последнего, ослабляется его противосудорожное действие.

Хлорид аммония ослабляет действие Ацетазоламида, может вызвать ацидоз.

Сочетание вещества с другими диуретиками (теофиллин) приводит к потенцированию их диуретического эффекта.

Антихолинэстеразные средства усиливают проявления мышечной слабости у пациентов, больных миастенией и принимающих данное лекарство.

При сочетанном приеме с салицилатами, препаратами наперстянки, эфедрином, карбамазепином, недеполяризующими миорелаксантами повышается вероятность развития интоксикации.

Сочетание вещества с препаратами лития может привести к повышению содержания лития в моче. Также может развиться острая интоксикация.

Лекарство повышает эффективность инсулина и других пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Сочетанный прием вещества с фенобарбиталом или фенитоином вызывает выраженную остеомаляцию.

При беременности и лактации

Лекарство не рекомендуется к применению в первые 3 месяца беременности. Во время кормления грудью лечение необходимо прервать.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Ацетазоламида)

Торговое название Ацетазоламида: Диакарб, Ацетазоламид.

Отзывы об Ацетазоламиде

Некоторые отзывы о препарате Диакарб:

  • “… У меня обнаружили повышенное внутричерепное давление. Врач прописал мочегонные таблетки Диакарб. Со своей задачей лекарство справилось, только и успевала добегать до туалета. Давление снизилось, исчезли синяки под глазами, спала отечность с ног и пальцев. Еще дополнительно, чтобы предотвратить нарушения в электролитном балансе мне выписали Аспаркам. Эффектом в целом довольна”;
  • “… Лекарство моему ребенку в 4 месяца назначили от слабовыраженного гидроцефального синдрома. Во время лечения ребенок был беспокойным, возбужденным, плохо спал. Однако после того, как пропили весь курс, УЗИ показало, что здоровье ребенка в норме”.

Цена Ацетазоламида, где купить

Стоимость 30 таблеток Диакарб, дозировкой по 250 мг составляет примерно 200-260 рублей.

по теме

Диакарб таблетки — показания (видео инструкция) описание, отзывы

ВНУТРИЧЕРЕПНОЕ ДАВЛЕНИЕ (советы врача на ).

Диакарб таблетки описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН *

ВОЛДЫРИ и ОЖОГИ на солнце ОТ АПТЕЧНЫХ ПРЕПАРАТОВ

Диакарб

Источник: https://SpravTab.ru/atsetazolamid/

Ацетазоламид * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Ацетазоламид

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Пнд, 04/03/2013 – 14:30

Формула: C4H6N4O3S2, химическое название: N-[5-(Аминосульфонил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамид.

Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики; нейротропные средства/ противоэпилептические средства.

Фармакологическое действие: диуретическое, ингибирующее карбоангидразу, противоэпилептическое, противоглаукомное.

Фармакологические свойства

Ацетазоламид ингибирует (селективно) фермент карбоангидразу (является катализатором обратимой реакции гидратации диоксида углерода и дальнейшего распада угольной кислоты).

Диуретический эффект ацетазоламида связан с угнетением в почках активности карбоангидразы (в основном в проксимальных канальцах почек). Что приводит к снижению реабсорбции ионов K+, Na+, бикарбоната, усилению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака.

Ацетазоламид не действует на выведение ионов Cl-. Угнетение ацетазоламидом карбоангидразы в ресничном теле уменьшает секрецию водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления.

Снижение ацетазоламидом активности карбоангидразы в головном мозге приводит к торможению пароксизмальных чрезмерных разрядов нейронов и обуславливает противоэпилептическую активность.

После приема внутрь ацетазоламид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 2 часа в крови достигается максимальная концентрация. Ацетазоламид проникает через плаценту, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Ацетазоламид не биотрансформируется, поэтому выводится в неизмененном виде почками. Продолжительность действия ацетазоламида составляет до 12 часов.

В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, мыши, кролики, хомяки) ацетазоламид проявлял эмбриотоксическое и тератогенное действие при использовании доз, которые превышают МРДЧ в 10 раз.

Показания

Эпилепсия (малые припадки у детей и большие припадки, смешанные формы) в составе комбинированного лечения вместе с противосудорожными средствами; глаукома (вторичная, хроническая открытоугольная, острая закрытоугольная — кратковременная предоперационная терапия для уменьшения внутриглазного давления); отеки (вызванные лекарственными препаратами или при легочно-сердечной недостаточности); горная болезнь (для уменьшения времени акклиматизации).

Способ применения ацетазоламида и дозы

Ацетазоламид принимается внутрь. При глаукоме дозу в зависимости от показателей внутриглазного давления устанавливают индивидуально, средние дозы составляют 1 – 3 раза в сутки по 125 – 250 мг через день в течение 5 дней, далее — перерыв 2 суток.

Отеки — 250 – 375 мг в сутки утром; максимальный мочегонный эффект развивается при приеме препарата по 2 дня подряд с перерывом в один день или приеме препарата через день.

Эпилепсия, для взрослых — 1 раз в сутки 250 – 500 мг в течение 3 дней, на четвертый день делают перерыв; для детей доза устанавливается в зависимости от массы тела, принимают в 1 – 2 приема; при совместном использовании ацетазоламида с противосудорожными препаратами, начальная доза ацетазоламида составляет 1 раз в сутки 250 мг (дозу увеличивают при необходимости); для детей: не использовать дозы более 750 мг в сутки. При горной болезни — 2 – 3 раза в сутки по 250 мг, прием необходимо начать за 1 – 2 суток до восхождения и продолжать на протяжении 2 суток (в случае необходимости — дольше).

При гиперчувствительности к сульфонамидам могут появиться следующие тяжелые побочные реакции: анафилаксия, сыпь (включая и многоформную экссудативную эритему, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона), лихорадка, кристаллурия, угнетение костного мозга, образование камней в почках, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения. В случае развития изменений в картине крови или кожных изменений прием ацетазоламида необходимо срочно отменить. Во время продолжительного применения необходим контроль содержания в сыворотке крови электролитов, а также наблюдение за картиной периферической крови. Ацетазоламид, который используется в больших дозах, чем рекомендовано, диурез не увеличивает, а часто наоборот, снижает его, вместе с этим усиливает парестезию или/и сонливость. Но при некоторых обстоятельствах ацетазоламид используют в очень больших дозах вместе с прочими диуретиками для обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности. Не рекомендуется использовать ацетазоламид водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим сульфонамидам), гипокалиемия, уремия, гипонатриемия, недостаточность надпочечников, печеночная или/и почечная недостаточность, мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), цирроз печени (риск развития энцефалопатии), гиперхлоремический ацидоз, сахарный диабет, декомпенсированная хроническая закрытоугольная глаукома (для продолжительного лечения), кормление грудью.

Ограничения к применению

Эмфизема легких и легочная эмболия (из-за возможности усиление ацидоза), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использование ацетазоламида при беременности (в особенности в 1 триместре), в каждом отдельном случае необходимо оценивать ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода. На время терапии ацетазоламидом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия ацетазоламида

Органы чувств и нервная система: сонливость, шум в ушах или нарушение слуха, нарушение вкуса, дезориентация, проходящая близорукость, судороги, парестезия;
система пищеварения: потеря аппетита, диарея, тошнота, мелена, рвота, печеночная недостаточность; обмен веществ: нарушение электролитного баланса и метаболический ацидоз (при продолжительном использовании);
прочие: полиурия, крапивница, гематурия, повышенная чувствительность к свету, глюкозурия.

Взаимодействие ацетазоламида с другими веществами

Мочегонный эффект ацетазоламида ослабляется кислотообразующими диуретиками, усиливается теофиллином. При совместном использовании ацетазоламид вероятность развития токсических реакций карбамазепина, препаратов наперстянки, эфедрина, салицилатов, недеполяризующих миорелаксантов.

Ацетазоламид потенцирует проявления остеомаляции, которые вызваны приемом противоэпилептических средств.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании ацетазоламида и высоких доз ацетилсалициловой кислотой из-за возможности развития тахипноэ, анорексии, комы, летаргического состояния и летального исхода.

Передозировка

Случаи передозировки ацетазоламидом не описаны. При передозировке возможно усиление побочных реакций. Необходимо проведение поддерживающего и симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетазоламид

Источник: https://listel.ru/%D0%B0%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B0%D0%B7%D0%BE%D0%BB%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%B4

Ацетазоламид (Acetazolamide)

Ацетазоламид
АцетазоламидAcetazolamidum (род. Acetazolamidi)

N-[5-(Аминосульфонил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамид

C4H6N4O3S2

  • Ферменты и антиферменты
  • Диуретики
  • Противоэпилептические средства
  • G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]
  • G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal
  • G40.9 Эпилепсия неуточненная
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома
  • H42 Глаукома при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
  • T70.2 Другое и неуточненное влияние большой высоты
  • 59-66-5

    Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, спирте, ацетоне, практически нерастворим в четыреххлористом углероде, хлороформе, эфире, легко растворим в растворах щелочей.

    Фармакологическое действие – диуретическое, противоэпилептическое, противоглаукомное, ингибирующее карбоангидразу.

    Избирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты).

    Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах).

    В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na+, K+, не влияет на экскрецию ионов Cl-, усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

    Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.

    Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 2 ч. Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия — до 12 ч.

    В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз, в 10 раз превышающих МРДЧ.

    Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; отеки (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).

    Гиперчувствительность (в т.ч.

    к другим сульфонамидам), гипонатриемия, гипокалиемия, недостаточность надпочечников, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, кормление грудью.

    Легочная эмболия, эмфизема легких (возможно усиление ацидоза), беременность.

    Не рекомендуется при беременности (особенно в I триместре), в каждом отдельном случае следует оценивать ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, судороги.

    Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, мелена, печеночная недостаточность.

    Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз и нарушение электролитного баланса (при длительном применении).

    Прочие: крапивница, повышенная чувствительность к свету, полиурия, гематурия, глюкозурия.

    Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

    Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов, салицилатов.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах) ввиду возможности развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.

    Случаев передозировки не описано.

    Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Внутрь.

    В случае повышенной чувствительности к сульфонамидам могут развиться тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, лихорадка, сыпь (в т.ч.

    многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), кристаллурия, образование камней в почках, угнетение костного мозга, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения и агранулоцитоз.

    В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови препарат необходимо немедленно отменить.

    Во время длительного использования необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови.

    Ацетазоламид, применяемый в бóльших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с другими диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности.

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Перейти

    • Взаимодействие ацетазоламида с другими лекарственными средствами

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_872.htm

    Ацетазоламид – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

    Ацетазоламид

    Действующее вещество: ацетазоламид – 250,00 мг.
    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 120,00 мг, повидон-К25 – 18,00 мг, кроскармеллоза натрия – 8,00 мг, магния стеарат – 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,00 мг.

    Описание:

    круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.

    С осторожностью

    • отеки печеночного и почечного генеза;
    • одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки);
    • легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза);
    • беременность (II и III триместр);
    • пожилой возраст;
    • нарушение водно-электролитного баланса;
    • нарушение функции печени;
    • у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей;
    • сахарный диабет.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось.

    Поэтому в период беременности препарат противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах – применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацетозоламид грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

    Отечный синдром

    В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

    При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек).

    Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима и ограничения приема хлорида натрия.

    Глаукома

    Ацетазоламид следует принимать в составе комплексной терапии.

    Взрослым при открытоуголъной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки.

    Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня.

    У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

    При острых приступах глаукомы: препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки.
    Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема. После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты. При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

    Эпилепсия
    Дозы для взрослых:
    250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении Ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза у взрослых 1000 мг.

    Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг.
    Острая «высотная» болезнь Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки. В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки. Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.

    Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

    Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

    Побочное действие

    Нежелательные реакции классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных реакций: очень часто >1/10, часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

    Источник: https://medi.ru/instrukciya/acetazolamid_14963/

    Ацетазоламид

    Ацетазоламид

    Ацетазоламид оказывает диуретическое, противоглаукомное и противоэпилептическое действие.

    Он снижает секрецию водянистой влаги, благодаря чему уменьшается внутриглазное давление.

    Лекарство выпускается в таблетированной форме.

    Торговое название медикамента — Ацетазоламид. Отпускается по рецепту.

    Цена

    Средняя стоимость препарата составляет 230 рублей на территории России. В отдаленных регионах цена колеблется в пределах 240–260 рублей.

    Состав

    Таблетки круглые плоскоцилиндрические с риской и фаской. Активным компонентом выступает ацетазоламид.

    Таблица. Состав в 1 пилюле

    Вещество Концентрация
    ацетазоламид250 мг
    crospovidone18 мг
    стеариновая кислота2 мг
    Е468, GMP, USP8 мг
    полисорб2 мг
    МКЦ120 мг

    Инструкция по применению

    Лекарство принимают перорально. При любом диагнозе назначают по 1 пилюле в сутки или курсами по 2–4 дня через день. При глаукоме дозировка другая — принимают по 250 мг до 4 раз в день.

    Назначают медикамент в комплексном лечении, в качестве монотерапии Ацетазоламид практически не помогает.

    Детям

    Медикамент назначают детям с трех лет. Дозировка зависит от массы тела. На 1 кг веса приходится 10 мг лекарства . Прием до 4 раз в сутки.

    Через 5 дней делают перерыв, проходят обследование. При необходимости давать ребенку лекарство длительно, врач назначает медикаменты, содержащие калий. Также требуется соблюдать калиевосберегающую диету.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Лекарство с осторожностью принимать с антихолинэстеразными медикаментами, риск мышечной слабости значительно усиливается. Также медикамент нельзя употреблять с недеполяризирующими миорелаксантами, диуретиками, аммонием хлорида.

    Аналоги

    Заменить лекарственное средство можно на следующие медикаменты:

    • Диакарб подходит пациентам с ликвородинамическими нарушениями и для сокращения времени акклиматизации. Имеет большой список противопоказаний и побочных эффектов. Противопоказан детям до 3 лет.
    • Азопт показан для снижения ВГД при глазной гипертензии и открытоугольной глаукоме. Содержит консервант, линзы необходимо снимать.

    Другие аналоги: Дорзамед, Бринзопт, Симбринза, Бризаль, Дорзолан Соло, Ксалаком, Азарга, Ксалатан, Арутимол, Норматин.

    Отзывы врачей

    Виктория Федоровна, фармацевт: Препарат быстро раскупают, но есть аналоги более дешевые и не хуже Ацетазоламида по фармакологическому действию.

    Евгений Евгеньевич, офтальмолог: У одного из пациентов появились сильные побочные эффекты. Всегда проверяйте действие препарата после первого применения. Ацетазоламид эффективный медикамент, но часто пациенты обращаются за заменой.

    Отзывы потребителей

    Ярослава: Не советую покупать таблетки. Они дешевые, но содержат много консервантов, не полезных организму.

    Тина: Препарат помогает нормализовать внутриглазное давление. Используют чуть больше года, ни разу не подвел

    Срок годности и хранение

    Хранить таблетки в недоступном для детей месте. Температура в помещении должна быть не выше 25 градусов и не ниже 15.

    Общий срок годности Ацетазоламида — 3 года. Использовать после истечения срока годности нельзя.

    Плохое зрение значительно ухудшает качество жизни, лишает возможности видеть мир таким, каким он есть. Не говоря о прогрессировании патологий и полной слепоте.

    МНТК «Микрохирургии глаза» опубликовал статью о безоперационном восстановлении зрения до 90%, это стало возможно благодаря…

    Читать полностью Была ли статья полезной?

    Источник: https://proglazki.ru/glaznoe-davlenie/atsetazolamid/

    ТерапевтЗдесь
    Добавить комментарий